Cefoperazone
Cefoperazone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Cefoperazone
Codice ATX: J01DD12
Principio attivo: cefoperazone (cefoperazone)
Produttore: JSC "Biosintez" (Russia), azienda farmaceutica LEKKO (Russia), KRASFARMA (Russia), azienda DEKO, LLC (Russia), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Bielorussia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-09-07
Il cefoperazone è un farmaco antibatterico ad ampio spettro.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Cefoperazone è una polvere per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v) e intramuscolare (i / m): dal bianco al bianco con una sfumatura giallastra, igroscopica (in una fiala di vetro 500, 1000 o 2000 mg, in una scatola di cartone 1, 10, 25, 50 fiale).
Composizione di 1 mg di polvere: principio attivo - cefoperazone (sotto forma di sodio cefoperazone), in una quantità di 1 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il cefoperazone è un antibiotico cefalosporinico semisintetico di terza generazione con un ampio spettro di attività. Il meccanismo dell'azione battericida consiste nell'inibire la sintesi delle pareti cellulari dei microrganismi per acetilazione delle transpeptidasi legate alla membrana e quindi interrompere la reticolazione dei peptidoglicani, necessaria per la forza e la rigidità della parete cellulare. Il cefoperazone sodico ha attività in vitro contro un'ampia varietà di microrganismi clinicamente significativi, ma è resistente alla maggior parte delle beta-lattamasi.
Il cefoperazone è attivo contro i seguenti microrganismi gram-positivi: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (ceppi che producono e non producono penicillinasi), Streptococcus pyogenes (streptococco beta-emolitico gruppo A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Organismi Gram-negativi sensibili all'azione del cefoperazone: Klebsiella spp. (compresi Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (compresa Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (compresa Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (incluso Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (ceppi produttori e non produttori di beta-lattamasi), alcuni ceppi di Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Microrganismi anaerobi sensibili al cefoperazone: cocchi Gram-positivi (inclusi Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Spore Gram-positive e anaerobi non sporigeni (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp.), Fusobacterium spp. E altri ceppi di Bacteroides spp.).
Farmacocinetica
Dopo somministrazione i / m di 250 e 500 mg di cefoperazone, la C max (concentrazione massima) nel siero del sangue è rispettivamente di 22 e 33 μg / ml. Il tempo per raggiungere la C max dopo l'iniezione i / m è di 1-2 ore, dopo l'iniezione i / v, alla fine dell'infusione. Dall'82 al 93% della sostanza attiva si lega alle proteine del plasma sanguigno.
Il cefoperazone raggiunge concentrazioni terapeutiche nei tessuti e nei fluidi corporei: liquidi sinoviali, peritoneali, ascitici, bile, urina, pareti della colecisti, espettorato, polmoni, mucosa del seno, tonsille palatine, reni, atri, ureteri, testicoli, ghiandola prostatica, tube di Falloppio, utero, sangue del cordone ombelicale, liquido amniotico, ossa, nonché nel liquido cerebrospinale (con meningite). Piccole concentrazioni di cefoperazone possono essere trovate nel latte materno.
Il volume di distribuzione (V d) della sostanza è compreso tra 0,14 e 2 l / kg.
T 1/2 (emivita) è in media di 2 ore (1,6-2,4 ore) indipendentemente dalla via di somministrazione, nei neonati e nei bambini da 2 mesi a 11 anni - 2,2 ore. T 1/2 con emodialisi - da 2,8 a 4,2 ore. Il cefoperazone non viene praticamente metabolizzato (meno dell'1%). Viene escreto in forma attiva: 70–80% - con bile, 20–30% - con urina invariata. In caso di violazioni del funzionamento del fegato e ostruzione delle vie biliari, T 1/2 varia da 3 a 7 ore, mentre i reni vengono escreti più del 90% della dose.
Le concentrazioni terapeutiche nella bile si ottengono anche con gravi danni al fegato e T 1/2 in questi casi si allunga solo 2-4 volte.
Il cefoperazone può accumularsi in pazienti con funzionalità renale e / o epatica compromessa.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Cefoperazone è indicato per l'uso nelle malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al cefoperazone:
- infezioni batteriche del tratto respiratorio superiore e inferiore;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli;
- infezioni addominali (comprese colecistite, peritonite, colangite e altre);
- malattie infettive del sistema genito-urinario (inclusa la gonorrea);
- sepsi;
- infezioni alle articolazioni e alle ossa;
- meningite;
- malattie infettive e infiammatorie degli organi pelvici (endometrite).
Inoltre, Cefoperazone è utilizzato per prevenire complicazioni infettive negli interventi chirurgici traumatologici, ginecologici e addominali, nonché nella chirurgia cardiovascolare.
Controindicazioni
La controindicazione all'uso di Cefoperazone è una maggiore sensibilità individuale alla cefalosporina e altri antibiotici β-lattamici, periodo di allattamento.
Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di insufficienza renale e / o epatica, storia di colite, nonché durante la gravidanza e nei bambini di età inferiore a 1 anno.
Istruzioni per l'uso di Cefoperazone: metodo e dosaggio
La soluzione di cefoperazone viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa (flebo o getto lento). Un'iniezione intramuscolare viene praticata in profondità in un grande muscolo (gluteo massimo o parte anteriore della coscia). Durata dell'iniezione a goccia endovenosa - 10-30 minuti o più, a seconda del volume della soluzione, iniezione a getto endovenoso - almeno 3-5 minuti.
Per preparare una soluzione destinata alla somministrazione intramuscolare, è possibile utilizzare acqua sterile per preparazioni iniettabili o soluzione isotonica di cloruro di sodio. Se è necessario preparare una soluzione con una concentrazione di 250 mg / ml, per diluire 500 mg del farmaco, utilizzare 2 ml di solvente, 1000 mg - 4 ml di solvente. Al fine di ridurre il dolore durante le iniezioni intramuscolari in caso di somministrazione di una soluzione con una concentrazione di 250 mg / ml o più, si raccomanda di utilizzare una soluzione di lidocaina cloridrato come solvente (se il paziente non ha una reazione di ipersensibilità alla lidocaina). Per questo, una soluzione al 2% di lidocaina viene diluita in acqua sterile per preparazioni iniettabili. Si consiglia un metodo di diluizione in due fasi: aggiungere prima la quantità necessaria di acqua sterile per preparazioni iniettabili alla fiala e agitare fino a quando il contenuto non è completamente scioltoquindi aggiungere la quantità richiesta di soluzione di lidocaina al 2% e mescolare. La concentrazione approssimativa di lidocaina cloridrato in tale soluzione è dello 0,5%.
La sequenza di preparazione di una soluzione per iniezione intramuscolare con la concentrazione richiesta in una fiala con 1000 mg di cefoperazone:
- concentrazione 250 mg / ml: il primo stadio è l'aggiunta di 2,6 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili, il secondo stadio è l'aggiunta di 0,9 ml di lidocaina al 2%;
- concentrazione 333 mg / ml: il primo stadio è l'aggiunta di 1,8 ml di acqua sterile, il secondo stadio è l'aggiunta di 0,6 ml di lidocaina al 2%.
La soluzione per la somministrazione endovenosa viene preparata estemporaneamente. Il cefoperazone può essere diluito con una soluzione di glucosio al 5%, una soluzione isotonica di cloruro di sodio allo 0,9% o acqua sterile per preparazioni iniettabili.
Per preparare una soluzione per iniezione endovenosa a getto, è necessario diluire 1000 mg di cefoperazone in 10 ml di un solvente compatibile. La dose massima per iniezione endovenosa a getto è: per adulti - 2000 mg, per bambini - 50 mg / kg di peso corporeo.
Per preparare una soluzione per l'iniezione a goccia endovenosa, 1000 mg del farmaco vengono diluiti in 5 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili e la soluzione risultante viene aggiunta alla soluzione per infusione (soluzione isotonica di cloruro di sodio, soluzione di glucosio al 5%, soluzione di lattato di Ringer) ad una concentrazione da 20 a 100 mg / ml.
Le soluzioni di cefoperazone preparate al momento devono essere conservate a una temperatura compresa tra 5 e 25 ° C per non più di 24 ore.
Uso in pazienti adulti
Le dosi e la durata della terapia farmacologica vengono stabilite individualmente, tenendo conto della natura e della gravità dell'infezione.
La dose media giornaliera raccomandata di cefoperazone negli adulti è compresa tra 2000 e 4000 mg, il farmaco deve essere iniettato ogni 12 ore in parti uguali.
Nelle lesioni infettive gravi, la dose giornaliera può essere aumentata a 8000 mg, da somministrare anche ogni 12 ore in parti uguali.
La terapia con cefoperazone può essere avviata in attesa dei risultati della sensibilità dei microrganismi. Negli esperimenti condotti con l'introduzione del farmaco in una dose giornaliera di 12.000 (e anche 16.000) mg in dosi uguali ogni 8 ore, non sono state riscontrate complicazioni.
In caso di uretrite gonococcica non complicata, si raccomanda una singola somministrazione intramuscolare di cefoperazone alla dose di 500 mg.
Per la prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie - in / nell'introduzione di 1000 o 2000 mg 0,5-1,5 ore prima dell'operazione. La dose può essere ripetuta ogni 12 ore, ma nella maggior parte dei casi per non più di 24 ore.
Negli interventi chirurgici ad alto rischio di infezione (ad esempio, nella chirurgia del colon-retto) o in casi di particolare rischio di infezione insorta (ad esempio, con protesi articolari o chirurgia a cuore aperto), l'uso di Cefoperazone a scopo profilattico può continuare per tre giorni dopo il completamento dell'operazione.
Ai pazienti con funzionalità renale compromessa si raccomanda la dose giornaliera abituale di 2000-4000 mg. Con una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 18 ml / min o un livello di creatinina sierica superiore a 3,5 mg / dL, la dose giornaliera non deve essere superiore a 4000 mg.
In pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, grave ostruzione dei dotti biliari, il cefoperazone non deve essere utilizzato a una dose superiore a 2000 mg al giorno.
In caso di insufficienza renale-epatica, è necessario controllare il contenuto di cefoperazone nel sangue e, se necessario, aggiustarne la dose.
Applicazione nei bambini
Le dosi e la durata del trattamento nei bambini sono stabilite individualmente, tenendo conto della natura e della gravità della malattia infettiva.
La dose giornaliera raccomandata di cefoperazone nei bambini è compresa tra 50 e 200 mg / kg di peso corporeo; il farmaco deve essere somministrato in due dosi in parti uguali ogni 12 ore o più, se necessario. La dose massima giornaliera è di 12.000 mg.
La dose singola massima per la somministrazione endovenosa è di 50 mg / kg, la durata della somministrazione non deve essere inferiore a 3-5 minuti. Per i neonati (di età inferiore a 8 giorni), si consiglia di iniettare da 50 a 200 mg / kg di peso corporeo al giorno ogni 12 ore in parti uguali.
L'uso di dosi giornaliere di cefoperazone fino a 300 mg / kg in neonati e bambini con gravi malattie infettive (inclusa la meningite batterica) non ha causato complicazioni.
Effetti collaterali
Possibili reazioni collaterali da sistemi e organi:
- apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa, aumento transitorio dell'attività delle aminotransferasi e della fosfatasi alcalina;
- organi ematopoietici: sanguinamento, neutropenia reversibile (con uso prolungato), anemia;
- reazioni allergiche: prurito, orticaria, febbre da farmaci, rash maculopapulare, eosinofilia, sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo maligno), reazioni anafilattoidi (incluso shock). La probabilità di reazioni allergiche è aumentata nei pazienti con una storia di allergie (soprattutto alla penicillina);
- indicatori di laboratorio: aumento del tempo di protrombina, ipoprotrombinemia, aumento dell'attività enzimatica delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, un falso positivo diretto del test di Coombs, una diminuzione dell'emoglobina o dell'ematocrito, eosinofilia transitoria, ipercreatinemia transitoria;
- reazioni locali: dolore al sito di iniezione (dopo iniezione i / m), flebite (dopo iniezione i / v);
- altri: candidosi.
Overdose
In caso di sovradosaggio di cefoperazone, sono possibili disturbi neurologici, comprese convulsioni e crisi epilettiche.
In questi casi, si raccomanda la terapia sedativa con diazepam, viene eseguito un trattamento sintomatico. L'uso dell'emodialisi è efficace.
istruzioni speciali
Il cefoperazone può essere utilizzato in terapia di combinazione in combinazione con altri farmaci antibatterici.
Prima di utilizzare il farmaco, è necessario scoprire la storia allergica del paziente per determinare l'ipersensibilità agli antibiotici cefalosporinici, alle penicilline e ad altri farmaci.
In caso di reazione allergica durante il periodo di trattamento con Cefoperazone, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta e deve essere eseguita una terapia appropriata.
In caso di terapia farmacologica a lungo termine, si raccomanda di monitorare periodicamente il funzionamento degli organi ematopoietici, dei reni e del fegato. Ciò è particolarmente importante per i neonati, compresi i neonati prematuri.
Se è necessario utilizzare un antibiotico cefalosporinico nei neonati, compresi i neonati prematuri, è necessario tenere conto del rapporto tra gli effetti positivi attesi della terapia e il probabile rischio associato al trattamento. Nei neonati con ittero nucleare, il cefoperazone non sposta la bilirubina dai siti di legame delle proteine plasmatiche.
Il cefoperazone può causare in alcuni pazienti carenza di vitamina K, associata alla soppressione della flora intestinale che favorisce la sintesi di questa vitamina. I pazienti che aderiscono a una dieta inadeguata o che sono in nutrizione parenterale da molto tempo, così come i pazienti con sindrome da malassorbimento (ad esempio, con fibrosi cistica), sono a maggior rischio. In tali casi, durante il trattamento, è richiesto il controllo del tempo di protrombina e, se necessario, la nomina di vitamina K.
Durante il periodo di trattamento farmacologico ed entro cinque giorni dal suo completamento, si raccomanda di astenersi dall'assumere alcol etilico a causa del possibile sviluppo di reazioni simili al disulfiram.
Il trattamento con farmaci antibatterici, incluso cefoperazone, porta a disturbi della normale microflora del colon, a seguito della quale si verifica un aumento della crescita dei batteri Clostridium difficile, la formazione delle tossine A e B e lo sviluppo di diarrea associata a Clostridium difficile, che può manifestarsi da forme lievi di diarrea a forme gravi di colite fatale. I ceppi di Clostridium difficile produttori di ipertossina possono essere resistenti alla terapia antibiotica, quindi contribuiscono ad un aumento della morbilità e della mortalità. In ogni caso, lo sviluppo di diarrea in un paziente durante il trattamento con farmaci antibatterici deve essere considerato sospetto per il verificarsi di diarrea associata a Clostridium difficile.
Durante il periodo di trattamento con cefoperazone, quando si eseguono test utilizzando le soluzioni di Fehling o Benedict, è probabile una reazione falsa positiva al glucosio urinario.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante la terapia con Cefoperazone, prestare attenzione quando si guidano veicoli e si eseguono tutti i tipi di attività che richiedono una rapida risposta motoria / mentale e un'elevata concentrazione di attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il cefoperazone può essere utilizzato nelle donne in gravidanza quando il beneficio previsto per la madre supera i potenziali rischi per il feto.
Se necessario, si raccomanda l'uso del farmaco nelle donne durante l'allattamento per interrompere l'allattamento al seno.
Uso infantile
La nomina di Cefoperazone a bambini di età inferiore a 1 anno richiede cautela.
Con funzionalità renale compromessa
L'uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale richiede il monitoraggio della concentrazione di cefoperazone nel sangue e l'aggiustamento della dose se necessario.
Se la concentrazione di creatinina sierica è superiore a 3,5 mg / dl o la velocità di filtrazione glomerulare è inferiore a 18 ml / min, la dose del farmaco non deve superare i 4000 mg al giorno.
Per l'emodialisi, il cefoperazone deve essere somministrato dopo la fine della procedura di dialisi.
Per violazioni della funzionalità epatica
Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di disfunzione epatica.
In pazienti con grave insufficienza epatica, grave ostruzione dei dotti biliari, non è consigliabile somministrare cefoperazone a una dose superiore a 2000 mg al giorno.
Interazioni farmacologiche
L'uso di cefoperazone in concomitanza con alcuni farmaci può portare allo sviluppo dei seguenti effetti:
- aminoglicosidi: incompatibilità farmaceutica con cefoperazone. Se necessario, la terapia combinata viene utilizzata come iniezione endovenosa sequenziale frazionata di un aminoglicoside e cefoperazone utilizzando due cateteri separati;
- farmaci antinfiammatori non steroidei (ibuprofene, diclofenac, ketorolac, indometacina e altri), trombolitici, eparina, anticoagulanti indiretti e agenti antipiastrinici (alprostadil, courantil e altri): aumento del rischio di sanguinamento, ipoprotrombinemia;
- aminoglicosidi, diuretici dell'ansa: aumento della probabilità di sviluppare nefrotossicità, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale;
- etanolo: incompatibilità dovuta alla probabilità di reazioni simili al disulfiram (iperemia, nausea, vomito, mal di testa, mancanza di respiro, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, crampi addominali);
- farmaci che riducono la secrezione tubulare: un aumento della concentrazione di cefoperazone nel sangue e un rallentamento della sua escrezione.
Analoghi
Gli analoghi di Cefoperazone sono: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 15 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Cefoperazone
Nelle revisioni di Cefoperazone, i pazienti, così come i professionisti medici, notano che le iniezioni i / m del farmaco spesso causano disagio e dolore spiacevole. È stato riferito che in questi casi, la scelta ottimale per sciogliere gli antibiotici cefalosporinici è la lidocaina, che nella concentrazione richiesta garantisce un'efficace dissoluzione del farmaco e un potente effetto analgesico quando somministrata per via intramuscolare.
Prezzo per Cefoperazone nelle farmacie
Il prezzo di Cefoperazone per 1 flacone da 1000 mg è di circa 107 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
