Amiodarone
Amiodarone: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Amiodaron
Codice ATX: C01BD01
Principio attivo: Amiodarone (Amiodarone)
Produttore: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-16
Prezzi nelle farmacie: da 65 rubli.
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L'amiodarone è un farmaco antiaritmico.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse contenenti 200 mg di amiodarone cloridrato e sostanze ausiliarie: zucchero del latte, amido di mais, acido alginico, povidone a basso peso molecolare, acido stearico di magnesio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe III. Ha anche effetti bloccanti dei recettori alfa e beta, antianginosi, antipertensivi e dilatanti coronarici.
Il farmaco blocca i canali del potassio non attivati nelle membrane cellulari dei cardiomiociti. In misura minore, agisce sui canali del sodio e del calcio. Bloccando i canali del sodio "veloci" inattivati, produce gli effetti caratteristici dei farmaci antiaritmici di classe I. L'amiodarone causa bradicardia, inibendo la lenta depolarizzazione della membrana cellulare del nodo del seno, e inibisce anche la conduzione atrioventricolare (effetto dei farmaci antiaritmici di classe IV).
L'effetto antiaritmico del farmaco è dovuto alla sua capacità di aumentare la durata del potenziale d'azione dei cardiomiociti e il periodo refrattario (efficace) dei ventricoli e degli atri del cuore, fascio di fibre His, nodo AV e Purkinje, a seguito del quale rallenta l'automatismo del nodo del seno, l'eccitabilità dei cardiomiociti e la conduzione AV.
L'effetto antianginoso del farmaco è dovuto a una diminuzione della resistenza delle arterie coronarie e una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione della frequenza cardiaca, che alla fine porta ad un aumento del flusso sanguigno coronarico. Il farmaco non influisce in modo significativo sulla pressione sanguigna sistemica.
Strutturalmente, l'amiodarone è simile agli ormoni tiroidei. Circa il 37% del peso molecolare è iodio. L'amiodarone influenza il metabolismo degli ormoni tiroidei: inibisce la conversione della tiroxina in triiodotironina e blocca la cattura degli ormoni tiroidei da parte di epatociti e cardiociti, indebolendo l'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul muscolo cardiaco.
L'inizio dell'azione del farmaco varia da 2-3 giorni a 2-3 mesi. La durata dell'azione varia da alcune settimane a diversi mesi o più (il principio attivo si trova nel plasma entro 9 mesi dall'ultima dose del farmaco).
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene assorbito lentamente dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità varia dal 35 al 65%. Nel sangue, l'amiodarone viene rilevato in 0,5-4 ore. Dopo 2-10 ore dall'assunzione di una singola dose, si osserva la concentrazione massima del farmaco nel sangue. La concentrazione plasmatica terapeutica varia da 1 a 2,5 mg / l. Occorrono da uno a diversi mesi per raggiungere la concentrazione allo stato stazionario.
L'amiodarone è distribuito in modo intensivo nei tessuti (il volume di distribuzione è di 60 litri). Penetra facilmente nel tessuto adiposo e negli organi con un buon apporto di sangue. Il farmaco attraversa la placenta e la barriera ematoencefalica, viene escreto nel latte materno (fino al 25% della dose assunta da una donna che allatta). 95% legato alle proteine plasmatiche.
Le caratteristiche farmacocinetiche del farmaco richiedono il suo uso a dosi di carico elevate.
Il metabolismo dell'amiodarone viene effettuato nel fegato. Il metabolita principale è il desetilamiodarone, che ha proprietà farmacologiche simili ed è in grado di potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. Secondo alcuni rapporti, una delle vie metaboliche è la deiodinazione. Con una terapia prolungata, le concentrazioni di iodio raggiungono il 60-80% della concentrazione del principio attivo. L'amiodarone è un inibitore di numerosi isoenzimi epatici e della glicoproteina P, nonché un vettore di anioni organici.
L'emivita del farmaco varia notevolmente, il che è associato alla sua capacità di accumularsi. Dopo somministrazione orale, l'amiodarone viene escreto in due fasi: nella prima fase, l'emivita va da 4 a 21 ore, nella seconda - da 25 a 110 giorni. Dopo un trattamento prolungato, l'emivita media di eliminazione è di 40 giorni.
L'85-95% della dose assunta viene escreta attraverso l'intestino, meno dell'1% - dai reni. L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono dializzati.
Indicazioni per l'uso
Trattamento e prevenzione dei disturbi del ritmo parossistico:
- Aritmie sopraventricolari (in caso di impossibilità o scarsa efficacia di altre terapie);
- Aritmie ventricolari pericolose per la vita (comprese tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare);
- Aritmie associate a insufficienza cardiaca o coronarica cronica;
- Parasistole, aritmie ventricolari in pazienti con miocardite di Chagas;
- Battiti prematuri atriali e ventricolari;
- Angina pectoris.
Controindicazioni
- Sindrome del seno malato;
- Malattia polmonare interstiziale;
- Blocco AV II-III secolo (senza usare un pacemaker);
- Blocchi SA;
- Ipopotassiemia;
- Shock cardiogenico;
- Ipotensione arteriosa;
- Crollo;
- Tireotossicosi;
- Ipotiroidismo;
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco e allo iodio.
Secondo le istruzioni, l'amiodarone è controindicato durante l'assunzione di inibitori delle MAO; inoltre non è prescritto per le donne in gravidanza e in allattamento.
Usare con cautela negli anziani (a causa dell'elevato rischio di bradicardia grave), nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza del suo utilizzo), nonché sullo sfondo
- Insufficienza epatica;
- Insufficienza cardiaca cronica;
- Asma bronchiale.
Istruzioni per l'uso dell'Amiodarone: metodo e dosaggio
Lo schema e la durata del trattamento sono stabiliti individualmente dal medico curante.
Le compresse vengono prese prima dei pasti, 200 mg 2-3 volte al giorno. A poco a poco, il dosaggio giornaliero viene ridotto a 200-400 mg. Per evitare il cumulo, dopo ogni 5 giorni di assunzione del farmaco, è necessario fare una pausa di 2 giorni. Forse uso quotidiano di Amiodarone per 3 settimane, seguito da una pausa per 7 giorni.
Sullo sfondo dell'angina pectoris, il dosaggio iniziale è di 0,4-0,6 g al giorno, suddiviso in 2-3 dosi, che dopo 1-2 settimane viene ridotto a 200 mg al giorno.
Effetti collaterali
- Organi di senso: deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale, uveite;
- Sistema nervoso: disturbi del sonno e della memoria, mal di testa, allucinazioni uditive, debolezza, depressione, vertigini, affaticamento, parestesia;
- Sistema cardiovascolare - bradicardia sinusale, blocco AV;
- Sistema respiratorio: mancanza di respiro, broncospasmo, tosse, pleurite;
- Metabolismo - tireotossicosi, ipotiroidismo;
- Reazioni allergiche - dermatite esfoliativa, eruzione cutanea;
- Apparato digerente - nausea, diminuzione dell'appetito, flatulenza, vomito, ottusità o perdita del gusto, diarrea, dolore addominale, sensazione di pesantezza all'epigastrio, costipazione.
Altri effetti collaterali: miopatia, epididimite, diminuzione della potenza, alopecia, vasculite, fotosensibilità, pigmentazione della pelle bluastra o bluastra.
Overdose
In caso di sovradosaggio si osservano i seguenti sintomi: blocco atrioventricolare, bradicardia, peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica esistente, tachicardia parossistica e ventricolare di tipo "piroetta", arresto cardiaco, funzionalità epatica anormale.
In caso di sovradosaggio, viene eseguita la lavanda gastrica, vengono prescritti carbone attivo e terapia sintomatica. Con la tachicardia di tipo "piroetta" si esegue la stimolazione cardiaca e si prescrivono sali di magnesio per via endovenosa; con bradicardia, si raccomanda l'introduzione di atropina, beta-adrenostimolanti o l'installazione di un pacemaker. L'emodialisi non viene eseguita perché è inefficace.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia, è necessario eseguire una radiografia dei polmoni, nonché una valutazione della funzione della ghiandola tiroidea e del fegato. Con la terapia a lungo termine, si raccomanda un esame radiografico dei polmoni ogni anno.
Durante il trattamento, per prevenire l'insorgenza di fotosensibilità, si raccomanda di evitare l'esposizione prolungata al sole.
Quando il farmaco viene interrotto, è possibile la recidiva dei disturbi del ritmo.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'amiodarone non deve essere usato nelle donne in gravidanza, poiché la ghiandola tiroidea fetale inizia ad accumulare iodio e nel neonato può svilupparsi ipotiroidismo a causa dell'aumentata concentrazione di iodio. L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui i disturbi del ritmo minacciano la vita e altre terapie antiaritmiche sono inefficaci (l'amiodarone causa disfunzione tiroidea nel feto).
Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento al seno, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Interazioni farmacologiche
A causa del rischio di sviluppare una tachicardia ventricolare di tipo "pirouette", è controindicato l'uso contemporaneo di Amiodarone con i seguenti farmaci:
- fenotiazine (ciamemazina, tioridazina, flufenazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina);
- butirrofenoni (aloperidolo, droperidolo);
- antidepressivi triciclici;
- macrolidi (spiramicina, eritromicina per via endovenosa);
- farmaci antimalarici (clorochina, alofantrina, chinino, meflochina, lumefantrina);
- fluorochinoloni (compresa la moxifloxacina);
- farmaci antiaritmici di classe IA (disopiramide, chinidina, procainamide, idrochinidina);
- farmaci antiaritmici di classe III (ibutilide, dofetilide, bretilium tosylate);
- benzamidi (sultopride, tiapride, amisulpride, sulpiride, veraliprid);
- azoli;
- sotalolo, vincamina, pimozide, pentamidina (parenterale), mizolastina, terfenadina, bepridil, sertindolo, cisapride, difemanil metil solfato, astemizolo.
Il farmaco non è raccomandato per l'uso in combinazione con beta-bloccanti, diltiazem e verapamil (a causa del rischio di disturbi della conduzione e dell'automatismo) e lassativi che stimolano la peristalsi intestinale (a causa del rischio di tachicardia ventricolare di tipo "piroetta" nell'ipopotassiemia causata da lassativi) …
L'amiodarone viene usato con cautela in combinazione con i seguenti farmaci:
- glucocorticosteroidi sistemici;
- diuretici che causano ipopotassiemia;
- procainamide (la concentrazione di procainamide nel plasma aumenta e la probabilità di sviluppare i suoi effetti collaterali aumenta);
- amfotericina B (endovenosa);
- tetracosactide (aumento del rischio di aritmie ventricolari).
Con l'uso simultaneo di Amiodarone con anticoagulanti indiretti, aumenta il rischio di sanguinamento; con glicosidi cardiaci - la conduzione atrioventricolare e l'automatismo sono disturbati; con fenitoina e fosfenitoina - c'è il rischio di disturbi neurologici; con esmolol - la contrattilità, la conduttività e l'automatismo sono disturbati; con flecainide: la concentrazione di flecainide aumenta.
L'amiodarone aumenta le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina, lidocaina, sildenafil, triazolam, ergotamina, fentanil, tacrolimus, midazolam, diidroergotamina, inibitori della HMG-CoA reduttasi, dabigatran.
Si osserva una diminuzione della concentrazione plasmatica di amiodarone quando viene utilizzato contemporaneamente a orlistat, rifampicina e preparati a base di erba di San Giovanni; aumento della concentrazione - se usato insieme a cimetidina, succo di pompelmo e inibitori della proteasi dell'HIV.
Se combinato con inibitori della colinesterasi, clonidina, pilocarpina, guanfacina e farmaci per inalazione per l'anestesia generale, aumenta la probabilità di grave bradicardia; con iodio radioattivo - è possibile una violazione dell'assorbimento di iodio radioattivo e una distorsione dei risultati di uno studio radioisotopico della ghiandola tiroidea; con farmaci che causano fotosensibilizzazione - si osserva un effetto fotosensibilizzante additivo; con destrometorfano: è possibile un aumento della concentrazione di destrometorfano; con clopidogrel - è possibile una diminuzione della concentrazione di clopidogrel nel plasma.
Analoghi
Gli analoghi dell'amiodarone sono:
- Per principio attivo - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Con il meccanismo d'azione: Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Termini e condizioni di conservazione
La durata di conservazione delle compresse è di 2 anni. Conservare in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Amiodarone
Secondo le recensioni, l'amiodarone è un farmaco efficace per normalizzare la pressione sanguigna e stabilizzare la frequenza cardiaca. Lo svantaggio è un elenco piuttosto ampio di effetti collaterali e un'alta probabilità di interazione con altri farmaci, quindi questo farmaco può essere prescritto solo da un medico.
Prezzo dell'amiodarone in farmacia
Il farmaco è poco costoso. Il prezzo dell'amiodarone in compresse da 200 mg (30 per confezione) nelle farmacie è in media di 115-140 rubli e dipende dal produttore.
Amiodarone: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Scheda Amiodarone. 5 mg 30 pz. RUB 65 Acquistare |
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Amiodarone 200 mg compresse 30 pz. 120 RUB Acquistare |
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Amiodarone 200mg compresse 30 pz. 125 RUB Acquistare |
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Amiodarone 200 mg compresse 30 pz. 125 RUB Acquistare |
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Amiodarone 200mg compresse 30 pz. RUB 145 Acquistare |
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Amiodarone 200 mg compresse 30 pz. 148 RUB Acquistare |
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Scheda Amiodarone. 200 mg 30 pz. 194 r Acquistare |
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Amiodarone conc. per soluzione prig per iniezione endovenosa. 50 mg / ml 3 ml amp. 10 pezzi. 214 r Acquistare |
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Amiodarone 50 mg / ml concentrato per la preparazione della soluzione per somministrazione endovenosa 3 ml 10 pz. 244 RUB Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
