Vesicar
Vesikar: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Vesicare
Codice ATX: G04BD08
Principio attivo: solifenacin (solifenacin)
Produttore: Astellas Pharma Europe (Paesi Bassi)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-19
Prezzi in farmacia: da 530 rubli.
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Vesicar è un farmaco che riduce il tono della muscolatura liscia delle vie urinarie, usato per trattare le malattie urologiche.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, convesse su entrambi i lati, di colore giallo chiaro (compresse da 5 mg) o rosa chiaro (compresse da 10 mg), con il logo dell'azienda e la dicitura "150" (compresse da 5 mg) o " 151 "(compresse da 10 mg) su un lato (10 pz. In un blister, in una scatola di cartone 1 o 3 blister).
Il principio attivo di Vesikar: solifenacina succinato, in 1 compressa - 5 o 10 mg.
Eccipienti: ipromellosa 3 mPa × s, amido di mais, magnesio stearato, lattosio monoidrato.
La composizione del rivestimento del film delle compresse da 5 mg: giallo opadry 03F12967 (macrogol 8000, talco, ipromellosa 6 mPa × s, biossido di titanio e ossido di ferro giallo).
La composizione del rivestimento del film delle compresse da 10 mg: rosa opadry 03F14895 (macrogol 8000, talco, ipromellosa 6 mPa × s, biossido di titanio e ossido di ferro rosso).
Proprietà farmacologiche
La solifenacina è un antagonista competitivo specifico dei recettori muscarinici. La vescica è innervata dai nervi colinergici parasimpatici. A causa dell'azione dell'acetilcolina sui recettori muscarinici (principalmente M 3), si verifica la contrazione del detrusore.
Gli studi hanno dimostrato che la solifenacina è un inibitore competitivo specifico dei recettori muscarinici del sottotipo M 3. Inoltre, è stato riscontrato che la solifenacina manca o ha una bassa affinità per vari altri recettori e canali ionici.
Farmacodinamica
Come risultato degli studi clinici controllati condotti, è stato riscontrato che nei pazienti di entrambi i sessi con sindrome della vescica iperattiva, si osserva un miglioramento già entro i primi sette giorni di terapia, stabilizzazione - dopo 12 settimane di utilizzo di Vesikar.
Il trattamento dei sintomi della vescica iperattiva si traduce in miglioramenti significativi nella qualità della vita. L'effetto massimo viene solitamente rilevato dopo 4 settimane di assunzione di Vesikar.
Farmacocinetica
La C max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma è raggiunta è di 3-8 ore a seconda della dose. La C max e l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) sono dose-dipendenti e aumentano in proporzione all'aumento della dose da 5 a 40 mg. La biodisponibilità assoluta è del 90%. L'assunzione di cibo non ha effetto su C max e AUC.
Dopo somministrazione endovenosa, il volume di distribuzione della solifenacina è di circa 600 litri. La solifenacina è associata alle proteine plasmatiche (circa il 98%), principalmente alla α 1- glicoproteina acida.
La sostanza viene metabolizzata attivamente dal fegato, principalmente dall'isoenzima CYP3A4, mentre esistono vie metaboliche alternative. La clearance sistemica della solifenacina è di circa 9,5 l / h, l'emivita terminale è compresa tra 45 e 68 ore. Dopo somministrazione orale di Vesicar nel plasma, oltre alla solifenacina, vengono identificati i seguenti metaboliti: 4R-idrossisolifenacina, N-glucuronide, N-ossido e 4R-idrossi-N-ossido della solifenacina (il primo mostra attività farmacologica, gli altri tre sono inattivi).
La via di eliminazione è stata studiata utilizzando 14 solifenacina C-etichettati. Dopo una singola iniezione di 10 mg, dopo 26 giorni, circa il 23% della radioattività si trova nelle feci, il 70% nelle urine. Nelle urine, circa l'11% della radioattività si trova come principio attivo immodificato, il 18%, il 9% e l'8% sono metaboliti N-ossido, 4R-idrossi-N-ossido e 4R-idrossisolifenacina (rispettivamente).
La farmacocinetica della solifenacina nell'intervallo di dosi terapeutiche è lineare.
I valori di AUC e C max della solifenacina nell'insufficienza renale lieve e moderata differiscono in modo non significativo dai valori corrispondenti nei volontari sani. In caso di grave insufficienza renale (con clearance della creatinina ≤ 30 ml / min), l'esposizione alla solifenacina aumenta in modo significativo (C max - del 30%, AUC - più del 100%, emivita - più del 60%). Esiste una relazione statisticamente significativa tra la clearance della solifenacina e la clearance della creatinina. I parametri farmacocinetici nei pazienti sottoposti a emodialisi non sono stati studiati.
Con insufficienza epatica moderata (secondo la classificazione Child-Pugh - stadio B), il valore di C max non cambia, l'AUC aumenta del 60% e l'emivita raddoppia. I parametri farmacocinetici nell'insufficienza epatica grave non sono stati studiati.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Vesicar è usato per trattare l'incontinenza urinaria imperativa (urgente), il bisogno imperativo (urgente) di urinare e la minzione frequente - segni caratteristici della sindrome della vescica iperattiva.
Controindicazioni
Assoluto:
- Grave insufficienza epatica;
- Compromissione epatica moderata se necessario, uso concomitante di inibitori del CYP3A4 (ad es. Ketoconazolo);
- Gravi malattie gastrointestinali (incluso megacolon tossico);
- Ritardo nella minzione;
- Glaucoma ad angolo chiuso;
- Emodialisi;
- Miastenia grave;
- Rari disturbi ereditari della tolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapps (Sami), malassorbimento di glucosio-galattosio;
- Età inferiore a 18 anni;
- Allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Relativo (l'uso di Vesikar è possibile, ma con estrema cautela, poiché c'è il rischio di complicazioni):
- Ostruzione clinicamente significativa dell'uscita della vescica, irta dello sviluppo della ritenzione urinaria;
- Malattie ostruttive gastrointestinali (compreso il ristagno di cibo nello stomaco);
- Il rischio di ridotta motilità del tratto gastrointestinale;
- Grave insufficienza renale (clearance della creatinina ≤30 ml / minuto) e moderata insufficienza epatica (7-9 punti sulla scala Child-Pugh) (per tali pazienti, la dose di Vesicar non deve superare i 5 mg);
- Uso concomitante di un potente inibitore dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo);
- Ernia dell'apertura esofagea del diaframma, reflusso gastroesofageo;
- Uso concomitante di farmaci che possono causare o intensificare l'esofagite (ad esempio, bifosfonati);
- Neuropatia autonomica;
- La presenza di fattori di rischio come ipopotassiemia o sindrome del QT lungo;
- Gravidanza.
Istruzioni per l'uso di Vesikar: metodo e dosaggio
Vesicar deve essere assunto per via orale, deglutendo le compresse intere e bevendo molti liquidi, indipendentemente dai pasti.
All'inizio del trattamento, ai pazienti adulti vengono prescritti 5 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose viene aumentata a 10 mg una volta al giorno.
Effetti collaterali
- Apparato digerente: spesso (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostasi, ostruzione intestinale; molto raramente (<1 / 10.000, inclusi casi isolati) - diminuzione dell'appetito *, vomito *, aumento degli enzimi epatici *, iperkaliemia *;
- Sistema urinario: raramente - difficoltà a urinare, infezioni del tratto urinario; raramente - ritenzione urinaria acuta; molto raramente - insufficienza renale *;
- Sistema nervoso centrale: raramente - disturbi del gusto (disgeusia), sonnolenza, molto raramente - mal di testa * e vertigini *;
- Disturbi mentali: molto raramente - sonnolenza *, confusione *, stato delirante *, allucinazioni *;
- Organo della vista: spesso - violazione della sistemazione (percezione visiva offuscata); raramente - occhi asciutti;
- Sistema respiratorio: raramente - secchezza della mucosa nasale;
- Sistema cardiovascolare: prolungamento dell'intervallo QT *, tachicardia tipo piroetta *;
- Pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - pelle secca; molto raramente - eruzione cutanea *, prurito *, orticaria *, dermatite esfoliativa *, eritema multiforme *, angioedema *;
- Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche *;
- Altri: raramente - edema degli arti inferiori, stanchezza.
* - questi effetti collaterali sono stati osservati nel periodo successivo alla registrazione dell'uso di Vesikar. I dati su di loro sono stati ottenuti con il metodo dei messaggi spontanei, quindi è difficile determinare la frequenza e la relazione di causa ed effetto di queste reazioni con la ricezione di Vesikar.
Overdose
In uno studio sul sovradosaggio, la dose massima utilizzata è stata di 100 mg di solifenacina una volta. I sintomi più caratteristici: gravità moderata - secchezza delle fauci, vertigini, visione offuscata; lieve gravità - mal di testa, sonnolenza.
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto.
Terapia: carbone attivo, lavanda gastrica; il vomito non è raccomandato.
Le misure terapeutiche sono determinate dalle indicazioni:
- convulsioni o grave irritabilità: benzodiazepine;
- gravi effetti anticolinergici centrali (grave eccitabilità, allucinazioni): carbacolo o fisostigmina;
- tachicardia: beta-bloccanti;
- ritenzione urinaria: cateterismo;
- insufficienza respiratoria: respirazione artificiale;
- midriasi: pilocarpina (instillazione negli occhi) e / o oscuramento della stanza in cui si trova il paziente.
I pazienti con un rischio accertato di prolungamento dell'intervallo QT (cioè con bradicardia, ipopotassiemia, sullo sfondo della terapia combinata con farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT) e malattie cardiache (insufficienza cardiaca congestizia, aritmia, ischemia miocardica) necessitano di un'attenzione particolare.
istruzioni speciali
Prima della nomina di Vesikar, il paziente deve sottoporsi a una visita medica completa per determinare se ci sono altre cause di disturbi urinari, come malattie renali o insufficienza cardiaca. Se viene diagnosticata un'infezione del tratto urinario, viene prescritta un'appropriata terapia antimicrobica.
La solifenacina, come altri anticolinergici m, può causare visione offuscata, affaticamento e sonnolenza. Per questo motivo, durante il periodo di cura, è necessario prestare particolare attenzione durante la guida di veicoli e durante attività potenzialmente pericolose che richiedono la velocità delle reazioni psicofisiche e un'elevata concentrazione di attenzione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia, è necessario tenere conto della probabilità di sviluppo di percezione visiva offuscata, sonnolenza e sentimenti di affaticamento, che possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- gravidanza: il farmaco può essere utilizzato sotto controllo medico dopo aver valutato il rapporto tra beneficio atteso e possibile rischio; gli studi sugli animali non hanno rivelato un effetto negativo diretto sulla fertilità, sullo sviluppo dell'embrione / feto o sul parto;
- periodo di allattamento: la terapia con Vesicar è controindicata.
Uso infantile
La terapia vesicarica è controindicata nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
- grave insufficienza renale se associata a forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, in particolare con ketoconazolo: la terapia è controindicata;
- grave insufficienza renale (con clearance della creatinina <30 ml / min): Vesicar deve essere usato sotto controllo medico alla dose massima giornaliera di 5 mg.
Per violazioni della funzionalità epatica
- grave insufficienza epatica: la terapia è controindicata;
- insufficienza epatica moderata in combinazione con forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, in particolare con ketoconazolo: la terapia è controindicata;
- insufficienza epatica moderata (secondo la classificazione Child-Pugh - stadio B): Vesicar deve essere usato sotto controllo medico a una dose massima giornaliera di 5 mg.
Interazioni farmacologiche
Vesicar riduce l'efficacia dei farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale (ad esempio, cisapride e metoclopramide).
Nel caso dell'uso simultaneo di ketoconazolo in una dose giornaliera di 200 mg, la concentrazione totale di solifenacina nel plasma sanguigno aumenta di 2 volte, quando si assume ketoconazolo a una dose giornaliera di 400 mg - 3 volte. Se è necessario utilizzare Vesikar contemporaneamente a ketoconazolo o altri inibitori del CYP3A4 (come nelfinavir, ritonavir, itraconazolo), la sua dose non deve superare i 5 mg / die. Questa combinazione è controindicata nei pazienti con insufficienza epatica moderata e grave insufficienza renale. Considerando che la solifenacina è metabolizzata dal CYP3A4, non sono escluse le interazioni farmacocinetiche con altri substrati del CYP3A4 con una maggiore affinità (diltiazem, verapamil), così come con gli induttori del CYP3A4 (fenitoina, rifampicina, carbamazepina).
Va tenuto presente che Vesicar, come tutti i farmaci con proprietà m-anticolinergiche, può influenzare l'effetto di qualsiasi farmaco utilizzato contemporaneamente, inclusa la gravità dei loro effetti collaterali. Prima di iniziare il trattamento con un altro antagonista m-anticolinergico, dopo aver assunto solifenacina, è necessario fare una pausa di una settimana.
L'effetto terapeutico di Vesikar può essere ridotto dagli m-colinomimetici.
Analoghi
Gli analoghi di Vesikar sono: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ºС fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Vesikar
Secondo le revisioni, Vesicar non ha l'effetto terapeutico dichiarato in tutti i casi. Inoltre, molti segnalano lo sviluppo di gravi reazioni avverse. Il costo del farmaco è generalmente stimato essere sopravvalutato.
Il prezzo di Vesicar nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Vesicar è di 759-820 rubli (in una confezione da 30 pezzi da 5 mg ciascuno) o 1177-1235 rubli (in una confezione da 30 pezzi da 10 mg ciascuno).
Vesikar: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Vesicar 5 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 530 Acquistare |
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Vesicar 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 790 Acquistare |
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Compresse Vesicar p.o. 5mg 30 pezzi. RUB 799 Acquistare |
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Compresse Vesicar p.o. 10mg 30 pezzi. 1220 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
