Binelol - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi Di Compresse

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Binelol

Binelol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni del farmaco
19. 19. Il prezzo del farmaco nelle farmacie

Nome latino: Binelol

Codice ATX: C07AB12

Principio attivo: nebivololo (nebivololo)

Fabbricante: Specifar (Grecia); BELUPO, farmaci e cosmetici dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Croazia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-23

Prezzi nelle farmacie: da 199 rubli.

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Binelol è un bloccante beta _1- adrenergico lipofilo cardioselettivo di terza generazione con proprietà vasodilatatrici. Ha effetti antianginosi, ipotensivi e antiaritmici.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di Binelol - compresse: rotonde, convesse su entrambi i lati, bianche, con una tacca a forma di croce su un lato (14 pz. In un blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister).

Ingrediente attivo: nebivololo (sotto forma di cloridrato), 1 compressa - 5 mg.

Componenti aggiuntivi: povidone K-30, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, crospovidone (tipo A), lattosio monoidrato, poloxamer188.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il componente attivo di Binelol, il nebivololo, è un β ₁ -bloccante lipofilo cardioselettivo di terza generazione con efficacia vasodilatatrice. Ha effetti antianginosi, ipotensivi e antiaritmici sul corpo, riducendo la pressione alta (pressione sanguigna) a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress. Blocca i recettori β ₁ -adrenergici sinaptici / postsinaptici in modo competitivo e selettivo, assicurando la loro inaccessibilità alle catecolamine e modulando il rilascio del fattore vasodilatatore endoteliale NO (ossido nitrico).

Il nebivololo è un racemato composto da due enantiomeri e ha un effetto farmacologico che combina le loro azioni:

1. D-nebivololo (SRRR-nebivolol): una competitiva e altamente selettivo β ₁ adrenergico bloccante del recettore (che mostra un'affinità per beta ₁ -adrenoceptors 293 volte superiore a quello beta ₂ -adrenoceptors).
2. L-nebivololo (RSSS-nebivololo): modulando il rilascio del fattore rilassante - NO dall'endotelio vascolare - ha un lieve effetto vasodilatatore.

L'effetto ipotensivo di Binelol si sviluppa nei giorni 2-5 di terapia, un effetto stabile viene registrato dopo 1 mese. L'effetto antipertensivo del farmaco persiste con l'uso prolungato, è anche dovuto all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina (ma non è direttamente correlato ai cambiamenti nel plasma sanguigno dell'attività reninica).

Il nebivololo migliora non solo l'emodinamica sistemica ma anche quella intracardiaca. Riduce la frequenza cardiaca (frequenza cardiaca) e la pressione sanguigna a riposo e durante lo sforzo fisico, aiuta a ridurre la pressione telediastolica del ventricolo sinistro, riduce OPSS (resistenza vascolare periferica totale), normalizza la funzione diastolica del cuore (riducendo la pressione di riempimento) e aumenta la frazione di eiezione.

A causa di una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione della frequenza cardiaca, una diminuzione del pre e postcarico, la durata, la gravità e la frequenza degli attacchi di angina diminuiscono; aumento della tolleranza all'esercizio.

L'effetto antiaritmico è dovuto all'inibizione dell'automatismo patologico del cuore (compreso nel focus della lesione) e al rallentamento della conduzione AV (atrioventricolare).

Farmacocinetica

• assorbimento: dopo somministrazione orale, il nebivololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale). L'assorbimento della sostanza non è influenzato dalla contemporanea assunzione di cibo, pertanto Binelol può essere assunto indipendentemente dalla dieta. La biodisponibilità media nei pazienti con un fenotipo metabolico veloce è di circa il 12% ed è quasi completa nei pazienti con un tipo metabolico lento, ma l'efficacia del nebivololo non dipende da questo indicatore;
• distribuzione ai tessuti e agli organi: la clearance plasmatica del nebivololo nella maggior parte dei metabolizzatori veloci è di ~ 24 ore e dei suoi metaboliti idrossi - di diversi giorni. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose e varia da 1 a 30 μg / l. Il D-nebivololo si lega alle proteine plasmatiche, principalmente l'albumina, del 98,1% e l'L-nebivololo del 97,9%;
• metabolismo: il processo avviene nel fegato con parziale formazione di idrossimetaboliti attivi; la velocità di idrossilazione aromatica dipende dal polimorfismo ossidativo geneticamente determinato ed è determinata dall'isoenzima CYP2D6;
• escrezione: entro una settimana dall'assunzione di Binelol, il 38% della dose, di cui meno dello 0,5% è invariato, viene escreto nelle urine e il 48% - con le feci. Nei metabolizzatori veloci, il T _1/2 (emivita) per gli enantiomeri del nebivololo dal plasma è in media di 10 ore; per i metabolizzatori lenti, l'indicatore aumenta di 3-5 volte. I valori di T _{1/2 degli} idrossimetaboliti di entrambi gli enantiomeri da plasma sanguigno a metabolismo veloce sono in media 24 ore, con metabolismo lento aumentano di circa 2 volte.

L'età e il sesso dei pazienti non influiscono sulla farmacocinetica del nebivololo.

Indicazioni per l'uso

• terapia dell'ipertensione arteriosa;
• prevenzione degli ictus dell'angina da sforzo nella cardiopatia ischemica;
• trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Assoluto:

• insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, che richiede la somministrazione endovenosa di farmaci con effetto inotropo;
• insufficienza cardiaca acuta;
• blocco atrioventricular (AV) di II e III grado (senza un guidatore artificiale di un ritmo);
• sindrome del seno malato, incluso blocco senoauricolare;
• shock cardiogenico;
• ipotensione arteriosa grave (pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg. Art.);
• bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / minuto);
• feocromocitoma non trattato;
• broncospasmo e asma bronchiale;
• grave disfunzione epatica;
• acidosi metabolica;
• depressione;
• miastenia grave;
• grave malattia vascolare periferica obliterante come claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud;
• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio;
• età fino a 18 anni;
• allattamento (o dovresti interrompere l'allattamento al seno);
• ipersensibilità ai singoli componenti di Binelol.

Parente:

• insufficienza renale;
• diabete;
• iperfunzione della tiroide;
• una storia di malattie allergiche;
• psoriasi;
• Blocco AV di I grado;
• Angina di Prinzmetal;
• broncopneumopatia cronica ostruttiva;
• gravidanza;
• età superiore ai 65 anni.

Istruzioni per l'uso di Binelol: metodo e dosaggio

Le compresse di Binelol devono essere assunte per via orale 1 volta al giorno alla stessa ora: deglutire intere e berle con una quantità sufficiente di liquido. Il cibo non influenza l'assorbimento del farmaco.

Con l'ipertensione arteriosa e la cardiopatia ischemica, ai pazienti adulti vengono prescritti 2,5-5 mg (½ - 1 compressa) 1 volta al giorno, a seconda della gravità dell'effetto terapeutico. Binelol può essere utilizzato sia come farmaco singolo che come parte di una terapia di combinazione.

Ai pazienti con insufficienza renale e agli anziani (di età superiore a 65 anni) si raccomanda di non superare la dose giornaliera di 2,5 mg.

Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose è determinata individualmente per titolazione: la dose iniziale è 1,25 mg (¼ tab.) 1 volta al giorno, dopo una settimana, se necessario, viene aumentata a 2,5 mg. Se l'effetto terapeutico non è sufficiente, la dose continua ad essere aumentata una volta alla settimana: prima fino a 5 mg, poi fino a 10 mg (2 tab.). È necessario prendere Binelol, indipendentemente dalla dose, una volta al giorno.

Effetti collaterali

• reazioni allergiche: rash eritematoso, prurito;
• dal tratto gastrointestinale: nausea, flatulenza, secchezza delle fauci, costipazione o diarrea;
• da parte del sistema cardiovascolare: blocco AV, ipotensione ortostatica, bradicardia, mancanza di respiro, insufficienza cardiaca acuta, esacerbazione della claudicatio intermittente; molto raramente - edema periferico, aritmie cardiache, cardialgia, sindrome di Raynaud;
• dal sistema nervoso centrale e periferico: debolezza, stanchezza, mal di testa, paresteziya, capogiro; molto raramente - sonnolenza o insonnia, incubi, ridotta capacità di concentrazione, psicosi, allucinazioni, depressione, convulsioni;
• altri: esacerbazione del decorso della psoriasi, iperidrosi, secchezza oculare, fotodermatosi, deficit visivo, rinite, broncospasmo (anche in assenza di una storia di malattia polmonare ostruttiva).

Overdose

I sintomi del sovradosaggio di nebivololo sono nausea / vomito, diminuzione della pressione sanguigna, cianosi, blocco AV, bradicardia sinusale, broncospasmo, perdita di coscienza, shock cardiogeno, coma, arresto cardiaco.

La prima fase della terapia è la lavanda gastrica e l'assunzione di assorbenti, come il carbone attivo.

Inoltre, il trattamento viene effettuato in base ai sintomi:

• una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna: al paziente viene assegnata una posizione orizzontale, le gambe vengono sollevate sopra il livello del bacino, se necessario, vengono iniettati liquido per via endovenosa e vasopressori, dopo di che il glucagone può essere prescritto alla dose di 1-10 mg;
• bradicardia: 0,5-2 mg di atropina vengono iniettati per via endovenosa e, se non vi è alcun effetto positivo, può essere necessario un pacemaker transvenoso o intracardiaco;
• Blocco AV di II - III grado: i β-adrenostimolanti vengono iniettati per via endovenosa, in assenza di effetto, viene considerata la questione dell'impostazione di un pacemaker artificiale;
• insufficienza cardiaca: all'inizio del trattamento vengono somministrati glicosidi cardiaci e diuretici, se non c'è effetto vengono prescritti dopamina, dobutamina o vasodilatatori;
• broncospasmo: somministrazione endovenosa di farmaci che stimolano i recettori β ₂ -adrenergici;
• battiti prematuri ventricolari: viene prescritta la lidocaina. Gli antiaritmici di classe IA non devono essere somministrati;
• convulsioni: il diazepam viene somministrato per via endovenosa.

istruzioni speciali

All'inizio della terapia, è necessario monitorare quotidianamente gli indicatori della pressione sanguigna (PA) e della frequenza cardiaca (FC).

Le persone anziane dovrebbero sottoporsi a un controllo della funzionalità renale almeno una volta ogni 4-5 mesi.

Con l'angina pectoris, la dose di Binelol dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo di 55-60 battiti al minuto, con un carico - non più di 110 battiti al minuto.

In caso di sviluppo di bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti al minuto), la dose di Binelol deve essere ridotta.

Se è necessario un intervento chirurgico, il paziente deve avvertire il medico che sta ricevendo un beta-bloccante.

Nei pazienti diabetici, Binelol può mascherare alcuni dei sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, ad esempio). Il controllo del glucosio plasmatico è indicato almeno una volta ogni 4-5 mesi.

Binelol può ridurre la produzione di liquido lacrimale, che dovrebbe essere preso in considerazione dai pazienti che usano lenti a contatto.

Il nebivololo può aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche, nei pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica - aumentare il broncospasmo.

Nei fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è ridotta.

Non è possibile annullare bruscamente Binelol, il trattamento deve essere completato gradualmente, riducendo la dose entro 10-14 giorni.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Fondamentalmente, Binelol non influisce sulla velocità delle reazioni e sulla capacità di concentrazione. Tuttavia, in alcuni casi, soprattutto all'inizio del trattamento e quando la dose viene aumentata, il farmaco provoca vertigini. Tali pazienti devono prestare attenzione quando guidano veicoli e svolgono attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è consentito prescrivere Binelol solo secondo rigorose indicazioni, se i benefici per la madre superano in modo significativo i rischi per il feto, poiché a seguito della terapia, i neonati possono sviluppare bradicardia, ipotensione arteriosa, ipoglicemia e paralisi respiratoria. Il corso deve essere interrotto 48-72 ore prima della consegna prevista. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere attentamente monitorato per 48-72 ore dopo il parto.

Studi sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo è escreto nel latte materno. Pertanto, se è necessario utilizzare Binelol durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

Secondo le istruzioni, Binelol non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Dosaggio raccomandato di Binelol per pazienti con insufficienza renale:

• CC (clearance della creatinina) di più di 20 ml / min: dose iniziale di ¹ / ₂ compresse da 5 mg (2,5 mg / giorno); se necessario, la dose può essere aumentata a 1 compressa (5 mg / giorno);
• CC inferiore a 20 ml / min: non c'è esperienza con nebivololo, pertanto la sua nomina in pazienti con grave insufficienza renale non è raccomandata.

L'aumento della dose in caso di funzionalità renale compromessa deve essere effettuato con estrema cautela.

Per violazioni della funzionalità epatica

È controindicato prescrivere Binelol per una grave disfunzione epatica.

Uso negli anziani

Per i pazienti di età superiore a 65 anni, la dose iniziale è Binelola ¹ / ₂ compresse da 5 mg (2,5 mg / d), se necessario, la dose può essere aumentata a 1 compressa (5 mg / die). Data la limitata esperienza con nebivololo nei pazienti anziani, è necessario prestare attenzione durante la terapia ed è necessaria un'attenta osservazione dei pazienti.

Interazioni farmacologiche

• antiaritmici di classe I e amiodarone: viene potenziato l'effetto inotropo negativo, è possibile allungare il tempo di eccitazione attraverso gli atri;
• bloccanti dei canali del calcio lenti: aumento della conduzione AV e effetto negativo sulla contrattilità miocardica, rischio di ipotensione arteriosa grave (il verapamil per via endovenosa è controindicato durante il trattamento con nebivololo);
• farmaci per l'anestesia generale: è possibile sopprimere la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa;
• antidepressivi triciclici, barbiturici, derivati fenotiazinici: l'effetto ipotensivo del nebivololo può aumentare;
• farmaci che inibiscono la ricaptazione della serotonina e altri farmaci che si biotrasformano con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6: il metabolismo del nebivololo rallenta;
• cimetidina: aumenta la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno;
• nicardipina: la concentrazione di entrambi i principi attivi aumenta leggermente;
• agenti simpaticomimetici: l'attività del nebivololo è soppressa.

Analoghi

Gli analoghi di Binelol sono Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ºС fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni sul farmaco

I pazienti che soffrono di ipertensione e che hanno iniziato a prendere Binelol, le recensioni del farmaco sono estremamente positive. Lo caratterizzano come un ottimo strumento che stabilizza rapidamente e mantiene in modo affidabile la normale pressione, senza forti effetti collaterali.

Gli svantaggi indicano molto spesso la necessità di pillole per tutta la vita e il loro costo elevato.

Il prezzo del farmaco nelle farmacie

Prezzo stimato di Binelol (compresse da 5 mg): 14 pezzi per confezione. - 252–367 rubli; per confezione 28 pz. - 650 rubli; per confezione 56 pz. - 1020-1100 rubli.

Binelol: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Binelol 5 mg compresse 14 pz. 199 RUB Acquistare

Binelol 5 mg compresse 28 pz. 275 RUB Acquistare

Binelol compresse 5mg 14 pz. 326 RUB Acquistare

Binelol compresse 5mg 28 pz. 557 r Acquistare

Binelol 5 mg compresse 56 pz. 719 RUB Acquistare

Binelol compresse 5mg 56 pz. RUB 980 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!