Doxazosin
Doxazosin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Doxazosin
Codice ATX: C02CA04
Ingrediente attivo: doxazosin (doxazosin)
Produttore: Nu-Pharm Inc. (Canada), stabilimento farmaceutico Skopinsky (Russia), Obolenskoe - azienda farmaceutica (Russia), ZiO-Zdorov'e (Russia), NIOPIK SSC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-14
Prezzi nelle farmacie: da 94 rubli.
Acquistare
La doxazosina è un farmaco con effetti ipolipemizzanti, ipotensivi, antispasmodici e vasodilatatori.
Forma e composizione del rilascio
La doxazosina viene prodotta sotto forma di compresse: dal bianco con una tonalità crema grigiastra al bianco (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 pezzi. In blister, 1-5 confezioni in una scatola di cartone; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 pezzi. In lattina o bottiglia, 1 lattina o bottiglia in una scatola di cartone).
La composizione di 1 compressa include:
- Ingrediente attivo: doxazosin - 1, 2 o 4 mg (nella forma di mesilato);
- Componenti ausiliari: zucchero del latte, glicolato di sodio, amido, acido stearico di magnesio, cellulosa microcristallina, sodio lauril solfato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Nell'iperplasia prostatica benigna (IPB), la doxazosina migliora significativamente i parametri urodinamici e riduce i sintomi della malattia. Questo effetto è dovuto al blocco selettivo dei recettori α-adrenergici nella capsula e nello stroma della ghiandola prostatica, nonché nel collo della vescica.
La doxazosina blocca i recettori α 1 -adrenergici del sottotipo 1A, che costituiscono circa il 70% del numero totale di recettori α 1 -adrenergici di tutti i sottotipi situati nella ghiandola prostatica. L'azione del farmaco nell'IPB si basa su questo meccanismo.
La sicurezza e l'effetto di supporto del trattamento con doxazosina sono stati dimostrati durante l'uso a lungo termine del farmaco (ad esempio, fino a 48 mesi).
Quando si utilizza la doxazosina in pazienti con ipertensione arteriosa, si nota una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale, che porta a una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Questo effetto è il risultato del blocco selettivo dei recettori alfa1-adrenergici nella rete vascolare.
Se assunto una volta al giorno, il farmaco fornisce un effetto antipertensivo clinicamente significativo per 24 ore. La diminuzione della pressione sanguigna avviene gradualmente. Dopo la somministrazione orale, l'effetto massimo si ottiene solitamente dopo 2-6 ore. In caso di ipertensione arteriosa, l'effetto del trattamento con doxazosina era lo stesso in posizione eretta e sdraiata.
Si noti che il trattamento a lungo termine con doxazosina non ha sviluppato tolleranza al farmaco, a differenza della terapia con alfa1-bloccanti non selettivi. Durante la terapia di mantenimento, la tachicardia e un aumento dell'attività della renina plasmatica non sono frequenti.
La terapia con doxazosina influenza favorevolmente il profilo lipidico del sangue, poiché in questo caso il rapporto tra lipoproteine ad alta densità e colesterolo totale aumenta e la concentrazione di colesterolo totale e trigliceridi totali è significativamente ridotta. Il trattamento con il farmaco ha un vantaggio rispetto all'uso di beta-bloccanti e diuretici, che non hanno un effetto benefico su questi parametri.
Tenendo conto della relazione stabilita tra il profilo lipidico del sangue, ipertensione arteriosa e malattia coronarica, la normalizzazione della pressione sanguigna e la concentrazione di lipidi che si verifica durante l'assunzione di doxazosina aiuta a ridurre la probabilità di malattia coronarica.
È stato riscontrato che, come risultato della terapia con doxazosina, è stata osservata la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, l'aggregazione piastrinica è stata soppressa e l'attività dell'attivatore del plasminogeno tissutale è aumentata. La ricerca ha anche dimostrato che nei pazienti con ridotta tolleranza al glucosio, la doxazosina aumenta la sensibilità all'insulina.
La doxazosina non ha effetti collaterali metabolici e può essere prescritta a pazienti con asma bronchiale, insufficienza ventricolare sinistra, gotta e diabete mellito.
In vitro, le proprietà antiossidanti degli idrossimetaboliti 7 'e 6' della doxazosina si manifestano a una concentrazione di 5 μmol.
In studi clinici controllati in pazienti con ipertensione, la terapia con doxazosina è stata accompagnata da un miglioramento della funzione erettile. Insieme a questo, nei pazienti che hanno ricevuto doxazosina, la successiva disfunzione erettile si è verificata meno frequentemente rispetto ai pazienti che hanno ricevuto farmaci antipertensivi.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche di doxazosina, il principio attivo è ben assorbito (dall'80 al 90%). La sua concentrazione nel sangue raggiunge il massimo dopo circa 2 ore.
La connessione con le proteine del plasma sanguigno è di circa il 98%.
La doxazosina viene biotrasformata attivamente nel fegato. I suoi metaboliti non hanno attività farmacologica. La biodisponibilità è di circa il 69-70% (effetto di primo passaggio). Le vie principali del metabolismo della doxazosina sono l'idrossilazione e l'O-demetilazione.
Il farmaco è caratterizzato dall'eliminazione in due fasi dal plasma sanguigno. L'emivita è di 22 ore, il che consente di prescrivere il farmaco una volta al giorno. Se assunta per via orale, la maggior parte della doxazosina viene escreta attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti inattivi e in forma invariata - fino al 5% della dose assunta.
I dati provenienti da studi di farmacocinetica sull'effetto del farmaco nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale mostrano che la farmacocinetica della doxazosina non differisce significativamente da quella dei pazienti più giovani con funzione renale normale.
Sono disponibili solo dati limitati sulla farmacocinetica nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, nonché sull'effetto dei farmaci che possono alterare il metabolismo epatico (ad esempio, cimetidina). In uno studio clinico, un uso singolo di doxazosina in 12 pazienti con disfunzione epatica moderata è stato accompagnato da un aumento del 43% dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e da una diminuzione del 40% della vera clearance orale.
Indicazioni per l'uso
- Ipertensione arteriosa (in monoterapia o contemporaneamente ad altri farmaci antipertensivi: beta-bloccanti, diuretici tiazidici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o calcio-antagonisti);
- Iperplasia prostatica benigna (con pressione sanguigna normale e in presenza di ipertensione arteriosa).
Controindicazioni
- Età inferiore a 18 anni;
- Gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità a componenti di medicina.
Secondo le istruzioni, Doxazosin deve essere assunto con cautela nelle seguenti malattie / condizioni:
- Edema polmonare dovuto a stenosi mitrale o aortica;
- Insufficienza ventricolare sinistra con bassa pressione di riempimento;
- Insufficienza del ventricolo destro del cuore, dovuta a versamento nella cavità pericardica o embolia polmonare;
- Gittata cardiaca insufficiente.
Particolare cura è richiesta nella prescrizione del farmaco per i disturbi funzionali del fegato, quando vengono utilizzati contemporaneamente farmaci che possono avere un effetto negativo sulla funzionalità epatica. Se gli indicatori dello stato funzionale del fegato si deteriorano, la doxazosina deve essere immediatamente cancellata.
Istruzioni per l'uso di Doxazosin: metodo e dosaggio
La doxazosina viene assunta per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Le compresse devono essere assunte con molta acqua senza masticare.
Il farmaco viene assunto una volta al giorno (al mattino o alla sera). La dose giornaliera è determinata dalle indicazioni:
- Ipertensione arteriosa: la dose può variare da 1 (iniziale) a 16 mg (massimo). Si raccomanda di assumere la dose iniziale prima di coricarsi. Dopo l'assunzione del farmaco, il paziente deve rimanere a letto per 6-8 ore (a causa del possibile sviluppo del fenomeno della "prima dose", particolarmente accentuato dopo la precedente assunzione di diuretici). Dopo 7-14 giorni di trattamento continuo, in caso di effetto terapeutico insufficiente, è possibile aumentare la dose giornaliera di 2 volte. Se necessario, dopo lo stesso intervallo di tempo, è possibile aumentare la dose di altri 2 mg, e così via fino a ottenere l'effetto terapeutico ottimale. In futuro, dopo aver raggiunto un effetto terapeutico stabile, la dose giornaliera viene solitamente ridotta (con la terapia di mantenimento, la dose giornaliera terapeutica media è di 2-4 mg);
- Iperplasia prostatica benigna senza ipertensione arteriosa: da 2-4 (di solito) a 8 mg (massimo) al giorno.
Effetti collaterali
Durante la terapia, soprattutto all'inizio, si sviluppa più spesso ipotensione ortostatica, che in alcuni casi può portare a svenimenti. Per prevenire il verificarsi di questo disturbo, si raccomanda di evitare cambiamenti bruschi e inaspettati nella posizione del corpo (passaggio a una posizione eretta da una posizione prona).
Inoltre, durante l'assunzione di Doxazosin, potrebbero verificarsi: nausea, vertigini, mal di testa, una sensazione generale di debolezza, sonnolenza, affaticamento e rinite. A volte i pazienti con ipertensione arteriosa possono manifestare: aritmia, tachicardia, dolore toracico, infarto miocardico, attacchi di angina, disturbi cerebrovascolari.
Ci sono stati anche casi isolati di reazioni allergiche (ittero, eruzione cutanea, aumento dei livelli di transaminasi, porpora trombocitopenica), sangue dal naso, secchezza delle fauci, priapismo, incontinenza urinaria, costipazione, aumento dell'appetito, aumento della produzione di urina, artralgia e mialgia.
Overdose
Sintomi: vertigini, mal di testa, mancanza di respiro, nausea, vomito, perdita di coscienza, una marcata diminuzione della pressione sanguigna, a volte con svenimenti concomitanti, tachicardia, palpitazioni, aritmia, ipopotassiemia, ipoglicemia.
Trattamento: terapia sintomatica. Viene mostrato il monitoraggio della pressione sanguigna. La dialisi è inefficace, poiché il legame del principio attivo alle proteine del plasma sanguigno è elevato.
istruzioni speciali
L'alcol aumenta le reazioni indesiderate.
All'inizio della terapia o durante un aumento della dose giornaliera, è consigliabile astenersi dallo svolgere tutti i tipi di lavoro potenzialmente pericolosi, in particolare, dal guidare e guidare altri veicoli e meccanismi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Nel corso di esperimenti su animali è stato dimostrato che la doxazosina non ha un effetto teratogeno. Allo stesso tempo, l'uso di dosi estremamente elevate della sostanza ha portato a una diminuzione della sopravvivenza fetale. Di conseguenza, nonostante l'assenza di effetti embriotossici e teratogeni nei risultati degli studi sperimentali, il farmaco può essere prescritto a donne in gravidanza solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre è superiore al potenziale rischio per il feto.
Studi sui ratti hanno dimostrato che la doxazosina si accumula nel latte delle femmine.
Non è noto se questa sostanza venga escreta nel latte materno umano. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
Uso infantile
È vietato usare Doxazosin per trattare pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
È vietato utilizzare il farmaco in caso di insufficienza renale progressiva.
Per violazioni della funzionalità epatica
È vietato usare Doxazosin per grave insufficienza epatica. Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata.
Uso negli anziani
Quando si trattano pazienti anziani, il farmaco deve essere usato con cautela.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Doxazosin con determinati farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:
- Farmaci antipertensivi: aumento dell'effetto ipotensivo;
- Induttori dell'ossidazione microsomiale nel fegato: l'effetto della doxazosina può aumentare;
- Inibitori dell'ossidazione microsomiale nel fegato: possono diminuire l'effetto della doxazosina;
- Farmaci antinfiammatori non steroidei (soprattutto indometacina), agenti simpaticomimetici ed estrogeni: abbassano l'effetto ipotensivo;
- Efedrina: abbassando l'effetto pressorio;
- Epinefrina: contemporaneamente all'eliminazione degli effetti alfa-adrenostimolanti, è possibile sviluppare una perversione della sua azione pressoria e tachicardia.
La doxazosina è compatibile con furosemide, diuretici tiazidici, calcio-antagonisti, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, agenti ipoglicemizzanti orali, antibiotici, agenti uricosurici e anticoagulanti indiretti.
Analoghi
Gli analoghi della doxazosina sono: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto fuori dalla portata dei bambini a una temperatura di 5-25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Disponibile senza ricetta.
Opinioni su Doxazosin
Le recensioni sulla doxazosina da parte di utenti con IPB indicano che quando viene assunto questo farmaco, la condizione spesso migliora, ma non si verifica un recupero completo. Molti uomini notano che durante l'assunzione di pillole e l'esecuzione di procedure di fisioterapia, si sentono meglio, ma dopo aver interrotto la terapia, le manifestazioni della malattia ritornano.
L'efficacia dell'uso della doxazosina nel trattamento dell'ipertensione arteriosa viene valutata dagli utenti in diversi modi. In questi casi, il farmaco viene spesso utilizzato come parte di una terapia complessa.
In ogni caso, gli utenti notano che Doxazosin può essere utilizzato solo come indicato da uno specialista e sotto controllo medico.
Il prezzo della doxazosina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Doxazosin è: 30 compresse da 4 mg - 280 rubli, 90 compresse da 4 mg - 810 rubli.
Doxazosina: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Doxazosin 2 mg compresse 30 pz. 94 r Acquistare |
|
Doxazosin compresse 2mg 30 pz. 136 RUB Acquistare |
|
Doxazosin Belupo 2 mg compresse 20 pz. 161 r Acquistare |
|
Doxazosin 2 mg compresse 30 pz. 167 r Acquistare |
|
Doxazosin compresse 2mg 30 pz. 192 RUB Acquistare |
|
Doxazosin 4 mg compresse 30 pz. 216 r Acquistare |
|
Doxazosin 4 mg compresse 20 pz. 231 RUB Acquistare |
|
Compresse di doxazosina 4 mg 30 pz. Ozono 238 r Acquistare |
|
Doxazosin Belupo 4 mg compresse 20 pz. 262 RUB Acquistare |
|
Compresse di doxazosina 4 mg 30 pz. 279 r Acquistare |
|
Doxazosin 4 mg compresse 30 pz. 289 r Acquistare |
|
Compresse di doxazosina 4 mg 30 pz. Nu-Pharm RUB 312 Acquistare |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg compresse 30 pz. 367 r Acquistare |
| Vedi tutte le offerte delle farmacie |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
