Norepinefrina: Istruzioni Per L'uso, Analoghi, Meccanismo D'azione

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Noradrenalina

Noradrenalina: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Uso negli anziani
11. 11. Interazioni farmacologiche
12. 12. Analoghi
13. 13. Termini e condizioni di conservazione
14. 14. Termini di dispensa dalle farmacie
15. 15. Recensioni
16. 16. Prezzo in farmacia

Nome latino: norepinefrina

Codice ATX: C01CA03

Principio attivo: norepinephrine (Norepinephrine)

Produttore: LLC "Ellara" (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-07

La noradrenalina è un agonista alfa adrenergico.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di concentrato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (i / v): liquido limpido, incolore o leggermente giallastro (4 ml in una fiala di vetro neutro, 5 fiale in un blister, 1 o 2 confezioni in una scatola di cartone, o 5 o 10 fiale con uno scarificatore della fiala; 8 ml in una fiala di vetro neutro, in un blister 5 fiale, in una scatola di cartone 1 o 2 confezioni con uno scarificatore della fiala; se le fiale hanno una punta o un anello di rottura, non mettere lo scarificatore; per gli ospedali: nelle scatole di cartone 4, 5 o 10 blister con fiale, o in scatole di cartone da 50 o 100 confezioni. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso della noradrenalina).

1 ml di concentrato contiene:

• principi attivi: noradrenalina bitartrato monoidrato (in termini di noradrenalina bitartrato) - 2 mg (corrisponde alla norepinefrina base in una quantità di 1 mg);
• componenti aggiuntivi: metabisolfito di sodio (disolfuro di sodio), soluzione di acido cloridrico 1 M o soluzione di idrossido di sodio 1 M, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La norepinefrina appartiene al gruppo delle ammine biogene ed è un neurotrasmettitore. Il principio attivo è caratterizzato da un potente effetto stimolante sui recettori α-adrenergici e da un effetto moderatamente stimolante sui recettori β ₁ -adrenergici. Se entra nel circolo sanguigno, anche in piccole concentrazioni, il farmaco porta a vasocostrizione generalizzata, ad eccezione dei vasi coronarici, in cui provoca espansione per azione indiretta (dovuta al consumo più intenso di ossigeno). Grazie a questo effetto, i fondi aumentano la forza e (in assenza di vagotonia) la frequenza della contrazione miocardica, che provoca un aumento dell'ictus e della gittata cardiaca.

Il meccanismo d'azione della noradrenalina fornisce un aumento sia della pressione sanguigna sistolica che diastolica (PA), nonché della pressione venosa centrale e della resistenza periferica totale (OPSS). L'effetto cardiotropico della sostanza è associato alla sua attività contro i recettori β _1- adrenergici del cuore.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto della norepinefrina si manifesta piuttosto rapidamente, ma viene osservato per un breve periodo di tempo. L'emivita (T _½) del principio attivo è in media di 1-2 minuti. L'agente viene rapidamente escreto dal plasma a seguito della ricaptazione e della trasformazione metabolica, passa debolmente attraverso la barriera ematoencefalica.

La biotrasformazione della noradrenalina viene effettuata nel fegato e in altri tessuti mediante metilazione mediante catecol-O-metiltransferasi e deaminazione mediante monoamino ossidasi (MAO). Il metabolita finale della sostanza è l'acido 4-idrossi-3-metossimanico. Gli intermedi della trasformazione metabolica includono l'acido 3,4-diidrossimandelico e la normetanefrina. I metaboliti vengono eliminati principalmente insieme all'urina, principalmente sotto forma di coniugati solfati e, in misura minore, sotto forma di glucuronidi.

Indicazioni per l'uso

L'uso della noradrenalina è raccomandato per un rapido recupero della pressione sanguigna in caso di diminuzione acuta.

Controindicazioni

Assoluto:

• ipotensione arteriosa dovuta a ipovolemia, esclusi i casi in cui il farmaco viene utilizzato per mantenere il flusso sanguigno coronarico e cerebrale fino alla fine della terapia per reintegrare il volume sanguigno circolante (BCC);
• anestesia generale programmata con ciclopropano e alotano (a causa dell'aumentato rischio di aritmie cardiache);
• grave ipossia e ipercapnia;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto.

Relativo (dato il meccanismo d'azione della norepinefrina, il farmaco deve essere prescritto con estrema cautela):

• recente infarto miocardico;
• insufficienza cardiaca acuta;
• grave insufficienza ventricolare sinistra;
• Angina di Prinzmetal;
• violazione del ritmo cardiaco durante l'infusione del farmaco;
• circolazione sanguigna insufficiente;
• trombosi dei vasi coronarici, periferici o mesenterici (a causa della maggiore minaccia di un aumento della zona dell'infarto e dello sviluppo di ischemia);
• diabete mellito o ipertiroidismo;
• gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
• età avanzata.

Noradrenalina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

La noradrenalina è solo per somministrazione endovenosa.

La dose del farmaco è determinata dal medico individualmente, tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente.

Al fine di ridurre il rischio di stravaso e ulteriore necrosi, è necessario somministrare la soluzione di noradrenalina utilizzando dispositivi di accesso venoso centrale. La correzione di ipossia, ipovolemia, ipercapnia, acidosi è necessaria prima di iniziare il trattamento o durante la sua attuazione.

La dose iniziale raccomandata dell'agente e la velocità di somministrazione variano da 0,1 a 0,3 μg / kg al minuto. La velocità di infusione viene progressivamente aumentata con una titolazione di 0,05–0,1 μg / kg al minuto in base all'effetto pressorio osservato fino a raggiungere la normotonia desiderata. Per ottenere e mantenere quest'ultimo, sono possibili differenze individuali di dose. L'obiettivo del trattamento è raggiungere il limite inferiore della normale pressione sanguigna sistolica - 100–120 mm Hg. Arte. tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente. La dose individuale viene determinata anche in base alle condizioni del paziente a causa dell'elevata variabilità della risposta al trattamento.

È richiesto l'uso della soluzione farmacologica in combinazione con un adeguato rifornimento del BCC. È necessario fare attenzione a iniettare il farmaco nei muscoli e sotto la pelle a causa della minaccia di necrosi.

Il concentrato deve essere diluito in una soluzione di destrosio al 5%; non può essere miscelato con altri farmaci. A seconda dei metodi di somministrazione della soluzione, si consiglia di diluire la noradrenalina come segue:

• contagocce: 20 ml del concentrato vengono sciolti in 480 ml di soluzione di destrosio;
• pompa per infusione a siringa: 2 ml di concentrato vengono sciolti in 48 ml di soluzione di destrosio.

Come risultato di entrambe le varianti di diluizione nella soluzione preparata per la somministrazione endovenosa, la concentrazione finale di noradrenalina bitartrato è 0,08 mg / ml, che è equivalente alla norepinefrina base - 0,04 mg / ml.

Una volta diluita, la soluzione per infusione deve essere utilizzata entro 12 ore.

Se è necessario introdurre un grande volume di liquido, è necessario aggiungere una grande quantità di destrosio al concentrato e, quindi, utilizzare una soluzione con una concentrazione inferiore di principio attivo per la somministrazione. Se non si desidera un grande volume di liquido, è necessario aggiungere meno destrosio al concentrato per produrre una soluzione più concentrata.

La velocità di infusione del farmaco viene calcolata tenendo conto del peso del paziente, del dosaggio e della quantità di bitartrato di noradrenalina.

Il calcolo della velocità di infusione di una soluzione di noradrenalina con una concentrazione di 0,08 mg / ml * [indicava la velocità di infusione (ml / h) / dosaggio (μg / kg / min) / quantità di norepinefrina bitartrato (mg / h)]:

• peso 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• peso 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3.6; 90/2 / 7.2;
• peso 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8.4;
• peso 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4.8; 120/2 / 9.6.

* Se si utilizza una diversa diluizione del concentrato, è necessario modificare il valore della concentrazione della soluzione nella formula utilizzata: velocità di infusione (ml / h) = dosaggio (μg / kg / min) × peso del paziente (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Al fine di evitare la comparsa di ipertensione arteriosa, la dose della soluzione, la durata e la velocità della sua somministrazione sono fissate sulla base dei dati del controllo dell'attività cardiaca e sotto l'obbligatorio attento controllo della pressione sanguigna (fino al raggiungimento della normotonia, ogni 2 minuti e poi ogni 5 minuti per tutta l'infusione).

Il trattamento con il farmaco deve essere interrotto gradualmente, poiché l'interruzione improvvisa aumenta il rischio di ipotensione acuta. Il corso della terapia va da alcune ore a 6 giorni.

Effetti collaterali

• sistema nervoso centrale: mal di testa, debolezza, insonnia, ansia, vomito, nausea, diminuzione dell'attenzione, confusione, tremori, stati psicotici, anoressia;
• sistema cardiovascolare: ipossia tissutale e ipertensione arteriosa; tachicardia, bradicardia (presumibilmente dovuta a un aumento della pressione sanguigna), disturbi ischemici (associati a grave vasocostrizione, che può causare pallore e freddezza del viso e degli arti); una sensazione di palpitazioni, aritmie, aumento della contrattilità del miocardio a causa dell'effetto β-adrenergico del farmaco sul cuore (cronotropico e inotropico), insufficienza cardiaca acuta; in caso di infusione endovenosa rapida - brividi, raffreddamento delle estremità, mal di testa, tachicardia;
• sistema immunitario: sullo sfondo dell'ipersensibilità a qualsiasi componente della norepinefrina - difficoltà respiratorie, reazioni allergiche;
• sistema respiratorio: dolore al mediastino e allo sterno, difficoltà respiratorie, mancanza di respiro, insufficienza respiratoria;
• organo della vista: glaucoma acuto (in presenza di predisposizione anatomica - chiusura dell'angolo della camera anteriore del bulbo oculare);
• sistema urinario: ritenzione urinaria;
• reazioni locali: irritazione al sito di iniezione o sviluppo di necrosi.

La somministrazione a lungo termine del farmaco per mantenere la pressione sanguigna in assenza di ripristino del BCC può provocare le seguenti reazioni indesiderate:

• diminuzione del flusso sanguigno renale;
• pronunciato angiospasmo viscerale e periferico;
• ipossia tissutale;
• diminuzione della produzione di urina;
• aumento dei livelli sierici di lattato nel sangue.

Sullo sfondo dell'ipersensibilità agli effetti della noradrenalina (in particolare, con ipertiroidismo), in caso di utilizzo di dosi alte / usuali, possono comparire sintomi dispeptici e un aumento significativo della pressione sanguigna, che può essere accompagnato da fotofobia, mal di testa, pallore della pelle, aumento della sudorazione, dolore toracico lancinante, vomito.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di norepinefrina includono: un aumento significativo della pressione sanguigna, vasospasmo della pelle, anuria, collasso. Con lo sviluppo di tali reazioni avverse associate a un sovradosaggio, si raccomanda di ridurre la dose, se possibile.

istruzioni speciali

La soluzione diluita di noradrenalina deve essere limpida. Se nella soluzione prima dell'infusione è stato riscontrato un precipitato, torbidità o scolorimento, la sua somministrazione è vietata.

Con un lungo ciclo di trattamento, potrebbe esserci una diminuzione del volume plasmatico; per prevenire lo sviluppo di ipotensione arteriosa ricorrente sullo sfondo della sospensione del farmaco, è necessaria la correzione.

Se durante l'infusione del farmaco si verifica un disturbo del ritmo cardiaco, è necessario ridurre la dose.

L'uso simultaneo di noradrenalina con inibitori MAO e antidepressivi dei tipi triptilina e imipramina non è raccomandato a causa del rischio di un aumento prolungato e significativo della pressione sanguigna.

Al fine di ridurre la minaccia di stravaso, che può portare a necrosi tissutale, è necessario monitorare costantemente la posizione dell'ago nella vena durante l'iniezione della soluzione. Inoltre, il sito di iniezione di norepinefrina deve essere controllato frequentemente per individuare eventuali infiltrazioni (flusso libero). A causa della vasocostrizione della vena con maggiore permeabilità della parete, c'è il rischio che la soluzione defluisca nel tessuto adiacente alla vena; in questo caso, al fine di indebolire l'effetto della vasocostrizione locale, si consiglia di cambiare il sito di infusione.

Quando il farmaco scorre dal vaso o viene iniettato all'esterno della vena, può verificarsi sbiancamento e successivamente, a causa dell'effetto vasocostrittore del farmaco sui vasi sanguigni, distruzione dei tessuti. Se la soluzione supera il flusso sanguigno venoso al sito di iniezione, la fentolamina deve essere iniettata in una dose di 5-10 ml, diluita in 10-15 ml di soluzione salina.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco può contribuire alla violazione della circolazione sanguigna placentare e allo sviluppo della bradicardia nel feto. Inoltre, sullo sfondo dell'uso della noradrenalina, è possibile la contrazione uterina, che può causare asfissia fetale nella tarda gravidanza.

Durante il periodo dell'allattamento al seno, l'agente deve essere usato con cautela, poiché non ci sono dati sulla sua capacità di essere escreto nel latte materno.

Durante la gravidanza / l'allattamento, prima dell'inizio dell'infusione, il beneficio atteso dall'uso del farmaco per la madre e la possibile minaccia per il feto / bambino devono essere attentamente bilanciati.

Uso negli anziani

La noradrenalina deve essere usata con cautela nei pazienti anziani, poiché gli anziani possono essere particolarmente sensibili ai suoi effetti.

Interazioni farmacologiche

• bloccanti alfa-adrenergici (prazosina, doxazosina, talazosina, fenossibenzamina, terazosina, labetalolo, fentolamina) e altri farmaci che mostrano attività bloccante alfa-adrenergica (tioxanteni, fenotiazine, loxapina, aloperidolo): c'è un effetto anti-vasocostrittore
• glicosidi cardiaci, antidepressivi triciclici, chinidina: la minaccia di aritmie è aggravata;
• maprotilina, antidepressivi triciclici: rischio di aumento dell'azione pressoria, effetti cardiovascolari, aritmie e tachicardia;
• medicinali per inalazione anestesia generale (ciclopropano, cloroformio, metossiflurano, alotano, isoflurano, enflurano): la minaccia di aritmie ventricolari è in aumento;
• linezolid, procarbazina, furazolidone, selegilina, inibitori delle MAO: l'effetto pressorio è prolungato e potenziato;
• farmaci antipertensivi e diuretici: l'effetto terapeutico della norepinefrina diminuisce;
• nitrati: l'effetto antianginoso è indebolito;
• β-bloccanti: c'è una mutua diminuzione dell'effetto;
• ossitocina, alcaloidi dell'ergot: aumento dell'azione vasopressore e vasocostrittore;
• ormoni tiroidei: il rischio di insufficienza coronarica sullo sfondo dell'angina pectoris è aggravato;
• doxapram, cocaina: l'effetto ipertensivo è reciprocamente rafforzato.

Analoghi

Gli analoghi della noradrenalina sono: Norepinephrine Kaby, Norepinephrine, Norepinephrine Agetan, Norepinephrine, Levarterenol, Norexadrin, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione

Recensioni di norepinefrina

Non ci sono praticamente recensioni sulla norepinefrina lasciate dai pazienti sui siti medici, poiché questo rimedio viene solitamente utilizzato in casi critici e potenzialmente letali. In tali situazioni, i pazienti non possono valutare adeguatamente l'effetto del farmaco e talvolta non sanno nemmeno che è stato utilizzato nella terapia. L'efficacia del trattamento con un agonista alfa-adrenergico dipende dalla professionalità e dall'esperienza dei medici che forniscono cure intensive adeguate.

Prezzo per la noradrenalina nelle farmacie

Non ci sono dati affidabili sul prezzo della noradrenalina, poiché il farmaco non è attualmente disponibile nella rete di farmacie. Il costo di un analogo del farmaco Noradrenaline Agetan, un concentrato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (2 mg / ml), in media è: 10 fiale da 4 ml - 1400 rubli, 8 ml - 1850 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!