Diltiazem
Diltiazem: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Diltiazem
Codice ATX: C08DB01
Principio attivo: diltiazem (diltiazem)
Produttore: Teva Pharmaceutical Industries (Israele), Alkaloid AD (Repubblica di Macedonia), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (Romania)
Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-16
Prezzi nelle farmacie: da 62 rubli.
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Il diltiazem è un farmaco con effetti antiaritmici, ipotensivi e antianginosi.
Forma e composizione del rilascio
Diltiazem è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:
- Compresse (10 pz. In blister, 3 confezioni in una scatola di cartone);
- Compresse a rilascio prolungato (30 pz. In flaconi di vetro scuro, 1 flacone in una scatola di cartone).
La composizione di 1 compressa e 1 compressa di azione prolungata include il principio attivo: diltiazem (sotto forma di cloridrato) - 60 o 90 mg (rispettivamente).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il diltiazem è un derivato della benzotiazepina che è un bloccante lento dei canali del calcio. La sostanza riduce la concentrazione intracellulare di ioni calcio nelle cellule che formano la muscolatura liscia dei vasi sanguigni e dei cardiomiociti, favorisce l'espansione delle arteriole e delle arterie periferiche e coronariche, riduce la resistenza vascolare periferica totale, indebolisce il tono della muscolatura liscia, intensifica il flusso sanguigno renale, cerebrale e coronarico, riduce la frequenza di …
L'effetto antiaritmico del farmaco è associato all'inibizione del trasporto di calcio ionizzato nei tessuti cardiaci, che provoca un aumento del periodo refrattario efficace e un prolungamento del tempo trascorso nel nodo atrioventricolare. Questo effetto è clinicamente significativo nei pazienti con sindrome del seno malato e nei pazienti anziani in cui il blocco dei canali del calcio può sopprimere la generazione di impulsi nel nodo del seno e provocare un blocco senoatriale. Allo stesso tempo, la conduzione intraventricolare o il normale potenziale d'azione atriale rimane invariato (il diltiazem di solito non influisce sul ritmo sinusale normale), tuttavia, con una diminuzione dell'ampiezza della contrazione atriale, la velocità di conduzione e la velocità di depolarizzazione diminuiscono. A volte si verifica una riduzione del periodo refrattario efficace anterogrado in fasci di conduzione di bypass aggiuntivi.
L'effetto antianginoso è associato all'espansione dei vasi periferici e alla diminuzione della pressione sanguigna sistemica (stato di postcarico), a seguito della quale diminuisce la tensione della parete miocardica e il suo fabbisogno di ossigeno. Se assunto nell'organismo in concentrazioni che non provocano un effetto inotropo negativo, il diltiazem provoca il rilassamento della muscolatura liscia dei vasi coronarici e la dilatazione delle arterie sia piccole che grandi.
L'effetto antipertensivo si manifesta sotto forma di diminuzione della resistenza vascolare periferica totale e dilatazione dei vasi resistivi. Il grado di diminuzione della pressione sanguigna è direttamente proporzionale al suo valore iniziale (nei pazienti normotonici, il farmaco ha un effetto minimo sulla pressione sanguigna). Dopo aver assunto il diltiazem, la pressione sanguigna diminuisce sia in posizione seduta che sdraiata. L'uso del farmaco raramente porta a tachicardia riflessa e ipotensione arteriosa posturale. Con il trattamento con diltiazem, la frequenza cardiaca massima durante l'esercizio rimane invariata o diminuisce leggermente. Durante la terapia a lungo termine, l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone non aumenta e non vi è ipercatecolaminemia. Diltiazem fornisce una diminuzione degli effetti renali e periferici dell'angiotensina II e migliora il rilassamento diastolico del miocardio in pazienti con cardiomiopatia ipertrofica, malattia coronarica, ipertensione arteriosa e inibisce anche l'aggregazione piastrinica.
Il farmaco è caratterizzato da un effetto minimo sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Durante un lungo ciclo di trattamento (da 8 mesi), la dipendenza da diltiazem non si sviluppa. La sostanza non modifica il profilo lipidico del sangue e può portare alla regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra nei pazienti con ipertensione arteriosa.
L'effetto ipotensivo del farmaco raggiunge la sua massima gravità entro 2 settimane.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, il diltiazem viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La completezza dell'assorbimento raggiunge il 90% della dose assunta. Il livello massimo nel plasma sanguigno è stato registrato 4-6 ore dopo la somministrazione. Nei singoli pazienti, i valori delle concentrazioni nel plasma sanguigno differiscono in modo significativo.
Il diltiazem si lega alle proteine del plasma sanguigno di circa il 70-80%. Il suo volume di distribuzione nell'organismo è di circa 5,3 l / kg di peso corporeo. Inoltre, la sostanza è determinata nel latte materno.
Il diltiazem è ampiamente metabolizzato nel fegato tramite demetilazione e deacetilazione con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A7, CYP3A5 e CYP3A4. In questo caso, si forma il metabolita farmacologicamente attivo deacetyldyltiazem, che è contenuto nel plasma sanguigno in concentrazioni che sono 5-10 volte inferiori ai corrispondenti indicatori di diltiazem. Il metabolita mostra un'attività 2-4 volte inferiore rispetto alla sostanza attiva stessa. Il diltiazem mostra un effetto terapeutico a concentrazioni di 20-40 ng / ml. La biodisponibilità del farmaco è del 40% ed è associata all'effetto del primo passaggio attraverso il fegato.
Il farmaco viene escreto dall'organismo attraverso l'intestino con la bile (circa il 65% della dose assunta) e, in misura minore, con le urine (35% della dose assunta). L'emivita plasmatica varia da 3,2 a 6,6 ore Con il trattamento a lungo termine, i parametri farmacocinetici del diltiazem rimangono invariati. La sostanza non mostra alcuna tendenza a accumulare o indurre il proprio metabolismo.
Nei pazienti con disfunzione renale e angina pectoris, la farmacocinetica del diltiazem rimane simile a quella dei pazienti sani. Nei pazienti con insufficienza epatica si osserva un allungamento dell'emivita e un aumento della biodisponibilità. Nei pazienti anziani, la clearance del diltiazem può diminuire. La sostanza non viene escreta dalla dialisi peritoneale e dall'emodialisi.
Indicazioni per l'uso
Indicazioni per Diltiazem:
- Ipertensione arteriosa;
- Attacchi di angina pectoris, inclusa l'angina di Prinzmetal (prevenzione);
- Aritmie sopraventricolari, inclusa tachicardia parossistica sopraventricolare, flutter atriale e fibrillazione atriale, extrasistole (prevenzione).
Controindicazioni
- Disturbi funzionali dei reni e del fegato;
- Bradicardia grave;
- Grado di blocco AV II-III (tranne per i pazienti con un pacemaker);
- Shock cardiogenico;
- Sindrome del seno malato;
- Fibrillazione atriale nella sindrome di Laun-Ganogh-Levin e Wolff-Parkinson-White;
- Ipotensione arteriosa;
- Infarto miocardico, accompagnato da congestione polmonare;
- Stadio di arresto cordiaco cronico II B-III;
- Stenosi aortica emodinamicamente significativa;
- Insufficienza cardiaca acuta
- Gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Durante l'uso di Diltiazem, secondo le indicazioni, si deve prestare attenzione a pazienti inclini a ipotensione arteriosa, bambini (a causa della mancanza di dati clinici sulla sicurezza e efficacia del farmaco in questa fascia di età), pazienti anziani, nonché con tachicardia ventricolare con espansione del complesso ORS, Blocco AV di I grado, disturbi della conduzione intraventricolare, insufficienza cardiaca cronica, infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, insufficienza epatica e renale.
Istruzioni per l'uso di Diltiazem: metodo e dosaggio
Le compresse devono essere assunte per via orale, ingerite intere e lavate con un liquido.
Il farmaco viene assunto 3 volte al giorno a 60 mg o 2 volte al giorno a 90 mg. Il dosaggio ottimale per Diltiazem è di 180-360 mg al giorno. Sotto la supervisione di un medico in ambiente ospedaliero, è possibile aumentare la dose giornaliera a 480 mg.
Effetti collaterali
Durante la terapia possono svilupparsi i seguenti disturbi:
- Sistema cardiovascolare: diminuzione asintomatica della pressione sanguigna; raramente - aritmia (inclusa fibrillazione e flutter dei ventricoli), angina pectoris, blocco AV II-III secolo. fino ad asistolia, bradicardia (meno di 50 battiti al minuto) o tachicardia, peggioramento o sviluppo di insufficienza cardiaca; quando si usa Diltiazem a dosi elevate - bradicardia, angina pectoris, blocco AV, peggioramento dell'insufficienza cardiaca cronica, una marcata diminuzione della pressione sanguigna;
- Sistema nervoso e organi sensoriali: svenimento, depressione, mal di testa, sonnolenza, vertigini, astenia, aumento della stanchezza, disturbi del sonno, ansia, disturbi extrapiramidali (difficoltà a deglutire, viso simile a una maschera, atassia, andatura strascicata, tremore delle dita e delle mani, rigidità delle gambe o mani); quando si utilizza Diltiazem a dosi elevate - tremore, parestesia, compromissione della vista (perdita transitoria della vista);
- Sistema ematopoietico: raramente - agranulocitosi, trombocitopenia;
- Apparato digerente: vomito, aumento dell'appetito, secchezza delle fauci, nausea, diarrea o costipazione, iperplasia gengivale (dolore, sanguinamento, gonfiore), aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio sono: asistolia, bradicardia, shock cardiogeno, una marcata diminuzione della pressione sanguigna, che si trasforma in collasso, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione atrioventricolare. Come misura urgente quando si assumono alte dosi del farmaco, si raccomanda la lavanda gastrica, l'assunzione di carbone attivo e la terapia sintomatica se necessario.
In caso di blocco atrioventricolare di II e III grado, la somministrazione endovenosa di atropina viene prescritta in una dose di 0,6-1 mg. Se il corpo del paziente risponde al trattamento in modo insoddisfacente, può essere somministrata isoprenalina. Se si verifica ipotensione arteriosa, aumentare l'assunzione di liquidi e prescrivere farmaci vasocostrittori. In caso di insufficienza cardiaca, si raccomandano diuretici, farmaci con effetto inotropo positivo e trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Prima di iniziare l'uso di Diltiazem, così come in caso di sviluppo di sintomi insoliti, consultare un medico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Al momento, non è stato dimostrato che l'assunzione di diltiazem a dosi terapeutiche influenzi l'attività fisica e mentale del paziente. Nei pazienti con sensibilità elevata, possono verificarsi (in particolare all'inizio del ciclo di trattamento farmacologico) un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, vertigini e un temporaneo deterioramento della capacità di guidare veicoli.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Diltiazem è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, poiché studi clinici hanno confermato il suo effetto teratogeno.
Interazioni farmacologiche
Potenzialmente pericolose sono le combinazioni di Diltiazem con chinidina e altri farmaci antiaritmici di classe Ia, beta-bloccanti, glicosidi cardiaci (a causa del rischio di sviluppare bradicardia eccessiva, rallentamento della conduzione AV, diminuzione della contrattilità miocardica).
Con l'uso simultaneo di Diltiazem con alcuni farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:
- Procainamide, chinidina e altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT: aumento del rischio di prolungamento significativo dell'intervallo QT;
- Diuretici tiazidici e altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna, farmaci per anestesia inalatoria (derivati degli idrocarburi): aumentano l'effetto ipotensivo del diltiazem;
- Propranololo: è possibile un aumento della sua biodisponibilità;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicina: diminuzione della concentrazione di diltiazem nel sangue;
- Ciclosporina, teofillina, carbamazepina, chinidina, acido valproico e digossina: aumento della loro concentrazione nel sangue (può essere necessaria una riduzione della dose);
- Cimetidina: aumento della concentrazione di diltiazem nel sangue;
- Indometacina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei, estrogeni e glucocorticosteroidi, nonché farmaci simpaticomimetici: riduzione dell'effetto ipotensivo;
- Preparati al litio: è possibile aumentare l'effetto neurotossico del diltiazem (con lo sviluppo di vomito, nausea, atassia, diarrea, tremore e / o tinnito);
- Anestetici generali: aumento dell'azione cardiodepressiva.
Forse l'appuntamento simultaneo di Diltiazem con nitrati, comprese le forme prolungate.
Analoghi
Gli analoghi di Diltiazem sono: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Diltiazem
Le revisioni di Diltiazem confermano la sua efficacia quando utilizzato in pazienti con angina pectoris, cardiopatia ischemica, ipertensione e varie aritmie. Tuttavia, ci sono opinioni sfavorevoli sul farmaco associate ai suoi effetti collaterali (ad esempio, i pazienti lamentano mal di testa).
Prezzo di Diltiazem nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Diltiazem sotto forma di compresse per un pacchetto contenente 30 pezzi è di 63-117 rubli (dosaggio 60 mg) o 79-135 rubli (dosaggio 90 mg). È possibile acquistare compresse a rilascio prolungato da 90 mg per circa 106-139 rubli.
Diltiazem: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Diltiazem 60 mg compresse 30 pz. RUB 62 Acquistare |
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Diltiazem Lannacher 90 mg compresse rivestite con film ad azione prolungata 20 pz. 113 RUB Acquistare |
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Diltiazem 90 mg compresse a rilascio prolungato 30 pz. 129 RUB Acquistare |
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Diltiazem 60 mg compresse 30 pz. 130 RUB Acquistare |
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Diltiazem Lannacher compresse p.p. azione prolungata 90mg 20 pz. 143 r Acquistare |
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Diltiazem retard 180 mg capsule 30 pz. 143 r Acquistare |
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Diltiazem compresse ad azione prolungata 90 mg 30 pz. 146 r Acquistare |
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Diltiazem Lannacher 180 mg compresse rivestite con film ad azione prolungata 30 pz. 234 r Acquistare |
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Diltiazem Retard 180mg capsule 30 pz. 251 RUB Acquistare |
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Diltiazem Lannacher compresse p.p. azione prolungata 180mg 30 pz. 279 r Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
