Perfalgan
Perfalgan: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Perfalgan
Codice ATX: N02BE01
Principio attivo: paracetamolo (paracetamolo)
Produttore: Bristol-Myers Squibb (Francia), Bristol-Myers Squibb, SrL Italia
Aggiornamento descrizione e foto: 22.11.2018
Perfalgan è un farmaco non narcotico con un pronunciato effetto analgesico e antipiretico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Perfalgan - soluzione per infusione: liquido limpido, leggermente giallastro o incolore, senza impurità meccaniche visibili [in una bottiglia di vetro trasparente incolore da 50 o 100 ml, in una scatola di cartone 1 o 12 (per ospedali) flaconi].
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: paracetamolo - 10 mg;
- componenti ausiliari: mannitolo, cisteina cloridrato monoidrato, fosfato disodico diidrato, idrossido di sodio, acido cloridrico concentrato, azoto, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il paracetamolo, il principio attivo di Perfalgan, ha un effetto analgesico, antipiretico e debole antinfiammatorio. Il meccanismo della sua influenza consiste nel bloccare l'attività della cicloossigenasi 1 e 2 nel sistema nervoso centrale, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine, che colpisce prevalentemente i centri del dolore e la termoregolazione nell'ipotalamo. La virtuale assenza di un effetto antinfiammatorio è spiegata dalla neutralizzazione dell'effetto del paracetamolo sulla cicloossigenasi nei tessuti infiammati da parte delle perossidasi cellulari. Il paracetamolo non influisce negativamente sulla mucosa del tratto gastrointestinale e sul metabolismo idrico-elettrolitico (ritenzione di acqua e sodio), poiché non partecipa alla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici.
Farmacocinetica
La concentrazione massima (C max) di paracetamolo nel plasma sanguigno dopo infusione endovenosa del farmaco alla dose di 500 o 1000 mg è, rispettivamente, 15 o 30 μg / ml e viene raggiunta dopo 15 minuti. Il volume di distribuzione (V d) è di 1 l / kg. Il paracetamolo si lega debolmente alle proteine plasmatiche. Ha la capacità di penetrare la barriera emato-encefalica. Dopo l'infusione endovenosa di una dose di 1000 mg dopo 20 minuti, si nota un contenuto significativo di paracetamolo nel liquido cerebrospinale - circa 1,5 μm / ml.
Il principio attivo viene metabolizzato nel fegato, formando glucuronidi e solfati. Una piccola parte (4%) della dose viene biotrasformata con la partecipazione dell'enzima citocromo P450 nel metabolita intermedio attivo N-acetilbenzochinone immina, che in condizioni normali subisce una rapida neutralizzazione mediante glutatione ridotto e, dopo il legame con acido mercaptopurico e cisteina, viene escreto nelle urine. Tuttavia, in condizioni di massiccia intossicazione, la concentrazione di questo metabolita tossico aumenta.
L'emivita (T 1/2) del paracetamolo è: negli adulti - 2,7 ore; nei bambini - 1,5–2 ore. L'altezza da terra totale è di 18 l / h. Il farmaco viene escreto principalmente dai reni: circa il 90% della dose assunta - durante il giorno con l'urina, principalmente sotto forma di glucuronide (dal 60 all'80%) e solfato (dal 20 al 30%); invariato - meno del 5% della dose assunta.
Nei pazienti con grave insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 10-30 ml / min), l'escrezione del farmaco rallenta leggermente, il T 1/2 è compreso tra 2 e 5,3 ore. Il tasso di escrezione di glucuronide e solfato in questi pazienti è 3 volte inferiore rispetto alle persone sane.
Indicazioni per l'uso
- sindrome del dolore di intensità moderata e bassa di varia origine (inclusi mal di testa, mal di denti, emicrania, nevralgie, algomenorrea, mialgia, dolore nelle ustioni, lesioni, nonché dopo interventi chirurgici);
- sindrome febbrile nelle malattie infettive e infiammatorie.
Secondo le istruzioni, Perfalgan viene utilizzato anche per alleviare rapidamente il dolore e la febbre, anche nei casi di difficoltà nell'assunzione del medicinale per via orale.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave disfunzione epatica;
- età da bambini fino a 1 anno;
- ipersensibilità al paracetamolo o al propacetamolo cloridrato (profarmaco di paracetamolo) o ad uno qualsiasi degli ingredienti ausiliari del farmaco.
Parente (l'uso di Perfalgan richiede cautela):
- grave insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min);
- iperbilirubinemia benigna (inclusa epatite virale, sindrome di Gilbert, danno epatico alcolico);
- alcolismo cronico;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- gravidanza, periodo di allattamento;
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso di Perfalgan: metodo e dosaggio
Perfalgan viene somministrato per via endovenosa come infusione della durata di 15 minuti una volta.
È consentita un'ulteriore diluizione del farmaco con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, massimo 10 volte. La soluzione diluita deve essere utilizzata entro un'ora dalla preparazione, compreso il tempo di infusione.
La soluzione inutilizzata in una bottiglia aperta deve essere distrutta.
Regimi di dosaggio consigliati di Perfalgan:
- bambini da 1 a 11 anni (di peso fino a 34 kg): 15 mg / kg di peso corporeo di paracetamolo per infusione (1,5 ml di soluzione per 1 kg di peso corporeo) fino a 4 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 60 mg / kg. L'intervallo tra le iniezioni dovrebbe essere di almeno 4 ore;
- adulti e adolescenti sopra i 12 anni di peso compreso tra 35 e 50 kg: 15 mg / kg di peso corporeo per infusione (1,5 ml / kg). La dose massima giornaliera è di 60 mg / kg. L'intervallo minimo tra le iniezioni è di 4 ore;
- adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni e di peso superiore a 50 kg: la dose singola massima è di 1000 mg (1 flacone da 100 ml), la dose giornaliera è di 4000 mg. L'intervallo tra le iniezioni dovrebbe essere di almeno 4 ore.
Per i pazienti con funzionalità renale e / o epatica compromessa, con sindrome di Gilbert e pazienti anziani, si raccomanda di ridurre la dose giornaliera di Perfalgan e somministrarla ad intervalli di almeno 8 ore.
Effetti collaterali
Possibili reazioni collaterali da sistemi e organi:
- organi del tratto gastrointestinale: aumento dell'attività enzimatica delle transaminasi epatiche (senza lo sviluppo di ittero, di regola);
- organi ematopoietici: trombocitopenia;
- sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa;
- pelle: prurito, eruzione cutanea e / o mucose (di solito orticarioide o eritematose), edema di Quincke.
Overdose
In caso di sovradosaggio acuto di paracetamolo, entro 24 ore dalla somministrazione possono svilupparsi i seguenti sintomi: pallore della pelle, disturbi gastrointestinali (diminuzione dell'appetito, nausea / vomito, diarrea, disturbi addominali, dolore addominale). 12-13 ore dopo la somministrazione di Perfalgan, si verifica un aumento dell'attività degli enzimi epatici, dei livelli di lattato deidrogenasi e della bilirubina, nonché una diminuzione dei livelli di protrombina. In caso di somministrazione simultanea di paracetamolo ad adulti da 7,5 go bambini sopra i 140 mg / kg, la citolisi degli epatociti si sviluppa con necrosi epatica irreversibile e completa, insorgenza di insufficienza epatica, encefalopatia e acidosi metabolica, che può portare al coma, oltre che alla morte.
In caso di sovradosaggio cronico, 2-4 giorni dopo il superamento della dose di paracetamolo, si può sviluppare un effetto epatotossico, caratterizzato da sintomi epatici generali (debolezza, dolore, aumento della sudorazione, debolezza) e specifici. L'effetto epatotossico può causare lo sviluppo di epatonecrosi, encefalopatia epatica (soppressione dell'attività nervosa superiore, disturbi del pensiero, agitazione e stupore), depressione respiratoria, ipoglicemia, convulsioni, aritmie, disturbi della coagulazione del sangue, acidosi metabolica, edema cerebrale, coma, sindrome tromboemorragica.
In rari casi, la funzionalità epatica compromessa si sviluppa alla velocità della luce e può essere complicata da insufficienza renale (necrosi tubulare acuta).
Per il trattamento del sovradosaggio acuto, si raccomanda di somministrare donatori del gruppo SH e precursori della sintesi del glutatione - metionina 8–9 ore dopo di esso e dopo 12 ore - l'introduzione di N-acetilcisteina. L'ulteriore somministrazione di metionina e N-acetilcisteina dipende dal contenuto di paracetamolo nel sangue e dal tempo trascorso dopo la somministrazione della sua dose aumentata.
istruzioni speciali
Durante il periodo di uso prolungato di Perfalgan, è necessario monitorare il funzionamento del fegato e l'immagine del sangue periferico.
Nei pazienti con epatosi epatica alcolica durante il trattamento con paracetamolo, aumenta il rischio di sviluppare disturbi epatici.
Quando si determina la quantità di acido urico e glucosio nel plasma sanguigno, è necessario tenere presente che Perfalgan può distorcere i test di laboratorio.
Una fiala aperta e inutilizzata con il farmaco deve essere distrutta.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il paracetamolo ha la capacità di penetrare la barriera placentare. Tuttavia, l'effetto negativo del farmaco sul feto umano non è stato ancora registrato. Studi sperimentali non hanno stabilito gli effetti embriotossici, mutageni e teratogeni di Perfalgan.
Il rilascio parziale di paracetamolo avviene nel latte materno - lo 0,04–0,23% della dose del farmaco assunto dalla madre si trova nel latte.
Se è necessario utilizzare Perfalgan durante la gravidanza e l'allattamento, è necessario analizzare attentamente il rapporto tra i benefici attesi della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto o il bambino.
Uso infantile
Perfalgan è controindicato per i bambini di età inferiore a 1 anno.
I bambini a partire da 1 anno possono entrare nel farmaco, soggetto al regime di dosaggio.
Con funzionalità renale compromessa
Quando si utilizza Perfalgan in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), è necessario prestare attenzione.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave disfunzione epatica, non è consigliabile prescrivere il farmaco.
I pazienti con danno epatico alcolico devono essere somministrati Perfalgan con cautela.
Uso negli anziani
L'età avanzata è una controindicazione relativa all'uso del paracetamolo.
Interazioni farmacologiche
L'uso del paracetamolo contemporaneamente ad alcuni farmaci può portare allo sviluppo dei seguenti effetti:
- barbiturici, alcool etilico, fenitoina, fenilbutazone, rifampicina, antidepressivi triciclici e altri induttori dell'ossidazione microsomiale nel fegato: aumento della produzione di metaboliti attivi idrossilati, che aumenta il rischio di grave intossicazione anche in caso di un piccolo sovradosaggio di paracetamolo. L'uso prolungato di barbiturici riduce l'efficacia del paracetamolo;
- inibitori dell'ossidazione microsomiale (compresa la cimetidina): riducono la probabilità di un effetto epatotossico;
- farmaci antinfiammatori non steroidei: con uso congiunto a lungo termine - aumento del rischio di sviluppare nefropatia, necrosi renale papillare e insufficienza renale cronica allo stadio terminale;
- salicilati: con uso simultaneo a lungo termine con alte dosi di paracetamolo - un aumento del rischio di cancro alla vescica o cancro ai reni;
- Diflunisal: aumento del 50% della concentrazione di paracetamolo nel plasma sanguigno, che aumenta la probabilità di sviluppare epatotossicità.
Analoghi
Gli analoghi di Perfalgan sono Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature comprese tra 15 e 30 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Perfalgan
Ci sono pochissime recensioni su Perfalgan. Sulla base dei dati disponibili, si può concludere che la sua efficacia è fuori dubbio, ma il farmaco non è adatto a tutti i pazienti. Pertanto, è necessario applicare attentamente Perfalgan in ogni caso e, se si verificano manifestazioni negative, informarne immediatamente il medico.
Prezzo per Perfalgan nelle farmacie
Il prezzo di Perfalgan per un pacchetto di 12 bottiglie da 100 ml è di circa 1.080 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
