Amitriptilina
Amitriptilina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. Uso negli anziani
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Amitriptilina
Codice ATX: N06AA09
Principio attivo: amitriptilina (amitriptilina)
Produttore: ZAO ALSI Pharma (Russia), OOO Ozone (Russia), OOO Sintez (Russia), Nikomed (Danimarca), Grindeks (Lettonia)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-16
Prezzi nelle farmacie: da 28 rubli.
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L'amitriptilina è un antidepressivo con pronunciati effetti sedativi, antibulimici e antiulcera.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene rilasciato sotto forma di soluzione e compresse.
Le compresse sono biconvesse, rotonde, gialle, rivestite con film.
Il principio attivo del preparato è l'amitriptilina cloridrato. I componenti ausiliari nelle compresse sono:
- Lattosio monoidrato;
- Stearato di calcio;
- Amido di mais;
- Biossido di silicio colloidale;
- Gelatina;
- Talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'amitriptilina è un antidepressivo triciclico appartenente al gruppo degli inibitori non selettivi della captazione neuronale delle monoamine. È caratterizzato da spiccati effetti sedativi e timoanalettici.
Il meccanismo dell'azione antidepressiva del farmaco è dovuto alla soppressione dell'assorbimento neuronale inverso di catecolamine (dopamina, norepinefrina) e serotonina nel sistema nervoso centrale. L'amitriptilina mostra le proprietà di un antagonista dei recettori colinergici muscarinici nel sistema nervoso periferico e centrale, è inoltre caratterizzata da antistaminici periferici associati ai recettori H 1 ed effetti antiadrenergici. La sostanza ha effetti anti-nevralgici (analgesici centrali), anti-bulimici e anti-ulcera e aiuta anche ad eliminare l'enuresi notturna. L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-4 settimane dall'inizio dell'uso.
Farmacocinetica
L'amitriptilina è altamente assorbita dal corpo. Dopo somministrazione orale, la sua concentrazione massima viene raggiunta in circa 4–8 ore ed è pari a 0,04–0,16 μg / ml. La concentrazione di equilibrio viene determinata circa 1-2 settimane dopo l'inizio del ciclo di terapia. Il contenuto di amitriptilina nel plasma sanguigno è inferiore a quello dei tessuti. La biodisponibilità della sostanza, indipendentemente dalla sua via di somministrazione, varia dal 33 al 62% e il suo metabolita farmacologicamente attivo nortriptilina varia dal 46 al 70%. Il volume di distribuzione è di 5-10 l / kg. Le concentrazioni ematiche terapeutiche di amitriptilina di provata efficacia sono 50–250 ng / ml e gli stessi valori per il metabolita attivo della nortriptilina sono 50–150 ng / ml.
L'amitriptilina si lega alle proteine plasmatiche del 92-96%, supera le barriere istoematologiche, inclusa la barriera emato-encefalica (lo stesso vale per la nortriptilina) e la barriera placentare, ed è anche determinata nel latte materno a concentrazioni simili a quelle plasmatiche.
L'amitriptilina viene metabolizzata principalmente per idrossilazione (responsabile dell'isoenzima CYP2D6) e demetilazione (il processo è controllato dagli isoenzimi CYP3A e CYP2D6), seguita dalla formazione di coniugati con acido glucuronico. Il metabolismo è caratterizzato da un significativo polimorfismo genetico. Il principale metabolita farmacologicamente attivo è l'ammina secondaria nortriptilina. I metaboliti della cis e della trans-10-idrossinortriptilina e della cis e della trans-10-idrossiamitriptilina hanno un profilo di attività quasi simile a quello della nortriptilina, ma il loro effetto è meno pronunciato. L'amitriptilina-N-ossido e la demetilnortriptilina sono determinate nel plasma sanguigno solo in concentrazioni in tracce e il primo metabolita non ha quasi alcuna attività farmacologica. Rispetto all'amitriptilina, tutti i metaboliti sono caratterizzati da un effetto di blocco m-colinergico significativamente meno pronunciato. La velocità di idrossilazione è il fattore principale che determina la clearance renale e, di conseguenza, il contenuto nel plasma sanguigno. Una piccola percentuale di pazienti ha una diminuzione geneticamente determinata del tasso di idrossilazione.
L'emivita dell'amitriptilina dal plasma sanguigno è di 10-28 ore per l'amitriptilina e di 16-80 ore per la nortriptilina. In media, la clearance totale della sostanza attiva è 39,24 ± 10,18 l / h. L'escrezione di amitriptilina viene effettuata principalmente nelle urine e nelle feci sotto forma di metaboliti. Circa il 50% della dose somministrata del farmaco viene escreta attraverso i reni sotto forma di 10-idrossi-amitriptilina e il suo coniugato con acido glucuronico, circa il 27% viene escreto sotto forma di 10-idrossi-nortriptilina e meno del 5% di amitriptilina viene escreto sotto forma di nortriptilina e immodificato. Il farmaco viene completamente escreto dal corpo entro 7 giorni.
Nei pazienti anziani, il tasso metabolico dell'amitriptilina diminuisce, il che porta ad una diminuzione della clearance del farmaco e ad un aumento dell'emivita. Le disfunzioni epatiche possono provocare un rallentamento della velocità dei processi metabolici e un aumento del contenuto di amitriptilina nel plasma sanguigno. Nei pazienti con disfunzione renale, l'escrezione dei metaboliti di nortriptilina e amitriptilina è rallentata, ma i processi metabolici sono simili. Poiché l'amitriptilina si lega bene alle proteine del plasma sanguigno, è quasi impossibile rimuoverla dall'organismo mediante dialisi.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, l'amitriptilina è prescritta per il trattamento di stati depressivi di natura involutiva, reattiva, endogena, medicinale, nonché depressioni sullo sfondo di abuso di alcol, lesioni cerebrali organiche, accompagnate da disturbi del sonno, agitazione, ansia.
Le indicazioni per l'uso di Amitriptilina sono:
- Psicosi schizofreniche;
- Disturbi misti emotivi;
- Disturbi del comportamento;
- Enuresi notturna (diversa da quella causata dal basso tono della vescica);
- Bulimia nervosa;
- Dolore cronico (emicrania, dolore facciale atipico, dolore in pazienti oncologici, neuropatia post-traumatica e diabetica, dolore reumatico, nevralgia post-erpetica).
Il farmaco viene utilizzato anche per le ulcere gastrointestinali, per alleviare il mal di testa e prevenire l'emicrania.
Controindicazioni
- Violazioni della conduzione miocardica;
- Grave ipertensione;
- Malattie acute dei reni e del fegato;
- Atonia della vescica;
- Ipertrofia della prostata;
- Ostruzione intestinale paralitica;
- Ipersensibilità;
- Gravidanza e allattamento;
- Età fino a 6 anni.
Istruzioni per l'uso di Amitriptilina: metodo e dosaggio
Le compresse di amitriptilina devono essere ingerite senza masticare.
Il dosaggio iniziale per gli adulti è di 25-50 mg, il farmaco viene assunto di notte. Per 5-6 giorni, il dosaggio viene aumentato, portato a 150-200 mg / giorno, vengono consumati in 3 dosi.
Le istruzioni per l'amitriptilina indicano che il dosaggio viene aumentato a 300 mg / die, se non si osserva alcun miglioramento dopo 2 settimane. Quando i sintomi della depressione sono scomparsi, il dosaggio deve essere ridotto a 50-100 mg / die.
Se le condizioni del paziente non migliorano entro 3-4 settimane dal trattamento, un'ulteriore terapia è considerata inappropriata.
Ai pazienti anziani con violazioni minori vengono prescritte compresse di amitriptilina alla dose di 30-100 mg / giorno, vengono assunte di notte. Dopo aver migliorato la condizione, i pazienti possono passare a un dosaggio minimo di 25-50 mg / die.
Per via endovenosa o intramuscolare, il farmaco viene somministrato lentamente alla dose di 20-40 mg 4 volte al giorno. Il trattamento dura 6-8 mesi.
Il farmaco per il dolore neurologico (incluso il mal di testa cronico) e per la prevenzione dell'emicrania viene assunto alla dose di 12,5-100 mg / giorno.
Ai bambini di 6-10 anni con enuresi notturna vengono somministrati 10-20 mg di farmaco al giorno, di notte, ai bambini di 11-16 anni - 25-50 mg / giorno.
Per il trattamento della depressione nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il farmaco viene prescritto alla dose di 10-30 mg o 1-5 mg / kg / giorno, in dosi divise.
Effetti collaterali
L'uso di Amitriptilina può causare visione offuscata, minzione ridotta, secchezza delle fauci, aumento della pressione intraoculare, aumento della temperatura corporea, costipazione, ostruzione intestinale funzionale.
Di solito, tutti questi effetti collaterali scompaiono dopo una diminuzione delle dosi prescritte o dopo che il paziente si è abituato al farmaco.
Inoltre, durante il trattamento con il farmaco, si possono osservare:
- Debolezza, sonnolenza e affaticamento;
- Atassia;
- Insonnia;
- Vertigini;
- Incubi;
- Confusione e irritabilità
- Tremore;
- Agitazione motoria, allucinazioni, ridotta attenzione;
- Parestesia;
- Convulsioni;
- Aritmia e tachicardia;
- Nausea, bruciore di stomaco, stomatite, vomito, scolorimento della lingua, disturbi epigastrici;
- Anoressia;
- Aumento dell'attività degli enzimi epatici, diarrea, ittero;
- Galattorrea;
- Cambiamento di potenza, libido, edema testicolare;
- Orticaria, prurito, porpora;
- La perdita di capelli;
- Linfonodi ingrossati.
Overdose
In diversi pazienti, le reazioni a un sovradosaggio di amitriptilina variano in modo significativo. Nei pazienti adulti, la somministrazione di più di 500 mg del farmaco porta a un'intossicazione moderata o grave. Il ricevimento di amitriptilina a una dose di 1200 mg o più provoca la morte.
I sintomi di sovradosaggio possono svilupparsi rapidamente e improvvisamente o lentamente e impercettibilmente. Durante le prime ore si notano allucinazioni, stato di agitazione, agitazione o sonnolenza. Quando si assumono alte dosi di amitriptilina, si osserva spesso quanto segue:
- sintomi neuropsichiatrici: disturbi nel lavoro del centro respiratorio, forte depressione del sistema nervoso centrale, convulsioni, diminuzione del livello di coscienza fino al coma;
- segni anticolinergici: rallentamento della motilità intestinale, midriasi, febbre, tachicardia, secchezza delle mucose, ritenzione urinaria.
Con l'intensificarsi dei sintomi da sovradosaggio, aumentano anche i cambiamenti nel sistema cardiovascolare, espressi in aritmie (fibrillazione ventricolare, disturbi del ritmo cardiaco, fluenti come torsioni di punta, tachiaritmia ventricolare). L'ECG mostra la depressione del segmento ST, l'allungamento dell'intervallo PR, l'inversione o l'appiattimento dell'onda T, l'allungamento dell'intervallo QT, l'allargamento del complesso QRS e il blocco della conduzione intracardiaca di vari gradi, che può progredire fino a un aumento della frequenza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna, blocco intraventricolare, insufficienza cardiaca e arresto cardiaco … Esiste anche una correlazione tra l'espansione del complesso QRS e la gravità delle reazioni tossiche in caso di sovradosaggio acuto. I pazienti hanno spesso sintomi come ipopotassiemia, acidosi metabolica, shock cardiogeno,abbassamento della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca. Dopo che il paziente si è svegliato, sono nuovamente possibili sintomi negativi, espressi in atassia, agitazione, allucinazioni e confusione.
Come misura terapeutica, è necessario interrompere l'assunzione di amitriptilina. Si raccomanda di somministrare la fisostigmina alla dose di 1-3 mg ogni 1-2 ore per via intramuscolare o endovenosa, mantenimento dell'equilibrio idrico-elettrolitico e normalizzazione della pressione sanguigna, terapia sintomatica, infusione di liquidi. È inoltre necessario monitorare l'attività cardiovascolare, eseguita mediante un ECG per 5 giorni, poiché una ricaduta di una condizione acuta può verificarsi dopo 48 ore o più tardi. L'efficacia della lavanda gastrica, della diuresi forzata e dell'emodialisi è considerata bassa.
istruzioni speciali
L'effetto antidepressivo del farmaco si sviluppa 14-28 giorni dopo l'inizio dell'uso.
Secondo le istruzioni, il prodotto deve essere assunto con cautela quando:
- Asma bronchiale;
- Psicosi maniaco-depressiva;
- Alcolismo;
- Epilessia;
- Oppressione della funzione ematopoietica del midollo osseo;
- Ipertiroidismo;
- Angina pectoris;
- Insufficienza cardiaca;
- Ipertensione intraoculare;
- Glaucoma ad angolo chiuso;
- Schizofrenia.
Durante il periodo di trattamento con Amitriptilina, è vietato guidare un'auto e lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione, nonché l'uso di alcol.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di amitriptilina nelle donne in gravidanza non è raccomandato. Se il farmaco viene prescritto durante la gravidanza, la paziente deve essere avvertita dei rischi potenzialmente elevati per il feto, specialmente durante il terzo trimestre di gravidanza. L'assunzione di antidepressivi triciclici nel terzo trimestre di gravidanza può causare disturbi neurologici nel neonato. Ci sono casi di sonnolenza nei neonati le cui madri hanno assunto nortriptilina (un metabolita dell'amitriptilina) durante la gravidanza e alcuni bambini hanno casi di ritenzione urinaria.
L'amitriptilina è determinata nel latte materno. Il rapporto tra le sue concentrazioni nel latte materno e nel plasma sanguigno è di 0,4-1,5 nei bambini allattati al seno. Durante il trattamento con il farmaco, è necessario interrompere l'allattamento al seno. Se ciò non è possibile per qualche motivo, deve essere effettuato un attento monitoraggio delle condizioni del bambino, soprattutto nelle prime 4 settimane di vita. I bambini le cui madri rifiutano di interrompere l'allattamento possono manifestare effetti collaterali indesiderati.
Uso infantile
Nei bambini, adolescenti e giovani pazienti (sotto i 24 anni di età) che soffrono di depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidi e possono provocare comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive l'amitriptilina, si raccomanda di valutare attentamente i potenziali benefici del trattamento e il rischio di suicidio.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, l'amitriptilina può portare allo sviluppo di psicosi da farmaci, principalmente di notte. Dopo l'interruzione del farmaco, questi fenomeni scompaiono entro pochi giorni.
Interazioni farmacologiche
L'uso simultaneo di amitriptilina e inibitori delle MAO può provocare la sindrome serotoninergica, accompagnata da ipertermia, agitazione, mioclono, tremore, confusione.
L'amitriptilina può aumentare gli effetti di fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina e isoprenalina sul funzionamento del sistema cardiovascolare. A questo proposito, non è consigliabile prescrivere decongestionanti, anestetici e altri farmaci contenenti queste sostanze, insieme all'amitriptilina.
Il farmaco può indebolire l'effetto antipertensivo di metildopa, guanetidina, clonidina, reserpina e betanidina, che può richiedere un aggiustamento del loro dosaggio.
Quando l'amitriptilina è combinata con antistaminici, a volte si osserva un aumento dell'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale e con farmaci che provocano reazioni extrapiramidali, si osserva un aumento della frequenza e della gravità degli effetti extrapiramidali.
L'assunzione contemporanea di amitriptilina e alcuni antipsicotici (soprattutto sertindolo e pimozide, oltre a sotalolo, alofantrina e cisapride), antistaminici (terfenadina e astemizolo) e farmaci che prolungano l'intervallo QT (antiaritmici, ad esempio la chinidina) aumenta il rischio di diagnosi di aritmie ventricolari. Gli agenti antifungini (terbinafina, fluconazolo) aumentano la concentrazione sierica dell'amitriptilina, potenziandone le proprietà tossiche. Inoltre, sono state segnalate manifestazioni come svenimento e sviluppo di parossismi caratteristici della tachicardia ventricolare (torsione di punta).
I barbiturici e altri induttori enzimatici, in particolare la carbamazepina e la rifampicina, sono in grado di intensificare il metabolismo dell'amitriptilina, che porta ad una diminuzione della sua concentrazione nel sangue e ad una diminuzione dell'efficacia di quest'ultima.
Se combinato con calcio-antagonisti, metilfenidato e cimetidina, sono possibili l'inibizione dei processi metabolici caratteristici dell'amitriptilina, un aumento del suo livello nel plasma sanguigno e il verificarsi di reazioni tossiche.
Con l'uso simultaneo di amitriptilina e antipsicotici, si deve tenere presente che questi farmaci sopprimono reciprocamente il metabolismo reciproco, contribuendo a ridurre la soglia della prontezza convulsiva.
Quando l'amitriptilina viene prescritta insieme ad anticoagulanti indiretti (derivati dell'indandione o della cumarina), l'effetto anticoagulante di questi ultimi può aumentare.
L'amitriptilina è in grado di peggiorare il decorso della depressione provocata dai farmaci glucocorticosteroidi. La ricezione congiunta con anticonvulsivanti può aumentare l'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se assunta a dosi elevate) e portare ad un indebolimento dell'effetto di quest'ultimo trattamento.
La combinazione di amitriptilina con farmaci per il trattamento della tireotossicosi aumenta il rischio di agranulocitosi. Nei pazienti con iperfunzione della ghiandola tiroidea o nei pazienti che assumono farmaci per la tiroide, il rischio di aritmie aumenta, quindi si raccomanda di fare attenzione quando si utilizza l'amitriptilina in questa categoria di pazienti.
La fluvoxamina e la fluoxetina possono aumentare il contenuto plasmatico di amitriptilina, il che può richiedere una riduzione della dose di quest'ultima. Quando questo antidepressivo triciclico viene prescritto insieme a benzodiazepine, fenotiazine e anticolinergici, a volte si verifica un miglioramento reciproco degli effetti anticolinergici e sedativi centrali e un aumento del rischio di sviluppare convulsioni epilettiche a causa di una diminuzione della soglia convulsiva.
Gli estrogeni e i contraccettivi orali contenenti estrogeni possono aumentare la biodisponibilità dell'amitriptilina. Si raccomanda di ridurre la dose di amitriptilina o estrogeni per mantenere l'efficacia o ridurre la tossicità. Inoltre, in alcuni casi, ricorrono all'interruzione del farmaco.
La combinazione di amitriptilina con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi può aumentare il rischio di sviluppare disturbi psicotici e confusione. Quando il farmaco viene prescritto insieme alla fenitoina, i processi metabolici di quest'ultima vengono inibiti, il che a volte porta ad un aumento del suo effetto tossico, accompagnato da tremore, atassia, nistagmo e iperreflessia. All'inizio del trattamento con amitriptilina in pazienti che assumono fenitoina, è necessario controllare il contenuto di quest'ultima nel plasma sanguigno a causa dell'aumentato rischio di sopprimere il suo metabolismo. Inoltre, deve essere effettuato un monitoraggio costante della gravità dell'effetto terapeutico dell'amitriptilina, poiché la sua dose potrebbe dover essere aggiustata verso l'alto.
I preparati di erba di San Giovanni riducono la concentrazione massima di amitriptilina nel plasma sanguigno di circa il 20%, a causa dell'attivazione del metabolismo di questa sostanza, che viene effettuata nel fegato utilizzando l'isoenzima CYP3A4. Questo fenomeno aumenta il rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica e quindi potrebbe essere necessario aggiustare la dose di amitriptilina in base ai risultati della determinazione della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
La combinazione di amitriptilina e acido valproico riduce la clearance dell'amitriptilina dal plasma sanguigno, che può aumentare il contenuto di amitriptilina e del suo metabolita nortriptilina. In questo caso, si raccomanda di monitorare costantemente il livello di nortriptilina e amitriptilina nel plasma sanguigno al fine di ridurre la dose di quest'ultima se necessario.
L'assunzione di alte dosi di preparati di amitriptilina e litio per più di 6 mesi può provocare lo sviluppo di complicanze cardiovascolari e convulsioni. Anche in questo caso vengono talvolta determinati segni di azione neurotossica, ovvero: disorganizzazione del pensiero, tremori, scarsa concentrazione, disturbi della memoria. Ciò è possibile anche con la nomina di amitriptilina a dosi medie e una normale concentrazione di ioni di litio nel sangue.
Analoghi
Gli analoghi dell'amitriptilina sono: Amitriptilina Nycomed, Amitriptilina-Grindeks, Apo-Amitriptilina e Vero-Amitriptilina.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura di 15-25 ° C.
Periodo di validità 4 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di amitriptilina
I medici di solito lasciano recensioni positive sull'amitriptilina, considerandolo un buon antidepressivo. Tuttavia, molti pazienti lamentano un gran numero di reazioni avverse durante il trattamento (secchezza delle fauci, apatia, sonnolenza). A volte si sviluppa anche la dipendenza dal farmaco. L'amitriptilina deve essere utilizzata solo come indicato da uno specialista. Ci sono anche segnalazioni dell'effetto narcotico del farmaco.
Il prezzo dell'amitriptilina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Amitriptilina sotto forma di compresse con un dosaggio di 10 mg è di 24-33 rubli e con un dosaggio di 25 mg - 20-56 rubli (la confezione contiene 50 pezzi). Il costo del farmaco sotto forma di soluzione varia da 42 a 47 rubli (la confezione contiene 10 fiale).
Amitriptilina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Amitriptilina 25 mg compresse 50 pz. 28 RUB Acquistare |
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Amitriptilina 10 mg compresse 50 pz. RUB 31 Acquistare |
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Amitriptilina 25 mg compresse 50 pz. RUB 33 Acquistare |
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Amitriptilina 10 mg / ml soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 2 ml 10 pz. 41 rbl. Acquistare |
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Amitriptilina 25 mg compresse 50 pz. 43 rbl. Acquistare |
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Soluzione di amitriptilina per iniezione endovenosa e intramuscolare. 10 mg / ml 2 ml 10 pezzi. RUB 47 Acquistare |
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Amitriptilina 25 mg compresse 50 pz. RUB 59 Acquistare |
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Amitriptilina Nycomed 25 mg compresse rivestite con film 50 pz. RUB 65 Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
