Vincristine-Teva
Vincristin-Teva: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Per violazioni della funzionalità epatica
- 11. Uso negli anziani
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Vincristine-Teva
Codice ATX: L01CA02
Principio attivo: vincristina (Vincristine)
Produttore: Farmahemi B. V. (Pharmachemie BV) (Paesi Bassi)
Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07
Vincristine-Teva è un agente antineoplastico a base di erbe.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione endovenosa: trasparente, da leggermente gialla a incolore (in una scatola di cartone 1 flacone da 1, 2 o 5 ml e istruzioni per l'uso di Vincristine-Teva).
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: vincristina solfato - 1 mg (in termini di sostanza anidra);
- componenti ausiliari: mannitolo, acido solforico, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Vincristina: il principio attivo del farmaco è l'alcaloide della vinca rosa (Catharanthus roseus), che si lega alla tubulina proteica e porta alla rottura dell'apparato microtubulare delle cellule e alla rottura del fuso mitotico. La sostanza sopprime la mitosi in metafase. La vincristina nelle cellule tumorali blocca selettivamente il meccanismo di riparazione del DNA e blocca anche la biosintesi dell'RNA bloccando l'effetto della RNA sintetasi DNA-dipendente.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa, la vincristina viene eliminata rapidamente dal sangue. Più del 90% della dose in 15-30 minuti proviene dal siero del sangue ai tessuti e ad altri componenti del sangue. V d (volume di distribuzione) all'equilibrio è 8,4 ± 3,2 l / kg.
Oltre il 50% del farmaco nei 20 minuti successivi alla somministrazione è associato a componenti del sangue, principalmente piastrine, che contengono alte concentrazioni di tubulina.
Dopo iniezione endovenosa a getto, una piccola quantità di vincristina penetra nella barriera emato-encefalica, mentre è possibile lo sviluppo di eventi avversi dal sistema nervoso centrale.
La vincristina è metabolizzata principalmente nel fegato, presumibilmente dal sistema enzimatico microsomiale del citocromo P 450 (isoforma CYP3A).
Dopo una rapida somministrazione endovenosa, la vincristina viene eliminata dal plasma sanguigno in tre fasi. T 1/2 (emivita) delle fasi iniziale, intermedia e finale è 0,08; 2,3 e 85 ore (intervallo 19-155 ore), rispettivamente.
Per prevenire la tossicità cumulativa dovuta alla ridotta clearance plasmatica della sostanza, l'intervallo tra i cicli di terapia deve essere di almeno 7 giorni.
La vincristina viene escreta principalmente dal fegato, circa l'80% della dose viene escreta nelle feci e il 10-20% nelle urine.
Sullo sfondo della disfunzione epatica, il metabolismo può essere compromesso, il che a sua volta può portare a una diminuzione dell'escrezione di vincristina e, di conseguenza, a un aumento del rischio di tossicità. A causa del fatto che nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, aumenta la probabilità di tossicità, è necessaria una diminuzione della dose di Vincristina-Teva.
Nei bambini, vi è una significativa variabilità individuale nei parametri farmacocinetici, inclusa la clearance, T 1/2 e V d. I valori di questi indicatori differiscono anche a seconda dell'età. Nei bambini, rispetto agli adulti e ai lattanti, la clearance plasmatica è generalmente più elevata, ma non vi è una chiara evidenza di una diminuzione della clearance nei bambini con l'aumentare dell'età.
Indicazioni per l'uso
- carcinoma polmonare a piccole cellule;
- Sarcoma di Ewing;
- Morbo di Hodgkin;
- Tumore di Wilms;
- Sarcoma di Kaposi;
- mieloma multiplo;
- leucemia acuta;
- coriocarcinoma dell'utero;
- linfomi non Hodgkin;
- neuroblastoma;
- rabdomiosarcoma.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave disfunzione epatica;
- minacciosa ostruzione intestinale, soprattutto nei bambini;
- disturbi neuromuscolari, inclusa la forma demielinizzante della sindrome di Charcot-Marie-Tooth;
- radioterapia simultanea che coinvolge l'area del fegato;
- gravidanza e allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Vincristine-Teva è prescritto sotto controllo medico):
- ridotta funzionalità epatica;
- malattie infettive acute;
- stipsi;
- storia gravata di neuropatia;
- oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo;
- precedente chemioterapia o radioterapia;
- età avanzata.
Vincristin-Teva, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La soluzione di Vincristina-Teva viene somministrata rigorosamente per via endovenosa (evitando lo stravaso) ad intervalli di 7 giorni. La durata dell'iniezione è di circa 1 minuto. La somministrazione intratecale è vietata.
La dose viene determinata individualmente, a seconda del regime terapeutico e delle condizioni cliniche del paziente.
Regime di dosaggio consigliato:
- adulti: 1-1,4 mg / m 2, dose singola - fino a 2 mg / m 2. La dose massima totale è 10–12 mg / m 2;
- bambini: 1,5–2 mg / m 2, la dose iniziale nei bambini di peso ≤ 10 kg è 0,05 mg / kg a settimana.
Il corso di solito dura 4-6 settimane.
Con una diminuzione della funzionalità epatica (in pazienti con una concentrazione sierica diretta di bilirubina ≥ 3 mg / dL), la dose di Vincristina-Teva viene ridotta di 2 volte.
Se compaiono segni di gravi danni al sistema nervoso, specialmente con lo sviluppo della paresi, la vincristina non deve essere usata. Dopo l'interruzione di Vincristina-Teva, i sintomi neurologici scompaiono, il trattamento può essere ripreso a una dose che viene dimezzata rispetto alla dose iniziale.
Effetti collaterali
Sullo sfondo dell'uso di Vincristine-Teva, possono svilupparsi i seguenti eventi avversi (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raramente):
- sistema epatobiliare: trombosi venosa epatica primaria (soprattutto nei bambini);
- sistema nervoso: spesso - neuropatia sensorimotoria periferica (sotto forma di parestesia, perdita dei riflessi tendinei profondi, piedi cadenti, atassia, debolezza muscolare, paralisi), diplopia, nevralgia (incluso dolore alla faringe, mascelle, ghiandole parotidi, ossa, muscoli, schiena, maschio gonadi), disfunzione dei nervi cranici (sotto forma di raucedine, paresi delle corde vocali, ptosi, neuropatia del nervo ottico, ecc.), Nistagmo, cecità corticale transitoria, atrofia del nervo ottico; raramente - convulsioni con aumento della pressione sanguigna, vertigini, depressione, mal di testa, aumento della sonnolenza, allucinazioni, perdita dell'udito, disturbi del sonno, psicosi, agitazione, confusione;
- sistema urinario: raramente - ritenzione urinaria (dovuta ad atonia della vescica), poliuria, disuria, nefropatia da urati, iperuricemia; raramente - sindrome da secrezione inadeguata dell'ormone antidiuretico (si manifesta come iponatriemia in combinazione con un alto livello di escrezione di sodio nelle urine, mentre non ci sono segni di disfunzione renale e surrenale, disidratazione, ipotensione, edema o azotemia)
- sistema digestivo: spesso - dolore addominale, stitichezza; raramente - nausea, diarrea, vomito, anoressia, ostruzione intestinale paralitica (particolarmente comune nei bambini), perdita di peso; raramente - perforazione e / o necrosi dell'intestino tenue, stomatite;
- sistema immunitario: spesso - broncospasmo e insufficienza respiratoria acuta, a volte sono pronunciati e pericolosi per la vita (lo sviluppo di questi disturbi è stato notato quando si utilizza vincristina in combinazione con mitomicina C); raramente - edema, shock anafilattico, eruzione cutanea;
- sistema cardiovascolare: raramente - cardiopatia ischemica, infarto del miocardio (in pazienti che avevano precedentemente ricevuto radioterapia nella regione mediastinica, quando si utilizzava vincristina come parte di una terapia di combinazione); raramente - una diminuzione o un aumento della pressione sanguigna;
- sistema riproduttivo: molto spesso - amenorrea, azoospermia;
- sistema ematopoietico: spesso - trombocitosi transitoria; raramente - trombocitopenia, anemia, leucopenia, pronunciata inibizione della funzione del midollo osseo (il più delle volte la vincristina non ha un effetto significativo sull'ematopoiesi);
- pelle e appendici cutanee: molto spesso - alopecia;
- reazioni locali: spesso - irritazione al sito di iniezione; raramente (se la soluzione entra sotto la pelle) - necrosi dei tessuti circostanti, infiammazione del grasso sottocutaneo, dolore, flebite;
- altri: mialgia, febbre, artralgia.
Il fattore dose-limitante per Vincristina-Teva è la neurotossicità.
Overdose
I principali sintomi del sovradosaggio di vincristina si manifestano sotto forma di un aumento delle reazioni avverse.
Terapia: sintomatica, dovrebbe includere la limitazione dell'assunzione di liquidi, la terapia con farmaci con effetto diuretico (per prevenire la sindrome da secrezione dell'ormone antidiuretico), fenobarbitale (per prevenire lo sviluppo di convulsioni), nonché l'uso di clisteri e lassativi (prevenzione dell'ostruzione intestinale). È necessario il monitoraggio del sistema cardiovascolare e il controllo ematologico.
Inoltre, il calcio folinato può essere prescritto per via endovenosa alla dose di 100 mg ogni 3 ore durante il giorno, poi ogni 6 ore per almeno due giorni.
L'emodialisi è inefficace. L'antidoto specifico è sconosciuto.
istruzioni speciali
Il trattamento con Vincristina-Teva deve essere supervisionato da un medico esperto in terapia citotossica.
La soluzione viene somministrata solo per via endovenosa. Con la via di somministrazione intratecale, può svilupparsi neurotossicità fatale.
In caso di aumento dell'attività degli enzimi epatici, la dose del farmaco viene ridotta.
Durante il periodo di applicazione di Vincristine-Teva, deve essere effettuato un controllo ematologico regolare. Quando viene rilevata la leucopenia con l'introduzione di dosi ripetute, è necessario prestare particolare attenzione.
Periodicamente è necessario determinare la concentrazione sierica degli ioni sodio nel sangue. Per correggere l'iponatriemia, si raccomanda l'uso di soluzioni appropriate.
Con una storia gravosa di neuropatia, le condizioni del paziente devono essere monitorate. Quando compaiono segni di neurotossicità, Vincristina-Teva viene cancellata.
Al fine di mantenere una regolare funzione intestinale, si consiglia di seguire una dieta appropriata, utilizzare clisteri o assumere lassativi.
In caso di stravaso, la somministrazione della soluzione deve essere interrotta immediatamente. La dose rimanente di Vincristina-Teva deve essere iniettata in un'altra vena. L'area di stravaso può essere perforata con una soluzione di ialuronidasi.
Ai pazienti anziani viene prescritta Vincristina-Teva con cautela, poiché in questo gruppo di pazienti la neurotossicità può essere più pronunciata.
Se il paziente presenta disturbi della vista o dolore oculare, deve essere eseguito un esame oftalmologico completo.
Per prevenire lo sviluppo di nefropatia da urati, è necessario un monitoraggio regolare dei livelli sierici di acido urico. Se i livelli di acido urico sono elevati, si raccomanda di somministrare inibitori dell'uricosintesi e alcalinizzazione delle urine.
Le donne e gli uomini devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili durante l'utilizzo di Vincristina-Teva e per almeno tre mesi dopo la fine della terapia.
La soluzione diluita di Vincristina-Teva è fisicamente e chimicamente stabile se conservata a 2–8 ° C per 48 ore. Si consiglia di utilizzare immediatamente la soluzione diluita; può essere conservata per non più di 24 ore, fatte salve le condizioni specificate.
Quando si lavora con la soluzione di Vincristina-Teva, è necessario osservare le regole per la manipolazione degli agenti citotossici. Il contatto con la soluzione dovrebbe essere evitato. In caso di contatto con gli occhi, la pelle o le mucose, sciacquare abbondantemente con abbondante acqua. Se la vincristina viene a contatto con gli occhi, possono svilupparsi grave irritazione e lesioni ulcerative della cornea.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Sullo sfondo dell'uso di Vincristina-Teva, può svilupparsi neurotossicità, che deve essere presa in considerazione durante la guida di veicoli a motore.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Vincristina-Teva non è prescritta durante la gravidanza / l'allattamento.
Per violazioni della funzionalità epatica
- grave disfunzione epatica: Vincristina-Teva è controindicata;
- ridotta funzionalità epatica: la terapia deve essere eseguita con cautela.
Uso negli anziani
Vincristina-Teva deve essere usata con cautela nei pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
Gli alcaloidi della vinca sono metabolizzati dall'isoenzima del citocromo P 450 - CYP3A4. Pertanto, se combinato con gli inibitori del CYP3A4, inclusi itraconazolo, ritonavir, ketoconazolo, nelfinavir, eritromicina, nefazodone, fluoxetina, è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di vincristina nel sangue.
Non mescolare Vincristine-Teva con altre soluzioni nella stessa siringa.
La radioterapia può aumentare la neurotossicità periferica della vincristina.
A causa della possibile soppressione della funzione del sistema immunitario associata all'uso di Vincristina-Teva, la formazione di anticorpi in risposta al vaccino può essere ridotta. Se durante il periodo di trattamento viene somministrato un vaccino virale vivo, la produzione di anticorpi può diminuire, si può osservare un'intensificazione della replicazione del virus vaccinale e i suoi effetti collaterali / avversi possono aumentare.
Altre possibili interazioni quando combinato con vincristina:
- itraconazolo: i disturbi neuromuscolari possono svilupparsi più velocemente e / o essere più pronunciati, il che è probabilmente associato all'inibizione del metabolismo della vincristina;
- fenitoina: il suo contenuto nel sangue può diminuire, il che di conseguenza porta ad una diminuzione del suo effetto anticonvulsivante;
- altri farmaci mielodepressivi e prednisolone: è possibile aumentare l'inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo;
- farmaci ototossici e neurotossici (itraconazolo, isoniazide, nifedipina): sullo sfondo dell'uso combinato con farmaci ototossici e neurotossici, potrebbe esserci un aumento degli eventi avversi rispettivamente dal sistema uditivo e dal sistema nervoso;
- digossina, ciprofloxacina: la loro efficacia diminuisce;
- verapamil: aumenta la tossicità della vincristina;
- farmaci con azione anti-gottosa: potrebbe esserci un indebolimento della loro azione;
- farmaci uricosurici: aumenta la probabilità di sviluppare nefropatia;
- mitomicina C: la terapia di combinazione può portare a grave broncospasmo;
- L-asparaginasi: se somministrata prima di Vincristina-Teva, la clearance renale di quest'ultima può essere compromessa, pertanto la vincristina deve essere somministrata 12-24 ore prima della somministrazione di L-asparaginasi.
Analoghi
Gli analoghi di Vincristine-Teva sono Vincristine, Vero-Vincristine, Vincristine-Richter, Oncocristin, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura di 2-8 ° C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Vincristine-Teva
Le recensioni di Vincristine-Teva sono poche, indicano che il farmaco ha l'effetto terapeutico dichiarato.
Prezzo per Vincristine-Teva nelle farmacie
Prezzo approssimativo per Vincristine-Teva: 2 ml di soluzione in una bottiglia - 215-280 rubli., 1 ml in una bottiglia - 146-212 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
