Cefoperazone + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Interazioni farmacologiche
- 12. Analoghi
- 13. Termini e condizioni di conservazione
- 14. Termini di dispensa dalle farmacie
- 15. Recensioni
- 16. Prezzo in farmacia
Nome latino: Cefoperazone + Sulbactam
Codice ATX: J01DD62
Principio attivo: cefoperazone (cefoperazone) + sulbactam (sulbactam)
Produttore: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Cina), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-23
Cefoperazone + Sulbactam è un farmaco antibatterico ad ampio spettro combinato.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio del farmaco Cefoperazone + Sulbactam - polvere per soluzione iniettabile: cristallina, bianca (in una scatola di cartone 1 bottiglia).
Principi attivi in 1 flacone:
- cefoperazone sodico - 0,5 go 1 g;
- sodio sulbactam - 0,5 go 1 g.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente antibatterico del farmaco, cefoperazone, è una cefalosporina di terza generazione. Agisce battericida (inibendo la sintesi della parete batterica).
Sulbactam non ha una reale attività antibatterica, l'eccezione è l'attività contro Acinetobacter e Neisseriaceae. Tuttavia, il sulbactam è un inibitore delle beta-lattamasi (si tratta di enzimi prodotti da microrganismi resistenti agli antibiotici beta-lattamici).
Sulbactam aiuta a prevenire la distruzione di penicilline e cefalosporine da parte di microrganismi resistenti. Inoltre, c'è un pronunciato sinergismo con cefalosporine e penicilline. Il sulbactam si lega anche ad alcune proteine leganti la penicillina, quindi i microrganismi sensibili sono più suscettibili all'azione del sulbactam / cefoperazone rispetto all'azione del solo cefoperazone.
La combinazione di sulbactam con cefoperazone è attiva contro i seguenti microrganismi: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro, Cefoperazone + Sulbactam è attivo contro un'ampia gamma di microrganismi clinicamente significativi:
- microrganismi gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi che producono / non producono penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (principalmente Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes e Streptococcus agalactia gruppi) la maggior parte degli altri tipi di streptococchi beta-emolitici, molte specie di Streptococcus faecalis;
- microrganismi gram-negativi: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter e Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (principalmente Proteus morganii), Providencia rettgeri (principalmente Proteus rettgeri), Providencia spp. compresi S. marcescens), specie Shigella e Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, alcune specie Pseudomonas;
- microrganismi anaerobi: bacilli gram-negativi (compresi Bacteroides fragilis, altre specie Bacteroides e specie Fusobacterium), bacilli gram-positivi (comprese specie Clostridium, Eubacterium e Lactobacillus), cocchi gram-positivi / gram-negativi, Peptostreptococcus e Veillonella).
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa di 1 g di cefoperazone, la C max (concentrazione massima della sostanza) è 0,114 mg / ml, il tempo per raggiungerla è di 30 minuti. Dopo la somministrazione endovenosa di 0,5 o 1 g di sulbactam, la C max è 0,021-0,04 mg / ml e 0,048-0,088 mg / ml, il tempo per raggiungerla è di 15 minuti.
Legame alle proteine plasmatiche: cefoperazone - dall'82 al 93%, sulbactam - 38%.
I valori medi di C max di sulbactam e cefoperazone dopo l'introduzione di 2 g del farmaco Cefoperazone + Sulbactam per via endovenosa per 5 minuti sono rispettivamente 0,130 2 e 0,236 8 mg / ml. Dei due principi attivi, sulbactam ha un volume di distribuzione maggiore, pari a 18-27,6 litri (il volume di distribuzione del cefoperazone è 10,2-11,3 litri).
Entrambi i principi attivi sono soggetti a distribuzione intensiva nei fluidi corporei e nei tessuti, inclusi cistifellea, bile, pelle, tube di Falloppio, appendice, utero, ovaie, ecc.
Quando viene somministrata la soluzione iniettabile Cefoperazone + Sulbactam, circa l'84% della dose di sulbactam e il 25% della dose di cefoperazone vengono escreti dai reni. La maggior parte della dose di cefoperazone viene escreta nella bile. Dopo la somministrazione del farmaco, il T 1/2 medio (emivita) del sulbactam è di 1 ora, cefoperazone - 1,7 ore. Le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose somministrata.
Nei pazienti pediatrici, il T 1/2 medio del sulbactam è compreso tra 0,91 e 1,42 ore, cefoperazone -1,44-1,88 ore.
Dopo la somministrazione ripetuta di qualsiasi cambiamento significativo nei processi farmacocinetici dei componenti del farmaco Cefoperazone + Sulbactam non è stato rilevato, il cumulo quando applicato ogni 8-12 ore non è stato osservato.
Indicazioni per l'uso
- infezioni del tratto urinario superiore / inferiore;
- infezioni del tratto respiratorio superiore / inferiore, inclusa sinusite batterica;
- infezioni addominali comprese colecistite, peritonite, colangite;
- un'infezione pelvica, inclusa l'endometrite;
- infezioni della pelle, dei tessuti molli, delle articolazioni e delle ossa;
- meningite;
- setticemia;
- gonorrea.
Controindicazioni
Assoluto:
- periodo di allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Cefoperazone + Sulbactam è prescritto sotto controllo medico):
- periodo neonatale;
- gravidanza.
Istruzioni per l'uso Cefoperazone + Sulbactam: metodo e dosaggio
Il metodo di somministrazione del farmaco Cefoperazone + Sulbactam: per via intramuscolare e endovenosa.
Prima di iniziare la terapia, deve essere eseguito un test cutaneo per la tolleranza.
La dose giornaliera abituale per gli adulti è di 2-4 g, divisa in 2 porzioni uguali e somministrata ogni 12 ore. Quando si trattano infezioni gravi / resistenti, è consentito un aumento della dose giornaliera fino a 8 g (massimo).
In caso di ittero ostruttivo grave e malattia epatica grave, o nei casi in cui entrambe le patologie sono accompagnate da funzionalità renale compromessa, la dose di Cefoperazone + Sulbactam viene aggiustata.
In caso di compromissione della funzionalità epatica e concomitante compromissione della funzionalità renale, è necessario il controllo della concentrazione plasmatica di cefoperazone e, se necessario, un aggiustamento della dose. Se il monitoraggio della concentrazione non è possibile, la dose massima di cefoperazone deve essere di 2 g al giorno.
In caso di utilizzo del farmaco con una significativa riduzione della funzione renale (clearance della creatinina <30 ml / min), per compensare la ridotta clearance del sulbactam, la dose giornaliera del farmaco viene aggiustata. Con una clearance della creatinina di 15-30 ml / min e <15 ml / min, la dose singola massima di sulbactam deve essere di 1 e 0,5 g, la dose giornaliera deve essere rispettivamente di 2 e 1 g. Nelle infezioni gravi è possibile una somministrazione aggiuntiva di cefoperazone.
Quando si utilizza l'emodialisi, la dose del farmaco Cefoperazone + Sulbactam è soggetta a correzione (associata a un cambiamento nel profilo farmacocinetico del sulbactam e una diminuzione del T 1/2 di cefoperazone).
La dose media per i bambini è di 0,04-0,08 g / kg al giorno. La dose giornaliera viene suddivisa in modo uniforme e somministrata 2-4 volte al giorno a intervalli regolari. Per infezioni gravi / refrattarie, la dose può essere aumentata a 0,16 g / kg al giorno.
Cefoperazone + Sulbactam viene somministrato ai neonati della prima settimana di vita ogni 12 ore. La dose massima giornaliera è 0,08 g / kg.
Prima dell'infusione a goccia, il contenuto di ciascun flaconcino deve essere sciolto in una quantità appropriata di soluzione di destrosio al 5% in acqua, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o acqua sterile per preparazioni iniettabili. Immediatamente prima della somministrazione, il volume viene regolato a 20 ml con una soluzione simile. Il farmaco viene somministrato per 15-60 minuti.
Cefoperazone + Sulbactam è compatibile con acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di destrosio al 5% in soluzione salina allo 0,225% e destrosio al 5% in soluzione salina normale a concentrazioni di 0,01–0,125 g / ml di ciascuno dei principi attivi.
La soluzione di lattato di Ringer può essere utilizzata per la diluizione mediante infusione endovenosa; non può essere utilizzata per la diluizione primaria.
Per l'iniezione endovenosa, il farmaco viene diluito allo stesso modo. Il tempo di somministrazione è di almeno 3 minuti.
Se utilizzato per via intramuscolare, la lidocaina cloruro è una soluzione di diluizione accettabile; non può essere utilizzata per la diluizione primaria.
Effetti collaterali
- apparato digerente: diarrea, vomito, nausea, colite pseudomembranosa;
- sistema cardiovascolare: vasculite, ipotensione arteriosa;
- sistema ematopoietico: leucopenia, una leggera diminuzione del numero di neutrofili; con uso prolungato - neutropenia reversibile; in alcuni casi, test di Coombs diretto positivo, diminuzione dell'emoglobina / ematocrito, eosinofilia, trombocitopenia e ipoprotrombinemia;
- sistema nervoso: una diminuzione della riserva di concentrazione di albumina (dovuta al cefoperazone); nel trattamento dei neonati con ittero - aumento della probabilità di sviluppare encefalopatia da bilirubina;
- sistema urinario: ematuria;
- reazioni cutanee: eruzione maculopapulare, prurito, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson (la probabilità di violazioni è maggiore nei pazienti con una storia di reazioni allergiche, in particolare alle penicilline);
- reazioni locali: con iniezione intramuscolare (raramente) - dolore al sito di iniezione; con infusione - flebite nel sito di infusione quando la soluzione viene somministrata attraverso un catetere endovenoso;
- parametri di laboratorio: aumento incoerente dei test di funzionalità epatica aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina e bilirubina;
- altri: febbre, mal di testa, contrazioni muscolari, dolore al sito di iniezione, reazioni anafilattiche (incluso shock).
Overdose
Sintomi principali: aumento degli effetti collaterali. Va tenuto presente che ad alte concentrazioni di antibiotici beta-lattamici nel liquido cerebrospinale possono svilupparsi reazioni neurologiche, in particolare convulsioni.
Cefoperazone e sulbactam sono secreti dal sistema circolatorio mediante emodialisi, pertanto questa procedura può portare ad una maggiore eliminazione del farmaco dall'organismo in caso di sovradosaggio in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Terapia: sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.
istruzioni speciali
A causa dell'aumentato rischio di sanguinamento, Cefoperazone + Sulbactam deve essere usato con cautela nei pazienti debilitati con malassorbimento e consumo di alcol.
In caso di superinfezione, è richiesto un trattamento appropriato.
Con lo sviluppo di reazioni allergiche, la terapia deve essere interrotta immediatamente e deve essere prescritto un trattamento appropriato. Gravi reazioni anafilattiche richiedono una terapia di emergenza immediata (p.es., epinefrina). Se indicato, si possono usare ossigenoterapia, corticosteroidi per via endovenosa e deve essere assicurata la pervietà delle vie aeree, compresa l'intubazione.
In alcuni pazienti, l'uso di cefoperazone porta allo sviluppo di carenza di vitamina K. Il gruppo a rischio comprende pazienti con nutrizione limitata, malassorbimento (ad esempio, con fibrosi della colecisti), nonché pazienti che sono stati a lungo in nutrizione parenterale (endovenosa). Questi pazienti richiedono il controllo del tempo di protrombina. Un monitoraggio simile è necessario per i pazienti che usano anticoagulanti. In questi casi, è possibile una prescrizione aggiuntiva di vitamina K esogena.
Come con l'uso di altri antibiotici, il trattamento prolungato con Cefoperazone + Sulbactam può portare ad un aumento della crescita della microflora resistente. A questo proposito, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. È necessario tenere conto della probabilità di manifestazioni periodiche di violazioni dei reni, del fegato e del sistema ematopoietico. In particolare, questa avvertenza si applica al trattamento dei neonati (compresi i bambini prematuri).
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: l'uso del farmaco Cefoperazone + Sulbactam è possibile solo dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio (non sono stati condotti studi controllati);
- periodo di allattamento: la terapia è controindicata, poiché Cefoperazone + Sulbactam viene escreto nel latte materno in piccola quantità.
Uso infantile
Prima di iniziare l'uso in neonati prematuri o neonati, deve essere valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio. Cefoperazone + Sulbactam è stato utilizzato efficacemente nei neonati, ma non sono stati condotti studi controllati.
Interazioni farmacologiche
Secondo le istruzioni, Cefoperazone + Sulbactam è fisicamente incompatibile con i seguenti farmaci: filgrastim, amifostina, labetalolo, perfenazina, nicardipina, meperidina, ondansetron, petidina, prometazina, sargramostim, vinorelbina.
Durante la terapia, così come per altri 5 giorni dopo la sua fine, non è consigliabile bere alcolici. Ciò è dovuto alla probabilità di sviluppare le seguenti reazioni: arrossamento del viso, mal di testa, sudorazione, tachicardia. Dovresti anche evitare l'uso di nutrizione artificiale contenente etanolo (soluzioni orali o parenterali).
Le soluzioni di Cefoperazone + Sulbactam e aminoglicosidi non devono essere miscelate direttamente, a causa della loro incompatibilità fisica. Se è necessaria una terapia di combinazione, devono essere applicati in sequenza utilizzando un sistema di tubi endovenoso secondario separato (IV). Il sistema di tubi IV primario deve essere lavato accuratamente con una soluzione appropriata tra le infusioni. È consigliabile che gli intervalli tra le iniezioni della soluzione iniettabile di Cefoperazone + Sulbactam e delle soluzioni di aminoglicosidi durante la giornata siano i più lunghi possibile.
Quando si utilizza la soluzione di Fehling o Benedict, potrebbe esserci una reazione falsa positiva al glucosio nelle urine.
Analoghi
Analoghi di Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone e Sulbactam Jodas, Cefoperazon e Sulbaktam.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura di 15-25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Cefoperazone + Sulbactam
Secondo alcune recensioni, Cefoperazone + Sulbactam è un efficace farmaco antibatterico ad ampio spettro. Lo sviluppo di effetti collaterali è raramente segnalato.
Prezzo per Cefoperazone + Sulbactam nelle farmacie
Il prezzo di Cefoperazone + Sulbactam è sconosciuto, poiché il farmaco non è disponibile nelle farmacie. Il costo approssimativo degli analoghi (per 1 bottiglia contenente 1 g + 1 g di sostanze attive): Bakperazon - 133 rubli, Sulzontsef - 130-150 rubli, Sulperazon - 357-511 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!