Nitrazepam
Nitrazepam: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Nitrazepam
Codice ATX: N05CD02
Principio attivo: nitrazepam (nitrazepam)
Produttore: Altai Federal Scientific and Practical Center (Russia), Moscow Endocrine Plant FSUE (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 01.10.2019
Il nitrazepam è un potente farmaco ipnotico del gruppo delle benzodiazepine con effetti ansiolitici, anticonvulsivanti, sedativi e miorilassanti.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: piatte cilindriche o sferiche, bianche con una sfumatura giallastra-verdastra, con una smussatura (10 pezzi in un blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 5 confezioni; 20 o 50 pezzi in un barattolo di polimero o da vetro schermante la luce, in una confezione di cartone 1 lattina e istruzioni per l'uso di Nitrazepam).
Principio attivo: nitrazepam, il suo contenuto in 1 compressa è di 5 mg.
Componenti aggiuntivi: polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare (povidone), zucchero del latte (lattosio), talco, primogel (sodio carbossimetil amido), fecola di patate, magnesio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il nitrazepam è un farmaco ipnotico del gruppo delle benzodiazepine. Inoltre, il farmaco ha un effetto miorilassante centrale, anticonvulsivante e ansiolitico.
Il meccanismo principale dell'azione ipnotica si basa sull'inibizione delle cellule della formazione reticolare del tronco cerebrale. Sotto l'influenza del nitrazepam, la durata e la profondità del sonno aumentano. Il sonno e il risveglio sono fisiologici.
Il nitrazepam potenzia l'effetto inibitorio del GABA (acido gamma-aminobutirrico), che è uno dei principali mediatori dell'inibizione pre e postsinaptica della trasmissione degli impulsi nel sistema nervoso centrale. Riduce l'eccitabilità delle strutture sottocorticali del cervello (sistema limbico, talamo, ipotalamo), inibisce i riflessi spinali polisinaptici. Riduce l'influenza degli stimoli emotivi, motori e autonomici che interrompono il meccanismo dell'addormentamento.
L'effetto ansiolitico del nitrazepam è dovuto all'effetto sul complesso amigdala del sistema limbico. Si manifesta nella riduzione dello stress emotivo, nell'indebolimento della paura, dell'ansia, dell'ansia.
L'effetto sedativo si basa sull'effetto sulla formazione reticolare del tronco cerebrale e sui nuclei aspecifici del talamo. Questa proprietà del farmaco si manifesta sotto forma di una diminuzione dei sintomi di origine nevrotica (paura, ansia).
L'effetto anticonvulsivante del nitrazepam è fornito da una maggiore inibizione presinaptica. La sostanza sopprime la diffusione dell'attività epilettogena, mentre lo stato eccitato del fuoco non viene rimosso.
L'effetto miorilassante centrale si basa sull'inibizione delle vie inibitorie afferenti spinali polisinaptiche. È anche possibile l'inibizione diretta della funzione muscolare e dei nervi motori.
Lo sviluppo di un effetto terapeutico si nota 30 minuti dopo la somministrazione orale, la sua durata varia da 6 a 8 ore.
Farmacocinetica
L'assorbimento del nitrazepam dal tratto gastrointestinale è completo e rapido. La biodisponibilità è del 54–98% (a seconda della forma di dosaggio). Se assunto contemporaneamente al cibo, l'assorbimento è rallentato, mentre la concentrazione plasmatica massima diminuisce di circa il 30%.
Il valore medio della concentrazione massima con una singola somministrazione orale di 10 mg della sostanza è compreso tra 0,08 e 0,1 μg / ml, il tempo per raggiungerlo è di 1-4 ore. La connessione con le proteine plasmatiche è di circa l'85-90%.
La fase di distribuzione del nitrazepam nell'organismo varia notevolmente e può essere di 1,7-3,5 ore. Con l'età, il volume di distribuzione aumenta, questa cifra è di 1,3-2,6 l / kg. Penetra bene attraverso le barriere istoematologiche, comprese le barriere ematoencefaliche e placentari, e si trova nel latte materno.
Il metabolismo avviene nel fegato per riduzione del gruppo nitro e successiva acetilazione con formazione di derivati acetilici inattivi.
L'emivita è di 16-48 ore (il valore di questo indicatore è determinato dall'età e dal peso corporeo), dal liquido cerebrospinale - 68 ore.
I principali metaboliti sono: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenone e idrossi-2-ammino-5-nitrobenzofenone. Sono escreti nelle urine e nelle feci (65-71% e 14-20%, rispettivamente). Circa l'1–5% della dose viene escreta immodificata dai reni.
Con la somministrazione ripetuta, vi è un accumulo minimo della sostanza (nitrazepam si riferisce alle benzodiazepine con un'emivita breve / media), dopo l'interruzione del trattamento, l'escrezione è rapida.
Indicazioni per l'uso
- Disturbi del sonno di varia origine (difficoltà ad addormentarsi, frequenti risvegli notturni e / o mattutini);
- Sonnambulismo;
- Alcune forme di convulsioni, inclusa la sindrome di West (convulsioni fulminanti con cenno del capo) nei bambini piccoli;
- Lesioni organiche del sistema nervoso centrale (disturbi circolatori del cervello, conseguenze di lesioni cerebrali traumatiche);
- Nevrosi;
- Follia affettiva;
- Disturbi mentali, accompagnati da un aumento del senso di ansia e ansia;
- Encefalopatia con manifestazioni epilettiche;
- Sintomi da astinenza nell'alcolismo e nella tossicodipendenza;
- Schizofrenia (come parte della terapia di combinazione).
Controindicazioni
Assoluto:
- Grave depressione;
- Insufficienza respiratoria acuta;
- Dipendenza da droghe o alcol;
- Dipendenza;
- Intossicazione acuta da alcol, accompagnata da un indebolimento delle funzioni vitali;
- Epilessia del lobo temporale;
- Glaucoma ad angolo chiuso;
- Coma;
- Shock;
- Miastenia grave;
- Ipercapnia;
- Grave malattia polmonare ostruttiva cronica;
- Intossicazione acuta con farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale;
- Disturbi della deglutizione nei bambini;
- Periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina o altre benzodiazepine.
Parente:
- Insufficienza respiratoria;
- Ipercinesia;
- Atassie cerebrali e spinali;
- Insufficienza epatica e / o renale;
- Malattie organiche del cervello;
- Apnea notturna (inclusa sospetta apnea notturna);
- Ipoproteinemia;
- Atassia;
- Psicosi;
- Propensione all'abuso di droghe psicoattive;
- Una storia di tossicodipendenza;
- Età anziana.
Nitrazepam, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di nitrazepam devono essere assunte per via orale.
Come sonnifero per i disturbi del sonno - 1 volta al giorno 30 minuti prima di coricarsi. Dosi consigliate:
- Bambini di età inferiore a 1 anno - 1,25-2,5 mg;
- Bambini 1-5 anni - 2,5-5 mg;
- Bambini 6-14 anni - 5 mg;
- Adolescenti di età superiore a 14 anni e adulti - 5-10 mg, la dose giornaliera massima consentita è 20 mg;
- Anziani (oltre 65 anni) - 2,5-5 mg.
Dosi raccomandate quando si utilizza Nitrazepam come farmaco anticonvulsivante e ansiolitico:
- Adulti - 5-10 mg 2-3 volte al giorno;
- Pazienti anziani - 2,5-5 mg 2-3 volte al giorno;
- Bambini 6-14 anni - 7,5-15 mg (dose giornaliera) in 3 dosi divise;
- Bambini 1-6 anni - 5-10 mg (dose giornaliera) in 3 dosi divise;
- Bambini di età inferiore a 1 anno: 2,5-7,5 mg (dose giornaliera) in 3 dosi divise.
Si consiglia di assumere 2/3 della dose giornaliera di notte.
Nel calcolare la dose infantile di nitrazepam, si raccomanda di tenere in considerazione il peso corporeo. Per i bambini di peso fino a 30 kg, vengono prescritti 0,3-1 mg / kg / die in 3 dosi divise.
Con la sindrome di West nei bambini di età compresa tra 1 e 2 anni, vengono prescritti 2,5-5 mg al giorno in 1 dose.
Per neonati e bambini che non sono in grado di deglutire la compressa intera, una quantità appropriata di farmaco può essere frantumata e sciolta (sospesa) in una piccola quantità di acqua.
La durata del trattamento è generalmente di 30-45 giorni.
Tutte le dosi di cui sopra sono indicative. In ogni caso, il medico determina individualmente la dose ottimale, a seconda dell'indicazione, delle condizioni generali del paziente, dell'eziopatogenesi e della tolleranza individuale del farmaco.
Effetti collaterali
- Sistema nervoso: all'inizio del trattamento (soprattutto negli anziani) - diminuzione della concentrazione, rallentamento delle reazioni mentali e motorie, vertigini, affaticamento, ottusità delle emozioni, sonnolenza, letargia, atassia; raramente - confusione, euforia, catalessia, mal di testa, reazioni extrapiramidali distoniche (movimenti del corpo incontrollati, inclusi gli occhi), linguaggio offuscato, depressione, amnesia anterograda, disartria, debolezza muscolare, tremore; in alcuni casi - reazioni paradossali (agitazione psicomotoria, ansia, paura, insonnia, esplosioni aggressive, aumento dell'irritabilità, allucinazioni, spasmi muscolari, tendenze suicide);
- Apparato digerente: sbavando o secchezza delle fauci, diminuzione o aumento dell'appetito, nausea, vomito, diarrea / costipazione, ittero, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, disfunzione epatica;
- Sistema genito-urinario: incontinenza o ritenzione urinaria, aumento o diminuzione della libido, compromissione della funzionalità renale, dismenorrea;
- Organi ematopoietici: anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi (stanchezza o debolezza insolite, mal di gola, ipertermia, brividi);
- Sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna; raramente - tachicardia;
- Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea;
- Altri: dipendenza, tossicodipendenza; raramente - perdita di peso, bulimia, disturbi visivi (diplopia), depressione del centro respiratorio.
Con una brusca riduzione della dose o l'interruzione del nitrazepam, può svilupparsi una sindrome da astinenza, manifestata dai seguenti sintomi: agitazione psicomotoria, ansia, paura, aumento dell'irritabilità, depersonalizzazione, disforia, tremore, disturbi del sonno, cefalea, disturbi della percezione (incluse parestesia, iperestesia, iperacusia, fotofobia), depressione, allucinazioni, aumento della sudorazione, tachicardia, nausea, vomito, spasmo della muscolatura liscia degli organi interni e dei muscoli scheletrici, convulsioni; raramente - psicosi acuta.
Nei neonati le cui madri hanno assunto Nitrazepam durante la gravidanza, sono possibili soppressione del riflesso di suzione, insufficienza respiratoria e depressione del sistema nervoso centrale.
Overdose
I sintomi principali: diminuzione dei riflessi, agitazione paradossa, sonnolenza, atassia, disartria, depressione della coscienza di varia gravità (fino al coma), diminuzione della risposta all'irritazione del dolore, sonno profondo, grave debolezza, nistagmo (compromissione della vista), tremore, mancanza di respiro o mancanza di respiro, bradicardia, abbassamento della pressione sanguigna, depressione dell'attività respiratoria e cardiaca, collasso.
Terapia: lavanda gastrica prescritta, assunzione di carbone attivo, diuresi forzata, trattamento sintomatico (mirato al mantenimento della respirazione e della pressione sanguigna). Flumazenil è usato come antagonista specifico in ambiente ospedaliero. L'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
Si deve prestare attenzione all'inizio del trattamento dei pazienti che, prima della nomina del nitrazepam, erano in terapia con qualsiasi altro farmaco da molto tempo.
I pazienti con depressione grave devono essere sotto supervisione speciale durante il periodo di trattamento, poiché possono utilizzare il farmaco per attuare intenzioni suicide.
Il nitrazepam non deve essere assunto per molto tempo senza la prescrizione del medico.
Durante la terapia è severamente vietato consumare alcol, astenersi dal guidare un'auto e svolgere tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono un alto tasso di reazione e maggiore attenzione.
Con il trattamento a lungo termine, così come nei pazienti con insufficienza renale e / o epatica, è necessario controllare gli enzimi epatici e un'immagine del sangue periferico.
Il nitrazepam ha un potenziale primario di dipendenza. Il rischio di tossicodipendenza è aumentato nei pazienti che hanno precedentemente abusato di droghe o alcol, così come quando il farmaco viene utilizzato a dosi elevate o per lungo tempo, anche alle dosi terapeutiche usuali. Per questo motivo, il medico prescrive questo rimedio individualmente dopo un'attenta valutazione dei benefici e del possibile rischio di sviluppare dipendenza o dipendenza.
Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, il trattamento non deve essere interrotto bruscamente, la dose deve essere gradualmente ridotta.
Il farmaco deve essere annullato in caso di sviluppo di reazioni paradossali come allucinazioni, sonno superficiale, difficoltà ad addormentarsi, agitazione psicomotoria, aumento dei crampi muscolari, paura, aggressività, pensieri suicidi.
In caso di uso frequente del farmaco durante la gravidanza, esiste il rischio di dipendenza fisica (sindrome da astinenza) nel neonato.
L'assunzione di Nitrazepam immediatamente prima del parto o durante il parto può causare un debole atto di suzione in un neonato ("sindrome del bambino flaccido"), diminuzione del tono muscolare e della pressione sanguigna, ipotermia e depressione respiratoria.
Nei bambini piccoli, c'è una maggiore produzione di espettorato e muco nel tratto respiratorio, pertanto, devono essere prese misure per garantire una buona pervietà delle vie aeree.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
I pazienti durante il periodo di terapia con nitrazepam devono astenersi dal guidare e utilizzare meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il nitrazepam non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
Se la deglutizione è ridotta nei bambini, la terapia è controindicata.
Con funzionalità renale compromessa
Il nitrazepam è usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Il nitrazepam è usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica.
Uso negli anziani
L'uso del farmaco in pazienti anziani richiede supervisione medica.
Interazioni farmacologiche
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali riducono l'efficacia del nitrazepam, dei contraccettivi orali contenenti estrogeni e della cimetidina - aumentano e allungano.
Si osserva un reciproco miglioramento dell'azione quando il nitrazepam è combinato con psicotropi e anticonvulsivanti, anestetici generali, analgesici narcotici, miorilassanti, preparati al litio, antistaminici e sedativi, ansiolitici, barbiturici, clonidina ed etanolo.
Gli analgesici narcotici presi contemporaneamente aumentano l'euforia e portano ad un aumento della tossicodipendenza.
Il nitrazepam riduce l'efficacia della levodopa, può aumentare la tossicità della zidovudina.
Nel caso dell'uso simultaneo di clozapina, è possibile la depressione respiratoria, farmaci antipertensivi - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna.
Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale allungano l'emivita del nitrazepam e aumentano il rischio di sviluppare i suoi effetti tossici.
È probabile che l'acido valproico aumenti l'effetto del nitrazepam nei bambini con epilessia.
Probenecid e cimetidina rallentano l'escrezione di nitrazepam, a seguito della quale la sostanza si accumula nel corpo, il che porta a un'eccessiva sedazione.
La rifampicina aumenta l'escrezione di nitrazepam.
Analoghi
Gli analoghi di Nitrazepam sono: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini, a temperature fino a 25 ºС.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni di Nitrazepam
Le recensioni sul nitrazepam sono poche. La maggior parte di loro testimonia l'efficacia del farmaco e la sua buona tolleranza. Allo stesso tempo, si nota che è possibile lo sviluppo della dipendenza.
Prezzo per Nitrazepam nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Nitrazepam (20 compresse) è di 37 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
