Galvus
Galvus: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Galvus
Codice ATX: A10BH02
Principio attivo: vildagliptin (vildagliptin)
Produttore: Novartis Pharma Stein (Svizzera), Novartis Farmaceutica (Spagna)
Descrizione e foto aggiornate: 28.08.2019
Prezzi nelle farmacie: da 672 rubli.
Acquistare
Galvus è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4, un farmaco ipoglicemico orale.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: da giallo chiaro a bianco, rotonde, con bordi smussati, con superficie liscia e sovrastampa NVR su un lato, FB - sull'altro (7 pz. O 14 pz. In blister, in scatola di cartone 2, 4, 8 o 12 blister e istruzioni per l'uso di Galvus).
1 compressa contiene:
- principio attivo: vildagliptin - 50 mg;
- componenti ausiliari: sodio carbossimetilamido, lattosio anidro, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Vildagliptin - il principio attivo di Galvus, è un rappresentante della classe di stimolanti dell'apparato delle isole del pancreas. La sostanza inibisce selettivamente l'enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasi-4). L'inibizione completa (> 90%) e rapida porta ad un aumento della secrezione basale e stimolata dal cibo di GLP-1 (peptide simile al glucagone di tipo 1) e GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente) nella circolazione sistemica dall'intestino durante il giorno.
Con un aumento della concentrazione di GLP-1 e GIP, aumenta la sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, il che migliora la secrezione di insulina dipendente dal glucosio.
Nel caso di utilizzo di 50-100 mg di vildagliptin al giorno in pazienti con diabete mellito di tipo 2, si verifica un miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas. L'efficacia della terapia è determinata dal grado del loro danno iniziale. Negli individui con normale concentrazione di glucosio plasmatico (senza diabete), vildagliptin non stimola la secrezione di insulina e non riduce la concentrazione di glucosio. Con un aumento della concentrazione di GLP-1 endogeno, aumenta la sensibilità delle cellule beta al glucosio, il che provoca un miglioramento della regolazione dipendente dal glucosio della secrezione di glucagone. Una diminuzione dell'aumentata concentrazione di glucagone durante i pasti, a sua volta, porta ad una diminuzione della resistenza all'insulina.
Con un aumento del rapporto insulina / glucagone sullo sfondo dell'iperglicemia, dovuto ad un aumento della concentrazione di GIP e GLP-1, si nota una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato durante / dopo un pasto. Di conseguenza, c'è una diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio nel sangue.
L'assunzione di vildagliptin aiuta a ridurre la concentrazione di lipidi nel plasma sanguigno dopo un pasto, mentre questo effetto non è associato al suo effetto su GLP-1 o GIP e migliora la funzione delle cellule insulari del pancreas.
È stato stabilito che un aumento della concentrazione di GLP-1 può causare un rallentamento dello svuotamento gastrico, ma questo effetto non è stato osservato durante la terapia con vildagliptin.
Secondo i risultati degli studi, quando si utilizza vildagliptin in monoterapia o in combinazione con metformina, derivati sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina in pazienti con diabete di tipo 2, si verifica una significativa riduzione prolungata della concentrazione di HbA1c (emoglobina glicata) e della glicemia a digiuno.
Quando il trattamento combinato con metformina come terapia iniziale in pazienti con diabete di tipo 2 per 24 settimane, è stata osservata una diminuzione dose-dipendente della concentrazione di HbA1c rispetto alla monoterapia con questi farmaci. In entrambi i gruppi di trattamento, l'incidenza dell'ipoglicemia è stata minima.
Quando 50 mg di vildagliptin viene utilizzato una volta al giorno per 6 mesi in pazienti con diabete di tipo 2 in presenza di insufficienza renale moderata o grave (con una velocità di filtrazione glomerulare ≥ 30 e <50 ml / min / 1,73 m 2 o <30 ml / min / 1,73 m 2, rispettivamente), c'è stata una diminuzione clinicamente significativa della concentrazione di HbA1c rispetto al placebo.
L'incidenza dell'ipoglicemia nel gruppo vildagliptin è paragonabile a quella nel gruppo placebo.
Farmacocinetica
Vildagliptin, se assunto per via orale a stomaco vuoto, viene assorbito rapidamente, la C max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma sanguigno viene raggiunta in 1,75 ore. In caso di assunzione contemporanea con il cibo, la velocità di assorbimento di vildagliptin diminuisce leggermente: si ha una diminuzione della C max del 19%, mentre il tempo per raggiungerla aumenta di 2,5 ore. Tuttavia, l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento e l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo).
Vildagliptin viene assorbito rapidamente e la sua biodisponibilità assoluta è dell'85%. I valori di C max e AUC nell'intervallo della dose terapeutica aumentano approssimativamente in proporzione alla dose.
La sostanza è caratterizzata da un basso grado di legame alle proteine del plasma sanguigno (al livello del 9,3%). Vildagliptin è distribuito uniformemente tra gli eritrociti e il plasma sanguigno. La distribuzione della sostanza avviene, presumibilmente, extravascolare, V ss (volume di distribuzione in stato di equilibrio) dopo somministrazione endovenosa è di 71 litri.
La principale via di escrezione di vildagliptin è la biotrasformazione, che è esposta al 69% della dose. Il metabolita principale è LAY151 (57% della dose). Non presenta attività farmacologica ed è un prodotto dell'idrolisi della componente ciano. Circa il 4% della dose subisce l'idrolisi dell'ammide.
Durante gli studi preclinici, è stato stabilito l'effetto positivo di DPP-4 sull'idrolisi di vildagliptin. Gli isoenzimi del citocromo P 450 non prendono parte al metabolismo di una sostanza. Vildagliptin non è un substrato degli isoenzimi P 450 (CYP), gli isoenzimi del citocromo P 450 non inibiscono né inducono.
Dopo aver assunto vildagliptin all'interno, circa l'85% della dose viene escreta dai reni, attraverso l'intestino - circa il 15%. L'escrezione renale della sostanza immodificata è del 23%. Il T 1/2 medio (emivita) con somministrazione endovenosa è di 2 ore, la clearance renale e la clearance plasmatica totale di vildagliptin sono rispettivamente di 13 e 41 l / h. Il T 1/2 dopo somministrazione orale, indipendentemente dalla dose, è di circa 3 ore.
Caratteristiche farmacocinetiche in pazienti con funzionalità epatica compromessa:
- gravità lieve e moderata (6-9 punti sulla scala Child-Pugh): dopo un singolo utilizzo di vildagliptin, si verifica una diminuzione della sua biodisponibilità rispettivamente del 20% e dell'8%;
- grado grave (10-12 punti sulla scala Child-Pugh): la biodisponibilità di vildagliptin aumenta del 22%.
Le variazioni (aumento o diminuzione) della biodisponibilità massima di una sostanza superiori al 30% sono considerate clinicamente significative. Non c'era correlazione tra la biodisponibilità di vildagliptin e la gravità della disfunzione epatica.
Caratteristiche farmacocinetiche in pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave (rispetto ai volontari sani):
- AUC di vildagliptin: aumenta di 1,4; 1,7 e 2 volte, rispettivamente;
- AUC del metabolita LAY151: aumenta di 1,6; Rispettivamente 3.2 e 7.3 volte;
- AUC del metabolita BQS867: aumenta di 1,4; 2,7 e 7,3 volte, rispettivamente.
Informazioni limitate nella CKD allo stadio terminale (malattia renale cronica) suggeriscono che gli indicatori di questo gruppo sono simili a quelli dei pazienti con grave insufficienza renale. La concentrazione del metabolita LAY151 nella CKD allo stadio terminale aumenta di 2-3 volte rispetto alla concentrazione nei pazienti con grave insufficienza renale.
Con l'emodialisi, l'escrezione di vildagliptin è limitata (dopo 4 ore dopo una singola dose è del 3% con una durata della procedura superiore a 3-4 ore).
Nei pazienti anziani (di età superiore ai 65-70 anni), l'aumento massimo della biodisponibilità di vildagliptin del 32%, C max - del 18% non influisce sull'inibizione della DPP-4 e non è clinicamente significativo.
Le caratteristiche farmacocinetiche nei pazienti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Galvus è indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 durante l'adesione alla terapia dietetica e durante l'esercizio:
- terapia farmacologica iniziale in pazienti con effetto insufficiente dalla terapia dietetica e dall'esercizio fisico - in combinazione con metformina;
- monoterapia indicata per pazienti con una controindicazione all'assunzione di metformina o con la sua inefficacia - in assenza di un effetto clinico dalla terapia dietetica e dall'esercizio fisico;
- terapia di combinazione a due componenti con metformina, tiazolidinedione, un derivato della sulfonilurea o insulina - in assenza di un effetto clinico dalla terapia dietetica, esercizio e monoterapia con uno di questi farmaci;
- tripla terapia di combinazione in combinazione con metformina e derivati della sulfonilurea - in assenza di un adeguato controllo glicemico dopo il trattamento preliminare con metformina e derivati sulfonilurea sullo sfondo della terapia dietetica e dell'esercizio;
- tripla terapia di combinazione in combinazione con metformina e insulina - in assenza di un adeguato controllo glicemico dopo il trattamento preliminare con insulina e metformina sullo sfondo della terapia dietetica e dell'esercizio.
Controindicazioni
- diabete mellito di tipo 1;
- età fino a 18 anni;
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al galattosio, deficit di lattasi;
- insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale IV secondo la classificazione funzionale della NYHA (New York Heart Association);
- acidosi metabolica (chetoacidosi diabetica) in forma cronica o acuta (anche in combinazione con o senza coma);
- acidosi lattica (inclusa la storia);
- disfunzione epatica, inclusa una maggiore attività degli enzimi epatici [alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST)] 3 o più volte superiore al limite superiore della norma;
- il periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità ai componenti di Galvus.
Si raccomanda di utilizzare le compresse di Galvus con cautela in caso di anamnesi di pancreatite acuta, malattia renale cronica allo stadio terminale (in pazienti sottoposti a emodialisi o in emodialisi), insufficienza cardiaca cronica di classe III secondo la classificazione funzionale NYHA.
Galvus, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Galvus vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
La dose deve essere selezionata tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità individuale del farmaco.
Dosaggio consigliato:
- monoterapia o combinazione con tiazolidinedione, metformina o insulina: 50 mg 1-2 volte al giorno, ma non più di 100 mg;
- doppia terapia di combinazione con preparati a base di sulfonilurea: 50 mg una volta al giorno, al mattino. In pazienti di questa categoria, l'effetto terapeutico dell'assunzione di Galvus in una dose giornaliera di 100 mg è identico a quello di una dose di 50 mg al giorno;
- tripla terapia di associazione con contemporanea assunzione di derivati sulfonilurea e metformina: 100 mg al giorno.
Se la dose giornaliera è di 50 mg, va assunta una volta, al mattino, se 100 mg - 50 mg ogni mattina e sera. Se dimentica accidentalmente una dose, la prenda il prima possibile durante il giorno. Non permettere che Galvus venga assunto in una dose superiore alla dose giornaliera individuale.
In assenza di un sufficiente controllo glicemico sullo sfondo della monoterapia a una dose massima giornaliera di 100 mg, il trattamento deve essere integrato con la nomina di derivati sulfonilurea, metformina, tiazolidinedione o insulina.
Con una disfunzione renale da lieve a moderata [clearance della creatinina (CC) superiore a 50 ml / min], la dose di Galvus non viene modificata.
In caso di disfunzione renale moderata (CC 30-50 ml / min) e grave (CC inferiore a 30 ml / min), inclusa la malattia renale cronica allo stadio terminale (pazienti in emodialisi o sottoposti a emodialisi), la dose giornaliera di Galvus viene assunta una volta e non lo è dovrebbe superare i 50 mg.
I pazienti anziani (oltre i 65 anni di età) non richiedono un aggiustamento del dosaggio di Galvus.
Effetti collaterali
Lo sviluppo di effetti indesiderati con la monoterapia o in combinazione con altri farmaci nella maggior parte dei casi è lieve, temporaneo e non richiede l'abolizione di Galvus.
La comparsa di angioedema è più spesso osservata in combinazione con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Di solito è di moderata gravità, va via da solo con la terapia in corso.
Raramente, l'uso di Galvus causa epatite e altre disfunzioni epatiche asintomatiche. Nella maggior parte dei casi, queste condizioni non richiedono un trattamento farmacologico e, dopo l'abolizione di Galvus, la funzionalità epatica viene ripristinata.
Un aumento dell'attività degli enzimi epatici a una dose di vildagliptin 50 mg 1-2 volte al giorno nella maggior parte dei casi è asintomatico, non progredisce e non causa colestasi o ittero.
Con la monoterapia alla dose di 50 mg 1-2 volte al giorno, possono svilupparsi i seguenti eventi avversi:
- dal sistema nervoso: spesso - vertigini; raramente - mal di testa;
- patologie parassitarie e infettive: molto raramente - rinofaringite, infezioni del tratto respiratorio superiore;
- dal lato delle navi: raramente - edema periferico;
- dal tratto gastrointestinale: raramente - stitichezza.
Quando Galvus viene combinato a una dose di 50 mg 1-2 volte al giorno con metformina, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, tremore, vertigini;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea.
La terapia di associazione con metformina non influisce sul peso corporeo del paziente.
Quando si utilizza Galvus in una dose giornaliera di 50 mg in combinazione con derivati della sulfonilurea, il paziente può manifestare le seguenti patologie:
- patologie parassitarie e infettive: molto raramente - rinofaringite;
- dal tratto gastrointestinale: raramente - stitichezza;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, tremore, vertigini, astenia.
Il peso del paziente non aumenta se combinato con glimepiride.
L'uso di Galvus alla dose di 50 mg 1-2 volte al giorno in combinazione con derivati del tiazolidinedione può causare i seguenti effetti indesiderati:
- dal lato dei vasi: spesso - edema periferico;
- da parte del metabolismo e della nutrizione: spesso - un aumento del peso corporeo.
L'assunzione di Galvus alla dose di 50 mg 2 volte al giorno in combinazione con l'insulina può causare:
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa; con una frequenza sconosciuta - astenia;
- dal tratto gastrointestinale: spesso - reflusso gastroesofageo, nausea; raramente - flatulenza, diarrea;
- dal lato del metabolismo e della nutrizione: spesso - ipoglicemia;
- disturbi generali: spesso - brividi.
Il peso del paziente non aumenta in questa combinazione.
L'uso di Galvus 50 mg 2 volte al giorno in combinazione con preparati a base di metformina e sulfonilurea può portare allo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:
- dal lato del metabolismo e della nutrizione: spesso - ipoglicemia;
- dal sistema nervoso: spesso - tremore, vertigini, astenia;
- reazioni dermatologiche: spesso - iperidrosi.
La tripla terapia di combinazione non ha effetto sul peso corporeo del paziente.
Inoltre, negli studi post-registrazione, sono stati registrati i seguenti fenomeni indesiderati: orticaria, aumento dell'attività degli enzimi epatici, epatite, pancreatite, lesioni cutanee di eziologia bollosa o esfoliativa, mialgia, artralgia.
Overdose
Quando si utilizzano fino a 200 mg di vildagliptin al giorno, la terapia è ben tollerata.
In caso di applicazione di Galvus alla dose di 400 mg al giorno, possono verificarsi i seguenti sintomi: dolore muscolare, raramente - febbre, parestesie leggere / transitorie, edema e aumento transitorio dell'attività della lipasi (2 volte superiore al limite superiore della norma).
Con la terapia in una dose giornaliera di 600 mg, l'edema delle estremità può comparire in combinazione con parestesie e un aumento dell'attività di CPK (creatinfosfochinasi), mioglobina e proteina C-reattiva, attività AST.
Tutti i cambiamenti nei parametri di laboratorio e i sintomi di sovradosaggio sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione della terapia.
L'eliminazione di vildagliptin dall'organismo mediante dialisi è improbabile. Il metabolita LAY151 può essere rimosso dall'organismo mediante emodialisi.
istruzioni speciali
Il paziente deve essere informato della necessità di consultare un medico in caso di aggravamento degli effetti collaterali elencati o della comparsa di altri effetti indesiderati sullo sfondo dell'uso di compresse.
Il farmaco non causa danni alla fertilità.
In pazienti insulino-dipendenti, Galvus deve essere usato solo in combinazione con insulina.
In caso di insufficienza cardiaca cronica di classe I secondo la classificazione funzionale NYHA, il farmaco può essere assunto senza limitazioni nella normale attività fisica.
Con insufficienza cardiaca cronica di II classe, è necessaria una moderata restrizione dell'attività fisica, poiché il carico normale fa sì che il paziente abbia palpitazioni, debolezza, mancanza di respiro, affaticamento. A riposo, questi sintomi sono assenti.
Se compaiono sintomi di pancreatite acuta, vildagliptin deve essere interrotto.
Prima dell'inizio dell'uso e poi regolarmente ogni 3 mesi durante il primo anno di terapia, si consiglia di effettuare studi biochimici sugli indicatori di funzionalità epatica, poiché l'azione di Galvus in rari casi può causare un aumento dell'attività delle aminotransferasi. Se, al riesame, gli indicatori di attività di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST) superano il limite superiore della norma di 3 volte o più, il farmaco deve essere sospeso.
Con lo sviluppo di segni di disfunzione epatica (incluso ittero) durante l'assunzione di Galvus, è necessaria una sospensione immediata del farmaco; non può essere ripreso dopo il recupero degli indicatori di funzionalità epatica.
Per ridurre il rischio di ipoglicemia in combinazione con preparati a base di sulfonilurea, si consiglia di utilizzarli nella dose minima efficace.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
I pazienti in cui la ricezione di Galvus provoca lo sviluppo di vertigini non devono guidare veicoli o meccanismi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Galvus non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
Per i pazienti di età inferiore a 18 anni, Galvus è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
Per i pazienti con CKD allo stadio terminale che sono in emodialisi o sottoposti a emodialisi, Galvus è prescritto con cautela (l'esperienza con il farmaco è limitata).
Per violazioni della funzionalità epatica
I pazienti con funzionalità epatica compromessa, compresi i pazienti con una maggiore attività degli enzimi epatici (ALT o AST 3 o più volte superiori al limite superiore della norma), non devono assumere Galvus.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Galvus con glibenclamide, metformina, pioglitazone, amlodipina, ramipril, digossina, valsartan, simvastatina, warfarin, non è stata stabilita alcuna interazione clinicamente significativa.
L'effetto ipoglicemico di vildagliptin può essere ridotto se combinato con tiazidi, glucocorticosteroidi, simpaticomimetici, preparati a base di ormoni tiroidei.
La probabilità di sviluppare angioedema aumenta con la terapia concomitante con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Va notato che l'assunzione di vildagliptin deve essere continuata quando compare l'angioedema, poiché passa gradualmente, da solo e non richiede l'interruzione della terapia.
L'interazione di Galvus con farmaci che sono substrati, induttori o inibitori del citocromo P 450 (CYP) è improbabile.
Galvus non influenza la velocità metabolica dei farmaci che sono substrati degli enzimi CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Analoghi
Gli analoghi di Galvus sono: Vildagliptin, Galvus Met.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 30 ° C in un luogo buio.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Galvus
Le recensioni su Galvus sono per lo più positive. Fatte salve tutte le raccomandazioni del medico in merito alla terapia dietetica e all'esercizio fisico, l'assunzione del farmaco è efficace nel diabete di tipo 2. Un regime di dosaggio conveniente è considerato un vantaggio importante.
Prezzo per Galvus nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Galvus (28 compresse) è di 724-864 rubli.
Galvus: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Galvus 50 mg compresse 28 pz. RUB 672 Acquistare |
|
Galvus Met 50 mg + 500 mg compresse rivestite con film 30 pz. 998 RUB Acquistare |
|
Galvus Met 50 mg + 1000 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 1100 Acquistare |
|
Galvus Met 50 mg + 850 mg compresse rivestite con film 30 pz. 1349 RUB Acquistare |
|
Galvus ha incontrato tab. p / o film. 50 mg + 1000 mg n. 30 1449 RUB Acquistare |
|
Galvus ha incontrato tab. p / o film. 50 mg + 500 mg n. 30 1471 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
