Obzidan - Istruzioni Per L'uso, Analoghi, Recensioni, Prezzo, Indicazioni

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Obzidan

Obzidan: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Farmacodinamica e farmacocinetica
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Periodo di gravidanza e allattamento
10. 10. Interazioni farmacologiche
11. 11. Analoghi
12. 12. Termini e condizioni di conservazione
13. 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
14. 14. Recensioni e
15. 15. Prezzo in farmacia

Nome latino: Obsidan

Codice ATX: C07AA05

Ingrediente attivo: Propranolol (Propranolol)

Produttore: ACTAVIS GROUP (Islanda)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-05-08

Obsidan è un bloccante adrenergico beta ₁ e beta ₂, un farmaco che ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse: bianche, rotonde, con bordi smussati, su un lato c'è il rischio di separare i numeri in rilievo "4" e "0", sull'altro lato - una superficie liscia (20 pz. In blister, 3 blister ciascuno in una scatola di cartone).

Principio attivo: propranololo cloridrato, il suo contenuto in 1 compressa è di 40 mg.

Componenti ausiliari: fecola di patate, magnesio stearato, gelatina, biossido di silicio colloidale, sodio carbossimetilamido (tipo A), talco, lattosio monoidrato.

Farmacodinamica e farmacocinetica

A causa del blocco non selettivo dei recettori beta-adrenergici (del 75% dei recettori beta1 e del 25% dei recettori beta2-adrenergici) il propranololo riduce la formazione di cAMP dall'ATP, che è stimolato dalle catecolamine. Di conseguenza, il flusso di calcio nelle cellule diminuisce. Inoltre, il principio attivo di Obzidan ha un effetto batmo, crono, dromo e inotropo negativo, che consiste in una diminuzione della contrattilità miocardica, inibizione dell'eccitabilità e della conduzione e diminuzione della frequenza cardiaca.

All'inizio del trattamento, la resistenza vascolare periferica totale aumenta il primo giorno (a causa di un aumento reciproco dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e della cessazione della stimolazione dei recettori beta2-adrenergici dei vasi dei muscoli scheletrici), tuttavia dopo 1-3 giorni ritorna al suo valore iniziale, e diminuisce in caso di terapia prolungata.

La ragione dell'effetto ipotensivo del farmaco è il suo effetto sul sistema nervoso, una diminuzione della gittata cardiaca, la sensibilità dei barocettori dell'arco aortico ad esso (la loro attività non aumenta in risposta a una diminuzione della pressione sanguigna), la soppressione dell'attività del sistema renina-angiotensina (evidente nei pazienti con ipersecrezione iniziale della renina), stimolazione simpatica dei vasi periferici.

L'effetto antianginoso è causato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a causa di un effetto inotropo e cronotropo negativo. La diminuzione della frequenza cardiaca porta all'allungamento della diastole e al miglioramento della perfusione miocardica. Il propranololo può aumentare la richiesta di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, a causa dell'aumentato allungamento delle fibre muscolari nei ventricoli e dell'aumento della pressione telediastolica nel ventricolo sinistro.

L'effetto antiaritmico di Obzidan è spiegato dall'inibizione della conduzione atrioventricolare, da una diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker ectopici e sinusali e dall'eliminazione dei fattori aritmogeni (ipertensione arteriosa, tachicardia, aumento dei livelli di cAMP, attività eccessiva del sistema nervoso simpatico). La soppressione della conduzione dell'impulso è stata rivelata principalmente nelle direzioni anterograde e, in misura minore, nelle direzioni retrograde, passando attraverso il nodo atrioventricolare e lungo percorsi aggiuntivi. Secondo la classificazione dei farmaci antiaritmici, Obsidan appartiene ai farmaci del gruppo II. Con l'assunzione regolare, vi è una minore gravità dei sintomi dell'ischemia miocardica a causa di una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. Anche il rischio di morte post-infarto è ridotto a causa dell'azione antiaritmica.

Obzidan è un mezzo per prevenire lo sviluppo della cefalea vascolare, che è spiegata dall'espansione meno pronunciata delle arterie cerebrali dovuta al beta-blocco dei recettori vascolari, una diminuzione della secrezione di renina e dell'adesione piastrinica, stimolazione dell'ossigenazione dei tessuti, inibizione della lipolisi e aggregazione piastrinica causata dall'azione dei fattori catecolici coagulazione del sangue durante il rilascio di adrenalina.

Il propranololo è in grado di aumentare il tono dei bronchi e le proprietà aterogene del sangue, ridurre il tremore dovuto al blocco dei recettori beta2-adrenergici, potenziare le contrazioni uterine (spontanee e causate da farmaci che stimolano il miometrio).

Il propranololo viene assorbito rapidamente e quasi completamente (90%) se assunto per via orale ed escreto dal corpo nel più breve tempo possibile. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 30-40% (con ossidazione microsomiale, effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato), e con terapia prolungata aumenta (si formano metaboliti inibitori degli enzimi epatici). La quantità di biodisponibilità è determinata dall'intensità del flusso sanguigno epatico e dalla natura del cibo.

Il propranololo viene metabolizzato dalla glucuronidazione nel fegato. Dopo la somministrazione, il livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo 1–1,5 ore. Questa sostanza è caratterizzata da un'elevata lipofilia e dalla capacità di accumularsi nel cuore, nel tessuto polmonare, nei reni e nel cervello.

Il propranololo attraversa le barriere placentari ed ematoencefaliche ed entra nel latte materno. Si lega alle proteine del plasma sanguigno del 90–95%. Il volume di distribuzione è 3-5 l / kg. Il componente attivo di Obzidan penetra con la bile nell'intestino, dove subisce deglucuronizzazione e riassorbimento.

L'emivita è di 3-5 ore, sullo sfondo della somministrazione del farmaco dal corso è possibile allungare questo intervallo di tempo fino a 12 ore. Il propranololo viene escreto del 90% attraverso i reni e in forma invariata - non più dell'1%. L'emodialisi è inefficace nel rimuoverlo dal corpo.

Indicazioni per l'uso

• Tachiaritmia atriale;
• Tachicardia sopraventricolare;
• Angina da sforzo;
• Tremore essenziale;
• Ipertensione arteriosa;
• Battiti prematuri sopraventricolari e ventricolari;
• Tachicardia sinusale (anche con ipertiroidismo);
• Angina instabile (ad eccezione dell'angina di Prinzmetal);
• Crisi simpato-surrenali sullo sfondo della sindrome diencefalica;
• Tireotossicosi e crisi tireotossica (Obzidan è usato come farmaco sintomatico in caso di intolleranza ai farmaci tireostatici);
• Prevenzione degli attacchi di emicrania;
• Prevenzione dell'infarto miocardico (pressione sanguigna sistolica superiore a 100 mm Hg).

Controindicazioni

Assoluto:

• Malattia polmonare ostruttiva cronica (inclusa la storia);
• Tendenza a reazioni broncospastiche;
• Asma bronchiale;
• Rinite vasomotoria;
• Diabete;
• Colite spastica;
• Feocromocitoma (senza la somministrazione simultanea di alfa-bloccanti);
• Acidosi metabolica (inclusa chetoacidosi diabetica);
• Malattia vascolare periferica occlusiva (complicata da dolore a riposo o claudicatio intermittente, cancrena);
• Cardiomegalia, se non è accompagnata da segni di insufficienza cardiaca;
• Edema polmonare;
• Sindrome del seno malato;
• Insufficienza cardiaca acuta
• Stadio IIB-III di insufficienza cardiaca cronica incontrollata;
• Bradicardia sinusale;
• Angina di Prinzmetal;
• Infarto miocardico acuto (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg);
• Blocco senoatriale;
• Blocco atrioventricolare di II e III grado;
• Ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg);
• Shock cardiogenico;
• Uso concomitante di antipsicotici, ansiolitici o inibitori delle monoaminossidasi;
• Allattamento;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Parente:

• Età inferiore a 18 anni;
• Età anziana;
• Periodo di gravidanza;
• Storia di reazioni allergiche;
• La sindrome di Raynaud;
• Blocco atrioventricolare di 1 ° grado;
• Stadio I-IIA di insufficienza cardiaca cronica;
• Psoriasi;
• Miastenia grave;
• Insufficienza renale e / o epatica;
• Feocromocitoma;
• Ipertiroidismo.

Istruzioni per l'uso di Obzidan: metodo e dosaggio

Obzidan deve essere assunto per via orale, prima dei pasti: deglutire le compresse intere e bere molti liquidi.

Regimi di dosaggio consigliati:

• Ipertiroidismo (trattamento sintomatico): 40 mg 3-4 volte al giorno;
• Ipertensione arteriosa: 40 mg 2 volte al giorno. In caso di insufficienza dell'effetto ipotensivo, la dose giornaliera viene aumentata a 120 mg (40 mg 3 volte al giorno) oa 160 mg (80 mg 2 volte al giorno). La dose giornaliera massima consentita è 320 mg;
• Disturbi del ritmo cardiaco, angina pectoris: all'inizio del trattamento - 20 mg 3 volte al giorno (dose giornaliera - 60 mg), quindi la dose giornaliera viene gradualmente aumentata a 80-120 mg in 2-3 dosi. La dose giornaliera più alta non deve superare 240 mg;
• Trattamento del tremore essenziale e prevenzione dell'emicrania: 40 mg 3 volte al giorno, se necessario, aggiustare ulteriormente la dose;
• Prevenzione dell'infarto miocardico ripetuto: il trattamento inizia tra 5 e 21 giorni dopo l'attacco, i primi 2-3 giorni vengono prescritti 40 mg 3 volte al giorno (dose giornaliera - 120 mg), quindi - 80 mg 2 volte al giorno (dose giornaliera - 160 mg). Se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 180-240 mg in 2-3 dosi.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'intervallo tra le dosi viene aumentato o la dose viene ridotta.

In caso di disfunzione epatica, la dose del farmaco viene ridotta.

Effetti collaterali

• Dal sistema respiratorio: mancanza di respiro, laringospasmo, broncospasmo, congestione nasale, rinite;
• Dal lato del sistema cardiovascolare: aritmie, dolore toracico, estremità fredde, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, blocco atrioventricolare, bradicardia sinusale, ipotensione ortostatica, spasmo arterioso periferico, disturbo della conduzione miocardica, insufficienza cardiaca;
• Da parte del sistema nervoso centrale e periferico: raramente - sindrome astenica, agitazione, mal di testa, ridotta capacità di reazioni mentali e motorie rapide, sonnolenza, incubi, aumento della fatica, allucinazioni, vertigini, parestesie, insonnia, perdita di memoria a breve termine o confusione, debolezza, tremori, depressione;
• Dal sistema riproduttivo: diminuzione della potenza;
• Dall'apparato digerente: dolore nella regione epigastrica, alterazione del gusto, secchezza delle fauci, nausea, costipazione / diarrea, vomito, disfunzione epatica;
• Dal sistema endocrino: diminuzione della funzione tiroidea;
• Dai sensi: acuità visiva compromessa, secchezza della mucosa degli occhi (a causa di una diminuzione della secrezione di liquido lacrimale), cheratocongiuntivite;
• Reazioni allergiche e dermatologiche: eruzione cutanea, prurito, aumento della sudorazione, esacerbazione del decorso della psoriasi, esantema, alopecia, reazioni cutanee simili alla psoriasi, iperemia cutanea;
• Dal lato del metabolismo: in pazienti con diabete mellito di tipo 1 - ipoglicemia, in pazienti con diabete mellito di tipo 2 - iperglicemia;
• Altri: sindrome da astinenza, dolore toracico, alla schiena o alle articolazioni, debolezza muscolare;
• Da parte dei parametri di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e del livello di bilirubina, diminuzione del numero di leucociti, granulociti o piastrine nel sangue.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio di Obsidan sono:

• ipotensione arteriosa;
• bradicardia;
• aritmie;
• insufficienza cardiaca;
• perdita di coscienza o vertigini;
• convulsioni;
• cianosi dei palmi o delle unghie;
• respiro affannoso.

Le procedure standard in questo caso sono la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. A seconda dei sintomi associati al sovradosaggio, si raccomanda il seguente trattamento:

• broncospasmo: somministrazione per inalazione o parenterale di beta-adrenostimolanti;
• violazione della conduzione AV: somministrazione endovenosa di 1-2 mg di adrenalina o atropina; con bassa efficienza, dovrebbe essere installato un pacemaker temporaneo;
• convulsioni: diazepam per via endovenosa;
• battiti prematuri ventricolari: somministrazione di lidocaina (non vengono utilizzati farmaci di classe IA);
• ipotensione arteriosa: il paziente viene spostato in posizione supina, abbassando la testata del letto e vengono iniettate per via endovenosa soluzioni sostitutive del plasma (in assenza di sintomi di edema polmonare); con efficacia insufficiente, vengono utilizzate dobutamina, dopamina, epinefrina.

istruzioni speciali

Durante il trattamento, è necessario monitorare regolarmente la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna (all'inizio dell'assunzione del farmaco - ogni giorno, quindi - una volta ogni 3-4 mesi), nonché un elettrocardiogramma. Gli anziani richiedono anche il monitoraggio dello stato della funzionalità renale (ogni 4-5 mesi).

Se un paziente anziano presenta disfunzione renale e / o epatica, peggioramento della bradicardia (meno di 50 battiti al minuto), ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 100 mmHg), blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari, broncospasmo, la dose deve essere ridotta Offerto o cancellato del tutto.

Il medico dovrebbe insegnare a ogni paziente come calcolare la frequenza cardiaca e notificare la necessità di chiedere consiglio se questa cifra è inferiore a 50 battiti al minuto.

Si raccomanda di interrompere il trattamento se la depressione si sviluppa a causa della terapia in corso.

Il propranololo può ridurre la produzione di lacrime, cosa che dovrebbe essere presa in considerazione per le persone che indossano lenti a contatto.

Ai pazienti con insufficienza cardiaca (nelle prime fasi) può essere prescritto Obzidan solo dopo un ciclo di terapia con diuretici e / o glicosidi cardiaci.

Il trattamento dell'ipertensione arteriosa persistente e della malattia coronarica deve essere a lungo termine, fino a diversi anni.

L'annullamento del farmaco deve essere effettuato gradualmente, riducendo la dose sotto la supervisione di un medico, poiché in caso di interruzione improvvisa del trattamento, possono verificarsi un deterioramento della tolleranza all'esercizio, aumento dell'ischemia miocardica e sindrome del dolore con angina pectoris. Il periodo di sospensione ottimale per Obzidan è di almeno 2 settimane con una riduzione della dose del 25% ogni 3-4 giorni.

I pazienti con diabete devono essere sottoposti a trattamento sotto il controllo della glicemia (ogni 4-5 mesi). Particolare attenzione deve essere prestata alle persone che assumono farmaci ipoglicemizzanti, poiché esiste il rischio di ipoglicemia durante le lunghe interruzioni dell'assunzione di cibo. Allo stesso tempo, i suoi segni pronunciati, come tremore e tachicardia, saranno mascherati dall'azione del propranololo. Il medico deve informare i pazienti che il sintomo principale dell'ipoglicemia durante il periodo di utilizzo di questo farmaco è l'aumento della sudorazione.

In combinazione con l'insulina, Obzidan può portare a ipoglicemia, con farmaci ipoglicemizzanti orali - a iperglicemia.

Con la tireotossicosi, il propranololo può mascherare i principali sintomi della malattia (ad esempio, la tachicardia). In caso di interruzione improvvisa del farmaco, i sintomi possono aumentare.

Con il feocromocitoma, Obzidan può essere prescritto solo in combinazione con alfa-bloccanti.

Per i pazienti che ricevono contemporaneamente clonidina e propranololo, la sua cancellazione può essere effettuata solo pochi giorni dopo la cancellazione di Obzidan.

I pazienti che ricevono Obzidan in combinazione con farmaci che riducono l'apporto di catecolamine (ad esempio, reserpina) devono essere sotto costante controllo medico durante il trattamento, poiché l'effetto del propranololo può aumentare, il che si manifesta con bradicardia e ipotensione arteriosa.

Se è necessario eseguire un intervento chirurgico in anestesia generale usando etere o cloroformio, deve interrompere l'assunzione di Obzidan entro pochi giorni, perché aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa e soppressione della funzione miocardica.

È inoltre necessario annullare il farmaco prima di condurre studi sul contenuto di acido vinilammide, catecolamine e normetanefrina nelle urine e nel sangue, nonché sui titoli degli anticorpi antinucleari.

L'efficacia del propranololo è ridotta nei pazienti che abusano del fumo.

Durante il periodo di terapia, si dovrebbe astenersi dal bere liquirizia naturale e alcol, nonché dal guidare un'auto e svolgere qualsiasi tipo di lavoro che richieda maggiore attenzione e alta velocità di reazioni psicofisiche.

Va tenuto presente che gli alimenti ricchi di proteine possono aumentare la biodisponibilità del propranololo.

Gravidanza e allattamento

Secondo le istruzioni, Obzidan durante la gravidanza può essere utilizzato solo quando il potenziale beneficio del suo uso nella madre supera in modo significativo il rischio probabile per il feto. Se è necessario assumere il farmaco durante questo periodo, è necessario monitorare attentamente le condizioni del feto, poiché il farmaco può causare bradicardia, ipoglicemia e ritardo della crescita intrauterina nel feto. Obzidan viene cancellato 48-74 ore prima dell'inizio del travaglio.

Durante l'allattamento, l'assunzione del farmaco è severamente vietata. Se necessario, l'allattamento al seno viene interrotto.

Interazioni farmacologiche

• Inibitori delle monoamino ossidasi: l'effetto antipertensivo del propranololo è notevolmente migliorato (l'uso di questa combinazione è controindicato; l'intervallo tra le dosi dei farmaci non deve essere inferiore a 14 giorni);
• Amiodarone, verapamil, diltiazem: aumenta la gravità dell'azione negativa dromo-, ino- e cronotropa (tali combinazioni sono sconsigliate);
• Derivati fenotiazinici: si verifica un reciproco aumento della concentrazione di entrambi i farmaci;
• Etanolo, ipnotici e sedativi, antipsicotici, antidepressivi triciclici e tetraciclici: aumenta la gravità dell'effetto inibitorio del propranololo sul sistema nervoso centrale;
• Cimetidina: aumenta la biodisponibilità del propranololo;
• Etanolo, diuretici, idralazina, reserpina e altri farmaci antipertensivi: l'effetto antipertensivo del propranololo è potenziato;
• Glucocorticosteroidi, farmaci antinfiammatori non steroidei, estrogeni: l'effetto ipotensivo di Obzidan è indebolito;
• Farmaci uterotonici, tireostatici: il loro effetto è potenziato;
• Antistaminici: il loro effetto diminuisce;
• Rifampicina: riduce l'emivita del propranololo;
• Farmaci antiaritmici, glicosidi cardiaci, guanfacina, reserpina, metildopa: aumenta il rischio di sviluppare o peggiorare la bradicardia, sviluppo di blocco atrioventricolare e insufficienza cardiaca, aumento dell'arresto cardiaco;
• Teofillina, xantine (ad eccezione della difillina): la loro clearance diminuisce;
• Cumarine: il loro effetto anticoagulante è prolungato;
• Insulina e agenti ipoglicemizzanti orali: il loro effetto cambia, i sintomi dell'ipoglicemia in via di sviluppo non compaiono;
• Lidocaina: aumenta la concentrazione di propranololo nel plasma sanguigno;
• Fenitoina, somministrata per via endovenosa, mezzo di anestesia per inalazione, che sono derivati degli idrocarburi: aumenta la gravità dell'effetto cardiodepressivo del propranololo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna;
• Sulfasalazina: il metabolismo del propranololo è inibito, a seguito del quale aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno;
• Nifedipina: la pressione sanguigna può essere notevolmente ridotta;
• Miorilassanti non depolarizzanti: il loro effetto è prolungato;
• Allergeni utilizzati per immunoterapia o test cutanei: aumenta il rischio di reazioni sistemiche gravi (anafilassi);
• Alcaloidi dell'ergot non idrogenati: aumenta la probabilità di sviluppare disturbi circolatori periferici;
• Agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio per via endovenosa: aumenta il rischio di reazioni anafilattiche.

Analoghi

Gli analoghi di Obzidan sono: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce a una temperatura di 15-25 ºС.

La durata di conservazione è di 5 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Obzidan

Secondo le recensioni, Obzidan è un farmaco che ha ricevuto recensioni positive da un'ampia varietà di gruppi di pazienti, ma è caratterizzato da un prezzo piuttosto elevato. Dovrebbe essere prescritto esclusivamente dal medico curante, poiché la selezione di medicinali per le malattie del sistema cardiovascolare è molto individuale.

Prezzo per Obzidan nelle farmacie

Il prezzo di Obzidan varia a seconda del numero di compresse nella confezione. Il costo del farmaco nelle farmacie è in media di 3000 rubli per confezione da 30 unità, 3300-3400 rubli per confezione da 50 unità. e 4000-4100 rubli per confezione da 100 pezzi.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!