Levetinol - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Compresse, Soluzione

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Levetinol

Levetinol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Levetinol

Codice ATX: N03AX14

Ingrediente attivo: Levetiracetam (Levetiracetam)

Produttore: CJSC "Fabbrica farmaceutica di Mosca" (Russia); LLC "GEROPHARM" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-24

Prezzi nelle farmacie: da 380 rubli.

Acquistare

Levetinol è un farmaco antiepilettico.

Forma e composizione del rilascio

• Compresse rivestite con film: compresse rivestite biconvesse, ovali, blu (250 mg), gialle (500 mg) o bianche (1000 mg), contrassegnate da un lato con un'incisione L, e dall'altro, a seconda del dosaggio, vengono applicati i numeri 250, 500 o 1000; il nucleo in una rottura è bianco con una sfumatura gialla o bianco [10 pz. in un blister fatto di foglio di alluminio e pellicola di cloruro di polivinile; in una scatola di cartone 3 o 6 blister];
• soluzione orale: liquido trasparente quasi incolore con un odore caratteristico (100, 125, 150 o 300 ml ciascuno in una fiala di vetro scuro di classe idrolitica III, chiusa con un tappo a vite bianco con rivestimento interno e un anello di controllo della prima apertura dotato di una protezione a prova di bambino; c confezione scatola cartone 1 flacone completo di adattatore e siringa dosatrice).

Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Levetinol.

1 compressa rivestita con film contiene:

• principio attivo: levetiracetam - 250, 500 o 1000 mg;
• componenti aggiuntivi: povidone, crospovidone, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro;
• involucro del film: biossido di titanio (E171), alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, talco, macrogol 4000; inoltre per 250 e 500 mg - colorante indigo carmine (E132), per 500 mg - colorante giallo ossido di ferro (E172).

1 ml di soluzione contiene:

• principio attivo: levetiracetam - 100 mg;
• componenti aggiuntivi: metil paraidrossibenzoato, acido citrico monoidrato, propil paraidrossibenzoato, sodio citrato diidrato, ammonio glicirrizinato, maltitolo liquido, glicerolo, acesulfame potassio, acqua purificata, aroma di uva (uva Lydia MA / 1273 o Grape3Cavour 597).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Levetinol, levetiracetam, appartiene al gruppo dei derivati pirrolidonici (S-enantiomero dell'α-etil-2-osso-1-pirrolidineacetamide) e ha una struttura chimica diversa da quella di altri farmaci antiepilettici. Il meccanismo d'azione del levetiracetam non è attualmente del tutto compreso, ma è stato riscontrato che differisce dal meccanismo d'azione di molti farmaci antiepilettici.

In esperimenti in vitro e in vivo, è stato dimostrato che levetiracetam non porta ad un cambiamento nelle proprietà di base delle cellule e alla normale trasmissione nervosa. Secondo i risultati di studi in vitro, influenza la concentrazione intraneuronale di ^ioni Ca ²⁺, riducendo parzialmente la loro corrente attraverso canali di tipo N e indebolendo il rilascio di calcio dai depositi intraneuronali, modificando il livello di ioni Ca ²⁺ all'interno dei neuroni. Inoltre, promuove parzialmente il ripristino delle correnti attraverso GABA (acido gamma-aminobutirrico) e canali dipendenti dalla glicina, inibiti da β-carboline e zinco.

Studi in vitro hanno anche rivelato che levetiracetam comunica con un'area specifica nel tessuto cerebrale. Il sito di legame è rappresentato dalla proteina 2A delle vescicole sinaptiche, che presumibilmente è coinvolta nell'esocitosi dei neurotrasmettitori e nella fusione delle vescicole. Il levetinolo e i suoi analoghi differiscono nell'affinità di legame per la proteina 2A della vescicola sinaptica, che è correlata al grado di protezione antiepilettica in un modello audiogenico di epilessia nei topi. Questi fatti indicano che il legame del principio attivo a questa proteina garantisce l'attuazione dell'azione anticonvulsivante di Levetinol.

L'attività del farmaco è stata confermata in relazione a crisi epilettiche sia focali che generalizzate (burst epilettiforme / reazione fotoparossistica). L'effetto anticonvulsivante del levetiracetam è stato confermato in una varietà di modelli animali di malattia.

In pazienti adulti con epilessia, come terapia aggiuntiva per crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria, l'efficacia di Levetinol è stata determinata in 3 studi in cieco controllati con placebo. Di conseguenza, è stato riscontrato che il rapporto tra i pazienti che avevano una diminuzione del 50% o più della frequenza delle crisi parziali alla settimana rispetto al livello basale, sullo sfondo dell'uso costante di levetiracetam a dosi giornaliere di 1000, 2000 o 3000 mg in 2 dosi per 12– 14 settimane, era 27,7, rispettivamente; 31,6% e 41,3%, e nelle persone che ricevevano placebo, questa cifra era del 12,6%.

In pazienti di età compresa tra 4 e 16 anni con epilessia, è stato condotto uno studio in doppio cieco controllato con placebo della durata di 14 settimane con 198 volontari per determinare l'efficacia di levetiracetam come terapia aggiuntiva per le crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria. Il farmaco è stato assunto in una dose giornaliera di 60 mg / kg in 2 dosi divise. Nel gruppo levetiracetam, il 44,6% e nel gruppo placebo, il 19,6% dei pazienti ha mostrato una riduzione del 50% o più della frequenza delle crisi parziali alla settimana rispetto al basale. Per 6 mesi durante il periodo di terapia, l'11,4% dei pazienti non ha avuto convulsioni e, almeno, entro 12 mesi - 7,2%.

L'effetto di Levetinol per il trattamento aggiuntivo di crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria in bambini con epilessia da 1 mese a 4 anni è stato determinato in 5 giorni in uno studio che ha coinvolto 116 partecipanti. I neonati in soluzione orale da 1 a 6 mesi sono stati assunti in una dose giornaliera di 20 mg / kg in 2 dosi divise con ulteriore titolazione della dose fino a 40 mg / kg, i bambini da 6 mesi a 4 anni - 25 mg / kg in 2 dosi separate con successivo aumento della dose fino a 50 mg / kg. L'indice di efficacia è stato stabilito in base all'analisi di 109 bambini sottoposti ad elettroencefalografia video per almeno 24 ore. Rispetto al livello basale, è stata registrata una diminuzione della frequenza delle crisi parziali del 50% o più a settimana nel 43,6% dei pazienti nel gruppo levetiracetam e nel 19,6% dei pazienti che ricevevano placebo. Non hanno avuto convulsioni durante il trattamento a lungo termine 8,6% dei pazienti entro 6 mesi e 7,8% - per almeno 12 mesi.

L'effetto di levetiracetam come farmaco in monoterapia per crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria è stato paragonabile all'effetto della carbamazepina a rilascio controllato. Lo studio ha coinvolto 576 pazienti di età superiore ai 16 anni con epilessia di nuova diagnosi con crisi tonico-cloniche generalizzate o crisi parziali non provocate. La carbamazepina è stata assunta in una dose giornaliera di 400–1200 mg, levetiracetam - 1000–3000 mg, la durata della somministrazione del farmaco è stata fino a 121 settimane e dipendeva dalla risposta clinica. Per 6 mesi, l'assenza di convulsioni è stata registrata nel 73% dei pazienti in terapia con levetiracetam e nel 72,8% con carbamazepina. Più del 50% dei pazienti non ha avuto crisi epilettiche entro 12 mesi.

In un doppio studio controllato con placebo della durata di 16 settimane, l'efficacia di levetiracetam, ricevuto in una dose giornaliera di 3000 mg in 2 dosi divise, è stata studiata in pazienti di età superiore a 12 anni con epilessia generalizzata idiopatica con varie sindromi convulsive miocloniche. Alla maggior parte dei pazienti è stata diagnosticata l'epilessia mioclonica giovanile. Nel gruppo levetiracetam, il 58,3% dei pazienti e nel gruppo placebo, il 23,3% dei pazienti ha avuto una riduzione di almeno il 50% delle crisi miocloniche entro una settimana. Con il trattamento continuo a lungo termine, il 28,6% dei pazienti non ha avuto crisi per 6 mesi o più, il 21% - per almeno 12 mesi.

In uno studio controllato con placebo, della durata di 24 settimane, l'efficacia di levetiracetam è stata stabilita in un numero limitato di bambini, così come in adolescenti e adulti con epilessia generalizzata idiopatica con crisi tonico-cloniche, epilessia mioclonica giovanile, epilessia di assenza giovanile, epilessia di assenza infantile o epilessia infantile. convulsioni convulsive generalizzate al risveglio. Adulti e adolescenti hanno ricevuto il farmaco in una dose giornaliera di 3000 mg, bambini - 60 mg / kg in 2 dosi divise. Una diminuzione della frequenza delle crisi a settimana del 50% o più è stata osservata nel 72,2% dei pazienti che ricevevano levetiracetam e nel 45,2% nel gruppo placebo. Non ci sono state crisi per almeno 6 mesi nel 47,4% dei pazienti e entro 12 mesi nel 31,5%.

Farmacocinetica

La dipendenza dei parametri farmacocinetici di Levetinol da razza, sesso e ora del giorno non è stata registrata.

Il profilo farmacocinetico del farmaco è lineare, con bassa variabilità ed è comparabile nei volontari sani e nei pazienti con epilessia. Non ci sono state variazioni nella clearance del levetiracetam dopo somministrazioni ripetute. Appartiene a sostanze altamente solubili che dimostrano un elevato potere penetrante.

Dopo somministrazione orale, levetiracetam viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (GIT). Viene quasi completamente assorbito, così che, come risultato di un assorbimento completo e lineare, è possibile prevedere il livello plasmatico dalla dose somministrata, espressa in mg / kg. Il tempo del pasto e la dose del farmaco non influenzano il grado di assorbimento. Se assunto per via orale, la biodisponibilità del levetiracetam si avvicina al 100%. La concentrazione massima (C _max) nel plasma si osserva 1,3 ore dopo l'assunzione del farmaco alla dose di 1000 mg. Di norma, il valore di C _max è 31 e 43 μg / ml dopo somministrazione singola e ripetuta (2 volte al giorno) di levetiracetam alla dose di 1000 mg, rispettivamente. Con la somministrazione orale del farmaco 2 volte al giorno, lo stato di equilibrio viene notato dopo 2 giorni.

Nei bambini e negli adulti, viene mostrata un'elevata correlazione tra il contenuto di levetiracetam nel plasma e nella saliva: il rapporto saliva / plasma oscilla nell'intervallo 1–1,7 per compresse e soluzione 4 ore dopo la sua somministrazione. Il principio attivo e il suo metabolita principale sono caratterizzati da una debole connessione con le proteine plasmatiche: meno del 10%, il volume di distribuzione (V _d) del levetiracetam è di circa 0,5-0,7 l / kg.

Nel corpo umano, il farmaco viene metabolizzato in misura debole. La principale via di biotrasformazione (24% della dose) è il processo di idrolisi enzimatica del gruppo acetamide. Gli enzimi della famiglia P450 del fegato non sono coinvolti nella formazione del metabolita principale (ucb L057), quest'ultimo non ha attività farmacologica. Inoltre, il farmaco ha due metaboliti minori: il primo è il risultato dell'idrossilazione del ciclo del pirrolidone (1,6% della dose), il secondo si forma aprendo l'anello del pirrolidone (0,9% della dose). Altri prodotti di biotrasformazione dell'agente costituiscono solo lo 0,6% della dose. In vivo, l'isomerizzazione ottica non è stata rilevata in levetiracetam e ucb L057.

Levetiracetam non altera l'attività enzimatica degli epatociti. Il principio attivo e il suo principale metabolita in vitro non hanno inibito gli isoenzimi del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 e CYP3A4), così come l'effetto della glucuronil transferasi (UGT1A1) e UGT. Inoltre non ha influenzato in vitro il processo di glucuronidazione dell'acido valproico. E nella coltura degli epatociti umani, non ha interagito o ha influenzato solo leggermente l'attività enzimatica di UGT1A1, CYP1A2 e SULT1E1. Il farmaco può causare una debole induzione di CYP3A4 e CYP2B6.

L'emivita di una sostanza dal plasma (T _1/2) negli adulti è di 7 ± 1 h, indipendentemente dalla via di somministrazione o dal regime posologico; la clearance totale media è di 0,96 ml / min / kg. La maggior parte del farmaco viene eliminata nelle urine, circa il 95% della dose ricevuta, di cui il 93% - entro 48 ore. Lo 0,3% viene escreto con le feci. La quota dell'escrezione totale di levetiracetam e ucb L057 è rispettivamente del 66 e del 24% della dose somministrata durante le prime 48 ore.

La clearance renale del levetiracetam e del suo metabolita principale è rispettivamente di 0,6 e 4,2 ml / min / kg, il che è la prova dell'escrezione di levetiracetam per filtrazione glomerulare (CF) con ulteriore riassorbimento tubulare, nonché del fatto che il metabolita primario viene anche escreto attraverso tubulare attivo secrezione oltre a CF. L'eliminazione della sostanza principale è correlata alla clearance della creatinina (CC).

Nei pazienti di età compresa tra 4 e 12 anni, dopo una singola somministrazione orale di levetiracetam alla dose di 20 mg / kg, il suo T1 / 2 è di 6 ore. Nei bambini di questa fascia di età, la clearance totale del principio attivo è di circa il 30% superiore a quella degli adulti ed è direttamente proporzionale al peso corporeo. Dopo somministrazione orale ripetuta del farmaco in una dose giornaliera di 20-60 mg / kg, la Cmax nel plasma è osservata 0,5-1 ore dopo la somministrazione. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la Cmax del farmaco sono lineari e proporzionali alla dose assunta. Il valore medio della clearance totale è di 1,1 ml / min / kg.

Nei bambini di età superiore a 1 mese e fino a 4 anni dopo una singola dose orale di 20 mg / kg di soluzione, la T½ è di 5,3 ore, la Cmax plasmatica viene raggiunta in media 1 ora dopo la somministrazione del farmaco. La clearance totale media è di 1,5 ml / min / kg.

Indicazioni per l'uso

Come farmaco in monoterapia, Levetinol è raccomandato per il trattamento di crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria negli adolescenti a partire dai 16 anni di età e negli adulti con epilessia di nuova diagnosi.

Come mezzo di terapia aggiuntiva, Levetinol è prescritto per il trattamento delle seguenti condizioni:

• crisi miocloniche in adolescenti di età superiore a 12 anni e adulti con epilessia mioclonica giovanile;
• crisi convulsive tonico-cloniche generalizzate primarie negli adolescenti dopo i 12 anni di età e negli adulti con epilessia generalizzata idiopatica;
• convulsioni parziali con o senza generalizzazione secondaria nei bambini (oltre 1 mese - per soluzione, oltre 6 anni - per compresse) e adulti con epilessia.

Controindicazioni

Assoluto:

• violazione della tolleranza al fruttosio (soluzione, poiché contiene maltitolo);
• età fino a 1 mese (soluzione);
• età fino a 6 anni (compresse di Levetinol a causa dell'impossibilità di selezionare correttamente la dose);
• ipersensibilità al levetiracetam o ad altri derivati del pirrolidone o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

Relativo (si raccomanda di assumere il levetinolo con cautela): malattia del fegato nella fase di scompenso, insufficienza renale, vecchiaia (oltre 65 anni).

Levetinol, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Tutte le forme di rilascio del farmaco Levetinol sono destinate alla somministrazione orale. L'assunzione di cibo non influisce sull'efficacia del farmaco. Le compresse devono essere assunte con una quantità sufficiente di liquido. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 dosi in parti uguali.

Monoterapia

Durante la monoterapia, si consiglia ai pazienti di età superiore a 16 anni di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di Levetinol 500 mg - 2 volte 250 mg. 2 settimane dopo l'inizio del corso, la dose può essere aumentata a 1000 mg - 2 volte 500 mg.

La dose giornaliera massima consentita non deve superare i 3000 mg, suddivisi in 2 dosi.

Come parte di una terapia aggiuntiva

Gli adolescenti di età superiore a 12 anni e gli adulti di peso superiore a 50 kg devono iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 1000 mg, suddivisa in 2 dosi. Tenendo conto della tolleranza del levetinolo e della risposta clinica, può essere aumentato fino al massimo consentito - 3000 mg, utilizzato in 2 dosi. Gli aggiustamenti della dose, con incrementi di 500 mg 2 volte al giorno, possono essere effettuati ogni 2-4 settimane.

Si raccomanda ai bambini di età compresa tra 6 mesi e 6 anni (per soluzione), nonché bambini e adolescenti di età compresa tra 6 e 17 anni (per entrambe le forme di dosaggio), con un peso corporeo inferiore a 50 kg, di iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 20 mg / kg, divisa per 2 ricevimenti. Una modifica della dose di 20 mg / kg in 2 dosi separate può essere effettuata ogni 2 settimane fino a raggiungere una dose giornaliera di 60 mg / kg (2 volte 30 mg / kg). In caso di intolleranza alla dose raccomandata, può essere ridotta. Deve essere utilizzata la dose minima efficace.

Levetinol deve essere assunto in base all'età, al peso corporeo e alla dose terapeutica desiderata, nel dosaggio e nella forma di dosaggio più appropriati.

A causa della mancanza del dosaggio richiesto, le compresse di Levetinol non sono prescritte per i bambini con un peso corporeo inferiore a 25 kg, se è necessario assumere una dose inferiore a 250 mg e anche se ci sono difficoltà a deglutire questa forma del farmaco. Il trattamento in questi casi è consigliato per iniziare con una soluzione.

Dosi singole raccomandate di Levetinol soluzione (dose iniziale 10 mg / kg; dose massima 30 mg / kg) nei bambini di età compresa tra 6 mesi e adolescenti, a seconda del peso corporeo, con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Si raccomanda ai bambini e agli adolescenti con un peso corporeo superiore a 50 kg di assumere il farmaco a dosi uguali a quelle degli adulti.

Nei bambini di età compresa tra 1 e 6 mesi, la dose iniziale di Levetinol soluzione è di 7 mg / kg 2 volte al giorno. In futuro, a seconda dell'effetto terapeutico e della tollerabilità del farmaco, può essere aumentato a 21 mg / kg 2 volte al giorno. La variazione non deve essere superiore a ± 7 mg / kg 2 volte al giorno ogni 2 settimane, durante l'assunzione della dose minima efficace.

Dosi singole raccomandate di soluzione orale [iniziale (7 mg / kg) / massima (21 mg / kg)] in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 6 mesi, a seconda del peso corporeo, con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Il dosaggio della soluzione viene effettuato utilizzando siringhe dosatrici attaccate al farmaco. Le siringhe della seguente capacità nominale sono incluse nel set di consegna di Levetinol:

1. 1,5 ml con una graduazione di 0,05 ml (5 mg) per bambini da 1 a 6 mesi.
2. 3 ml, graduato con 0,1 ml (10 mg) per bambini da 6 mesi a 4 anni.
3. 10 ml graduati in 0,25 ml (25 mg) per i bambini sopra i 4 anni di età.

La dose misurata della soluzione deve essere diluita in un biberon o un bicchiere d'acqua.

Per dispensare la soluzione utilizzando una siringa dosatrice, è necessario:

1. Aprire la bottiglia premendo il tappo e ruotandolo in senso antiorario.
2. Inserire l'adattatore della siringa nel collo del flaconcino, assicurarsi che sia posizionato saldamente e posizionare la siringa nell'adattatore.
3. Capovolgere il flacone e tirare lo stantuffo della siringa verso il basso, riempirlo con un piccolo volume di soluzione, quindi spostare lo stantuffo verso l'alto per rimuovere le bolle d'aria.
4. Tirare lo stantuffo verso il basso fino alla divisione, che corrisponde al numero di millilitri del farmaco, alla dose consigliata dal medico, e riempire la siringa con la soluzione.
5. Tenendo il flacone verticalmente, con il collo rivolto verso l'alto, rimuovere la siringa dall'adattatore.
6. Premendo lo stantuffo fino in fondo, inietti la soluzione raccolta nella siringa in un bicchiere d'acqua o in un biberon.
7. Prendi la soluzione preparata per intero.
8. Quindi sciacquare la siringa con acqua e chiudere la bottiglia con un coperchio.

In pazienti con insufficienza renale, la dose di Levetinol deve essere aggiustata in base al valore CC. Per gli uomini, il CC può essere calcolato utilizzando la seguente formula, tenendo conto del contenuto di creatinina sierica:

CC (ml / min) = [140 - età (anni)] × peso corporeo (kg) ÷ 72 × livello di creatinina sierica (mg / dl)

Per le donne, il valore risultante dovrebbe essere moltiplicato per un fattore di 0,85.

Quindi la correzione del calcolo del QC viene eseguita tenendo conto della superficie corporea (PPT) secondo la seguente formula:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Correzione della dose di Levetinol per gli adulti, a seconda del grado di funzionalità renale compromessa e CC ml / min / 1,73 m² (una singola dose è indicata con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno):

• norma (K> 80): 500-1500 mg;
• luce (CC = 50–79): 500–1500 mg (soluzione), 500–1000 mg (compresse);
• moderato (CC = 30-49): 250-750 mg;
• grave (CC <30): 250-500 mg;
• stadio terminale (pazienti in dialisi *): 500-1000 mg ** (una volta al giorno).

* il primo giorno di terapia, si raccomanda una dose saturante di 750 mg.

** Dopo la fine della seduta di dialisi, si consiglia una dose aggiuntiva di 250-500 mg.

È necessario modificare la dose di Levetinol nei bambini con insufficienza renale per tenere in considerazione la gravità dell'insufficienza renale.

La CC (ml / min / 1,73 m²) per bambini e adolescenti può essere stimata in base alla determinazione della creatinina sierica (mg / dL) utilizzando la seguente formula (formula di Schwartz):

CC (ml / min / 1,73 m²) = altezza (cm) × ks ÷ livello di creatinina sierica (mg / dl)

Dove ks è una costante, a seconda del sesso e dell'età del bambino, è: per i bambini di entrambi i sessi di età inferiore a 1 anno = 0,45; per minori di 13 anni e adolescenti = 0,55; per ragazzi adolescenti = 0,7.

Correzione della dose di Levetinol in bambini e adolescenti con peso corporeo inferiore a 50 kg in presenza di funzionalità renale compromessa, tenendo conto della gravità della malattia e CC (ml / min / 1,73 m²) con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno (da 1 a 6 anni mesi; dai 6 mesi in su):

• CC> 80 (funzione renale normale): 7-21 mg / kg (0,07-0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50–79 (insufficienza renale lieve): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg); 10-20 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg);
• CC = 30-49 (insufficienza renale moderata): 3,5-10,5 mg / kg (0,035-0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (grave insufficienza renale): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• pazienti in dialisi (insufficienza renale allo stadio terminale): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) una volta al giorno ^{a, c}; 10-20 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg) una volta al giorno ^{b, d}.

^una sul primo giorno di terapia, si raccomanda una dose di carico di 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg).

^b il primo giorno di corso, si raccomanda una dose di carico di 15 mg / kg (0,15 ml / kg).

^c dopo la dialisi, si raccomanda una dose di mantenimento di 3,5–7 mg / kg (0,035–0,07 ml / kg).

^d Dopo la dialisi, si raccomanda una dose di mantenimento di 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg).

Effetti collaterali

Il seguente profilo di effetti indesiderati si basa su un'analisi dei risultati di studi controllati con placebo, nonché sull'esperienza dell'uso post-marketing di Levetinol. Gli eventi avversi più comuni includevano sonnolenza, vertigini, affaticamento, mal di testa e rinofaringite. Secondo i risultati degli studi clinici, il profilo di sicurezza di levetiracetam nei bambini era paragonabile a quello negli adulti.

Reazioni avverse in sistemi e organi (frequenza di occorrenza: molto spesso - non inferiore a 0,1; spesso - da 0,01 a 0,1; raramente - da 0,001 a 0,01; raramente - da 0,0001 a 0,001; estremamente raro - inferiore a 0,00001):

• metabolismo: spesso - anoressia (la minaccia di sviluppo è aggravata dalla combinazione di levetiracetam e topiramato); raramente - aumento / diminuzione del peso del corpo; raramente, iponatriemia;
• sangue e sistema linfatico: raramente - leucopenia, trombocitopenia; raramente - neutropenia, pancitopenia (con pancitopenia, talvolta è stata registrata soppressione del midollo osseo), agranulocitosi;
• lesioni infettive e parassitarie: molto spesso - nasofaringite; raramente - infezioni;
• sistema immunitario: raramente - una reazione al farmaco con eosinofilia e manifestazioni sistemiche (sindrome DRESS);
• organo dell'udito e disturbi labirintici: spesso - vertigini;
• organo della vista: raramente - visione offuscata, diplopia;
• sistema nervoso: molto spesso - mal di testa, sonnolenza; spesso - vertigini, squilibrio, tremore, letargia, convulsioni; raramente - compromissione della memoria, amnesia, indebolimento della concentrazione, parestesia, compromissione della coordinazione / atassia; raramente - discinesia, coreoatetosi, ipercinesia;
• disturbi mentali: spesso: nervosismo, insonnia, irritabilità, ansia, ostilità / aggressività, depressione; raramente - agitazione, sbalzi d'umore, labilità emotiva, attacchi di panico, confusione, rabbia, allucinazioni, disturbi del comportamento, disturbi psicotici, intenzioni suicide, tentativi di suicidio; raramente - disturbo del pensiero, disturbo della personalità, suicidio;
• Tratto gastrointestinale: spesso - vomito, nausea, dolore addominale, dispepsia, diarrea; raramente - pancreatite;
• sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: spesso - tosse;
• fegato e vie biliari: raramente - cambiamenti nei test di funzionalità epatica; raramente - epatite, insufficienza epatica;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea; raramente - prurito, eczema, alopecia (in molti casi, dopo l'interruzione di Levetinol, è stato notato il ripristino dei capelli); raramente - eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
• reni e distesa urinaria: raramente - insufficienza renale acuta;
• disturbi generali: spesso - stanchezza, astenia;
• sistema muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: raramente - debolezza muscolare, mialgia; raramente - un aumento del contenuto di creatinfosfochinasi (CPK) nel sangue, rabdomiolisi;
• lesioni, complicazioni di manipolazioni: raramente - lesioni accidentali.

È stato riscontrato che l'aumento del livello di CPK nel sangue e la prevalenza della rabdomiolisi sono significativamente più alti nei giapponesi, rispetto ai rappresentanti di altre nazionalità.

Nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 4 e 16 anni, i seguenti effetti indesiderati sono stati più spesso registrati: molto spesso - vomito (11,2%), spesso - labilità emotiva (1,7%), sbalzi d'umore (2,1%), agitazione (3, 4%), letargia (3,9%), disturbi comportamentali (5,6%), aggressività (8,2%). Nei bambini di età compresa tra 1 mese e 4 anni, sono state osservate più spesso reazioni avverse come irritabilità (11,7%) e ridotta coordinazione (3,3%).

Dopo aver analizzato lo stato comportamentale ed emotivo utilizzando il questionario di Achenbach, è stato riscontrato un comportamento aggressivo nel gruppo di pazienti che ricevevano Levetinol. Allo stesso tempo, nei pazienti che hanno utilizzato il farmaco durante il follow-up a lungo termine, non è stato registrato alcun aggravamento dei disturbi dello stato emotivo-comportamentale, ad esempio, non è stato registrato alcun deterioramento degli indicatori di comportamento aggressivo rispetto al livello iniziale.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Levetinol possono includere aggressività, agitazione, sonnolenza, depressione respiratoria, depressione della coscienza, coma.

Nel periodo acuto di intossicazione vengono prescritte induzione del vomito e / o lavanda gastrica, seguite dall'assunzione di carbone attivo. Non esiste un antidoto specifico per levetiracetam. Se necessario, il trattamento sintomatico viene eseguito in un ospedale, compreso l'uso dell'emodialisi. L'efficacia di quest'ultimo per il principio attivo è del 60% e per il suo metabolita principale - 74%.

istruzioni speciali

Se è necessario terminare la terapia, Levetinol deve essere sospeso gradualmente, riducendo ogni 2-4 settimane negli adolescenti e negli adulti di peso superiore a 50 kg, una singola dose di 500 mg. Nei bambini di età superiore a 6 mesi, una singola riduzione della dose ogni 2 settimane non deve essere superiore a 10 mg / kg, nei bambini di età inferiore a 6 mesi - più di 7 mg / kg, a condizione che il farmaco venga assunto 2 volte al giorno.

Durante il passaggio al trattamento con Levetinol, i farmaci antiepilettici concomitanti devono essere cancellati gradualmente.

Sullo sfondo dell'uso di levetiracetam, sono stati registrati casi di diminuzione del numero di cellule del sangue: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia. Per i pazienti che hanno manifestato ipertermia, grave debolezza, infezioni ricorrenti o disturbi della coagulazione del sangue è consigliato un esame del sangue con la determinazione del numero di globuli.

Nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici (incluso levetiracetam), sono stati osservati effetti indesiderati quali pensieri e comportamenti suicidari, tentativi di suicidio e suicidio. L'analisi degli studi sull'uso di questi farmaci ha mostrato un leggero aggravamento del rischio di pensieri e tentativi di suicidio, il meccanismo di questo fenomeno è sconosciuto. Per quanto sopra, durante il periodo di assunzione di Levetinol, è necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti con sintomi di depressione e / o presenza di pensieri e intenzioni suicidarie e assicurarsi che ricevano un trattamento appropriato, se necessario. Il medico osservante deve essere informato dello sviluppo di qualsiasi segno di depressione o tendenza al suicidio.

La soluzione orale contiene propil paraidrossibenzoato e metil paraidrossibenzoato, che possono provocare reazioni allergiche, inclusa l'azione ritardata.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

L'influenza di Levetinol sulla capacità di guidare veicoli complessi e potenzialmente pericolosi, compresa la guida di un'auto, non è stata studiata. Tuttavia, a causa della sensibilità individuale al farmaco da parte del sistema nervoso centrale (compreso il possibile sviluppo di sonnolenza) durante la terapia, è necessario abbandonare le attività che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati che indichino un aggravamento significativo del rischio di gravi malformazioni congenite quando si prescrive levetiracetam nel primo trimestre di gravidanza nel regime in monoterapia. Allo stesso tempo, la minaccia teratogena non può essere completamente esclusa. Il trattamento con diversi farmaci antiepilettici provoca un rischio maggiore di malformazioni congenite del feto, rispetto alla monoterapia, quindi quest'ultima è più appropriata nelle donne in gravidanza.

Non sono stati effettuati studi clinici rigorosamente controllati e adeguati sulla sicurezza dell'uso di Levetinol durante la gravidanza, pertanto, nelle donne in gravidanza e nelle donne con funzione riproduttiva preservata, la terapia farmacologica non deve essere eseguita, salvo nei casi di necessità clinica.

Cambiamenti fisiologici durante la gravidanza possono contribuire a una diminuzione del livello plasmatico di levetiracetam. Questa diminuzione è più pronunciata durante il terzo trimestre (fino al 60% del contenuto di base osservato prima della gravidanza).

L'assunzione di levetinolo da parte delle donne in gravidanza deve essere attentamente monitorata. Gli intervalli nel trattamento anticonvulsivante possono peggiorare il decorso della malattia e quindi danneggiare la salute della donna e del feto.

Levetiracetam è escreto nel latte materno; di conseguenza, l'allattamento al seno durante il trattamento farmacologico non è raccomandato. Tuttavia, se la somministrazione di Levetinol è necessaria durante l'allattamento, i benefici previsti e la possibile minaccia del trattamento devono essere attentamente valutati rispetto all'importanza dell'allattamento al seno.

L'effetto di levetiracetam sulla fertilità non è stato identificato negli studi sugli animali, il possibile rischio per l'uomo non è noto.

Uso infantile

Si consiglia ai bambini di età inferiore a 6 anni di utilizzare Levetinol sotto forma di soluzione orale.

Secondo le informazioni attualmente disponibili sull'uso di Levetinol nei bambini, il Levetiracetam non influisce negativamente sulla crescita e sulla pubertà. Allo stesso tempo, gli effetti a lungo termine della terapia sullo sviluppo intellettuale, sulla funzione delle ghiandole endocrine, sulla crescita, sullo sviluppo sessuale e sulla capacità di apprendimento dei bambini sono sconosciuti.

Con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale, è necessario aggiustare la dose di mantenimento tenendo conto del CC, poiché l'eliminazione della sostanza principale e del suo metabolita primario è correlata a quest'ultimo. In presenza di insufficienza renale allo stadio terminale nei pazienti adulti, il T _{1/2 del} farmaco è di 25 ore negli intervalli tra le sedute di emodialisi e di 3,1 ore durante la procedura stessa. Durante una sessione di emodialisi di 4 ore, circa il 51% del levetiracetam viene escreto.

Nei pazienti con insufficienza renale, il grado di diminuzione del CC potrebbe non riflettere completamente la gravità dell'insufficienza renale. In questi casi, con CC inferiore a 60 ml / min / 1,73 m², la dose giornaliera deve essere ridotta del 50%.

Prima di iniziare il corso del trattamento con il farmaco, si raccomanda ai pazienti con lesioni renali di indagare sulla loro funzione; in caso di violazioni identificate, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

In casi estremamente rari, la terapia con Levetinol è stata accompagnata da un danno renale acuto, osservato da diversi giorni a diversi mesi.

Per violazioni della funzionalità epatica

In presenza di disfunzioni epatiche da lievi a moderate, c'è una leggera variazione nella clearance del levetiracetam. Nella stragrande maggioranza dei pazienti con grave insufficienza epatica sullo sfondo di una concomitante insufficienza renale, la clearance del principio attivo diminuisce di oltre il 50%.

Prima di iniziare il trattamento, si consiglia ai pazienti con malattia epatica scompensata di condurre uno studio sulla funzionalità renale. Se si riscontra una funzionalità renale compromessa, potrebbe essere necessario modificare la dose di Levetinol.

I pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata non richiedono aggiustamenti del dosaggio.

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani, il T _1/2 aumenta del 40% e può essere di 10-11 ore, il che è dovuto alla funzionalità renale compromessa nelle persone di questa fascia di età.

Per i pazienti di età pari o superiore a 65 anni, la dose di Levetinol deve essere regolata in base al valore CC.

Interazioni farmacologiche

• altri farmaci antiepilettici (acido valproico, carbamazepina, fenitoina, lamotrigina, fenobarbital, gabapentin, primidone, topiramato): non è stato stabilito l'effetto di levetiracetam sul contenuto plasmatico di questi farmaci, così come il loro effetto sulla farmacocinetica di levetiracetam; secondo un'analisi retrospettiva delle interazioni farmacocinetiche in pazienti di età compresa tra 4 e 17 anni con epilessia, l'uso orale di levetinolo come terapia aggiuntiva non ha influenzato la concentrazione sierica di equilibrio di valproato e carbamazepina somministrati contemporaneamente, tuttavia, nei bambini che assumevano farmaci antiepilettici induttori enzimatici, levetiracetam è stato eliminato 20% in più rispetto ai bambini che non li ricevono; non sono necessarie modifiche della dose;
• metotrexato: è stata registrata una diminuzione della sua clearance, provocando un aumento dei livelli ematici fino a possibili livelli tossici o un prolungamento del tempo per mantenere tali concentrazioni; è necessario per controllare il contenuto plasmatico di levetiracetam e metotrexato nel sangue;
• probenecid (bloccante della secrezione tubulare nei reni) 4 volte al giorno, 500 mg: si è verificata una soppressione della clearance renale del principale metabolita di levetiracetam - ucb L057, ma non il principio attivo stesso; il livello di ucb L057 rimane basso, si presume che anche altre sostanze, la cui eliminazione avviene per secrezione tubulare attiva, siano in grado di ridurre la clearance renale di ucb L057; l'effetto di levetiracetam su probenecid non è stato studiato;
• sulfonamidi, farmaci antinfiammatori non steroidei: l'effetto di levetiracetam su questi farmaci non è stato stabilito;
• digossina e warfarin: non è stato registrato alcun cambiamento nel tempo di protrombina - quando combinato con levetiracetam in una dose giornaliera di 2000 mg, la farmacocinetica di quest'ultimo e di queste sostanze è rimasta invariata;
• antiacidi: non ci sono prove dell'effetto di questi farmaci sull'assorbimento di levetiracetam;
• contraccettivi orali (etinilestradiolo e levonorgestrel): non è stato rilevato alcun effetto del levetiracetam, utilizzato alla dose di 1000 mg al giorno, sulla farmacocinetica di questi farmaci; lo stato ormonale (livelli di progesterone e ormone luteinizzante) non è cambiato; anche la farmacocinetica di levetiracetam non è cambiata;
• etanolo: non ci sono informazioni sull'interazione di levetiracetam con alcol etilico;
• cibo: non vi è alcun cambiamento nella completezza dell'assorbimento di levetiracetam, ma la sua velocità è leggermente ridotta.

Analoghi

Gli analoghi di Levetinol sono Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini e al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C (compresse rivestite con film) o 30 ° C (soluzione orale).

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Levetinol

Secondo le poche recensioni di Levetinol trovate sui siti medici, il farmaco nella maggior parte dei casi blocca efficacemente le crisi epilettiche o aiuta a ridurne il numero. Insieme a questo, sullo sfondo del trattamento con il farmaco, si nota spesso lo sviluppo di effetti indesiderati come mal di testa, irritabilità, forti capogiri, sonnolenza, nervosismo, a causa del quale, in alcuni casi, i pazienti hanno dovuto rifiutarsi di assumere questo anticonvulsivante.

Prezzo per Levetinol nelle farmacie

Il prezzo di Levetinol può essere:

• compresse rivestite con film: dosaggio 250 mg - 450–550 rubli, 500 mg - 900–100 rubli, 1000 mg - 2200–2400 rubli, per confezione contenente 30 pezzi;
• soluzione orale: 2500-2600 rubli. per bottiglia da 300 ml.

Levetinol: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Levetinol 250 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 380 Acquistare

Levetinol compresse p.p. 250mg 30 pezzi. RUB 471 Acquistare

Levetinol 500 mg compresse rivestite con film 30 pz. 637 r Acquistare

Levetinol 1 g compresse rivestite con film 30 pz. 723 RUB Acquistare

Levetinol compresse p.p. 500mg 30 pezzi. 827 RUB Acquistare

Levetinol compresse p.p. 1000mg 30 pezzi. RUB 938 Acquistare

Levetinol 100 mg / ml soluzione orale 300 ml 1 pz. 1889 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!