Xenical
Xenical: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Xenical
Codice ATX: A08AB01
Ingrediente attivo: Orlistat (Orlistat)
Produttore: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Svizzera
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-08
Prezzi nelle farmacie: da 919 rubli.
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Xenical è un inibitore delle lipasi gastrointestinali, un agente per il trattamento dell'obesità.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - capsule: n. 1, gelatinosa, turchese, con una solida struttura opaca e scritta nera: sulla custodia XENICAL 120, sul coperchio ROCHE; all'interno delle capsule - granuli quasi bianchi o bianchi (21 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister).
Il principio attivo di Xenical è orlistat, in 1 capsula - 120 mg.
Eccipienti: talco.
Componenti ausiliari del pellet: sodio carbossimetilamido (primogel), cellulosa microcristallina, sodio lauril solfato, povidone K-30.
La composizione dell'involucro della capsula: indigo carmine, gelatina, biossido di titanio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Xenical è un inibitore specifico, potente e reversibile delle lipasi gastrointestinali con un effetto prolungato. Il suo effetto terapeutico si esplica nel lume dell'intestino tenue e dello stomaco e consiste nella formazione di un legame covalente con il sito serinico attivo delle lipasi pancreatiche e gastriche. In questo caso, l'enzima inattivato perde la capacità di scomporre i grassi forniti con il cibo sotto forma di trigliceridi in monogliceridi e acidi grassi liberi assorbiti. Poiché i trigliceridi che non sono stati distrutti nel corpo non vengono assorbiti, meno calorie entrano nel corpo, il che porta a una diminuzione del peso corporeo. Inoltre, l'effetto terapeutico di Xenical si realizza senza l'ingresso dei suoi componenti nella circolazione sistemica.
I dati sul grasso fecale indicano che orlistat ha effetto 24–48 ore dopo l'ingestione. La cancellazione del farmaco porta ad una diminuzione della concentrazione di grasso nelle feci al livello registrato prima dell'inizio del trattamento, dopo 48-72 ore.
Studi clinici su pazienti che assumono Xenical dimostrano che hanno una perdita di peso più significativa rispetto ai pazienti a cui viene prescritta una terapia dietetica. Una diminuzione del peso corporeo è stata notata già durante le prime 2 settimane dopo l'inizio della terapia ed è durata 6-12 mesi anche nei pazienti che hanno risposto negativamente alla terapia dietetica. Nel corso di due anni è stato registrato un miglioramento statisticamente significativo del profilo dei fattori di rischio metabolico associati all'obesità. Inoltre, rispetto al placebo, c'è stata una significativa diminuzione del grasso corporeo.
L'uso di orlistat impedisce il recupero del peso corporeo. L'aumento di peso, pari a non più del 25% del peso perso, è stato osservato in circa il 50% dei pazienti, mentre il resto ha mantenuto il peso corporeo che aveva raggiunto al momento della fine della terapia (a volte è stata rilevata anche una sua ulteriore diminuzione).
Studi clinici, della durata da 6 mesi a 1 anno, hanno dimostrato in modo convincente che nei pazienti con aumento del peso corporeo o obesità e diabete di tipo 2 che hanno assunto Xenical, il peso corporeo diminuisce in modo più significativo rispetto ai pazienti a cui è stata prescritta solo la terapia dietetica come trattamento … La perdita di peso era principalmente dovuta a una diminuzione del grasso corporeo. Prima dell'inizio dello studio, anche nei pazienti che assumevano farmaci ipoglicemici, il controllo glicemico era insufficiente. Tuttavia, con il trattamento con orlistat, sono stati ottenuti miglioramenti clinicamente e statisticamente significativi nel controllo glicemico. Inoltre, la terapia ha portato a una diminuzione della concentrazione di insulina, una diminuzione delle dosi di farmaci ipoglicemizzanti e una diminuzione della resistenza all'insulina.
I risultati di studi condotti in 4 anni confermano che orlistat riduce significativamente il rischio di sviluppare il diabete mellito di tipo 2 (di circa il 37% rispetto al placebo). Il grado di riduzione della probabilità di insorgenza della malattia era ancora più significativo nei pazienti con una compromissione iniziale della tolleranza al glucosio (circa il 45%).
Uno studio clinico di 1 anno in un gruppo di pazienti puberali obesi ha chiaramente dimostrato una diminuzione dell'indice di massa corporea negli adolescenti che hanno assunto orlistat rispetto a quelli che hanno ricevuto solo placebo. Inoltre, nei pazienti che assumevano Xenical, si è verificata una diminuzione della massa grassa e della circonferenza dell'anca e della vita e una significativa diminuzione della pressione diastolica rispetto al gruppo placebo.
Farmacocinetica
Nei pazienti con obesità e peso corporeo normale, l'esposizione sistemica a Xenical è ridotta al minimo. Una singola somministrazione orale del farmaco alla dose di 360 mg non porta alla comparsa di orlistat invariato nel plasma, il che indica che la sua concentrazione non raggiunge il livello di 5 ng / ml.
Il volume di distribuzione di orlistat è quasi impossibile da determinare a causa dello scarso assorbimento. In vitro, il composto è legato per più del 99% alle proteine plasmatiche (principalmente albumina e lipoproteine). Una piccola quantità di orlistat può penetrare nella membrana degli eritrociti.
Il metabolismo di Orlistat si verifica principalmente nella parete intestinale. Gli esperimenti hanno dimostrato che circa il 42% della frazione minima di Xenical sottoposto ad assorbimento sistemico è costituita da due metaboliti principali: M1 (anello lattone idrolizzato a quattro membri) e M3 (M1 con un segmento N-formilleucina scisso).
Le molecole M1 e M3 contengono un anello β-lattone aperto; inoltre inibiscono leggermente la lipasi (1000 e 2500 volte più deboli dell'orlistat, rispettivamente). Questi metaboliti sono considerati farmacologicamente inattivi a causa della loro bassa attività inibitoria e delle concentrazioni plasmatiche minime (circa 26 ng / ml e 108 ng / ml, rispettivamente) quando Xenical viene assunto a piccole dosi.
La principale via di eliminazione prevede l'escrezione di orlistat non assorbito con le feci. Con le feci, circa il 97% della dose di Xenical assunta viene escreta e circa l'83% rimane invariato. L'escrezione renale totale di tutte le sostanze la cui struttura è associata a orlistat è inferiore al 2% della dose orale. Il periodo di completa eliminazione del farmaco dal corpo (con urina e feci) è di 3-5 giorni. Il rapporto tra le modalità di escrezione del componente attivo di Xenical nelle persone con peso corporeo normale e nei pazienti obesi era lo stesso. Orlistat e i suoi metaboliti M1 e M3 possono anche essere escreti nella bile. Le loro concentrazioni plasmatiche nel trattamento dei bambini non differiscono da quelle dei pazienti adulti quando assumono le stesse dosi del farmaco. L'escrezione giornaliera di grasso con le feci durante il trattamento con Xenical è stata del 27% durante l'assunzione del farmaco con il cibo e del 7% durante l'assunzione di un placebo.
I dati preclinici e gli studi sugli animali non hanno identificato rischi aggiuntivi per i pazienti in termini di profilo di sicurezza, tossicità, tossicità riproduttiva, genotossicità e cancerogenicità. Inoltre, la presenza di un effetto teratogeno negli animali non è stata dimostrata, il che lo rende improbabile negli esseri umani.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Xenical è indicato in combinazione con una dieta moderatamente ipocalorica per la terapia a lungo termine dell'obesità o del sovrappeso, anche in pazienti con fattori di rischio simili all'obesità.
Il farmaco è prescritto a pazienti con sovrappeso o obesità nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in combinazione con agenti ipoglicemici: insulina, metformina, derivati sulfonilurea o una dieta moderatamente ipocalorica.
Controindicazioni
- Colestasi;
- Sindrome da malassorbimento cronico;
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
La sicurezza e l'efficacia dell'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, pazienti anziani e bambini sotto i 12 anni di età non sono state studiate.
Istruzioni per l'uso di Xenical: metodo e dosaggio
Le capsule vengono assunte per via orale, durante o immediatamente (entro 1 ora) dopo un pasto.
Dosaggio consigliato: 1 capsula 3 volte al giorno, durante ogni pasto principale.
Se il cibo non contiene grassi o il paziente salta la colazione, la cena o il pranzo, la dose giornaliera del farmaco viene ridotta del numero di pasti saltati.
La dieta equilibrata e moderatamente ipocalorica del paziente dovrebbe contenere fino al 30% di grassi. L'apporto calorico giornaliero, costituito da grassi, proteine e carboidrati, va suddiviso in tre dosi principali.
Effetti collaterali
Negli studi clinici sull'uso di Xenical, si sono verificate le seguenti reazioni avverse:
- Dal tratto gastrointestinale: molto spesso - forte desiderio di defecare, secrezione dal retto di una struttura oleosa, steatorrea, gas con scarso scarico, aumento della frequenza dei movimenti intestinali, feci molli, disagio o dolore all'addome, flatulenza (la frequenza aumenta con l'aumentare del contenuto di grasso nel cibo); spesso: gonfiore, feci molli, incontinenza fecale, dolore o fastidio nel retto, danni ai denti e / o alle gengive;
- Altri: molto spesso - mal di testa, infezioni delle vie respiratorie superiori, influenza; spesso - debolezza, dismenorrea, ansia, infezioni delle vie urinarie e delle basse vie respiratorie, in pazienti con diabete di tipo 2 - condizioni ipoglicemiche.
Nelle osservazioni post-marketing, vengono descritti possibili casi di effetti collaterali:
- Reazioni allergiche: raramente - prurito, eruzione cutanea, broncospasmo, orticaria, anafilassi, angioedema; molto raramente, un'eruzione bollosa;
- Altri: molto raramente - aumento dell'attività della fosfatasi alcalina e delle transaminasi, epatite, sanguinamento rettale, diverticolite, pancreatite, colelitiasi e nefropatia da ossalato (la frequenza di insorgenza è sconosciuta)
Overdose
Studi clinici che hanno coinvolto persone con peso corporeo normale e pazienti obesi che hanno assunto una singola dose di 800 mg o hanno ricevuto la terapia Xenical per 15 giorni e l'hanno ricevuta alla dose di 400 mg 3 volte al giorno non hanno confermato il verificarsi di eventi avversi significativi. Inoltre, i pazienti che hanno assunto orlistat 240 mg 3 volte al giorno per 6 mesi non hanno avuto problemi di salute significativi.
Pertanto, con un sovradosaggio di Xenical, gli effetti indesiderati sono assenti o simili a quelli registrati quando si utilizza il farmaco a dosi terapeutiche. In caso di grave sovradosaggio di farmaci, si raccomanda di monitorare le condizioni del paziente per 24 ore. Secondo studi su animali e sull'uomo, tutti gli effetti sistemici associati alle proprietà di inibizione della lipasi di orlistat sono rapidamente reversibili.
istruzioni speciali
Secondo le istruzioni, Xenical, con un uso prolungato, consente di controllare la riduzione e il mantenimento del peso corporeo a un nuovo livello, prevenendo il riacquisto di chili in più.
Il superamento della dose raccomandata di orlistat non aumenta il suo effetto terapeutico.
L'effetto clinico del farmaco riduce la quantità di grasso viscerale e migliora il profilo dei fattori di rischio e delle patologie associate all'obesità, tra cui ridotta tolleranza al glucosio, diabete mellito di tipo 2, iperinsulinemia, ipercolesterolemia, ipertensione arteriosa.
La somministrazione contemporanea del farmaco con agenti ipoglicemizzanti (derivati della sulfonilurea, metformina, insulina) e l'aderenza a una dieta moderatamente ipocalorica consente ai pazienti con diabete di tipo 2 con obesità o sovrappeso di migliorare ulteriormente la compensazione del metabolismo dei carboidrati.
Nella maggior parte dei pazienti, dopo quattro anni di utilizzo di orlistat, gli studi clinici confermano il contenuto di beta-carotene e vitamine A, D, E, K. entro il range normale. Per fornire all'organismo un adeguato apporto di nutrienti, è indicata la nomina di multivitaminici.
Una dieta moderatamente ipocalorica dovrebbe essere equilibrata, ricca di frutta e verdura e il 30% o meno di calorie sotto forma di grassi. L'assunzione giornaliera di carboidrati, grassi e proteine dovrebbe essere consumata in tre pasti principali.
La probabilità di effetti collaterali del farmaco dal tratto gastrointestinale aumenta con uno sfondo di cibo ricco di grassi.
L'uso di Xenical nel diabete mellito di tipo 2 migliora la compensazione del metabolismo dei carboidrati e può causare la necessità di ridurre la dose di agenti ipoglicemici.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Studi di tossicità riproduttiva condotti su animali non hanno rivelato gli effetti teratogeni ed embriotossici di Xenical. Si presume che il farmaco sia sicuro per le donne in gravidanza, tuttavia, a causa della mancanza di dati clinicamente confermati, la sua somministrazione durante questo periodo non è raccomandata. Non è noto con certezza se orlistat passi nel latte materno, quindi l'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.
Interazioni farmacologiche
Non c'è stata interazione clinica di Xenical con l'uso simultaneo di amitriptilina, atorvastatina, biguanidi, digossina, fibrati, fluoxetina, losartan, fenitoina, contraccettivi orali, fentermina, pravastatina, warfarin, nifedipina del sistema gastrointestinale con l'uso di farmaci con rilascio di farmaci e nifedipina con farmaco a rilascio e nifedipina con farmaco a rilascio. Tuttavia, se combinato con anticoagulanti orali, incluso warfarin, si raccomanda di monitorare il rapporto internazionale normalizzato (INR).
C'è una diminuzione dell'assorbimento del beta-carotene e delle vitamine D, E, quindi i multivitaminici dovrebbero essere assunti prima di coricarsi o 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.
La combinazione con ciclosporina può portare a una diminuzione della sua concentrazione nel plasma sanguigno, pertanto è necessario determinare regolarmente il contenuto plasmatico della ciclosporina quando combinato con orlistat.
A causa della mancanza di risultati di studi farmacocinetici, l'uso simultaneo di acarbosio è controindicato.
Sullo sfondo della somministrazione simultanea di Xenical e farmaci antiepilettici, sono stati registrati casi di sviluppo di convulsioni nel paziente. Poiché la relazione causale di questa interazione non è stata stabilita, la frequenza e / o la gravità della sindrome convulsiva deve essere monitorata in questa categoria di pazienti.
Analoghi
Gli analoghi di Xenical sono: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Xenical
Secondo le recensioni, Xenical causa controversie nei pazienti. La maggior parte di loro afferma che il suo uso sarà efficace solo nel caso di una lotta completa contro il problema dell'eccesso di peso.
Molti medici considerano il farmaco un buon aiuto nel trattamento dell'obesità, ma deve essere assunto insieme a una dieta a basso contenuto di grassi. Entro 1 mese dal trattamento con Xenical, anche senza una forza significativa e uno sforzo fisico, puoi perdere peso di 1,5-2 kg. Risultati ancora migliori si ottengono combinando tale terapia farmacologica con lo sport.
A seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo e dell'accuratezza nel seguire le prescrizioni del medico, è possibile ridurre il peso corporeo di 10-15 kg in 3 mesi e di 30 kg in 6 mesi.
Prezzo per Xenical nelle farmacie
Il prezzo di Xenical per un pacchetto, che include 21 capsule, è di 1140-1270 rubli. Un pacchetto del farmaco contenente 42 capsule può essere acquistato per 2.070-2.300 rubli e un pacchetto contenente 84 capsule per 3800-4200 rubli.
Xenical: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Xenical 120 mg capsule 21 pz. RUB 919 Acquistare |
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Xenical 120 mg capsule 42 pz. 1728 RUB Acquistare |
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Xenical 120 mg capsule 84 pz. RUB 3029 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
