Aminofillina
Aminofillina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Aminophyllin
Codice ATX: R03DA05
Principio attivo: aminofillina (aminofillina)
Produttore: Stabilimento farmaceutico di Cracovia (Polonia), Remedica Ltd (Cipro), Stabilimento di prodotti medici Borisov, JSC (Repubblica di Bielorussia)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-27
L'aminofillina è un agente antiasmatico, azione antispasmodica, broncodilatatrice e vasodilatatrice.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio di rilascio:
- compresse (10 pezzi in un pacchetto);
- soluzione per amministrazione endovenosa 2,4% (in ampolle da 5 o 10 millilitri, 10 ampolle in un pacco di contorno, 1 o 2 pacchi in una scatola di cartone);
- supposte rettali (6 pezzi in un blister, 2 confezioni in una scatola di cartone).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso dell'aminofillina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'aminofillina è un broncodilatatore, inibitore della PDE (fosfodiesterasi). La sostanza è il sale etilendiammina della teofillina, che facilita la solubilità e aiuta ad aumentare l'assorbimento.
Ha un effetto broncodilatatore, che molto probabilmente è dovuto a un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni dei polmoni e delle vie respiratorie. Si presume che questo effetto sia associato alla soppressione selettiva dell'attività di PDE specifiche. Ciò porta ad un aumento della concentrazione intracellulare di cAMP (adenosina monofosfato ciclico). A seguito degli studi effettuati si è riscontrato che il ruolo principale appartiene probabilmente agli isoenzimi di tipo III e IV. Quando l'attività di questi isoenzimi viene soppressa, si possono osservare alcune reazioni collaterali dell'aminofillina (teofillina), tra cui vomito, tachicardia e ipotensione arteriosa. La sostanza blocca i recettori delle purine (adenosina), che possono essere uno dei fattori che influenzano i bronchi.
Riduce l'iperreattività delle vie aeree, che è associata a una fase tardiva della reazione dovuta all'inalazione di allergeni. È stato dimostrato che l'aminofillina nel sangue periferico aumenta l'attività e il numero dei soppressori di T.
La sostanza stimola il centro respiratorio e la contrazione del diaframma, aumenta la clearance mucociliare, migliora la funzione dei muscoli intercostali e respiratori e la ventilazione alveolare. Insieme, questi effetti portano a una diminuzione della frequenza e della gravità degli episodi di apnea. A causa della normalizzazione della funzione respiratoria, il sangue è saturo di ossigeno e la concentrazione di anidride carbonica diminuisce. In condizioni di ipopotassiemia, migliora la ventilazione.
L'aminofillina ha un effetto stimolante sull'attività del cuore, aumenta la forza e la frequenza cardiaca, il flusso sanguigno coronarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Allo stesso tempo, c'è una diminuzione del tono dei vasi sanguigni (principalmente i vasi del cervello, dei reni e della pelle).
Ha un effetto venodilatatore periferico, riduce la pressione nella circolazione polmonare e la resistenza vascolare polmonare. A dosi elevate, ha un effetto epilettogeno.
Altri effetti dell'aminofillina:
- espansione delle vie biliari extraepatiche;
- stabilizzazione della membrana dei mastociti, inibizione del rilascio di mediatori delle reazioni allergiche;
- aumento del flusso sanguigno renale (ha una lieve proprietà diuretica);
- inibizione dell'aggregazione piastrinica, aumento della resistenza degli eritrociti alla deformazione (miglioramento delle proprietà reologiche del sangue), riduzione della formazione di trombi e normalizzazione del microcircolo;
- aumento dell'acidità del succo gastrico (effetto tocolitico).
Farmacocinetica
L'aminofillina nell'organismo viene metabolizzata a valori di pH fisiologici, con rilascio di teofillina libera. L'effetto broncodilatatore si sviluppa a concentrazioni plasmatiche di teofillina nell'intervallo 0,01-0,02 mg / ml. Una concentrazione superiore a 20 mg / ml è considerata tossica. A una concentrazione inferiore (0,005–0,01 mg / ml), si realizza un effetto eccitante sul centro respiratorio.
Il livello di legame della teofillina alle proteine plasmatiche è di circa il 40%. Negli adulti, questa cifra è ~ 60%, nei neonati e nei pazienti con cirrosi epatica ~ 36%. Penetra attraverso la barriera placentare (la concentrazione sierica nel sangue del feto è leggermente superiore a quella della madre). La sostanza viene escreta nel latte materno.
Il metabolismo della teofillina avviene nel fegato. Diversi isoenzimi del citocromo P 450 sono coinvolti nel processo, il più importante è CYP1A2. Il risultato è acido 1-metil-urico, acido 1,3-dimetil-urico e 3-metilxantina. L'escrezione di questi metaboliti avviene nelle urine. Negli adulti, il 10% della sostanza viene escreto immodificato. Nei neonati, a causa dell'immaturità delle vie del suo ulteriore metabolismo, la maggior parte viene escreta sotto forma di caffeina, il 50% - invariata.
Una significativa variabilità individuale nella velocità del metabolismo epatico della teofillina è la causa di differenze pronunciate nei valori di clearance, T 1/2 (emivita), concentrazione plasmatica. Il metabolismo epatico è influenzato dai seguenti fattori: età, dipendenza dal fumo di tabacco, assunzione alimentare e farmaci concomitanti.
Nei pazienti non fumatori con asma bronchiale senza alterazioni patologiche significative da parte di altri sistemi e organi, T 1/2 della teofillina è di 6-12 ore, nei fumatori - da 4 a 5 ore, nei bambini - da 1 a 5 ore, nei neonati e nei bambini prematuri - entro 10–45 ore. Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza cardiaca o malattia del fegato, il valore T 1/2 della teofillina aumenta.
In caso di insufficienza cardiaca, alcolismo cronico, disfunzione epatica, edema polmonare, malattia polmonare ostruttiva cronica, diminuzione della clearance.
L'etilendiamina non ha alcun effetto sui parametri farmacocinetici della teofillina.
Indicazioni per l'uso
La soluzione iniettabile di aminofillina viene utilizzata come agente in monoterapia o come agente aggiuntivo nella terapia di combinazione nel trattamento delle seguenti malattie:
- Apnea dei neonati;
- Stato asmatico;
- Disturbi della circolazione cerebrale ischemica;
- Sindrome edematosa di origine renale;
- Insufficienza ventricolare sinistra, accompagnata da un disturbo respiratorio di tipo Cheyne-Stokes e broncospasmo;
- Insufficienza cardiaca acuta e cronica.
Supposte e compresse L'aminofillina sono prescritte per il trattamento di:
- Apnea notturna;
- Ipertensione nella circolazione polmonare;
- Sindrome bronco-ostruttiva di varia origine, inclusa asma bronchiale, malattia polmonare ostruttiva cronica;
- Insufficienza cardiaca cronica e acuta (come parte della terapia di combinazione).
Controindicazioni
L'uso dell'aminofillina è controindicato:
- Con grave iper- o ipotensione arteriosa;
- Con tachiaritmie;
- Sullo sfondo dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale nella fase acuta;
- Con gastrite iperacida;
- Sullo sfondo di gravi violazioni del fegato e dei reni;
- Con l'epilessia;
- Con ictus emorragico;
- Con emorragia retinica;
- Contemporaneamente con efedrina nei bambini;
- Con ipersensibilità ai componenti del farmaco, nonché ad altri derivati xantinici: caffeina, pentossifillina, teobromina.
Nel trattamento dell'apnea neonatale, il farmaco viene somministrato attraverso un sondino nasogastrico.
La nomina della soluzione di aminofillina a bambini di età inferiore ai 3 anni, forme orali prolungate - fino a 12 anni è controindicata. Il farmaco sotto forma di supposte rettali non è prescritto per i bambini.
Controindicazioni relative (l'aminofillina è usata con cautela, sotto controllo medico):
- insufficienza renale ed epatica;
- gravidanza e allattamento;
- età avanzata.
Aminofillina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Il regime posologico dell'aminofillina viene stabilito dal medico individualmente, a seconda dell'età, delle indicazioni, della situazione clinica, dello schema e delle vie di somministrazione, nonché della dipendenza da nicotina.
L'aminofillina endovenosa viene somministrata lentamente (2 ml / minuto) 1-3 volte al giorno a 4-6 mg / kg.
Per la somministrazione orale, il dosaggio iniziale è di 1 compressa al giorno, divisa in 2 parti (intervallo tra le dosi - 12 ore). La dose viene aumentata ogni 3 giorni fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale. I dosaggi ridotti vengono utilizzati sullo sfondo di insufficienza cardiaca e epatica cronica, polmonite acuta, infezioni virali e negli anziani.
Agli adulti viene prescritta 1 supposta per via rettale fino a 2 volte al giorno, ai bambini al ritmo di 7 mg / kg una volta, un massimo di 15 mg / kg al giorno.
Effetti collaterali
L'uso di Aminofillina può portare allo sviluppo di disturbi da parte di alcuni apparati corporei, manifestati nella maggior parte dei casi come:
- Tachicardia, palpitazioni, aritmie, cardialgia, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza degli attacchi di angina;
- Insonnia, vertigini, ansia, irritabilità, mal di testa, agitazione, tremore;
- Prurito della pelle, eruzione cutanea, febbre;
- Vomito, gastralgia, diarrea, nausea, bruciore di stomaco, reflusso gastroesofageo, esacerbazione dell'ulcera peptica;
- Aumento della diuresi, dolore toracico, vampate di calore, tachipnea, ematuria, albuminuria, ipoglicemia, aumento della sudorazione.
Con la somministrazione rettale di aminofillina, possono svilupparsi proctite e irritazione della mucosa rettale.
Con la terapia a lungo termine, potrebbe esserci una diminuzione dell'appetito.
La gravità degli effetti collaterali dipende dal dosaggio assunto.
Overdose
I principali sintomi: aritmie ventricolari, insonnia, fotofobia, ansia, convulsioni generalizzate, tachipnea, dolore nella regione epigastrica, anoressia, diarrea, vomito, nausea, sanguinamento gastrointestinale, tachicardia, rossore al viso.
Terapia: annullamento dell'aminofillina, stimolazione dell'escrezione della sostanza dall'organismo (prescrivere lavanda gastrica, diuresi forzata, emosorbimento, assorbimento plasmatico, dialisi peritoneale, emodialisi); trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Si deve usare cautela quando usato contemporaneamente con anticoagulanti, così come con altri derivati di purina o teofillina.
Durante il trattamento, non è consigliabile consumare grandi quantità di bevande o cibi contenenti caffeina.
L'uso combinato con beta-bloccanti e soluzione di glucosio dovrebbe essere evitato.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'aminofillina durante la gravidanza / l'allattamento può essere utilizzata solo nei casi in cui il beneficio atteso dalla terapia supera il possibile rischio.
La teofillina attraversa la barriera placentare. La terapia con aminofillina nelle donne in gravidanza può provocare concentrazioni plasmatiche potenzialmente dannose di teofillina e caffeina nel sangue del neonato. Per la condizione dei neonati le cui madri hanno ricevuto aminofillina durante la gravidanza (specialmente durante il terzo trimestre), deve essere stabilita la supervisione medica per controllare i possibili sintomi di intossicazione da teofillina.
La teofillina viene escreta nel latte materno. L'uso del farmaco da parte di una madre che allatta può causare irritabilità nel bambino.
Uso infantile
È controindicato prescrivere iniezioni di aminofillina a bambini di età inferiore ai 3 anni, forme orali prolungate - fino a 12 anni. Sotto forma di supposte rettali, il farmaco non è prescritto ai bambini.
Con funzionalità renale compromessa
- grave disfunzione renale: la terapia è controindicata;
- danno renale: l'aminofillina deve essere usata con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
- grave disfunzione epatica: la terapia è controindicata;
- compromissione epatica: l'aminofillina deve essere usata con cautela.
Uso negli anziani
Pazienti anziani L'aminofillina è prescritta sotto controllo medico. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.
Interazioni farmacologiche
L'effetto di farmaci / sostanze sull'intensità di azione dell'aminofillina:
- diminuzione (a causa dell'aumentata clearance dell'aminofillina): fenobarbital, rifampicina, isoniazide, carbamazepina, sulfinpirazoni, fenitoina; l'intensità diminuisce anche nei pazienti fumatori;
- un aumento (dovuto a una diminuzione della clearance dell'aminofillina): antibiotici del gruppo dei macrolidi, lincomicina, chinoloni, allopurinolo, beta-bloccanti, cimetidina, disulfiram, fluvoxamina, contraccettivi ormonali per somministrazione orale, isoprenalina, viloxazina; l'intensità aumenta anche se usato contemporaneamente alla vaccinazione antinfluenzale.
Altre possibili interazioni:
- beta-bloccanti, preparati al litio: mutua diminuzione dell'azione;
- simpaticomimetici: miglioramento reciproco dell'azione;
- enterosorbenti, farmaci con azione antidiarroica: ridotto assorbimento di aminofillina;
- derivati xantinici: mutuo potenziamento dell'ipopotassiemia dovuto all'azione degli stimolanti β 2 -adrenorecettori, diuretici e corticosteroidi;
- soluzioni acide: incompatibilità farmaceutica.
Analoghi
Gli analoghi dell'aminofillina sono:
- Secondo il principio attivo - Eufillin e Aminophyllin-Eskom;
- Con il meccanismo d'azione - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco sotto forma di soluzione iniettabile viene conservato per 3 anni a una temperatura di 5-20 ° C e le compresse per 5 anni a una temperatura non superiore a 30 ° C.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni su aminofillina
Non ci sono recensioni sull'aminofillina, che è dovuta alla mancanza del farmaco nelle farmacie.
Prezzo per l'aminofillina nelle farmacie
Il prezzo dell'aminofillina è sconosciuto, poiché non è disponibile nelle catene di farmacie.
Un analogo del farmaco - Euphyllin, il suo costo è: compresse da 150 mg (in un pacchetto di 30 pezzi) - 11-21 rubli, soluzione per somministrazione intramuscolare di 24 mg / ml (in un pacchetto di 10 fiale da 10 ml) - 41-52 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
