Zeldox
Zeldoks: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. In caso di funzionalità epatica compromessa
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Zeldox
Codice ATX: N05AE04
Principio attivo: Ziprasidone (Ziprasidone)
Produttore: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irlanda)
Aggiornamento descrizione e foto: 18.10.2018
Prezzi nelle farmacie: da 3198 rubli.
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Zeldox è un farmaco antipsicotico (neurolettico).
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- capsule rigide di gelatina con un "lucchetto": misura n. 4 - cappuccio blu, corpo bianco con iscrizione ZDX 20, misura n. 4 - cappuccio blu e corpo con iscrizione ZDX 40, misura n. 3 - cappuccio bianco e corpo bianco con iscrizione ZDX 60, misura 2 - cappuccio blu, corpo bianco con scritta ZDX 80, tutte maiuscole - scritta Pfizer, le scritte sono in inchiostro nero; all'interno delle capsule - polvere sciolta cristallina di colore quasi bianco con una tinta rosa [in un blister: 20 mg o 80 mg - 7 pezzi, in una scatola di cartone 2 o 8 bolle; 10 pz., In una scatola di cartone 2, 3, 5, 6 o 10 blister; 14 pz., In una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister; 40 mg e 60 mg - 10 pz., 3 bolle in una scatola di cartone (scatole di cartone con primo controllo di apertura)];
- liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione intramuscolare (i / m): quasi bianco o bianco, dopo miscelazione con un solvente (liquido trasparente incolore) - una soluzione incolore con una struttura trasparente (in un flacone di vetro incolore, in una scatola di cartone 1 flacone completo di 1 fiala solvente).
1 capsula contiene:
- principio attivo: ziprasidone cloridrato monoidrato - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) o 90,6 mg (ZDX 80), che equivale a 20 mg, 40 ziprasidone mg, 60 mg o 80 mg;
- componenti ausiliari: amido di mais pregelatinizzato, magnesio stearato, lattosio monoidrato;
- composizione del corpo e della calotta della capsula: gelatina, biossido di titanio;
- composizione dell'inchiostro: Tek SW-9008 - etanolo, gommalacca, isopropanolo, idrossido di potassio, glicole propilenico, butanolo, ammoniaca acquosa, acqua, ossido nero colorante di ferro.
Inoltre come parte delle capsule:
- corpo della capsula 40 mg: indigo carmine;
- capsule di capsule da 20 mg, 40 mg e 80 mg: indigo carmine.
1 flacone di liofilizzato contiene:
- principio attivo: ziprasidone mesilato triidrato - 40,93 mg, che equivale al contenuto di 30 mg di ziprasidone;
- componente ausiliario: ciclodestrina solfobutilato di sodio (SBECD).
Solvente: acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Ziprasidone è un antagonista dei recettori della serotonina di tipo 2A (5-HT 2A) e dei recettori dopaminergici di tipo 2 (D 2), un potente antagonista del 5-HT 2c, 5-HT ID e un potente agonista del recettore 5-HT 1A, che determina il suo effetto antipsicotico.
Ziprasidone inibisce la ricaptazione della serotonina e della norepinefrina nei neuroni.
L'attività antidepressiva dello ziprasidone contribuisce al suo effetto sulla ricaptazione dei neurotrasmettitori nei neuroni e sull'attività serotoninergica.
Gli effetti ansiolitici del farmaco sono dovuti alla presenza di agonismo del recettore 5-HT 1A. L'attività antipsicotica è associata a un pronunciato antagonismo ai recettori 5-HT 2c.
Ziprasidone inibisce la captazione neuronale inversa di serotonina e norepinefrina, si nota la sua affinità per i recettori alfa-adrenergici e per i recettori H 1 dell'istamina. L'antagonismo a questi recettori determina rispettivamente la possibilità di ipotensione ortostatica e sonnolenza.
Ziprasidone difficilmente interagisce con m 1 -cettori del colino, questo può causare disturbi della memoria.
12 ore dopo una singola somministrazione orale del farmaco alla dose di 40 mg, il grado di blocco dei recettori aD2 è del 50%, dei recettori della serotonina di tipo 2 A - 80% (dati della tomografia a emissione di positroni).
L'effetto antipsicotico quando somministrato per via intramuscolare si verifica in 1/4 ora e dura 1-2 ore dopo la somministrazione di 10 mg e da 0,5 a 4 ore - 20 mg di soluzione di ziprasidone.
Farmacocinetica
La farmacocinetica delle capsule di ziprasidone è lineare se assunte dopo i pasti in una dose giornaliera di 80-160 mg.
Quando ziprasidone viene assunto per via orale durante i pasti, la sua concentrazione massima (C max) nel sangue viene raggiunta entro 6-8 ore. La biodisponibilità assoluta di 20 mg del farmaco se assunto dopo i pasti è del 60%, a stomaco vuoto - l'assorbimento è ridotto del 50%.
L'assunzione del farmaco 2 volte al giorno consente di raggiungere uno stato di equilibrio entro 3 giorni. La durata del mantenimento dello stato di equilibrio è direttamente proporzionale alla dose. V d (volume di distribuzione) all'equilibrio è di 1,5 l / kg.
Quando somministrato per via intramuscolare, la biodisponibilità di ziprasidone è del 100%.
La concentrazione sierica del farmaco con una singola iniezione intramuscolare raggiunge il massimo dopo 1 ora e prima, aumenta in proporzione all'aumento della dose, dopo tre giorni di somministrazione, il cumulo del farmaco è insignificante.
L'emivita di ziprasidone è di 2-5 ore, la clearance sistemica è in media di 7,5 ml / min / kg, il volume di distribuzione è di 1,5 l / kg.
Il legame alle proteine plasmatiche non dipende dalla concentrazione ed è del 99%.
La somministrazione orale di ziprasidone viene metabolizzata in larga misura, meno dell'1% e il 4% del farmaco vengono escreti nelle urine e nelle feci invariati, rispettivamente. Nello stato di equilibrio, l'emivita (T 1/2) di ziprasidone è di 6,6 ore.
Come risultato della biotrasformazione dello ziprasidone, si formano 4 metaboliti principali: S-metildiidroziprasidone, benzisotiazolepiperazina (BITP) solfossido, BITP solfone, ziprasidone solfossido, di cui circa il 20% viene escreto nelle urine, il 66% nelle feci. La proporzione di ziprasidone immodificato è circa il 44% del suo contenuto totale e dei metaboliti sierici. La conversione ossidativa di ziprasidone catalizza il CYP3A4. La formazione di S-metildiidroziprasidone avviene a seguito di reazioni catalizzate da aldeide ossidasi e tiometiltransferasi.
Il prolungamento dell'intervallo QT può essere correlato alla somiglianza delle proprietà di ziprasidone, ziprasidone solfossido e S-metildiidroziprasidone.
L'S-metildiidroziprasidone viene escreto principalmente nelle feci, l'escrezione di ziprasidone solfossido viene eseguita dai reni, inoltre, entrambe le sostanze subiscono un ulteriore metabolismo con la partecipazione del CYP3A4.
Con l'uso simultaneo di ketoconazolo (un inibitore del CYP3A4) in una dose giornaliera di 400 mg, il livello di concentrazione di ziprasidone nel siero sanguigno aumenta di circa il 40%, S-metildiidroziprasidone - del 55%. Si verifica un ulteriore allungamento dell'intervallo QT c.
Età, sesso, fumo, insufficienza renale grave e moderata con somministrazione orale di ziprasidone non influenzano la farmacocinetica del farmaco.
La concentrazione di ziprasidone nel siero del sangue con disfunzione epatica da lieve a moderata (classe A o B sulla scala Child-Pugh) in presenza di cirrosi aumenta del 30% e l'emivita terminale è più lunga di circa 2 ore.
Indicazioni per l'uso
- capsule: prevenzione e trattamento dei disturbi mentali, compreso il trattamento dei sintomi negativi e produttivi, disturbi affettivi nella schizofrenia;
- liofilizzato: sollievo dall'agitazione psicomotoria nella schizofrenia.
Controindicazioni
- sindrome congenita dell'intervallo QT lungo;
- uso simultaneo di farmaci antiaritmici di classe IA e III;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Zeldox è usato con cautela in caso di grave insufficienza epatica. Inoltre, ulteriori controindicazioni all'uso di capsule:
- insufficienza cardiaca scompensata;
- prolungamento dell'intervallo QT;
- condizione dopo un recente infarto miocardico acuto.
Ulteriori controindicazioni per la nomina di un liofilizzato:
- stadio di scompenso dell'insufficienza cardiaca;
- una storia di prolungamento dell'intervallo QT;
- stadio subacuto e acuto dell'infarto miocardico;
- combinazione con farmaci che prolungano l'intervallo QT: anidride ossea, metadone, alofantrina, mezoridazina, tioridazina, sparfloxacina, dolasetron, gatifloxacina, pimozide, moxifloxacina, sertindolo, meflochina o cisapride;
- psicosi dovuta a demenza;
- età superiore ai 65 anni.
Si deve usare cautela quando si prescrive Zeldox liofilizzato con prolungamento dell'intervallo QT, infarto miocardico, angina pectoris instabile, bradicardia, squilibrio elettrolitico, in combinazione con farmaci che prolungano l'intervallo QT.
Istruzioni per l'uso di Zeldok: metodo e dosaggio
Capsule
Le capsule vengono assunte per via orale durante i pasti.
Dosaggio consigliato: dose iniziale - 40 mg 2 volte al giorno, quindi la dose viene aggiustata, tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente. La dose viene aumentata gradualmente. Entro 3 giorni, una singola dose può essere aumentata a 80 mg con una frequenza di 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 160 mg.
In caso di funzionalità renale compromessa, in pazienti anziani o in pazienti fumatori, non è richiesta la riduzione della dose.
Con una gravità lieve o moderata della disfunzione epatica, è consigliabile ridurre la dose del farmaco.
Liofilizzato
Non può essere somministrato per via endovenosa!
La soluzione pronta del liofilizzato viene utilizzata solo come iniezione intramuscolare.
La soluzione iniettabile viene preparata sciogliendo il contenuto del flaconcino con l'acqua per preparazioni iniettabile fornita, dopo il collegamento, il flaconcino viene agitato fino a completa dissoluzione del liofilizzato. La concentrazione della soluzione risultante corrisponde al contenuto di ziprasidone in 1 ml - 20 mg.
Non utilizzare il farmaco se sono presenti inclusioni visibili nella soluzione.
La soluzione per ciascuna iniezione viene preparata prima della somministrazione diretta, il resto del farmaco nella fiala viene smaltito.
Dosaggio consigliato: 10 mg ogni 2 ore o 20 mg ogni 4 ore. La dose massima giornaliera è di 40 mg. La durata del corso della terapia non supera i 3 giorni.
L'efficacia della somministrazione i / m del farmaco per più di 3 giorni non è stata stabilita, pertanto, se è richiesto un uso più lungo di Zeldox, il paziente viene trasferito all'assunzione di capsule.
In caso di funzionalità epatica compromessa, la dose viene ridotta in proporzione alla gravità della malattia.
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti fumatori.
Effetti collaterali
- possibile: sullo sfondo della terapia a lungo termine - lo sviluppo di sindromi extrapiramidali a distanza, inclusa discinesia lenta (o tardiva);
- raramente: una complicanza potenzialmente fatale - sindrome neurolettica maligna (SNM), le sue manifestazioni cliniche includono rigidità muscolare, aumento improvviso della temperatura corporea, cambiamento dello stato mentale, aritmia, tachicardia, alterazioni della pressione sanguigna (PA), sudorazione profusa, disturbi del ritmo cardiaco, rabdomiolisi, insufficienza renale acuta, aumento dei livelli ematici di creatinfosfochinasi.
Inoltre, eventi avversi associati all'assunzione di capsule registrati negli studi clinici (> 1% dei pazienti):
- dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, astenia, sindrome extrapiramidale, insonnia, sonnolenza, visione offuscata, tremore, agitazione psicomotoria, reazioni distoniche, acatisia; molto raramente - convulsioni;
- dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, nausea, vomito, costipazione, dispepsia, aumento della salivazione;
- altri: ipertensione arteriosa, aumento dei livelli di prolattina (normalmente normalizzato senza interruzione del farmaco); forse - un aumento del peso corporeo (di circa 0,5 kg) con una durata del corso di 4-6 settimane o una diminuzione del peso di 1-3 kg durante il trattamento durante l'anno.
Negli studi post-marketing su ziprasidone in capsule, sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: tachicardia (comprese aritmie tipo pirouette), ipotensione posturale, reazioni allergiche, insonnia, galattorrea, eruzione cutanea.
Ulteriori effetti collaterali, il cui verificarsi è possibile con l'uso di liofilizzato:
- disturbi mentali: raramente - comportamento antisociale, agitazione, disturbo psicotico, tic, insonnia;
- dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, sonnolenza, acatisia, distopia, vertigini, sedazione; raramente: disartria, vertigini posturali, rigidità muscolare a cremagliera, discinesia, disprassia, tremore, parkinsonismo;
- dal sistema vascolare: spesso - ipertensione arteriosa; raramente - orthostatic hypotension, hyperaemia;
- dal lato del cuore: raramente - tachicardia, bradicardia;
- dagli organi dell'udito e dell'equilibrio: raramente - vertigini;
- disturbi toracici, mediastinici e respiratori: raramente - laringospasmo;
- dal sistema digestivo: spesso - nausea, vomito; raramente - secchezza delle fauci, costipazione, diarrea;
- da parte di nutrizione e metabolismo: raramente - anoressia;
- dal tessuto connettivo e dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - rigidità muscolare;
- reazioni dermatologiche: raramente - giperidrosi;
- test di laboratorio: raramente - abbassando la pressione sanguigna, aumentando l'attività degli enzimi epatici;
- altri: spesso - bruciore e / o dolore al sito di iniezione, astenia; raramente - affaticamento, sospensione del farmaco, disagio e / o irritazione al sito di iniezione, sindrome simil-influenzale.
Overdose
Sintomi: dopo l'ingestione della dose massima confermata (12.800 mg), sono stati registrati lo sviluppo di un effetto sedativo del farmaco, ritardo del linguaggio e ipertensione arteriosa transitoria. Non ci sono state aritmie cardiache clinicamente significative o cambiamenti funzionali.
Trattamento: non esiste un antidoto specifico, deve essere considerato il possibile effetto della terapia concomitante. Prima di tutto, il paziente deve fornire la pervietà delle vie aeree, un'adeguata ossigenazione e ventilazione dei polmoni, lavanda gastrica, introduzione di carbone attivo in combinazione con lassativi. È necessario monitorare la funzione del sistema cardiovascolare, inclusa l'elettrocardiografia continua per rilevare possibili aritmie. L'emodialisi con un sovradosaggio di ziprasidone è inefficace.
istruzioni speciali
È necessario monitorare le condizioni dei pazienti con bradicardia e disturbi elettrolitici. Se l'intervallo QT supera i 500 msec, si consiglia di annullare Zeldox, poiché esiste un alto rischio di sviluppare tachicardia ventricolare parossistica.
Le capsule devono essere usate con cautela quando si trattano pazienti con una storia di condizioni convulsive.
L'effetto primario di ziprasidone sul sistema nervoso centrale (SNC) deve essere preso in considerazione quando si prescrive il farmaco in combinazione con farmaci ad azione centrale.
Si sconsiglia di consumare alcol durante il trattamento.
Il liofilizzato viene utilizzato solo per alleviare l'agitazione psicomotoria, quindi il paziente deve essere trasferito all'assunzione di capsule.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Poiché l'effetto del farmaco può causare sonnolenza nel paziente, è necessario prestare attenzione quando si eseguono lavori che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie, inclusa la guida.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, l'uso di Zeldoks è controindicato durante la gravidanza, a meno che, secondo il parere del medico, i benefici previsti della terapia per la madre superino la potenziale minaccia per il feto.
Le donne in età riproduttiva devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili.
Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
La prescrizione del farmaco a pazienti di età inferiore ai 18 anni è controindicata, poiché la sicurezza e l'efficacia di ziprasidone in questa categoria di pazienti non sono state stabilite.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale compromessa, non è necessaria una modifica del regime posologico per le capsule.
Si deve usare cautela nella somministrazione / m del farmaco a causa della capacità della ciclodestrina di essere escreta mediante filtrazione glomerulare.
Se la funzionalità epatica è compromessa
Con una gravità lieve o moderata della disfunzione epatica, è consigliabile ridurre la dose del farmaco. A causa della mancanza di esperienza con l'uso di ziprasidone in caso di grave insufficienza epatica, si raccomanda di utilizzare Zeldox con cautela in questa categoria di pazienti.
Uso negli anziani
Oltre i 65 anni, l'efficacia e la sicurezza di ziprasidone non sono state stabilite.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di Zeldox:
- Gli antiaritmici di classe IA e III e altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT aumentano il rischio di prolungamento dell'intervallo QT e tachicardia ventricolare parossistica;
- i farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale possono causare un reciproco rafforzamento dell'azione;
- i farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP1A2, CYP2C9 o CYP2C19 non causano interazioni clinicamente significative;
- preparati al litio, ormonali orali (contenenti estrogeni, o etinilestradiolo o progesterone), i farmaci contraccettivi non modificano in modo significativo la loro farmacocinetica;
- warfarin, propranololo (agenti con un alto grado di legame con le proteine) non modificano il loro legame con le proteine plasmatiche e non influenzano il legame con le proteine plasmatiche di ziprasidone;
- gli inibitori del CYP3A4 (incluso il ketoconazolo alla dose giornaliera di 400 mg) non causano interazioni clinicamente significative;
- Gli induttori del CYP3A4 (compresa la carbamazepina alla dose giornaliera di 400 mg) non causano interazioni clinicamente significative;
- un inibitore non specifico degli isoenzimi - cimetidina - non influenza in modo significativo la farmacocinetica di ziprasidone
- gli antiacidi contenenti magnesio e alluminio non influenzano la farmacocinetica del farmaco;
- benztropina, propranololo, lorazepam non hanno effetto sulla concentrazione sierica e sui parametri farmacocinetici di ziprasidone.
Analoghi
Gli analoghi di Zeldok sono: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 30 ° C, il liofilizzato va protetto dalla luce.
Periodo di validità: capsule - 4 anni, liofilizzato - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Zeldox
Le poche recensioni su Zeldoks indicano l'efficacia del farmaco e viene indicato anche il frequente sviluppo di effetti collaterali.
Il prezzo di Zeldox nelle farmacie
Il prezzo di Zeldox in capsule da 40 mg (30 pz. In un pacchetto) è di 3689 rubli, 60 mg (30 pz. In un pacchetto) - da 4159 rubli.
Il costo del farmaco sotto forma di liofilizzato è sconosciuto.
Zeldoks: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Zeldox 40 mg capsule 30 pz. RUB 3198 Acquistare |
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Zeldox 60 mg capsule 30 pz. 4699 RUB Acquistare |
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Capsule Zeldox 60mg 30 pz. 5781 RUB Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
