Kaletra - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Compresse, Soluzione

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Kaletra

Kaletra: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Kaletra

Codice ATX: J05AE06

Principio attivo: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Produttore: ABBOTT (USA)

Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-16

Prezzi nelle farmacie: da 8440 rubli.

Acquistare

Kaletra è un agente antivirale attivo contro l'infezione da virus dell'immunodeficienza umana.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio:

• Soluzione per somministrazione orale: liquido trasparente di colore giallo o giallo chiaro (60 ml ciascuno in flaconi ambra di polietilentereftalato, completi di dispenser, in una scatola di cartone da 5 flaconi e dispenser);
• Compresse rivestite con film: ovali con il logo Abbott inciso su un lato e le lettere "AL" sulle compresse rosse o "AC" sul rosa pallido (120 compresse con incisione "AL"), "AC" 60 pz in flaconi in polietilene ad alta densità, in scatola di cartone 1 flacone).

I principi attivi di Kaletra sono lopinavir e ritonavir, il loro contenuto (rispettivamente):

• 1 ml di soluzione - 80 mg e 20 mg;
• 1 compressa rossa con incisione "AL" - 200 mg e 50 mg;
• 1 compressa rosa pallido con incisione "AC" - 100 mg e 25 mg.

Componenti ausiliari:

• Soluzione: sodio cloruro, macrogol gliceril idrossistearato, sodio citrato, potassio acesulfame, sodio saccarinato, acido citrico anidro, glicole propilenico, etanolo, levomentolo, glicerolo, povidone K-30, sciroppo di mais ad alto contenuto di fruttosio, olio di mentolo, agente aromatizzante (110, additivo aromatizzante sintetizzato, aroma di vaniglia, acqua purificata;
• Compresse: copovidone K28, sorbitano laurato, biossido di silicio colloidale, sodio stearil fumarato.

Inoltre, come parte del rivestimento del film delle compresse:

• Compresse rosse con incisione "AL": colorante rosso opaco - biossido di titanio, polisorbato 80, ipromellosa 6 mPa, macrogol 400, ipromellosa 15 mPa, iprolosa, talco, macrogol 3350, biossido di silicio colloidale, colorante ossido di ferro (E172);
• Compresse rosa pallido con incisione "AC": rosa opadry II 85F14399 - macrogol 3350, alcool polivinilico, talco, biossido di titanio, ossido di ferro rosso (E172).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo di azione

Kaletra è un farmaco combinato che contiene ritonavir e lopinavir.

Lopinavir è un inibitore della proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2 del virus dell'immunodeficienza umana (HIV). Fornisce un effetto antivirale. A causa del meccanismo di inibizione della proteasi dell'HIV, Kaletra inibisce la sintesi delle proteine virali e previene la scissione del polipeptide gag-pol. Questo è il motivo per la formazione di un virus immaturo incapace di infezione.

Ritonavir è un inibitore del metabolismo del lopinavir mediato dall'isoenzima CYP3A nel fegato (la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno aumenta). Inoltre, ritonavir inibisce la proteasi dell'HIV.

Resistenza

Sono stati isolati in vitro isolati di HIV-1 con ridotta sensibilità al lopinavir. In vitro, la presenza di ritonavir non ha alterato il rilascio di virus resistenti a lopinavir.

In uno studio clinico che ha coinvolto la terapia antiretrovirale (ARV) in 37 pazienti non trattati in precedenza, sono stati analizzati isolati virali con livelli plasmatici di HIV RNA superiori a 400 copie / ml a 24, 32, 40 e / o 48 settimane. Tutti i pazienti valutati trattati con ritonavir / lopinavir non hanno mostrato segni di resistenza fenotipica o genotipica a ritonavir / lopinavir. Anche la resistenza a ritonavir / lopinavir non è stata identificata nei bambini che non avevano precedentemente ricevuto un trattamento con ARV.

Nella seconda fase, sono stati condotti studi clinici del farmaco con il coinvolgimento di 227 pazienti con infezione da HIV che avevano precedentemente ricevuto o meno un trattamento antiretrovirale. In 4 pazienti su 23 con inefficacia virologica della terapia (più di 400 copie di HIV RNA / ml) la sensibilità al lopinavir è diminuita dopo 12-100 settimane di utilizzo di Kaletra. Allo stesso tempo, 3 pazienti su 4 avevano precedentemente assunto qualsiasi inibitore della proteasi dell'HIV (saquinavir, indinavir o nelfinavir), 1 paziente su 4 è stato sottoposto a terapia di associazione con indinavir, ritonavir e saquinavir. Tutti e 4 i pazienti avevano almeno 4 mutazioni associate a resistenza agli inibitori della proteasi dell'HIV prima dell'uso di Kaletra. Un ulteriore aumento della carica virale è dovuto alla comparsa di ulteriori mutazioni,che sono associati alla resistenza agli inibitori della proteasi dell'HIV. Queste informazioni non sono sufficienti per identificare le mutazioni responsabili della comparsa della resistenza al lopinavir.

Resistenza crociata

Non ci sono dati sufficienti sulla comparsa di resistenza crociata con il trattamento con ritonavir / lopinavir.

La risposta virologica a ritonavir / lopinavir è stata alterata in presenza di tre o più delle seguenti sostituzioni di amminoacidi nel gene della proteasi dell'HIV: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. Uno studio clinico in vitro ha studiato il valore della riduzione della sensibilità del lopinavir in base alla risposta virologica al trattamento con ritonavir / lopinavir in relazione al genotipo parentale e al fenotipo del virus. Lo studio (М98-957) è stato condotto con il coinvolgimento di 56 pazienti con HIV RNA superiore a 1000 copie / ml, a cui era stata precedentemente prescritta una terapia con indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir. Questi pazienti stavano assumendo una delle dosi raccomandate di ritonavir / lopinavir in combinazione con inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa ed efavirenz. Prima di iniziare il trattamento, concentrazione di EC₅₀ lopinavir (concentrazione del farmaco che sopprime la replicazione del 50% dei virus) per 56 diversi ceppi virali era 0,5-96 volte superiore alla concentrazione di EC ₅₀ efficace contro i virus wild-type. Allo stesso tempo, 31 dei 56 ceppi (55%) del virus hanno mostrato una diminuzione della sensibilità al lopinavir di 4 volte o più. In media, per 31 ceppi, la sensibilità è diminuita di 27,9 volte.

48 settimane dopo la prima dose di ritonavir / lopinavir, inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa ed efavirenz, una concentrazione di HIV RNA inferiore a 400 copie / ml è stata registrata nel 25% (2 di 8), 73% (11 di 15) e 93% (25 di 27) pazienti con una diminuzione della sensibilità iniziale al lopinavir, rispettivamente, ≥ 40 volte, 10-40 volte e ≤ 10 volte. La concentrazione di HIV RNA inferiore a 50 copie / ml in questi gruppi era rispettivamente del 25% (2/8), 60% (9/15) e 81% (22/27) dei pazienti.

Non ci sono prove sufficienti per identificare le mutazioni che causano resistenza al lopinavir.

Farmacocinetica

Assorbimento

La farmacocinetica di lopinavir in combinazione con ritonavir è stata studiata in pazienti con infezione da HIV e volontari sani. Non sono state trovate differenze significative tra questi due gruppi. Lopinavir è quasi completamente metabolizzato dall'isoenzima CYP3A e l'uso di ritonavir inibisce il metabolismo del lopinavir, provocando un aumento della sua concentrazione plasmatica. Quando una combinazione di lopinavir / ritonavir è stata utilizzata a una dose di 400/100 mg 2 volte al giorno, la concentrazione plasmatica di equilibrio media di lopinavir nei pazienti con infezione da HIV ha superato la concentrazione di equilibrio media di ritonavir di 15-20 volte. Allo stesso tempo, il contenuto plasmatico di ritonavir era inferiore al 7% della sua concentrazione quando ritonavir veniva assunto alla dose di 600 mg 2 volte al giorno. La CE ₅₀ in vitro _di lopinavir è circa 10 volte inferiore alla CE₅₀ ritonavir. Pertanto, lopinavir determina l'attività antivirale quando ritonavir e lopinavir vengono assunti insieme.

In uno studio di farmacocinetica a cui hanno preso parte pazienti HIV positivi (n = 19), una combinazione di 400/100 mg di lopinavir / ritonavir è stata somministrata con il cibo per 3 settimane 2 volte al giorno. La concentrazione massima media di lopinavir nel plasma sanguigno (C _max) era di 9,8 ± 3,7 μg / ml e il tempo per raggiungere la C _{max è} stato di circa 4 ore. Prima della dose mattutina, la concentrazione media di equilibrio era 7,1 ± 2,9 μg / ml. All'interno dell'intervallo di dosaggio, la concentrazione minima era di 5,5 ± 2,7 μg / ml. Per lopinavir, l'area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo (AUC) per 0,5 giorni dopo l'assunzione di Kaletra era in media di 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. In combinazione con ritonavir, la biodisponibilità assoluta del lopinavir non è stata stabilita.

Effetto del cibo sull'assorbimento

Con la somministrazione orale di una soluzione di lopinavir / ritonavir e cibi grassi (872 kcal, il 56% delle calorie è fornito a causa dei grassi) la C _max e l'AUC di lopinavir sono aumentate rispettivamente del 56% e del 130%, rispetto a caratteristiche simili se assunto a stomaco vuoto. Per aumentare la biodisponibilità e ridurre al minimo la variabilità della farmacocinetica, si consiglia di utilizzare la soluzione durante i pasti.

Distribuzione

Nello stato di equilibrio, il 98-99% del lopinavir si lega alle proteine del plasma sanguigno. Il lopinavir si lega all'albumina e alla glicoproteina acida alfa 1 (per quest'ultima si osserva una maggiore affinità). Il legame alle proteine plasmatiche allo stato stazionario rimane costante nell'intervallo di concentrazioni registrate dopo l'assunzione di lopinavir / ritonavir alla dose di 400/100 mg 2 volte al giorno. Questo indicatore è paragonabile nei pazienti sieropositivi e nei volontari sani.

Metabolismo

In vitro, lopinavir viene metabolizzato principalmente dall'esposizione all'isoenzima CYP3A del sistema del citocromo P ₄₅₀ epatico. Poiché ritonavir è un potente inibitore dell'isoenzima CYP3A che inibisce il metabolismo del lopinavir, l'assunzione di una combinazione di ritonavir e lopinavir aumenta la concentrazione plasmatica di quest'ultimo. Dopo una singola somministrazione di lopinavir / ritonavir marcato con ¹⁴ C alla dose di 400/100 mg, l'89% della radioattività è fornita dal farmaco originario. Nel corpo umano sono stati identificati 13 metaboliti del lopinavir. Induzione degli isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ritonavir fornisce l'induzione del proprio metabolismo. Con l'uso a lungo termine, la concentrazione di lopinavir prima di assumere la dose successiva è diminuita nel tempo, stabilizzandosi dopo circa 10-16 giorni.

Ritiro

8 giorni dopo l'applicazione di 400/100 mg di lopinavir / ritonavir marcato con ¹⁴ C, circa l'82,6 ± 2,5% e il 10,4 ± 2,3% del ¹⁴ C-lopinavir assunto vengono rilevati, rispettivamente, nelle feci e nelle urine. La quota di lopinavir immodificato è rispettivamente del 19,8% e del 2,2%. Dopo un uso prolungato, meno del 3% della dose di lopinavir assunto immodificato viene escreta attraverso i reni. Se assunto per via orale, la clearance del lopinavir (CL / F) è 5,98 ± 5,75 L / h.

Prendendo Kaletra 1 volta al giorno

La farmacocinetica giornaliera di lopinavir / ritonavir è stata valutata in pazienti con infezione da HIV che non avevano precedentemente assunto farmaci antiretrovirali. In caso di uso quotidiano a lungo termine (oltre 4 settimane) di 800/200 mg di lopinavir / ritonavir in combinazione con 200 mg di emtricitabina e 300 mg di tenofovir una volta al giorno in combinazione con un pasto, la concentrazione plasmatica massima media di lopinavir era 11,8 ± 3, 7 μg / ml e il tempo per raggiungere la C _max è di circa 6 ore. Prima di utilizzare la dose mattutina, la concentrazione di equilibrio media di lopinavir era 3,2 ± 2,1 μg / ml, il valore della concentrazione minima di lopinavir nell'intervallo di dosaggio di 24 ore era 1,7 ± 1,6 μg / ml. Se assunto una volta al giorno, l'AUC del lopinavir era in media di 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Gruppi speciali di pazienti

Nei pazienti anziani, la farmacocinetica del lopinavir non è stata studiata. Non c'erano differenze farmacocinetiche significative a seconda del sesso o della razza dei pazienti adulti.

Durante lo studio sull'uso di Kaletra nei bambini con il coinvolgimento di 53 pazienti di età compresa tra 0,5 e 12 anni, è stata studiata la farmacocinetica di lopinavir / ritonavir quando assunto due volte al giorno a 300/75 o 230 / 57,5 mg / m ². Doppio uso di 230 / 57,5 mg / m ^{2 di} lopinavir / ritonavir senza nevirapina o 300/75 mg / m ^{2 di} lopinavir / ritonavir con nevirapina in concentrazioni plasmatiche di lopinavir registrate simili a quelle nei pazienti adulti cui sono state prescritte 400 / due volte al giorno. 100 mg di lopinavir / ritonavir senza nevirapina. L'uso singolo giornaliero di lopinavir / ritonavir nei bambini non è stato studiato.

La media di equilibrio C _max, C _min e AUC di lopinavir dopo l'assunzione di 230 / 57,5 mg / m ^{2 di} lopinavir / ritonavir 2 volte al giorno senza nevirapina (n = 12) erano rispettivamente di 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml e 72,6 ± 31,1 μg h / ml. Nel caso di una doppia dose di 300/75 mg / m2 ^di lopinavir / ritonavir e nevirapina (n = 12), questi indicatori erano, rispettivamente, 10 ± 3,3 μg / ml, 3,6 ± 3,5 μg / ml e 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Sono stati osservati i seguenti regimi per l'assunzione di nevirapina: 2 volte al giorno, 4 mg / kg (per pazienti di età superiore a 8 anni) e 7 mg / kg (per pazienti di età compresa tra 0,5 e 8 anni).

Nei pazienti con insufficienza renale, la farmacocinetica del lopinavir non è stata studiata, tuttavia, a causa della clearance renale insignificante, la probabilità di una diminuzione della clearance totale per questa categoria è bassa.

Il metabolismo e l'escrezione del lopinavir vengono effettuati principalmente dal fegato. L'uso a lungo termine di 400/100 mg di lopinavir / ritonavir 2 volte al giorno in pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata, infettati contemporaneamente da virus dell'epatite C e HIV, ha fornito un aumento dell'AUC di lopinavir del 30% e della C _max - del 20% (rispetto alla terapia in pazienti con infezione da HIV con funzionalità epatica normale). Nei pazienti con insufficienza epatica, il legame alle proteine del plasma sanguigno è inferiore (99,09%) rispetto ai gruppi di controllo (99,31%). La farmacocinetica di lopinavir / ritonavir non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza epatica.

Nel corso degli studi di farmacocinetica, è stata rilevata una leggera diminuzione della C _max e dell'AUC del lopinavir nelle pazienti in gravidanza nel terzo trimestre rispetto al secondo trimestre.

Nel secondo trimestre, nelle pazienti gravide con infezione da HIV a cui sono stati prescritti 400/100 mg di lopinavir / ritonavir in compresse rivestite con film due volte al giorno, sono stati registrati i seguenti parametri farmacocinetici:

• AUC _0-12 - 68,7 μg · h / ml (coefficiente di variazione 20,6%);
• C _max - 7,9 μg / ml (coefficiente di variazione 21,1%);
• concentrazione del farmaco nel sangue prima di assumere la dose successiva (Cpredose) - 4,7 μg / ml (coefficiente di variazione 25,2%).

Nel terzo trimestre, nelle pazienti gravide con infezione da HIV a cui sono stati prescritti 400/100 mg di lopinavir / ritonavir in compresse rivestite con film 2 volte al giorno, sono stati registrati i seguenti parametri farmacocinetici:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (coefficiente di variazione 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (coefficiente di variazione 18,7%);
• Cpredose - 4,3 μg / ml (coefficiente di variazione 39%).

Nel periodo postpartum, nelle pazienti gravide con infezione da HIV a cui sono stati prescritti 400/100 mg di lopinavir / ritonavir in compresse rivestite con film 2 volte al giorno, sono stati registrati i seguenti parametri farmacocinetici:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (coefficiente di variazione 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (coefficiente di variazione 24,3%);
• Cpredose - 6,5 μg / ml (coefficiente di variazione 40,4%).

Interazioni farmacologiche

In vitro, lopinavir / ritonavir è un inibitore dell'isoenzima CYP3A. Nel caso dell'uso simultaneo di lopinavir / ritonavir e farmaci metabolizzati da questo isoenzima, la concentrazione di tali farmaci nel plasma sanguigno può aumentare e i loro effetti collaterali o terapeutici possono essere aumentati o prolungati.

Lopinavir / ritonavir a concentrazioni terapeutiche non inibisce gli isoenzimi CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 o CYP2B6.

In vivo, lopinavir / ritonavir induce il proprio metabolismo, potenziando la biotrasformazione di alcuni farmaci, che vengono metabolizzati dagli enzimi del sistema del citocromo P ₄₅₀ e dalla glucuronazione.

Poiché l'isoenzima CYP3A è coinvolto nel metabolismo di lopinavir / ritonavir, l'assunzione di farmaci che inducono l'attività di questo isoenzima può portare ad un aumento della clearance del lopinavir, che a sua volta aiuta a ridurre la concentrazione plasmatica di lopinavir. L'uso concomitante di lopinavir / ritonavir con altri inibitori dell'isoenzima CYP3A può essere accompagnato da un aumento delle concentrazioni plasmatiche di lopinavir.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Kaletra è indicato come parte di una terapia di combinazione per la sindrome da immunodeficienza umana acquisita (infezione da HIV) negli adulti e nei bambini.

Controindicazioni

• Periodo di allattamento al seno;
• Grave insufficienza epatica;
• Uso concomitante con voriconazolo, terfenadina, astemizolo, triazolam, midazolam, cisapride, alcaloidi dell'ergot (ad esempio ergometrina e metilergometrina, ergotamina e diidroergotamina), pimozide, lovastatina, St.
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Si raccomanda di prescrivere Kaletra con cautela a pazienti con cirrosi epatica, epatite virale B e C, insufficienza epatica da lieve a moderata, aumento dell'attività degli enzimi epatici, emofilia A e B, dislipidemia (inclusa ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia) e pazienti di età superiore ai 65 anni.

Durante la gravidanza, la nomina di Kaletra è possibile se il beneficio previsto supera il possibile rischio per il feto e la madre.

Non può essere applicato:

• Soluzione: nei bambini fino a 6 mesi;
• Compresse: per bambini sotto i 3 anni.

I pazienti con grave insufficienza renale devono assumere le compresse di Kaletra con cautela.

Istruzioni per l'uso di Kaletra: metodo e dosaggio

• Compresse: assunte per via orale, deglutite solo intere (non possono essere rotte o masticate), indipendentemente dall'assunzione di cibo. Dosaggio consigliato per gli adulti: 400/100 mg 2 volte al giorno o 800/200 mg 1 volta al giorno per pazienti che non hanno precedentemente ricevuto terapia antiretrovirale; pazienti che hanno precedentemente ricevuto terapia antiretrovirale - 400/100 mg 2 volte al giorno, non è consigliabile prescrivere una singola dose giornaliera. Se un paziente sospetta una diminuzione della sensibilità al lopinavir, confermata dal laboratorio o clinicamente, è necessario aumentare la dose di Kaletra a 500/125 mg (2 pz. 200/50 mg e 1 pz. 100/25 mg o 5 pz. 100/25 mg) se combinato con nevirapina, efavirenz, nelfinavir o amprenavir. Bambini di peso superiore a 35 kg o con superficie corporea superiore a 1,4 mq.il dosaggio raccomandato è di 400/100 mg 2 volte al giorno senza l'uso concomitante di nevirapina, efavirenz, amprenavir o nelfinavir. Bambini di peso inferiore a 35 kg e una superficie corporea fino a 0,6 metri quadrati. il medico calcola individualmente la dose secondo uno schema speciale. Bambini con una superficie corporea inferiore a 0,6 mq. si consiglia di prendere la soluzione di Kaletra;
• Soluzione: assunto per via orale durante i pasti. Dosaggio consigliato per gli adulti: 5 ml di soluzione 2 volte al giorno o 10 ml 1 volta al giorno per pazienti che non hanno precedentemente assunto farmaci antiretrovirali; per i pazienti che ricevono terapia antiretrovirale - 5 ml di soluzione 2 volte al giorno, questa categoria di pazienti non è raccomandata per prescrivere una singola dose giornaliera. In caso di sospetta diminuzione della sensibilità al lopinavir, si raccomanda di aumentare la dose di Kaletra a 6,5 ml 2 volte al giorno in combinazione con nevirapina o efavirenz. Il dosaggio per i bambini è determinato dal medico secondo uno schema speciale mediante calcolo, dipende dalla combinazione di farmaci, dalla sensibilità al lopinavir, dal peso e dall'età del bambino. Una singola dose della soluzione per i bambini di peso fino a 15 kg viene determinata in ragione di 12/3 mg per 1 kg di peso del bambino e 10/2,5 mg per 1 kg - per bambini da 15 a 40 kg. La ricezione del volume calcolato della soluzione è prescritta 2 volte al giorno. La dose giornaliera per bambini che pesano più di 40 kg non deve superare 5 ml di soluzione 2 volte al giorno.

L'aggiustamento della dose di Kaletra non è richiesto con l'uso simultaneo di ranitidina e omeprazolo.

Quando la terapia combinata di adulti con nevirapina, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra non può essere prescritta una volta al giorno e per una dose di 400/100 mg due volte al giorno, non è richiesta alcuna correzione.

L'uso del farmaco nei bambini 1 volta al giorno non è stato studiato.

Effetti collaterali

In più del 2% dei pazienti adulti, l'uso di Kaletra provoca effetti collaterali gravi e moderati:

• Disturbi generali: febbre, astenia, brividi;
• Dall'apparato digerente: diarrea, dolore addominale, dispepsia, nausea, flatulenza, vomito, disfagia;
• Dal sistema nervoso: insonnia, mal di testa, parestesie;
• Dal lato del sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, disturbi vascolari;
• Disturbi mentali: depressione, diminuzione della libido;
• Da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, lipodistrofia;
• Dal lato del metabolismo e dei disturbi nutrizionali: perdita di peso, anoressia;
• Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia;
• Infezioni: bronchite;
• Dal sistema endocrino: amenorrea, ipogonadismo negli uomini.

Durante il periodo di utilizzo di Kaletra, alcuni pazienti adulti (meno del 2%) hanno manifestato i seguenti effetti collaterali, ma la loro relazione con l'assunzione del farmaco non è stata stabilita:

• Sintomi generali: malessere, dolore toracico e toracico, edema generale e periferico;
• Disturbi nutrizionali e metabolici: disidratazione, carenza vitaminica, diabete mellito, acidosi lattica, aumento dell'appetito, aumento di peso, obesità;
• Dal sistema linfatico e dal sangue: leucopenia, anemia, linfoadenopatia;
• Dal lato del sistema cardiovascolare: vene varicose, palpitazioni, fibrillazione atriale, trombosi venosa profonda, infarto miocardico, ipotensione ortostatica, vasculite, tromboflebite;
• Dal fegato e dalle vie biliari: colecistite, colangite, epatite, depositi di grasso nel fegato, epatomegalia, ittero, disturbi funzionali del fegato;
• Infezioni: foruncolosi, sindrome simil-influenzale, gastroenterite, otite media, infezioni batteriche, faringite, sinusite, scialoadenite, infezioni virali;
• Dal sistema immunitario: reazioni allergiche;
• Dal sistema endocrino: ipotiroidismo, sindrome di Cushing;
• Dal sistema nervoso: vertigini, sonnolenza, neuropatia, amnesia, infarto cerebrale, atassia, convulsioni, encefalopatia, discinesia, sindrome extrapiramidale, ipertonicità muscolare, tremore, paralisi del nervo facciale, neurite periferica, emicrania, perversione o perdita del gusto;
• Disturbi mentali: ansia, disturbi del sonno, apatia, agitazione, confusione, nervosismo, labilità emotiva, disturbi del pensiero;
• Dal lato dell'organo della vista: deficit visivo;
• Dall'apparato vestibolare e dall'organo dell'udito: vertigini, tinnito;
• Dal sistema respiratorio: mancanza di respiro, asma, rinite, aumento della tosse, edema polmonare;
• Dal sistema digerente: secchezza delle fauci, eruttazione, costipazione, enterocolite, enterite, esofagite, gastrite, incontinenza fecale, colite emorragica, stomatite e stomatite ulcerosa, parodontite, pancreatite;
• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: pelle secca, prurito, alopecia, acne, eczema, edema facciale, dermatite esfoliativa, eruzione maculopapulare, seborrea, scolorimento della pelle, smagliature, ulcere cutanee, sudorazione, alterazioni della struttura delle unghie
• Dai reni e dalle vie urinarie: nefrite, calcoli renali;
• Tumori maligni, benigni e non specificati: tumori cutanei benigni, cisti;
• Disturbi del sistema riproduttivo: impotenza, ginecomastia, ingrossamento del seno, disturbi dell'eiaculazione;
• Dal sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, debolezza muscolare, artralgia, osteonecrosi, artrosi, alterazioni delle articolazioni;
• Cambiamenti nei parametri di laboratorio: aumento del colesterolo totale e della bilirubina, glucosio, trigliceridi, amilasi, acido urico, aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST), gamma-glutamil transpeptidasi (GGT), neutropenia, diminuzione del livello di fosforo inorganico.

Gli eventi avversi nei bambini dai 6 mesi ai 12 anni erano simili a quelli negli adulti, il più delle volte c'erano perversioni del gusto, eruzione cutanea, vomito, diarrea.

Ci sono stati anche casi isolati di sindrome di Stevens-Johnson, epatite, bradiaritmia, eritema multiforme.

Overdose

Sono disponibili dati su casi di sovradosaggio di Kaletra soluzione per somministrazione orale. In caso di sovradosaggio accidentale in neonati prematuri, sono stati osservati i seguenti effetti collaterali: cardiomiopatia, blocco atrioventricolare completo, insufficienza renale acuta, acidosi lattica. La soluzione contiene glicole propilenico 15,3% (p / v) ed etanolo (42,4% v / v), quindi, per prevenire un sovradosaggio di lopinavir / ritonavir, il calcolo esatto della dose del farmaco deve essere fatto con molta attenzione (soprattutto quando è prescritto ai neonati e bambini piccoli).

I dati clinici sul sovradosaggio acuto di lopinavir / ritonavir sono limitati. Non esiste un antidoto specifico. La terapia prevede l'esecuzione di misure per mantenere il supporto vitale del corpo, compreso il monitoraggio delle funzioni vitali del corpo e delle condizioni cliniche del paziente. Se necessario, sono prescritti lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo.

Poiché il legame con le proteine plasmatiche di lopinavir / ritonavir è elevato, la dialisi non è pratica. In questo caso, in caso di sovradosaggio della soluzione di Kaletra, può essere prescritta la dialisi per rimuovere il glicole propilenico e l'etanolo.

istruzioni speciali

Con estrema cautela, si raccomanda di prescrivere l'uso simultaneo di eventuali glucocorticosteroidi intranasali e inalatori (GCS), poiché vi è un alto rischio di sviluppare effetti collaterali sistemici. Se è necessario utilizzare GCS per un lungo periodo, è consigliabile nominare un altro modulo.

Se combinato con tadalafil, sildenafil o vardenafil, la loro concentrazione nel plasma sanguigno aumenta, ciò può portare a ipotensione arteriosa e erezione prolungata.

Kaletra deve essere assunto in una dose standard entro 10 giorni prima della nomina della rifampicina, poiché la loro somministrazione simultanea provoca una diminuzione dose-dipendente della concentrazione di lopinavir nel plasma sanguigno. Quindi, sotto stretto controllo della funzionalità epatica, è possibile la titolazione della dose di Kaletra verso l'alto.

Nei pazienti con disturbi funzionali del fegato, la concentrazione di principi attivi nel plasma aumenta, pertanto, il loro trattamento deve essere effettuato sotto un attento monitoraggio regolare dei parametri di laboratorio, inclusa l'attività di AST, ALT.

Durante l'assunzione di inibitori della proteasi nei pazienti, sono stati osservati casi di iperglicemia, chetoacidosi diabetica e scompenso del diabete mellito, ma la loro relazione e frequenza non sono state stabilite clinicamente.

Nei pazienti con infezione progressiva da HIV, il trattamento con Kaletra aumenta la probabilità di sviluppare pancreatite e ipertrigliceridemia o il rischio di esacerbazione in pazienti con anamnesi di pancreatite.

Si notano vari gradi di gravità della resistenza crociata degli inibitori della proteasi e continuano gli studi sull'effetto di Kaletra sull'efficacia di altri inibitori della proteasi durante la terapia successiva.

La terapia con inibitori della proteasi provoca casi di sanguinamento, formazione spontanea di ematomi sottocutanei, sviluppo di emartro in pazienti con emofilia di tipo A e B.

Sullo sfondo dell'uso del farmaco, i pazienti possono sperimentare cambiamenti esterni associati a cushingoide e un aumento delle ghiandole mammarie, ridistribuzione o accumulo di depositi di grasso nella schiena e nel collo con una diminuzione simultanea del grasso sul viso e sugli arti.

Prima di iniziare l'uso di Kaletra e l'intero periodo di terapia, è necessario monitorare regolarmente il livello di colesterolo e le concentrazioni di trigliceridi, in caso di disturbi lipidici è indicata la nomina di farmaci appropriati.

All'inizio della terapia antiretrovirale di combinazione con Kaletra, i pazienti possono manifestare esacerbazioni di infezioni opportunistiche residue o asintomatiche, che richiedono ulteriori esami e trattamenti.

I pazienti devono essere informati della necessità di consultare un medico se sviluppano rigidità e dolore alle articolazioni, ridotta funzionalità motoria, poiché questi segni possono essere associati allo sviluppo dell'osteonecrosi.

Data la frequenza di malattie concomitanti, ridotta funzionalità renale, epatica o cardiaca e terapia concomitante in pazienti di età superiore a 65 anni, Kaletra deve essere usato con cautela nei pazienti di questa categoria.

Durante il periodo di terapia, ai pazienti è vietato guidare veicoli e meccanismi e altre attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede concentrazione dell'attenzione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è vietato usare Kaletra una volta al giorno.

L'effetto di lopinavir / ritonavir in forma di pillola è stato valutato in 3366 donne in gravidanza. I dati della ricerca indicano che l'assunzione del farmaco non porta a gravi malformazioni congenite rispetto alla frequenza iniziale della loro comparsa. Se necessario, le compresse di lopinavir / ritonavir possono essere utilizzate durante la gravidanza.

Kaletra sotto forma di soluzione può essere utilizzato nelle donne in gravidanza se il beneficio atteso per la madre è superiore al potenziale rischio per il feto.

Durante l'allattamento, quando prende Kaletra, deve interrompere l'allattamento al seno.

Uso infantile

È vietato utilizzare le compresse di Kaletra per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 3 anni (per i bambini di età compresa tra 0,5 e 3 anni, il farmaco è prescritto sotto forma di soluzione per somministrazione orale). Inoltre, le compresse non possono essere usate per trattare pazienti di età inferiore ai 18 anni nel regime 1 volta al giorno.

Kaletra sotto forma di soluzione per somministrazione orale è controindicato per il trattamento di pazienti di età inferiore a 6 mesi e deve essere utilizzato con cautela di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di insufficienza renale, la soluzione di Kaletra deve essere usata con cautela e le compresse - senza restrizioni.

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di grave insufficienza epatica, Kaletra è controindicato. In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, nonché con cirrosi epatica, il farmaco deve essere usato con cautela.

Uso negli anziani

Quando si trattano pazienti anziani (oltre 65 anni), Kaletra deve essere usato con cautela.

Interazioni farmacologiche

L'oncologo prescrive i farmaci assunti contemporaneamente, tenendo conto dell'elevata attività dei principi attivi di Kaletra, della loro dose e dell'età del paziente.

Analoghi

Gli analoghi di Kaletra sono: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperatura: soluzione - 2-8 ° C, compresse - 15-30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità: soluzione - 2 anni, compresse - 4 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Kaletra

Le recensioni di Kaletra sono ambigue: alcuni pazienti riferiscono una buona tolleranza e un'elevata efficacia del farmaco, altri sullo sviluppo con l'uso prolungato di fenomeni negativi (obesità, mal di testa, distruzione delle articolazioni, ecc.).

Prezzo per Kaletra nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Kaletra è di 3950-4890 rubli. per 120 compresse da 200/50 mg.

Kaletra: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Kaletra 200 mg + 50 mg compresse rivestite con film 120 pz. RUB 8440 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!