Baraklud
Baraklyud: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Utilizzare nella vecchiaia
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Baraclude
Codice ATX: J05AE
Principio attivo: entecavir (entecavir)
Produttore: Bristol-Myers Squibb Company (USA)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-19
Prezzi nelle farmacie: da 7150 rubli.
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Baraklud è un farmaco antivirale.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Baraklyuda - compresse rivestite con film:
- 0,5 mg: triangolare, quasi bianco o bianco, contrassegnato con "1611" su un lato e BMS sull'altro;
- 1 mg: triangolare, di colore rosa, con impresso "1612" su un lato e BMS sull'altro.
Le compresse sono confezionate in 10 pezzi. in blister, 3 blister sono confezionati in una scatola di cartone.
Ingrediente attivo: entecavir, 1 compressa - 0,5 o 1 mg.
Componenti ausiliari delle compresse di Baraklud: cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato, povidone, lattosio monoidrato, nonché un colorante: in compresse da 0,5 mg - Opadry bianco (macrogol 400, ipromellosa 3cP, ipromellosa 6cP, biossido di titanio, polisorbato 80), in compresse 1 mg - Rosa Opadry (biossido di titanio, macrogol 400, ipromellosa 6cP, ossido rosso colorante di ferro E172, CFR21).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Entecavir è un analogo nucleosidico della guanosina che mostra un'attività intensa e selettiva contro l'HBV polimerasi. Partecipa ai processi di fosforilazione, formando trifosfato farmacologicamente attivo (TF), la cui emivita intracellulare è di 15 ore. Il contenuto di TF all'interno della cellula è direttamente correlato alla concentrazione extracellulare di entecavir e non vi è alcun accumulo significativo del farmaco dopo il livello iniziale di "plateau".
Entecavir trifosfato compete con il substrato naturale deossiguanosina trifosfato, che porta all'inibizione di tutte e tre le attività funzionali della polimerasi virale: produzione di un filamento di DNA HBV positivo, trascrizione inversa di un filamento negativo da RNA pregenomico e priming della polimerasi HBV.
Entecavir trifosfato appartiene a deboli inibitori delle DNA polimerasi cellulari α-, β- e δ- con una costante di inibizione (Ki) di 18-40 μM. Inoltre, alte concentrazioni di questa sostanza e dello stesso entecavir non portano allo sviluppo di effetti collaterali in relazione alla γ polimerasi e alla sintesi del DNA, che viene effettuata nei mitocondri delle cellule HepG2.
Farmacocinetica
Studi a cui hanno preso parte volontari sani confermano il rapido assorbimento di entecavir nel tratto gastrointestinale. La sua concentrazione massima nel plasma sanguigno è determinata 0,5–1,5 ore dopo la somministrazione. Con la somministrazione ripetuta di Baraklud a una dose di 0,1–1 mg, si osserva un aumento della concentrazione massima e dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), che è direttamente proporzionale alla dose assunta. Lo stato di equilibrio viene registrato 6-10 giorni dopo la somministrazione orale di entecavir 1 volta al giorno e il suo livello plasmatico aumenta di circa 2 volte. Le concentrazioni minima e massima del principio attivo nel plasma allo stato di equilibrio sono 0,3 e 4,2 ng / ml quando si assumono 0,5 mg e 0,5 e 8,2 ng / ml quando si assume 1 mg di entecavir, rispettivamente. Se assunto per via orale 0,5 mg di Baraklud in concomitanza con cibi leggeri o cibi ad alto contenuto di grassi, è stato registrato un ritardo minimo nell'assorbimento (0,75 ore se assunto a stomaco vuoto e 1-1,5 ore se assunto con il cibo), una diminuzione dell'AUC del 18-20% e una diminuzione della concentrazione massima del 44-46%.
Entecavir è ben distribuito nei tessuti, il che conferma l'eccesso del volume di distribuzione stimato rispetto al volume totale di acqua nel corpo. Il legame di questa sostanza alle proteine del siero è di circa il 13% in vitro.
Entecavir non appartiene a substrati, induttori o inibitori di enzimi del sistema CYP450. La somministrazione di 14 C-entecavir marcato a ratti e esseri umani non ha portato alla rilevazione di metaboliti acetilati o ossidati e i metaboliti di fase II (solfati e glucuronidi) sono stati determinati a basse concentrazioni. Dopo aver raggiunto il valore di picco, la concentrazione di entecavir nel plasma sanguigno è diminuita biesponenzialmente, con l'emivita compresa tra 128 e 149 ore. Quando Baraklud è stato assunto una volta al giorno, si è verificato un aumento della concentrazione (cumulo) del principio attivo di 2 volte, il che significa che l'emivita effettiva era di 24 ore.
L'escrezione di entecavir avviene principalmente attraverso i reni e, in uno stato di equilibrio, circa il 62-73% della dose assunta viene escreta nelle urine. La dimensione della dose non influisce sulla clearance renale ed è di 360 ± 471 ml / min, il che dimostra la presenza di filtrazione glomerulare e secrezione tubulare del componente attivo di Baraklyud.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Baraklud è un farmaco usato per trattare l'epatite B cronica in pazienti adulti con le seguenti condizioni:
- danno epatico scompensato;
- danno epatico compensato e replicazione virale, aumento del livello di attività delle transaminasi sieriche (aspartato aminotransferasi o alanina aminotransferasi), segni istologici di un processo infiammatorio nel fegato e / o fibrosi.
Controindicazioni
- intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi;
- età fino a 18 anni;
- l'allattamento (o l'alimentazione deve essere interrotta);
- ipersensibilità ai componenti di Baraklyud.
Con cura: gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Baraklyud: metodo e dosaggio
Baraklud deve essere assunto per via orale lontano dai pasti (almeno 2 ore prima dei pasti e non oltre 2 ore prima del pasto successivo).
Ai pazienti con danno epatico scompensato viene prescritto 1 mg 1 volta al giorno.
Ai pazienti con danno epatico compensato vengono solitamente prescritti 0,5 mg una volta al giorno. In caso di resistenza alla lamivudina (con resistenza confermata o in presenza di dati anamnestici sulla viremia da virus dell'epatite B, che persiste durante la terapia con lamivudina), la dose raccomandata di Baraklud è di 1 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con insufficienza renale, Baraklud è prescritto secondo gli schemi descritti di seguito.
Dosi raccomandate per pazienti con insufficienza renale e pazienti in emodialisi e dialisi peritoneale ambulatoriale a lungo termine che non hanno precedentemente ricevuto preparazioni nucleosidiche [a seconda della clearance della creatinina (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 0,5 mg una volta al giorno;
- CC 30–49 ml / min - 0,5 mg ogni 48 ore;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg ogni 72 ore;
- CC <10 ml / min, emodialisi * o dialisi peritoneale ambulatoriale a lungo termine - 0,5 mg ogni 5-7 giorni.
Dosi raccomandate di Baraklyud per pazienti con insufficienza renale e pazienti in emodialisi e dialisi peritoneale ambulatoriale a lungo termine, in caso di resistenza alla lamivudina o in presenza di danno epatico scompensato [a seconda della clearance della creatinina (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg una volta al giorno;
- CC 30–49 ml / min - 1 mg ogni 48 ore;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg ogni 72 ore;
- CC <10 ml / min, emodialisi * o dialisi peritoneale ambulatoriale a lungo termine - 1 mg ogni 5-7 giorni.
* Baraklud deve essere assunto dopo una sessione di emodialisi.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale: spesso (≥1 / 100, <1/10) - aumento della stanchezza, mal di testa; raramente (≥1 / 1000, <1/100) - vertigini, insonnia o sonnolenza;
- dal sistema digestivo: raramente - diarrea, nausea, dispepsia, vomito.
Dati post-marketing (frequenza non determinata):
- dal fegato: aumento dell'attività delle transaminasi;
- dal sistema immunitario: reazioni anafilattoidi;
- da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: rash, alopecia;
- dal lato metabolico: acidosi lattica (respiro accelerato, mancanza di respiro, stanchezza generale, debolezza muscolare, dolore addominale, nausea, vomito, perdita di peso improvvisa), soprattutto in pazienti con danno epatico scompensato.
Nei pazienti con danno epatico scompensato, inoltre, sono possibili i seguenti effetti collaterali: spesso - la concentrazione di albumina è inferiore a 2,5 g / dl, la concentrazione di piastrine è inferiore a 50.000 / mm 3, l'attività della lipasi è più di 3 volte superiore al normale, l'attività dell'alanina aminotransferasi e la concentrazione della bilirubina sono più di 2 volte rispetto ai pazienti con iperplasia surrenalica congenita.
Overdose
Sono stati segnalati casi isolati di casi di sovradosaggio di Baraklud nei pazienti. I volontari sani che hanno assunto fino a 20 mg di farmaco al giorno per un periodo non superiore a due settimane, o dosi singole fino a 40 mg, non hanno avuto reazioni avverse inaspettate. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un monitoraggio medico costante delle condizioni del paziente, se necessario, viene prescritta una terapia di mantenimento standard.
istruzioni speciali
Nel trattamento con analoghi nucleosidici (incluso entecavir), anche in combinazione con farmaci antiretrovirali, sono stati descritti casi di grave epatomegalia con steatosi e acidosi lattica, che a volte hanno portato alla morte del paziente.
I fattori di rischio sono: epatomegalia, obesità, sesso femminile, uso a lungo termine di analoghi nucleosidici.
Se compaiono sintomi che possono indicare acidosi lattica (respiro accelerato, mancanza di respiro, affaticamento generale, debolezza muscolare, dolore addominale, nausea, vomito, improvvisa perdita di peso) o se si verifica la conferma di laboratorio di acidosi lattica, Baraklud deve essere interrotto.
Ci sono casi isolati di esacerbazione dell'epatite dopo la fine della terapia antivirale. La maggior parte di loro è passata senza cure. Tuttavia, sono state descritte anche gravi esacerbazioni, comprese quelle fatali. La relazione causale di queste esacerbazioni con la cancellazione di Baraklud non è stata stabilita. Tuttavia, dopo la fine del trattamento, la funzionalità epatica deve essere monitorata regolarmente. In caso di necessità, è possibile riprendere la terapia antivirale.
Quando si prescrive Baraklyud a pazienti con coinfezione da virus dell'immunodeficienza umana (HIV) che non ricevono terapia antiretrovirale, deve essere presa in considerazione la probabilità di sviluppare ceppi di HIV resistenti. Entecavir non è raccomandato per questo uso.
Nei pazienti con malattia epatica scompensata di classe C secondo la classificazione Child-Pugh, è stata osservata un'alta probabilità di sviluppare gravi effetti collaterali dal fegato e dai reni, nonché acidosi lattica. A questo proposito, questi pazienti devono essere attentamente monitorati durante il trattamento, oltre che per eseguire appropriati test di laboratorio (per determinare l'attività degli enzimi epatici, la concentrazione di creatinina nel siero del sangue e acido lattico nel sangue).
I pazienti resistenti alla lamivudina sono a rischio di sviluppare resistenza all'entecavir e quindi richiedono un monitoraggio della carica virale più frequente. Inoltre, può essere necessario uno screening appropriato per le mutazioni di resistenza.
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di Baraklud in pazienti sottoposti a trapianto di fegato non sono note. Questi pazienti devono monitorare la funzionalità renale prima di prescrivere entecavir e periodicamente durante il trattamento. Lo stesso vale per i pazienti che ricevono farmaci immunosoppressori che possono influire sulla funzionalità epatica (come tacrolimus o ciclosporina).
I pazienti devono essere informati che la terapia con Barakludum non riduce il rischio di trasmissione dell'epatite B, quindi devono essere prese le opportune precauzioni.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani non è necessario modificare la dose di Baraklyuda.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di farmaci che competono a livello di secrezione tubulare o causano una funzione renale compromessa, è possibile un aumento della concentrazione sierica di entecavir o di questi farmaci.
Non è stata studiata l'interazione di entecavir con altri farmaci che influenzano la funzione renale o sono escreti dai reni. Con la nomina simultanea di tali farmaci con entecavir, il paziente deve essere sotto costante controllo medico.
Analoghi
Gli analoghi di Baraklud sono Elgravir, Entecavir.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 15-25 ° С.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Barakluda
Fondamentalmente, i pazienti lasciano recensioni positive su Barakluda, menzionando la sua buona tolleranza. Confermano anche l'efficacia del farmaco quando utilizzato per il trattamento dell'epatite virale B, accompagnato da danni al sistema epatico. Tuttavia, ci sono rapporti che buoni risultati (reazione PCR negativa) sono dati solo dalla terapia a lungo termine. L'insonnia può anche verificarsi nelle prime fasi del trattamento.
Prezzo per Baraklud nelle farmacie
Il prezzo medio per Baraklud con un dosaggio di 0,5 mg nelle catene di farmacie è di 7030-8500 rubli e con un dosaggio di 1 mg - 8960-11.243 rubli.
Baraklud: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Baraklud 0,5 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 7150 Acquistare |
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Baraklud 1 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 9745 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
