Taflotan
Taflotan: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ed epatica compromessa
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Taflotan
Codice ATX: S01EE05
Ingrediente attivo: tafluprost (Tafluprostum)
Produttore: Santen OY (Finlandia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-08-07
Prezzi nelle farmacie: da 711 rubli.
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Taflotan è un agente antiglaucoma, un miotico, un analogo della prostaglandina.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di Taflotan - collirio: liquido trasparente incolore (0,3 ml di soluzione in un tubo contagocce, 10 tubi contagocce saldati insieme in un sacchetto di alluminio, in una scatola di cartone 3 o 9 sacchetti).
Composizione di 1 ml di soluzione:
- principio attivo: tafluprost - 0,015 mg;
- componenti ausiliari: sodio idrogenofosfato diidrato, glicerolo, polisorbato 80, disodio edetato, sodio idrossido e (o) acido cloridrico per la correzione del pH, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Tafluprost è un analogo fluorurato della prostaglandina F2 a. Il metabolita attivo del tafluprost è il suo acido, è altamente attivo e ha un'elevata selettività in relazione al recettore FP-prostanoide umano. L'affinità del tafluprost acido per il recettore FP è 12 volte superiore a quella del latanoprost. Studi condotti su scimmie hanno dimostrato che il tafluprost riduce la pressione intraoculare (PIO) aumentando il deflusso uveosclerale dell'umore acqueo.
Esperimenti su scimmie con IOP normale e aumentata hanno rivelato l'efficacia del tafluprost nel ridurre la IOP. Studi sull'effetto di riduzione della PIO dei metaboliti del tafluprost hanno dimostrato che solo il tafluprost acido riduce significativamente la PIO.
Studi condotti sui conigli, durante i quali per 4 settimane hanno ricevuto una terapia giornaliera (1 volta al giorno) con tafluprost 0,0015%, hanno rivelato un aumento significativo (15%) del flusso sanguigno nella testa del nervo ottico rispetto al livello basale misurato utilizzando flusso di macchie laser.
Dopo la prima installazione di Taflotan entro 2-4 ore, la IOP inizia a diminuire; l'effetto massimo si ottiene dopo 12 ore e dura per almeno 1 giorno.
Studi sull'uso di tafluprost, che contiene benzalconio cloruro come conservante, hanno rivelato l'efficacia del tafluprost sia in monoterapia sia quando usato in terapia di associazione con timololo. Lo studio del tafluprost, condotto per 6 mesi, ha dimostrato un significativo effetto di riduzione della PIO (in diversi momenti della giornata): 6-8 mm Hg. Art., Mentre latanoprost ha ridotto la PIO di 7-9 mm Hg. Arte.
In un altro studio clinico, durato 6 mesi, il tafluprost ha ridotto la PIO di 5-7 mm Hg. Art. E timololo - di 4-6 mm Hg. Arte. L'effetto di riduzione della PIO del tafluprost è persistito negli studi condotti durante tutto l'anno. In uno studio di 6 settimane, l'effetto terapeutico del tafluprost è stato confrontato con quello di un filler indifferente quando usato in combinazione con timololo. Rispetto ai valori iniziali (presi dopo un ciclo di terapia con timololo di 4 settimane), l'effetto aggiuntivo di riduzione della PIO era di 5–6 mm Hg. Arte. quando si utilizza tafluprost e 3-4 mm Hg. Arte. quando si utilizza un riempitivo indifferente. Secondo i risultati di uno studio cross-over di 4 settimane, l'effetto di riduzione della PIO del farmaco con e senza conservante era simile.
Inoltre, in uno studio statunitense di 3 mesi che confrontava il tafluprost senza conservanti con le formulazioni di timololo, è stato riscontrato che il tafluprost abbassa la PIO di 6,2-7,4 mm Hg. Art., E timololo - di 5,3-7,5 mm Hg. Arte.
Farmacocinetica
Quando si utilizza tafluprost 0,0015% 1 goccia una volta al giorno in entrambi gli occhi, la sua concentrazione plasmatica è bassa e simile il 1 ° e l'8 ° giorno. La concentrazione massima del farmaco nel plasma viene raggiunta 10 minuti dopo l'installazione e in meno di 1 ora è scesa al di sotto del limite di rilevamento (10 pg / ml). I valori medi di C max e AUCo-last erano simili anche il 1 ° e l'8 ° giorno, il che significa che una concentrazione stabile del farmaco viene raggiunta entro la prima settimana di terapia. Non ci sono differenze statisticamente significative nella biodisponibilità sistemica tra le forme conservanti e non conservanti.
Studi condotti su conigli hanno stabilito la comparabilità dell'assorbimento del tafluprost nell'umore acqueo dopo un singolo utilizzo del farmaco con e senza conservante.
Durante gli studi condotti sulle scimmie, non è stata stabilita la distribuzione specifica del tafluprost marcato radioattivamente nel corpo ciliare, nell'iride o nella coroide dell'occhio, compreso l'epitelio pigmentato retinico, il che indica una bassa affinità del farmaco per il pigmento melaninico.
Uno studio autoradiografico sui ratti ha rilevato che il livello più alto di radioattività è stato osservato nella cornea, quindi nelle palpebre, nella sclera e nell'iride. La radioattività si è diffusa a livello sistemico all'apparato lacrimale, al palato, all'esofago, al tratto gastrointestinale, ai reni, al fegato, alla cistifellea e alla vescica. Il legame del tafluprost acido con l'albumina sierica umana in vitro è del 99% per 500 ng / ml di tafluprost acido.
Il tafluprost viene metabolizzato nel corpo attraverso l'idrolisi, durante la quale si forma il metabolita farmacologicamente attivo dell'acido tafluprost. Quindi viene metabolizzato mediante beta-ossidazione o glucuronidazione per formare acidi 1, 2-dinor e 1, 2, 3, 4-tetranor inattivi di tafluprost, che possono essere idrossilati o glucuronidati. Il sistema enzimatico del citocromo P450 (CYP) non partecipa al metabolismo del tafluprost acido.
Uno studio condotto sui tessuti della cornea di un coniglio con enzimi raffinati ha dimostrato che la principale esterasi responsabile dell'idrolisi estere del tafluprost acido è la carbossilesterasi. Anche la butirrilcolinesterasi (ma non l'acetilcolinesterasi) può promuovere l'idrolisi.
In uno studio sui ratti, dopo una singola instillazione di ZN-tafluprost (soluzione oftalmica allo 0,005%, 5 μl / occhio) in entrambi gli occhi per 21 giorni, circa l'87% della dose radioattiva totale è stata trovata negli escrementi. Circa il 27-38% della dose totale è stata escreta nelle urine, circa il 44-58% nelle feci.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Taflotan è indicato per abbassare la PIO in pazienti di età superiore ai 18 anni con ipertensione oftalmica e glaucoma ad angolo aperto.
La monoterapia con Taflotan è raccomandata per i pazienti a cui vengono mostrati colliri che non contengono conservanti, che hanno controindicazioni ai farmaci di prima linea, non possono tollerare questi farmaci, così come coloro che hanno una risposta insufficiente a loro.
Il farmaco è consigliato in terapia di combinazione con beta-bloccanti.
Controindicazioni
Maggiore sensibilità a uno qualsiasi dei componenti di Taflotan.
Istruzioni per l'uso di Taflotan: metodo e dosaggio
Si consiglia di instillare il collirio Taflotan 1 volta al giorno la sera, 1 goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio / occhi colpiti.
Non installare il farmaco più di 1 volta al giorno, poiché ciò può ridurre l'effetto dell'abbassamento della PIO.
La soluzione in un tubo contagocce è sufficiente per l'instillazione in entrambi gli occhi; la soluzione inutilizzata non può essere conservata, si consiglia di gettarla via dopo l'uso.
I resti del farmaco devono essere rimossi dalla pelle per ridurre il rischio di oscuramento delle palpebre. Dopo l'installazione di Taflotan, così come altri colliri, si consiglia l'occlusione nasolacrimale - chiusura morbida delle palpebre; questo può ridurre l'assorbimento sistemico dei farmaci oftalmici.
Nei casi in cui è necessario utilizzare più preparati oftalmici topici, devono essere utilizzati con un intervallo di almeno 5 minuti.
Effetti collaterali
Durante gli studi clinici di tafluprost con un conservante (in monoterapia o come parte di una terapia di associazione con timololo 0,5%), condotti con la partecipazione di più di 1400 pazienti, l'effetto indesiderato più comune è stato il rossore agli occhi. È stato osservato in circa il 13% dei pazienti. L'iperemia nella maggior parte dei casi è stata moderata, l'interruzione della terapia è stata richiesta solo nello 0,4% dei pazienti. In uno studio di fase III della durata di 3 mesi negli Stati Uniti che confrontava formulazioni senza conservanti di tafluprost 0,0015% e timololo, è stato osservato arrossamento degli occhi nel 4,1% dei pazienti trattati con Taflotan.
I seguenti effetti collaterali sono stati identificati negli studi clinici di tafluprost in Europa e negli Stati Uniti dopo la loro espansione massima a 2 anni:
- organi della vista: spesso - secchezza degli occhi, irritazione, dolore, prurito agli occhi, iperemia della congiuntiva / occhi, alterazioni delle ciglia (aumento di spessore, lunghezza e numero di ciglia), scolorimento delle ciglia, sensazione di un corpo estraneo negli occhi, eritema delle palpebre, cheratite puntata superficiale, aumento della lacrimazione, fotofobia, visione offuscata, diminuzione dell'acuità visiva, aumento della pigmentazione dell'iride; raramente - una sensazione di disagio agli occhi, comparsa di secrezione dagli occhi, blefarite, pigmentazione ed edema delle palpebre, edema della congiuntiva, astenopia, infiammazione o fleur della camera anteriore dell'occhio, pigmentazione della congiuntiva, follicolite congiuntivale, congiuntivite allergica e sensazione atipica nell'occhio;
- sistema nervoso: spesso - mal di testa;
- pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - ipertricosi palpebrale.
Overdose
Non ci sono segnalazioni di casi di overdose. Quando si utilizza Taflotan secondo le istruzioni per l'uso, è improbabile un sovradosaggio; se si verifica, si raccomanda un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
L'uso di colliri Taflotan può portare all'oscuramento della pelle delle palpebre, all'eccessiva crescita delle ciglia e all'aumento della pigmentazione dell'iride dell'occhio. Alcuni di questi cambiamenti possono essere permanenti; se il farmaco viene instillato in un occhio, ciò può causare differenze nell'aspetto degli occhi.
Il cambiamento nella pigmentazione dell'iride è lento e potrebbe non essere evidente per diversi mesi. I cambiamenti nel colore degli occhi sono particolarmente evidenti nei pazienti con iridi di colore misto. Quando si tratta un occhio, c'è il rischio di sviluppare eterocromia persistente.
Non c'è esperienza nell'uso di tafluprost in caso di glaucoma ad angolo chiuso, ad angolo stretto, neovascolare o congenito. L'esperienza con l'uso di Taflotan in pazienti con glaucoma pigmentario o pseudoesfoliativo e afachia è limitata. Si raccomanda di utilizzare il farmaco con cautela nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di edema maculare cistico, irite / uveite, nonché con afachia, pseudofachia, danni alla capsula del cristallino posteriore o impianto del cristallino nella camera anteriore dell'occhio.
Non ci sono dati sull'uso di tafluprost in pazienti con asma grave e pertanto l'uso di Taflotan in questo gruppo di pazienti richiede cautela.
Per le donne in età fertile, si consiglia di utilizzare Taflotan solo in caso di contraccezione affidabile.
Negli studi condotti sui ratti, il tafluprost non ha influenzato la loro capacità di accoppiarsi (sia nei maschi che nelle femmine).
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Non ci sono dati sufficienti sull'uso di Taflotan nelle donne in gravidanza. Il tafluprost può avere un effetto negativo sul corso della gravidanza, nonché sul feto o sul neonato. Gli studi condotti sugli animali hanno mostrato effetti tossici sul sistema riproduttivo, pertanto, l'uso di Taflotan durante la gravidanza è controindicato, a meno che non ci siano altre opzioni di trattamento.
Non ci sono dati sulla capacità del tafluprost (o dei suoi metaboliti) di passare nel latte materno umano. Esperimenti sui ratti hanno stabilito la sua escrezione nel latte materno dopo l'applicazione topica. In relazione a quanto sopra, Taflotan è controindicato durante l'allattamento.
Uso infantile
Non ci sono dati disponibili sulla sicurezza e l'efficacia di Taflotan in persone di età inferiore ai 18 anni.
In caso di funzionalità renale ed epatica compromessa
L'effetto di Taflotan su pazienti con disturbi renali ed epatici non è stato studiato, pertanto, i pazienti appartenenti a queste categorie dovrebbero fare attenzione quando lo usano.
Interazioni farmacologiche
La concentrazione di tafluprost nella circolazione sistemica è bassa e pertanto non sono previste interazioni incrociate con altri farmaci; pertanto, non sono stati effettuati studi speciali sull'interazione del farmaco con altri farmaci.
Quando si utilizza tafluprost in combinazione con timololo, non sono stati osservati segni di interazione.
Analoghi
Non ci sono informazioni sugli analoghi di Taflotan.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a 2-8 ° C, tenere fuori dalla portata dei bambini. Dopo aver aperto la sacca con i tubi contagocce, si consiglia di conservarli nella sacca a temperature fino a 25 ° C per non più di 4 settimane. Dopo un singolo utilizzo, il tubo contagocce deve essere eliminato insieme al resto della soluzione.
Il periodo di validità è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Taflotan
Non ci sono recensioni su Taflotan.
Prezzo per Taflotan nelle farmacie
Prezzo approssimativo per Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 pezzi) - 920 rubli.
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Taflotan 0,0015% collirio 0,3 ml 30 pz. RUB 711 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
