Acido Valproico - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Analoghi Di Farmaci, Recensioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Acido valproico

Acido valproico: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: acido valproico

Codice ATX: N03AG01

Principio attivo: acido valproico (acido valproico)

Produttore: JSC "R-Pharm" (Russia); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Russia); Izvarino Pharma LLC (Russia)

Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07

Prezzi in farmacia: da 229 rubli.

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L'acido valproico è un farmaco antiepilettico con un rilassante muscolare centrale, un pronunciato effetto normotimico e sedativo.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse ad azione prolungata (con rilascio prolungato), rivestite con film: bianco o quasi bianco, ovale, biconvesso, il nucleo della compressa è bianco o quasi bianco (30 o 100 pz. In flaconcini, in una scatola di cartone 1 flacone; 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi in lattine, in un fascio di cartone 1 lattina; 10 pezzi in confezioni di blister strip, in un fascio di cartone 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 confezioni. ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso dell'acido valproico).

1 compressa contiene:

• principio attivo: valproato di sodio - 300 mg (compreso valproato di sodio - 199,8 mg; acido valproico - 87 mg) o 500 mg (compreso valproato di sodio - 333 mg; acido valproico –145 mg);
• componenti ausiliari: sodio saccarinato, biossido di silicio, ipromellosa 4000, biossido di silicio colloidale, etilcellulosa;
• composizione del guscio: film di rivestimento bianco Opadray II - alcool polivinilico, macrogol 4000, biossido di titanio, talco.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido valproico è un farmaco antiepilettico che ha un rilassante muscolare centrale e un effetto sedativo, migliora lo stato mentale e l'umore e ha attività antiaritmica.

Il principio attivo del farmaco è l'acido valproico, che è un derivato di un gruppo di acidi grassi. Il meccanismo d'azione più probabile del valproato di sodio e dell'acido valproico è considerato l'effetto sulla sintesi e sul successivo metabolismo dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), che porta ad un aumento del suo effetto inibitorio, nonché un effetto cardiotropico diretto.

Farmacocinetica

Se assunti per via orale, la biodisponibilità del valproato di sodio e dell'acido valproico è di circa il 100%.

Sullo sfondo dell'uso del farmaco in una dose giornaliera di 1000 mg, la concentrazione minima (C _min) nel plasma può variare da 0,0349 a 0,0545 mg / ml. La concentrazione massima (C _max) nel plasma viene raggiunta in un tempo compreso tra 4,35 e 8,81 ore e in media 0,0816 mg / ml. La concentrazione di equilibrio si verifica dopo 3-4 giorni di terapia regolare.

La concentrazione ammissibile di acido valproico nel plasma non deve superare i 100 mg / l, altrimenti aumenta la probabilità di effetti collaterali, incluso lo sviluppo di intossicazione. A una concentrazione plasmatica del farmaco superiore a 150 mg / l, è necessaria una riduzione della dose.

Il volume di distribuzione è solitamente 0,13–0,19 l per 1 kg di peso corporeo (l / kg), dipende dall'età, quindi nei pazienti anziani può raggiungere 0,23 l / kg.

La sostanza si lega bene alle proteine del plasma sanguigno - 90–95% (principalmente albumina), il grado di legame è dose-dipendente e saturabile. Nella vecchiaia e con insufficienza renale o epatica, la connessione con le proteine del plasma sanguigno diminuisce. In caso di grave insufficienza renale, il livello della frazione libera di acido valproico nel plasma sanguigno può aumentare fino all'8,5-20%.

Nei pazienti con ipoproteinemia, il livello totale di acido valproico (frazione libera e legata alle proteine plasmatiche) può diminuire a causa di un aumento del metabolismo della frazione libera.

Nel liquido cerebrospinale, il livello di acido valproico corrisponde al 10% della concentrazione totale. La sostanza viene escreta nel latte materno, la concentrazione di equilibrio può raggiungere il 10% del suo livello sierico.

Sono state stabilite tre vie del metabolismo dell'acido valproico nel fegato: circa il 50% della dose totale del farmaco - glucuronidazione; circa il 40% - ossidazione beta, omega e omega-1; circa il 10% - ossidazione mediata dal citocromo P ₄₅₀. In totale, sono stati identificati più di 20 dei suoi metaboliti. Quelli che si formano a seguito dell'ossidazione mitocondriale sono epatotossici. L'acido valproico non induce enzimi epatici microsomiali, quindi, a differenza della maggior parte degli altri farmaci antiepilettici, non influenza il grado del proprio metabolismo e di altre sostanze (inclusi estrogeni, progestinici, anticoagulanti indiretti).

Dopo la coniugazione con acido glucuronico e beta-ossidazione, la sostanza viene escreta principalmente attraverso i reni, di cui meno del 5% inalterata.

Nei pazienti con epilessia, la clearance plasmatica dell'acido valproico è di 12,7 ml / min.

Il T _1/2 (emivita) negli adulti e nei bambini di età superiore ai due mesi è solitamente di 15-17 ore, ma in alcuni casi può variare da 8 a 20 ore.

In caso di insufficienza renale, la dose del farmaco deve essere regolata tenendo conto del livello della sua concentrazione nel plasma. Di solito, la quantità della frazione libera è del 6-15% del livello plasmatico totale di acido valproico, tuttavia, non vi è una chiara dipendenza dell'attività farmacologica del farmaco dalla quantità della frazione libera o dalla concentrazione plasmatica totale della sostanza.

L'uso simultaneo di acido valproico con farmaci antiepilettici che inducono enzimi microsomiali epatici aumenta la clearance plasmatica del farmaco e diminuisce la T _1/2, il grado di questi cambiamenti dipende dal livello di induzione degli enzimi epilettici microsomiali da parte di altri farmaci antiepilettici.

Nelle malattie del fegato, T _1/2 aumenta, in caso di sovradosaggio può essere di 30 ore. Durante l'emodialisi, viene escreta solo la frazione libera di acido valproico nel sangue, che è del 10%.

La farmacocinetica di una sostanza durante la gravidanza ha le sue caratteristiche. Un aumento del volume di distribuzione nel terzo trimestre porta ad un aumento della sua clearance renale. Allo stesso tempo, anche durante l'assunzione del farmaco in una dose costante, è possibile una diminuzione delle sue concentrazioni sieriche. Tra l'altro, durante la gravidanza, è possibile modificare il rapporto dell'acido valproico con le proteine del plasma sanguigno, provocando un aumento del contenuto della sua frazione libera (terapeuticamente attiva) nel siero del sangue.

L'acido valproico è una forma di dosaggio a rilascio prolungato del principio attivo. Il confronto di dosi equivalenti del farmaco e delle compresse con rivestimento enterico dimostra i vantaggi delle compresse a rilascio prolungato in termini di assenza di assorbimento ritardato e prolungamento del periodo di assorbimento sullo sfondo di identica biodisponibilità. Questa forma di dosaggio fornisce anche una diminuzione della C _{max di} circa il 25%, ma una fase di plateau più stabile nel periodo da 4 a 14 ore dopo la somministrazione, una correlazione più lineare tra la dose assunta e il livello del farmaco nel plasma. Il rilascio prolungato del principio attivo consente di evitare bruschi aumenti della sua concentrazione nel sangue e di mantenere inalterato il livello nel sangue per un periodo di tempo più lungo.

Indicazioni per l'uso

L'uso di acido valproico è indicato per pazienti pediatrici e adulti in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antiepilettici nel trattamento delle seguenti malattie:

• crisi epilettiche generalizzate (assenze, cloniche, toniche, tonico-cloniche, miocloniche, atoniche); SLH (sindrome di Lennox-Gastaut);
• crisi epilettiche parziali con o senza generalizzazione secondaria.

Inoltre, negli adulti, il farmaco viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento dei disturbi affettivi bipolari.

In pediatria, il farmaco viene anche usato per trattare i tic infantili e le convulsioni febbrili nei bambini.

Controindicazioni

Assoluto:

• epatite acuta o cronica;
• porfiria epatica;
• una storia di epatite medicinale o altra grave malattia del fegato (compresi parenti stretti);
• grave danno epatico con esito fatale in parenti stretti del paziente, derivante dall'uso di acido valproico;
• grave disfunzione epatica e / o pancreatica;
• patologie mitocondriali accertate dovute a mutazioni nel gene nucleare che codifica per l'enzima gamma polimerasi mitocondriale, inclusa la sindrome di Alpers (- Huttenlocher) e sospetto di malattie causate da difetti nella gamma polimerasi;
• violazioni stabilite del ciclo dell'urea (ciclo dell'urea);
• terapia concomitante con meflochina, preparati a base di erba di San Giovanni;
• l'allattamento al seno;
• età inferiore a 6 anni o peso corporeo inferiore a 17 kg;
• ipersensibilità all'acido valproico, sodio valproato, valproato seminatrio, valpromide o componenti ausiliari del farmaco.

Si raccomanda di prescrivere le compresse di acido valproico con cautela a pazienti con anamnesi di malattie del fegato e del pancreas, insufficienza renale, fermentopatie congenite, inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo (leucopenia, anemia, trombocitopenia), in caso di carenza di carnitina palmitoiltransferasi nel periodo di tipo II, a gravidanza.

Inoltre, è richiesta cautela con l'uso simultaneo del farmaco con i seguenti farmaci: altri anticonvulsivanti, altri farmaci che riducono la soglia convulsiva o causano convulsioni (antidepressivi triciclici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, derivati della fenotiazina, clorochina, bupropione, tramadolo, derivati butirrofenone), carbamazepina, topiramato, acetazolamide, inibitori delle monoaminossidasi (MAO), neurolettici, antidepressivi, benzodiazepine; fenobarbital, primidone, fenitoina, lamotrigina, zidovudina, felbamato, acido acetilsalicilico, anticoagulanti indiretti, cimetidina, eritromicina, carbapenemi, nimodipina, rufinamide (soprattutto nei bambini), rifampicina, inibitori, inibitori della proteasi (riminonavirone).

Acido valproico, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Prendo compresse di acido valproico per via orale, senza masticare o schiacciare, contemporaneamente al cibo o dopo aver mangiato (questo aiuta a ridurre l'incidenza di reazioni indesiderate dal sistema digerente).

La forma di dosaggio del farmaco, dovuta al rilascio prolungato del principio attivo, consente dopo l'assunzione delle compresse di evitare un forte aumento della concentrazione di acido valproico e per un periodo più lungo (entro un giorno) garantisce la stabilità del suo livello nel sangue.

Per facilitare la somministrazione della singola dose, le compresse da 300 o 500 mg possono essere suddivise.

A causa del rischio di far entrare la compressa nel tratto respiratorio durante la deglutizione, l'acido valproico in questa forma di dosaggio non è raccomandato per i bambini sotto i 6 anni di età.

Terapia dell'epilessia

Il medico imposta la dose giornaliera individualmente in base all'età, al peso corporeo del paziente e alla sensibilità personale al valproato, può essere suddivisa in più dosi durante la giornata.

Si consiglia di assumere la dose minima efficace per prevenire lo sviluppo di convulsioni (specialmente durante la gravidanza), che viene selezionata aumentando gradualmente la dose iniziale del farmaco.

La dose ottimale di un farmaco per il trattamento dell'epilessia è determinata dalla risposta clinica. Nei casi in cui l'epilessia non può essere controllata o si sospetta lo sviluppo di eventi avversi, oltre all'osservazione clinica, può essere utilizzata la determinazione della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno. La sua concentrazione terapeutica varia solitamente da 40 mg / L a 100 mg / L (300-700 µmol / L).

Di solito, la dose giornaliera iniziale di acido valproico in monoterapia è di 5-10 mg per 1 kg di peso corporeo. Viene gradualmente aumentata alla velocità di 5 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 4-7 giorni fino a raggiungere una dose sufficiente a controllare le crisi epilettiche.

Dosaggio giornaliero raccomandato per l'uso a lungo termine del farmaco, tenendo conto dell'età e del peso corporeo del paziente:

• bambini 6-14 anni (peso corporeo 20-30 kg): al tasso di 30 mg di acido valproico per 1 kg di peso corporeo (in media, da 600 mg a 1200 mg);
• adolescenti (peso corporeo 40-60 kg): 25 mg per 1 kg di peso corporeo (in media, da 1000 mg a 1500 mg);
• adulti, compresi i pazienti anziani (peso corporeo 60 kg e più): 20 mg / kg, una media di 1200-2100 mg.

La dose può essere suddivisa in 2 dosi; con un'epilessia ben controllata, è possibile una singola dose giornaliera.

Va tenuto presente che l'effetto terapeutico del farmaco si sviluppa gradualmente, si manifesta completamente dopo 28-42 giorni di terapia. Se l'epilessia non può essere adeguatamente controllata, la dose deve essere aumentata, tenendo conto della concentrazione di acido valproico nel sangue e della risposta del paziente alla terapia.

Quando si passa all'assunzione di acido valproico, è necessario mantenere la dimensione della dose giornaliera di sodio valproato, che ha fornito un controllo sufficiente sulla malattia durante l'assunzione di compresse a rilascio immediato del principio attivo.

Dopo il trattamento con altri farmaci antiepilettici, il passaggio all'acido valproico deve essere effettuato entro 14 giorni, raggiungendo gradualmente la dose ottimale del farmaco. Allo stesso tempo, è necessario ridurre la dose del precedente agente antiepilettico, in particolare il fenobarbital.

A causa del fatto che i mezzi della terapia precedente possono indurre in modo reversibile enzimi microsomiali epatici, durante i primi 28–42 giorni dopo il passaggio all'acido valproico, è richiesto un attento monitoraggio dei suoi livelli plasmatici. Se necessario, la dose giornaliera del farmaco può essere ridotta, tenendo conto del grado di diminuzione dell'effetto di induzione dei farmaci precedentemente assunti sul metabolismo dell'acido valproico.

Nei casi in cui è necessaria la prescrizione aggiuntiva di altri farmaci antiepilettici, questi devono essere introdotti gradualmente nel regime di trattamento.

Terapia per episodi maniacali nei disturbi bipolari

Il medico curante seleziona individualmente la dose giornaliera del farmaco.

La dose giornaliera iniziale raccomandata per il trattamento del disturbo bipolare in pazienti adulti con episodi maniacali è di 750 mg o 20 mg di sodio valproato per 1 kg di peso corporeo.

Il periodo di aumento della dose fino al minimo clinicamente efficace deve essere il più breve possibile. L'effetto terapeutico desiderato può essere ottenuto assumendo sodio valproato in una dose da 1000 mg a 2000 mg al giorno. Se la dose giornaliera è superiore a 45 mg / kg, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Nell'ulteriore trattamento degli episodi maniacali nei disturbi bipolari, deve essere utilizzata una dose minima efficace adattata individualmente.

Terapia per gruppi speciali di pazienti

L'inizio del trattamento per le bambine e le adolescenti, le donne in età fertile o le donne in gravidanza deve avvenire sotto la supervisione di uno specialista con esperienza nel trattamento dell'epilessia e dei disturbi bipolari. La nomina di acido valproico in questa categoria di pazienti deve essere effettuata solo in caso di inefficacia o intolleranza ad altri metodi di trattamento, previa rivalutazione regolare e approfondita del rapporto rischio-beneficio. È preferibile la monoterapia con acido valproico, utilizzando le dosi efficaci più basse delle forme di dosaggio a rilascio prolungato. Durante la gravidanza, la dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 o più dosi.

I cambiamenti nella farmacocinetica dell'acido valproico rilevati nei pazienti anziani hanno un significato clinico limitato.

Quando si sceglie una dose in pazienti con insufficienza renale e / o ipoproteinemia, ci si dovrebbe concentrare principalmente sul quadro clinico.

Effetti collaterali

• disturbi mentali: spesso - aggressività, agitazione e / o ridotta attenzione (più spesso nei bambini), allucinazioni, confusione, sullo sfondo di una combinazione con altri anticonvulsivanti - depressione; raramente - depressione con monoterapia, più spesso nei bambini - disturbi comportamentali, iperattività psicomotoria e / o disturbi dell'apprendimento;
• malattie congenite, ereditarie e genetiche: rischio teratogeno;
• da parte del sistema sanguigno e linfatico: spesso - anemia, trombocitopenia; raramente - leucopenia e pancitopenia (comprese quelle con depressione del midollo osseo) sono transitorie - il quadro ematico torna alla normalità dopo l'interruzione del farmaco, neutropenia; raramente - disturbi dell'emopoiesi del midollo osseo (inclusi agranulocitosi, plasma isolato o ipoplasia degli eritrociti, macrocitosi, anemia macrocitica), una diminuzione del contenuto di fattori (almeno uno) della coagulazione del sangue, un aumento di tali indicatori di coagulazione del sangue come il tempo di protrombina, APTT (tempo di tromboplastina parziale attivata) tempo di trombina o rapporto internazionale normalizzato (INR), i sintomi della loro deviazione dalla norma possono essere ecchimosi e sanguinamento spontanei;
• dal sistema nervoso: molto spesso - tremore; spesso - stupore e convulsioni (più spesso nei bambini), sonnolenza, disturbi extrapiramidali, disturbi della memoria, nistagmo, mal di testa, vertigini; raramente - atassia, parestesia, parkinsonismo reversibile, coma (più spesso nei bambini), encefalopatia (più spesso nei bambini), letargia (più spesso nei bambini); raramente - disturbi cognitivi, demenza reversibile, combinata con atrofia cerebrale reversibile; frequenza non stabilita - effetto sedativo;
• dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - dolore epigastrico, vomito, diarrea, stomatite, alterazioni delle gengive (più spesso iperplasia gengivale); raramente - pancreatite, compreso fatale; frequenza non stabilita: aumento dell'appetito, crampi addominali, anoressia;
• da parte del sistema epatobiliare: spesso - danno epatico (violazioni degli indicatori dello stato funzionale del fegato - una diminuzione dell'indice di protrombina, anche in combinazione con una significativa diminuzione del contenuto di fibrinogeno e fattori di coagulazione del sangue, un aumento della concentrazione di bilirubina e dell'attività delle transaminasi epatiche nel sangue), insufficienza epatica, in inclusi i decessi;
• da parte del metabolismo e della nutrizione: spesso - aumento di peso, iponatriemia; raramente - iperammoniemia (inclusi casi di iperammomoniemia, accompagnata dallo sviluppo di vomito, encefalopatia, atassia e altri sintomi neurologici, che richiedono l'interruzione della terapia), obesità;
• da parte dell'organo dell'udito, disturbi del labirinto: spesso - sordità reversibile o irreversibile;
• da parte dell'organo della vista: la frequenza non è stabilita - diplopia;
• dal sistema respiratorio, dal petto e dal mediastino: raramente - versamento pleurico;
• dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale; raramente - enuresi, nefrite tubulointerstiziale, sindrome di Fanconi reversibile (danno ai tubuli renali prossimali, che causa un ridotto riassorbimento tubulare di glucosio, fosfato, aminoacidi, bicarbonato);
• dai genitali e dalla ghiandola mammaria: spesso - dismenorrea; raramente - amenorrea; raramente - malattia dell'ovaio policistico, infertilità maschile; frequenza non stabilita - ingrossamento delle ghiandole mammarie, mestruazioni irregolari, galattorrea;
• da parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente - una diminuzione della densità minerale ossea, osteopenia, sullo sfondo della terapia a lungo termine - fratture ossee, osteoporosi; raramente - lupus eritematoso sistemico, rabdomiolisi;
• da parte del sistema endocrino: raramente - sindrome da inadeguata secrezione di ormone antidiuretico, iperandrogenismo (acne, irsutismo, virilizzazione, alopecia di tipo maschile, aumento del livello di androgeni nel sangue); raramente - ipotiroidismo;
• dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: spesso - reazioni di ipersensibilità (inclusi prurito, orticaria), disturbi delle unghie (compreso il letto ungueale), alopecia (la perdita patologica dei capelli è reversibile e / o dose-dipendente), alopecia androgenetica (sullo sfondo di iperandrogenismo, policistico ovaie), alopecia dovuta a ipotiroidismo; raramente - eruzione cutanea, irsutismo, acne, angioedema, disturbi dei capelli (inclusi cambiamenti nella struttura o nel colore dei capelli, scomparsa di ondulazione e capelli ricci o comparsa di ricci in pazienti con capelli inizialmente lisci); raramente - eosinofilia correlata al farmaco con sintomi sistemici, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme;
• neoplasie benigne e maligne, comprese cisti e polipi: raramente - sindrome mielodisplastica;
• dal lato dei vasi: spesso - emorragia, sanguinamento; raramente - vasculite;
• disturbi generali: raramente - lieve edema periferico, ipotermia;
• parametri di laboratorio e strumentali: raramente - deficit di biotinidasi, deficit di biotina.

Overdose

• sintomi di un sovradosaggio di acido valproico: depressione respiratoria, miosi, iporeflessia, acidosi metabolica, eccessivo abbassamento della pressione sanguigna, coma con ipotensione muscolare, collasso vascolare o shock, inclusa la morte. Forse lo sviluppo di ipernatriemia, ipertensione intracranica (che è associata a edema cerebrale), convulsioni;
• trattamento: se non sono trascorse più di 12 ore da un sovradosaggio, è necessario lavare lo stomaco, assumere carbone attivo (compresa la sua introduzione utilizzando un sondino nasogastrico). È richiesto il mantenimento di una diuresi efficace, il controllo della funzionalità del fegato e del pancreas; assicurando un attento monitoraggio dello stato dei sistemi cardiovascolare e respiratorio, se necessario, deve essere eseguita la ventilazione artificiale dei polmoni. Il naloxone può essere utilizzato come antidoto. L'uso dell'emodialisi e delle sessioni di emoperfusione è efficace.

istruzioni speciali

Quando viene prescritto l'acido valproico e regolarmente durante i primi sei mesi di terapia, la funzionalità epatica deve essere monitorata, soprattutto se il paziente ha una predisposizione allo sviluppo della sua lesione. Gli studi sui test di funzionalità epatica dovrebbero riflettere lo stato della funzione di sintesi proteica del fegato, la determinazione dell'indice di protrombina.

Prima di iniziare il trattamento, è necessario condurre uno studio per determinare il numero di globuli nel sangue periferico, comprese le piastrine, e il tempo di sanguinamento. Un esame simile è richiesto in caso di insorgenza spontanea di sanguinamento ed ematomi sottocutanei in un paziente o prima dell'intervento chirurgico.

Va tenuto presente che il rischio di sviluppare forme gravi di pancreatite esiste sia nei bambini che negli adulti e non dipende dalla durata del trattamento. Nei bambini, la probabilità di pancreatite è particolarmente alta, ma man mano che il bambino cresce, diminuisce. I fattori di rischio includono disturbi neurologici, crisi epilettiche gravi o terapia anticonvulsivante. Quando l'insufficienza epatica è associata alla pancreatite, aumenta il rischio di morte. In caso di forte dolore addominale, nausea, vomito e / o anoressia, è necessario un esame immediato. Se la diagnosi di pancreatite è confermata, l'assunzione di acido valproico deve essere interrotta immediatamente.

Chiudere e prendersi cura del paziente deve essere informato della necessità di un monitoraggio costante per la comparsa di pensieri e tentativi di suicidio e della visita obbligatoria da un medico se vengono trovati.

Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve condurre uno studio metabolico in caso di sospetta carenza enzimatica del ciclo della carbamide.

Gli effetti avversi dell'acido valproico sul pancreas devono essere considerati nei pazienti con diabete mellito e il livello di glucosio nel sangue deve essere attentamente monitorato. In questa categoria di pazienti, è possibile ottenere risultati falsi positivi durante l'esame delle urine per la presenza di corpi chetonici.

I pazienti con deficit di CBT di tipo II hanno un rischio maggiore di sviluppare rabdomiolisi durante l'assunzione del farmaco.

Durante la terapia, si raccomanda di evitare l'uso di bevande alcoliche e farmaci contenenti etanolo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di utilizzo del farmaco, soprattutto quando si combina l'acido valproico con altri farmaci antiepilettici o benzodiazepine, si raccomanda di fare attenzione quando si guida e si svolgono altre attività che richiedono maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso dell'acido valproico nelle donne in età fertile e durante la gravidanza è indicato solo in casi di estrema necessità, quando il trattamento con altri farmaci antiepilettici è inefficace o quando sono intolleranti.

È preferibile utilizzare l'acido valproico sotto forma di monoterapia in una dose giornaliera fino a 1000 mg, in forme di dosaggio a rilascio prolungato.

L'acido valproico ha un effetto teratogeno, causando malformazioni minori e gravi di vari sistemi / organi del feto, inclusi difetti congeniti del tubo neurale, deformità cranio-facciale, malformazioni del sistema cardiovascolare e degli arti. I bambini esposti ad esso in utero possono avere un ritardo nello sviluppo iniziale (padronanza ritardata delle capacità di deambulazione, sviluppo del linguaggio), capacità intellettuali inferiori, problemi di memoria e difficoltà a comprendere il linguaggio.

Rispetto ai farmaci antiepilettici come fenitoina, carbamazepina, fenobarbital e lamotrigina, i bambini nati da madri epilettiche che hanno ricevuto la monoterapia con acido valproico durante la gravidanza hanno un rischio più elevato di malformazioni congenite. Pertanto, al momento di decidere se utilizzare il farmaco, è necessario valutare attentamente i potenziali rischi esistenti ei benefici attesi della terapia.

Durante il trattamento con il farmaco, le donne in età fertile sono tenute a evitare il concepimento, devono essere avvisate di utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

Quando si pianifica una gravidanza o un concepimento già diagnosticato, il medico deve determinare la possibilità di continuare il trattamento con il farmaco, a seconda delle condizioni cliniche del paziente. Una donna deve essere informata sui rischi per i neonati derivanti dall'uso di acido valproico durante la gestazione come lo sviluppo di sindrome emorragica (associata a trombocitopenia, ipofibrinogenemia e / o diminuzione del contenuto di altri fattori di coagulazione del sangue), afibrinogenemia, ipoglicemia, ipotiroidismo. L'assunzione del farmaco nel terzo trimestre di gravidanza può causare sintomi di astinenza nei neonati, manifestati da agitazione, tono muscolare alterato, irritabilità, tremori, iperreflessia, tremori, ipercinesia, convulsioni e difficoltà di alimentazione.

Non è consigliabile assumere il farmaco durante l'allattamento.

Sullo sfondo del trattamento con acido valproico, è possibile una compromissione reversibile della fertilità negli uomini e nelle donne.

Uso infantile

L'uso dell'acido valproico è controindicato per il trattamento di bambini di età inferiore a 6 anni o con peso corporeo fino a 17 kg.

Non esiste una valutazione dell'efficacia e della sicurezza dell'uso del farmaco in pazienti di età inferiore a 18 anni nel trattamento degli episodi maniacali nei disturbi bipolari.

Con funzionalità renale compromessa

L'acido valproico deve essere usato con cautela nell'insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

È controindicato l'uso di acido valproico per il trattamento di pazienti con epatite acuta o cronica, porfiria epatica, grave disfunzione epatica, anamnesi di epatite indotta da farmaci o altri gravi danni al fegato (inclusi parenti stretti, inclusi decessi dopo l'uso di acido valproico) …

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di anamnesi di malattia epatica.

Uso negli anziani

Per i pazienti anziani, la dose del farmaco deve essere selezionata individualmente e garantire il controllo sulle crisi di epilessia.

Interazioni farmacologiche

• antidepressivi, neurolettici, benzodiazepine, inibitori delle monoaminossidasi (MAO): è possibile potenziare l'azione di questi e altri farmaci psicotropi, pertanto, quando sono inclusi nella terapia concomitante, al paziente deve essere fornita un'attenta supervisione medica e, se necessario, aggiustare le dosi di farmaci psicotropi;
• preparati di litio: le concentrazioni sieriche di litio non sono alterate;
• fenobarbital: il metabolismo epatico del fenobarbitale diminuisce, provocando un aumento della sua concentrazione plasmatica e lo sviluppo di un effetto sedativo, soprattutto nei bambini. Pertanto, durante i primi 15 giorni di terapia di combinazione, si raccomanda di monitorare attentamente le condizioni del paziente; se si verifica un effetto sedativo, è necessario ridurre la dose di fenobarbital;
• primidone: l'acido valproico aumenta la concentrazione plasmatica del primidone e ne potenzia gli effetti collaterali;
• fenitoina: c'è una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche totali di fenitoina. L'acido valproico, spostando la fenitoina dalla connessione con le proteine plasmatiche, rallenta il suo catabolismo epatico, che porta ad un aumento del livello della frazione di fenitoina libera e al rischio di sintomi di sovradosaggio;
• carbamazepina, zidovudina: gli effetti tossici di questi farmaci sono potenziati;
• lamotrigina: il metabolismo della lamotrigina nel fegato rallenta, aumentando di 2 volte il T _1/2. L'interazione con l'acido valproico può portare ad un aumento della tossicità della lamotrigina, compreso lo sviluppo di necrolisi epidermica tossica e altre gravi reazioni cutanee;
• felbamato: è possibile abbassare la clearance media del felbamato del 16% e la clearance dell'acido valproico del 22-50%, provocando un aumento della sua concentrazione plasmatica;
• olanzapina: l'acido valproico aiuta a ridurre le sue concentrazioni plasmatiche;
• rufinamide: è possibile un aumento della sua concentrazione plasmatica, il cui grado dipende dal livello di acido valproico nel sangue;
• nimodipina: l'acido valproico inibisce il metabolismo della nimodipina, che porta ad un aumento della sua concentrazione plasmatica e ad un aumento dell'effetto ipotensivo;
• temozolomide: c'è una diminuzione lieve, ma clinicamente significativa della sua clearance;
• fenobarbital, fenitoina, carbamazepina e altri farmaci antiepilettici che inducono enzimi epatici microsomiali: aiutano a ridurre la concentrazione plasmatica di acido valproico. La combinazione con fenitoina o fenobarbital può aumentare la concentrazione dei suoi metaboliti nel siero del sangue, aumentare il rischio di iperammoniemia;
• meflochina: potenzia il metabolismo dell'acido valproico, può causare convulsioni;
• Preparati di erba di San Giovanni: aiutano a ridurre l'effetto anticonvulsivante dell'acido valproico;
• acido acetilsalicilico: la terapia concomitante con acido acetilsalicilico o altri agenti con un alto e forte legame con le proteine plasmatiche può portare ad un aumento clinicamente significativo del livello della frazione libera di acido valproico;
• anticoagulanti indiretti (compresi i derivati cumarinici): è richiesto un attento monitoraggio dell'indice di protrombina quando combinato con anticoagulanti indiretti;
• cimetidina, eritromicina: questi agenti aiutano a rallentare il metabolismo epatico dell'acido valproico e ad aumentare la sua concentrazione sierica;
• carbapenemi (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicina: provocano una diminuzione terapeuticamente significativa della concentrazione di acido valproico nel sangue;
• lopinavir, ritonavir, colestiramina: aiutano a ridurre la concentrazione plasmatica di acido valproico;
• topiramato, acetazolamide: l'interazione di questi farmaci con l'acido valproico è associata a iperammoniemia e / o encefalopatia, pertanto, se combinate, è necessaria un'attenta supervisione medica per lo sviluppo dei sintomi dell'encefalopatia iperammonemica;
• quetiapina: aumenta il rischio di sviluppare neutropenia o leucopenia;
• contraccettivi ormonali: i farmaci estro-progestinici non riducono la loro efficacia;
• etanolo: la combinazione con agenti potenzialmente epatotossici, incluso l'etanolo, può aumentare l'effetto epatotossico dell'acido valproico;
• clonazepam: aumenta il rischio di una maggiore gravità dello stato di assenza;
• farmaci mielotossici: contribuiscono all'inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo.

Analoghi

Gli analoghi dell'acido valproico sono Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Enkorat chrono, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo buio.

Periodo di validità delle compresse, a seconda della confezione: flaconcini - 2 anni; pacchi di cellule di contorno e lattine - 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Recensioni sull'acido valproico

Questo farmaco è incluso nell'elenco dei farmaci vitali ed essenziali (farmaci vitali ed essenziali), tuttavia, non ci sono praticamente recensioni di acido valproico in questa forma di dosaggio da parte dei pazienti.

I pediatri, sulla base di molti anni di esperienza nell'uso clinico dell'acido valproico, i risultati di ricerche scientifiche e osservazioni, sostengono che nonostante la concorrenza di farmaci più moderni, l'acido valproico nella loro pratica è il farmaco numero uno per il trattamento di una vasta gamma di diversi tipi di convulsioni e sindromi epilettiche nei bambini. …

Prezzo per l'acido valproico nelle farmacie

Prezzo per acido valproico per un pacchetto contenente compresse in una dose di 300 mg, per 100 pz. può essere da 741 rubli, 30 pezzi. - da 275 rubli; compresse in una dose di 500 mg: 100 pz. - da 1527 rubli., 30 pezzi. - da 436 rubli.

Acido valproico: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Acido valproico 300 mg compresse rivestite con film a rilascio prolungato 30 pz. 229 r Acquistare

Acido valproico compresse p.o. con rilascio prolungato. 300mg 30 pezzi. 293 r Acquistare

Acido valproico 500 mg compresse rivestite con film a rilascio prolungato 30 pz. 323 r Acquistare

Acido valproico compresse p.o. con rilascio prolungato. 300mg 100 pezzi. 861 RUB Acquistare

Acido valproico 300 mg compresse rivestite con film a rilascio prolungato 100 pz. 861 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!