Bicalutamide - Istruzioni Per L'uso, 50 Mg, 150 Mg, Prezzo, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Bicalutamide

Bicalutamide: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Bicalutamide

Codice ATX: L02BB03

Principio attivo: bicalutamide (bicalutamide)

Produttore: Ozone LLC (Russia); Pharmasintez-Nord JSC (Russia); Drug Technology (Russia); Biocad CJSC (Russia); Biosynthesis Laboratories Private Limited (India); Pechino Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Cina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Cina), ecc.

Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-27

Prezzi in farmacia: da 400 rubli.

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La bicalutamide è un farmaco ormonale antitumorale che sopprime l'effetto stimolante degli androgeni.

Forma e composizione del rilascio

Forma di rilascio del dosaggio - compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, bianche, con impresso su un lato (a seconda del dosaggio) "50" o "150"; colore della sezione trasversale - bianco (in blister da 7 pz., in un fascio di cartone da 3 o 4 confezioni; in blister da 10 o 30 pz., in una scatola da 1-6, 10 confezioni; in blister da 14 pz., In una scatola di cartone 2 o 20 confezioni; in vasetti di plastica o vetro scuri da 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 o 100 pz., In una scatola di cartone 1 lattina; ogni confezione contiene anche istruzioni per l'uso di Bicalutamide).

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: bicalutamide - 50 o 150 mg;
• componenti ausiliari (50/150 mg): lattosio monoidrato - 61/183 mg; amido carbossimetilico di sodio - 7,5 / 22,5 mg; povidone - 5/15 mg; stearato di magnesio - 1,5 / 4,5 mg;
• shell (50/150 mg): film di rivestimento (biossido di titanio, macrogol, ipromellosa) - 3,8 / 11,3 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La bicalutamide è una miscela racemica che mostra un effetto antiandrogeno non steroideo, principalmente dell'enantiomero (R), e non ha altra attività endocrina. Legandosi ai recettori degli androgeni, la bicalutamide sopprime l'effetto stimolante degli androgeni senza attivare l'espressione genica. Di conseguenza, si verifica la regressione delle neoplasie prostatiche.

La sospensione della bicalutamide in alcuni pazienti può causare la sindrome da astinenza da antiandrogeni clinici.

In caso di uso quotidiano di una dose giornaliera di 150 mg di Bicalutamide per il trattamento del carcinoma prostatico localmente avanzato [dimensione T (tumore) e diffusione del tumore primitivo - T3-T4; N (nodus) assenza / presenza di metastasi nei linfonodi regionali - qualsiasi; M (metastasi) - M0 (nessun segno di metastasi a distanza), oa qualsiasi valore di T e N + e M0] come monoterapia o terapia adiuvante, il rischio di progressione della malattia e metastasi ossee è clinicamente significativamente ridotto.

Nel trattamento del carcinoma prostatico localmente avanzato nei gruppi di pazienti che hanno utilizzato Bicalutamide come terapia mono o adiuvante alla dose di 150 mg, si è riscontrata una tendenza ad un aumento dell'aspettativa di vita senza segni di progressione della malattia, rispetto al trattamento standard (chirurgia, radioterapia).

Un aumento dell'aspettativa di vita è stato clinicamente dimostrato tra i pazienti con carcinoma prostatico localmente avanzato che hanno ricevuto Bicalutamide come terapia mono e adiuvante alla dose di 150 mg in combinazione con radioterapia.

Farmacocinetica

La bicalutamide dopo somministrazione orale viene assorbita nel tratto gastrointestinale (GIT) rapidamente e completamente, la biodisponibilità del farmaco non dipende dall'assunzione di cibo.

L'eliminazione dell'enantiomero (S) dal corpo avviene molto più rapidamente dell'enantiomero (R). Il T _1/2 (emivita) di quest'ultimo è di circa 7 giorni.

L'assunzione giornaliera di Bicalutamide aumenta la concentrazione del suo (R) -enantiomero nel plasma sanguigno di circa 10 volte, a causa di un lungo T _1/2. Questo ti permette di prendere il farmaco una volta al giorno.

A causa dell'assunzione giornaliera di una dose di Bicalutamide 50 mg, la concentrazione plasmatica di equilibrio dell'enantiomero (Css) (R) è stabilita entro 9 μg / ml, con un'assunzione giornaliera di 150 mg, questa cifra è di circa 22 μg / ml. Nello stato di equilibrio, fino al 99% di tutti gli enantiomeri circolanti nel sangue sono l'enantiomero attivo (R). L'indicatore della sua concentrazione media nello sperma dei pazienti trattati con Bicalutamide alla dose di 150 mg è di 4,9 μg / ml.

Fino al 96% della miscela racemica si lega alle proteine plasmatiche, per l'enantiomero (R) questa cifra è del 99,6%. Il metabolismo intensivo della sostanza avviene nel fegato per ossidazione con formazione di coniugati con acido glucuronico. I metaboliti vengono escreti attraverso il sistema genito-urinario e il tratto gastrointestinale in quantità approssimativamente uguali.

L'età del paziente, la funzionalità renale compromessa, la compromissione della funzionalità epatica lieve e moderata non influiscono sulle caratteristiche farmacocinetiche dell'enantiomero (R). Vi sono prove di un rallentamento dell'eliminazione dell'enantiomero (R) dal plasma in caso di grave disfunzione epatica.

Indicazioni per l'uso

Bicalutamide 50 mg

Il farmaco è prescritto per il trattamento del cancro alla prostata avanzato in combinazione con un analogo del GnRH (ormone di rilascio delle gonadotropine) o la castrazione chirurgica.

Bicalutamide 150 mg

• carcinoma prostatico localmente avanzato (T3 - T4, qualsiasi N, M0; N +, T1 - T2, M0) - da solo o come terapia adiuvante in combinazione con radioterapia o prostatectomia radicale;
• carcinoma prostatico non metastatico localmente avanzato nei casi in cui la castrazione chirurgica o altri interventi medici non sono adatti al paziente o sono inaccettabili.

Controindicazioni

Assoluto:

• uso combinato con terfenadina, cisapride e astemizolo;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Inoltre, Bicalutamide non è prescritto a donne e bambini.

Parente (la bicalutamide è prescritta con cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):

• disturbi funzionali del fegato;
• intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio e deficit di lattasi.

Bicalutamide, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di bicalutamide vengono assunte per via orale una volta al giorno.

Per gli uomini adulti, compresi i pazienti anziani, il farmaco viene prescritto nelle seguenti dosi giornaliere:

• carcinoma prostatico avanzato: 50 mg (in combinazione con un analogo del GnRH o castrazione chirurgica, la terapia di combinazione inizia allo stesso tempo);
• carcinoma prostatico localmente avanzato: 150 mg. Il trattamento è a lungo termine, per almeno due anni. Il farmaco viene annullato in caso di segni di progressione della malattia.

Con disturbi funzionali del fegato di grado moderato / grave, si può osservare un aumento dell'accumulo del farmaco.

Effetti collaterali

In generale, la terapia con bicalutamide è ben tollerata dai pazienti. A causa dello sviluppo di reazioni avverse, il farmaco viene annullato solo in rari casi.

Possibili violazioni (molto spesso - ≥ 10%; spesso - ≥ 1% e <10%; raramente - ≥ 0,1% e <1%; raramente - ≥ 0,01% e <0,1%; molto raramente - < 0,01%, con una frequenza sconosciuta - se è impossibile stimare la frequenza degli effetti collaterali sulla base dei dati disponibili):

• sistema cardiovascolare: molto spesso - vampate di calore; spesso - ipertensione arteriosa, infarto del miocardio (ci sono dati su casi con esito fatale); raramente - arresto cordiaco;
• sistema nervoso: molto spesso - vertigini; spesso - insonnia, sonnolenza, ansia, parestesia, mal di testa;
• sistema respiratorio, organi mediastinici e toracici: molto spesso - mancanza di respiro; spesso - bronchite, rinite, faringite, aumento della tosse, polmonite; raramente - malattia polmonare interstiziale (ci sono prove di casi fatali);
• apparato digerente: molto spesso - stitichezza, diarrea, nausea, dolore addominale; spesso - flatulenza, dispepsia, vomito;
• sistema immunitario: raramente - reazioni di ipersensibilità (compreso orticaria e angioedema);
• sangue e sistema linfatico: spesso - anemia;
• sistema endocrino: spesso - iperglicemia; con una frequenza sconosciuta - diminuzione della tolleranza al glucosio;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - artrite, artralgia, miastenia grave, fratture patologiche, dolore alla schiena e alle ossa;
• psiche: spesso - depressione, diminuzione della libido;
• fegato e vie biliari: spesso - cambiamenti transitori nel fegato (epatotossicità), incluso ittero, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e fosfatasi alcalina (questi disturbi sono stati raramente valutati come gravi, nella maggior parte dei casi erano transitori, dopo l'interruzione di Bicalutamide sono diminuiti o completamente scomparsi); raramente - insufficienza epatica (non è stata stabilita una relazione causale affidabile con l'assunzione del farmaco);
• pelle e tessuto sottocutaneo: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - pelle pruriginosa, pelle secca, alopecia, irsutismo / ricrescita dei capelli, sudorazione eccessiva;
• tratto urinario e reni: molto spesso - ematuria, bisogno notturno di urinare; spesso - disturbi urinari, infezioni del tratto urinario, minzione frequente, incontinenza / ritenzione urinaria;
• metabolismo e nutrizione: molto spesso - astenia; spesso - anoressia, perdita / perdita di peso;
• genitali e ghiandola mammaria: molto spesso - ginecomastia (la violazione può persistere anche dopo l'interruzione della terapia, soprattutto in caso di uso prolungato di Bicalutamide) e tenerezza del seno; spesso - disfunzione erettile / impotenza;
• disturbi generali: molto spesso - edema periferico, infezioni, dolore toracico e pelvico; spesso sindrome simil-influenzale.

Overdose

Non sono disponibili dati sul sovradosaggio di bicalutamide nell'uomo.

L'antidoto specifico per il farmaco è sconosciuto. Poiché la bicalutamide si lega fortemente alle proteine plasmatiche e non viene escreta immodificata dai reni, la dialisi è inefficace. Si raccomanda una serie di misure per la terapia di supporto generale e il monitoraggio delle funzioni vitali del corpo.

istruzioni speciali

Con la progressione della malattia sullo sfondo di un aumento della concentrazione dell'antigene prostatico specifico (PSA), è necessario considerare il problema di interrompere l'assunzione di bicalutamide.

Durante l'uso degli agonisti del GnRH, è possibile sviluppare una diminuzione della tolleranza al glucosio, che può portare alla comparsa di diabete mellito o una diminuzione della tolleranza al glucosio nei pazienti con diabete mellito (durante il periodo di terapia di combinazione con agonisti del GnRH, è necessario controllare la concentrazione di glucosio nel sangue).

Con disturbi funzionali del fegato, è consigliabile valutare periodicamente la funzionalità epatica. Di norma, i cambiamenti nella funzionalità epatica si sviluppano durante la prima metà dell'anno di utilizzo della bicalutamide. Con lo sviluppo di cambiamenti pronunciati, la terapia viene annullata.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di trattamento possono svilupparsi sonnolenza e vertigini. In questi casi, si consiglia di rifiutare la guida e altre attività che richiedono maggiore attenzione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La bicalutamide non è utilizzata per il trattamento di pazienti di sesso femminile.

Uso infantile

Il farmaco non è utilizzato in pediatria.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale (funzione renale compromessa) non richiedono un aggiustamento della dose.

Per violazioni della funzionalità epatica

I pazienti con compromissione epatica lieve (funzionalità epatica compromessa) non richiedono un aggiustamento della dose di bicalutamide.

Con insufficienza epatica di grado moderato e grave, è possibile il suo aumento del cumulo. Ma nonostante il fatto che nei pazienti con grave insufficienza epatica, il T _1/2 dell'enantiomero attivo della bicalutamide aumenti del 76%, non è necessario un aggiustamento della dose.

Interazioni farmacologiche

Non c'è evidenza di un'interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra gli analoghi del GnRH e la bicalutamide.

Durante la terapia per 28 giorni durante l'assunzione di midazolam, l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) di quest'ultimo è aumentata in modo significativo.

L'uso simultaneo di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato.

Prestare attenzione in caso di uso combinato con i seguenti farmaci / sostanze:

• ciclosporina o calcioantagonisti lenti: potrebbe essere necessario ridurne la dose, soprattutto in caso di reazioni avverse; dopo l'inizio del ciclo di utilizzo della bicalutamide o la sua cancellazione, si raccomanda di condurre un attento monitoraggio della concentrazione plasmatica di ciclosporina nel sangue e delle condizioni cliniche del paziente;
• farmaci che inibiscono gli enzimi microsomiali del fegato, tra cui cimetidina, ketoconazolo: è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di bicalutamide nel sangue e un aumento dell'incidenza degli effetti collaterali;
• anticoagulanti cumarinici indiretti, compreso il warfarin: la bicalutamide potenzia il loro effetto (si raccomanda di monitorare regolarmente il tempo di protrombina).

Analoghi

Gli analoghi della bicalutamide sono Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio e asciutto a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 4 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Bicalutamide

Secondo le recensioni, la bicalutamide è un farmaco efficace per il trattamento del cancro alla prostata. I pazienti raccomandano di attenersi rigorosamente alle prescrizioni del medico, che prolungheranno il periodo di remissione. Si consiglia di fare attenzione alle contraffazioni e di acquistare il farmaco solo in farmacie affidabili. Si noti che l'effetto può diminuire nel tempo, poiché è possibile la dipendenza da Bicalutamide. Alcuni pazienti lamentano reazioni collaterali sotto forma di dolore addominale e ittero.

Prezzo per Bicalutamide nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Bicalutamide 150 mg (per 30 compresse per confezione) è di 1.364 rubli.

Bicalutamide: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Bicalutamide 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 400 Acquistare

Bicalutamide Canon 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 545 Acquistare

Bicalutamide Canon 150 mg compresse rivestite con film 30 pz. 987 r Acquistare

Bicalutamide Kabi 50 mg compresse rivestite con film 28 pz. 1025 RUB Acquistare

Bicalutamide 150 mg compresse rivestite con film 30 pz. 1360 RUB Acquistare

Bicalutamide 150 mg compresse rivestite con film 28 pz. RUB 1575 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!