Stalevo: Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni Di Tablet, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Stalevo

Codice ATX: N04BA03

Principi attivi: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Produttore: Orion Corporation Orion Pharma (Finlandia)

Descrizione e aggiornamento foto: 2020-01-03

Prezzi nelle farmacie: da 2959 rubli.

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Stalevo è un farmaco antiparkinsoniano combinato (precursore della dopamina + inibitore della decarbossilasi periferica + inibitore della catecol-O-metiltransferasi).

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio Stalevo - compresse rivestite con film: rosso-grigiastro scuro o rosso-brunastro, senza rischi, con una goffratura su un lato: alla dose di 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - compresse rotonde biconvesse, codice " LCE 50 "; alla dose di 100 mg / 25 mg / 200 mg - compresse ovali, codice "LCE 100"; alla dose di 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - compresse oblunghe-ellissoidali, codice "LCE 150"; in un dosaggio di 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - compresse oblunghe, ellissoidali, biconvesse, codice "LCE 200" (in flaconcini da 10, 30, 100 o 250 compresse con un dosaggio di 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg o 10, 30, 100, 130 o 175 compresse alla dose di 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; in una confezione di cartone 1 flacone e istruzioni per l'uso di Stalevo).

Composizione per 1 compressa alla dose di 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg o 200 mg / 54,1 mg / 200 mg, rispettivamente:

• principi attivi: levodopa - 50; 100; 150 o 200 mg; carbidopa monoidrato - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg o 54,1 mg (in termini di carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg o 50 mg; entacapone (per tutti i dosaggi) - 200 mg;
• componenti ausiliari: magnesio stearato, povidone K-30, sodio croscarmelloso, mannitolo, amido di mais;
• rivestimento del film: glicerina 85% (glicerolo 85%); polisorbato 80, magnesio stearato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, biossido di titanio, saccarosio, ipromellosa (il rivestimento della compressa da 200 mg / 54,1 mg / 200 mg non contiene il colorante giallo ossido di ferro).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Secondo i concetti moderni, le manifestazioni della malattia di Parkinson sono associate all'esaurimento della dopamina nello striato. La dopamina non attraversa la barriera emato-encefalica e il suo precursore, la levodopa, attraversa la barriera emato-encefalica e allevia i segni della patologia.

Poiché la levodopa viene metabolizzata attivamente negli organi periferici, se utilizzata senza inibitori degli enzimi metabolici, solo una piccola parte della dose prescritta raggiunge il sistema nervoso centrale.

La carbidopa è un inibitore periferico della DOPA decarbossilasi che riduce il metabolismo della levodopa. Allo stesso tempo, la dopamina si forma negli organi periferici, che diventano più accessibili al cervello. La decarbossilazione della levodopa è ridotta quando viene utilizzata in combinazione con un inibitore della DOPA-decarbossilasi, quindi può essere prescritta a dosi inferiori, il che riduce l'incidenza di eventi avversi, come la nausea.

Sullo sfondo della soppressione della decarbossilasi da parte di un inibitore della DOPA-decarbossilasi, la catecol-O-metiltransferasi diventa l'enzima metabolico periferico più importante. Catalizza la conversione della levodopa nel suo metabolita potenzialmente dannoso, 3-O-metildopa.

Entacapone è un inibitore specifico, reversibile e principalmente periferico della catecol-O-metiltransferasi. È inteso per l'uso combinato con levodopa, rallenta la sua clearance dal flusso sanguigno, che aumenta l'area sotto la curva concentrazione-tempo, che caratterizza il profilo farmacocinetico della levodopa. Per questo motivo, la risposta clinica a ciascuna dose di quest'ultimo è prolungata e migliorata.

Farmacocinetica

L'assorbimento di entacapone, levodopa e carbidopa è caratterizzato da una significativa intra- e intervariabilità dei valori individuali. Entacapone e levodopa subiscono un rapido assorbimento ed escrezione, mentre la carbidopa viene assorbita ed eliminata un po 'più lentamente. La biodisponibilità della levodopa quando usata separatamente senza gli altri due principi attivi di Stalevo varia dal 15 al 33%. La biodisponibilità della carbidopa va dal 40 al 70% e l'entacapone alla dose di 200 mg è del 35%.

Gli alimenti ricchi di aminoacidi neutri possono ritardare e ridurre l'assorbimento della levodopa. Il regime e la dieta non influenzano l'assorbimento di entacapone.

Non sono disponibili dati sul volume di distribuzione della carbidopa. I volumi di distribuzione di levodopa ed entacapone sono piuttosto bassi, sono rispettivamente 0,36-1,6 litri per 1 kg e 27 litri per 1 kg.

Il legame con le proteine plasmatiche della levodopa è minimo (dal 10 al 30%), mentre per la carbidopa questa percentuale è quasi del 36%. Entacapone si lega ampiamente alle proteine plasmatiche, quasi il 98%, principalmente con l'albumina sierica. A concentrazioni terapeutiche, entacapone non sposta altri componenti attivi ampiamente associati alle proteine (ad esempio, diazepam, fenilbutazone, acido salicilico o warfarin). Allo stesso tempo, non viene sostituito da queste sostanze quando vengono utilizzate a dosi terapeutiche o concentrazioni più elevate.

Il metabolismo della levodopa è attivo. In questo caso si formano vari metaboliti. Le vie più importanti sono la O-metilazione con catecol-O-metiltransferasi e la decarbossilazione con DOPA decarbossilasi.

Il metabolismo della carbidopa avviene con la formazione di due metaboliti, che vengono escreti nelle urine sotto forma di sostanze non coniugate e glucuronidi. Dell'escrezione totale di carbidopa nelle urine, la sua escrezione in forma immodificata è del 30%.

Entacapone è quasi completamente metabolizzato prima dell'escrezione nelle urine (10–20%) e nelle feci / bile (80–90%). La principale via metabolica è la glucuronidazione sia dell'entacapone che del suo metabolita attivo (isomero cis). Il contenuto di quest'ultimo nel plasma sanguigno è circa il 5% dell'entacapone totale. La clearance totale di entacapone è di 0,7 litri per 1 kg all'ora, per la levodopa - da 0,55 a 1,38 litri per 1 kg all'ora. L'emivita (se presa separatamente): entacapone va da 0,4 a 0, 7 ore; carbidopi - da 2 a 3 ore; levodopa: da 0,6 a 1,3 cucchiaini.

Poiché entacapone e levodopa hanno una breve emivita, non vi è alcun vero accumulo con dosi ripetute.

Secondo studi in vitro che utilizzano preparati microsomiali del fegato umano, l'entacapone inibisce gli enzimi del citocromo P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Altri isoenzimi del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A e CYP2C19) entacapone inibisce debolmente o non interagisce affatto con essi.

La terapia con levodopa in pazienti anziani senza entacapone e carbidopa ne aumenta l'assorbimento e ne rallenta l'escrezione rispetto ai pazienti più giovani. Tuttavia, con il trattamento combinato con levodopa e carbidopa, l'assorbimento del primo nel corpo dei pazienti anziani e più giovani viene effettuato in modo simile, sebbene nei soggetti anziani l'area sotto la curva concentrazione-tempo sia 1,5 volte superiore a quella dei pazienti giovani. Ciò è dovuto a una diminuzione dell'attività decarbossilasi della DOPA e della clearance della levodopa con l'età. Non sono state osservate differenze significative nell'area sotto la curva concentrazione-tempo di entacapone o carbidopa nei soggetti anziani (da 65 a 75 anni) e più giovani (da 45 a 64 anni).

Nel corpo degli uomini, la biodisponibilità della levodopa è significativamente inferiore rispetto alle donne. Negli studi di farmacocinetica di Stalevo, la biodisponibilità della levodopa negli uomini era inferiore a quella nelle donne, principalmente a causa della differenza di peso, mentre non c'erano differenze di genere nella biodisponibilità di entacapone e carbidopa.

Con insufficienza epatica lieve e moderata (secondo la classificazione Child-Pugh - classe A e B), il metabolismo dell'entacapone rallenta, che è accompagnato da un aumento del suo contenuto nel plasma nella fase di assorbimento ed escrezione. Non sono stati condotti studi speciali sulla farmacocinetica di levodopa e carbidopa nell'insufficienza epatica, tuttavia Stalevo deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.

La farmacocinetica di entacapone in presenza di insufficienza renale non cambia. Non sono stati condotti studi speciali sulla farmacocinetica di levodopa e carbidopa nell'insufficienza renale, tuttavia si raccomanda di considerare l'opportunità di aumentare l'intervallo tra le dosi quando si prescrive il farmaco a pazienti in dialisi.

Indicazioni per l'uso

Stalevo è prescritto per il trattamento del morbo di Parkinson e del parkinsonismo nei casi in cui l'uso di una combinazione di levodopa e carbidopa è inefficace. Un'eccezione è il parkinsonismo da droga.

Controindicazioni

Assoluto:

• glaucoma ad angolo chiuso;
• grave insufficienza epatica;
• sindrome neurolettica maligna e / o rabdomiolisi non traumatica nella storia;
• feocromocitoma;
• malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al fruttosio, deficit di saccarasi / isomaltasi;
• somministrazione simultanea con inibitori selettivi della monoamino ossidasi-A e inibitori selettivi della monoamino ossidasi-B;
• gravidanza (ad eccezione di situazioni individuali in cui l'effetto terapeutico atteso per la madre supera il potenziale rischio di sviluppo fetale);
• periodo di allattamento al seno;
• minori di 18 anni;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (le compresse di Stalevo sono utilizzate sotto controllo medico):

• malattie renali e epatiche;
• grave insufficienza polmonare e cardiovascolare;
• asma bronchiale;
• una storia di convulsioni;
• diabete mellito e altre patologie endocrine scompensate;
• lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale;
• una storia di infarto miocardico con aritmie nodali ventricolari o atriali (atriali) residue (durante l'intero periodo di regolazione iniziale del regime di dosaggio del farmaco, è necessario monitorare la funzione cardiaca);
• comportamento antisociale, depressione con tendenze suicide, una storia di psicosi o verificatasi durante il periodo di assunzione di Stalevo;
• glaucoma ad angolo aperto (è richiesto un attento monitoraggio della pressione intraoculare);
• uso simultaneo con antipsicotici che bloccano i recettori della dopamina, in particolare i recettori D2 (la terapia deve essere eseguita sotto stretto controllo medico al fine di fermare l'effetto antiparkinsoniano del farmaco o migliorare le manifestazioni di patologia);
• terapia di associazione con farmaci metabolizzati dalla catecol-O-metiltransferasi (paroxetina), warfarin, venlafaxina, maprolitina, desipramina, antidepressivi triciclici, sostanze che possono causare ipotensione ortostatica.

Stalevo, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Stalevo vengono assunte per via orale, indipendentemente dalla dieta. Non possono essere rotti o divisi in pezzi.

Attraverso un'attenta selezione, su base individuale per ogni paziente, viene stabilita la dose giornaliera ottimale del farmaco.

Si consiglia di assumere solo 1 compressa a qualsiasi dosaggio come dose singola. La dose giornaliera massima dei componenti attivi del farmaco è: levodopa - 1500 mg; entacapone - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (che equivale a 7 compresse di Stalevo con un dosaggio di 200 mg / 200 mg / 50 mg).

I pazienti che ricevono entacapone e levodopa / carbidopa in forme di dosaggio a rilascio standard in dosi corrispondenti a quelle contenute nelle compresse di Stalevo possono passare immediatamente al farmaco nel dosaggio appropriato. Ad esempio, assumendo 1 compressa di carbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg e 1 compressa di entacapone 200 mg 4 volte al giorno, è possibile trasferire il paziente all'uso di 1 compressa di un farmaco con una dose di 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 volte al giorno. giorno.

Se il paziente assume entacapone e levodopa / carbidopa a dosi non equivalenti a quelle dei principi attivi di Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg o 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), la dose di quest'ultimo deve essere attentamente titolata per ottenere una risposta clinica ottimale. Inizialmente, viene regolato in modo da ottenere la massima corrispondenza con la dose giornaliera di levodopa precedentemente utilizzata.

In caso di precedente somministrazione di entacapone e levodopa / benserazide in forme di dosaggio a rilascio standard, l'uso di levodopa / benserazide deve essere interrotto la sera prima. È necessario iniziare l'uso di Stalevo la mattina successiva, iniziando con le compresse, che contengono una quantità simile di levodopa o più del 5-10%.

Nei casi in cui l'uso di una combinazione di levodopa con un inibitore della DOPA-decarbossilasi è inefficace, si può prendere in considerazione la possibilità di usare Stalevo a dosi appropriate in alcuni pazienti con malattia di Parkinson e fluttuazioni motorie alla fine della dose. Tuttavia, il trasferimento diretto di pazienti con discinesia (o che usano levodopa in una dose giornaliera superiore a 800 mg) da una combinazione di levodopa con un inibitore della DOPA-decarbossilasi al farmaco non è raccomandato. In tali pazienti, deve essere eseguita una terapia separata con entacapone (sotto forma di compresse) e la dose di levodopa deve essere aggiustata prima di passare al farmaco (se necessario).

L'effetto della levodopa è potenziato in presenza di entacapone e pertanto può richiedere (specialmente con discinesie) una riduzione della sua dose del 10-30% nei primi giorni o settimane all'inizio della terapia con Stalevo.

Una diminuzione della dose giornaliera di levodopa può essere ottenuta allungando l'intervallo tra l'assunzione delle compresse e / o riducendo una singola proporzione della sostanza, in base alle condizioni cliniche del paziente.

Se è necessario utilizzare una dose maggiore di levodopa, aumentare la frequenza di utilizzo e / o prescrivere un diverso dosaggio del farmaco che lo contiene nell'intervallo di dose raccomandato. Se, al contrario, sono necessarie dosi inferiori di levodopa, la dose giornaliera totale della sostanza viene ridotta diminuendo la frequenza della sua somministrazione o diminuendo il dosaggio.

Con l'uso combinato di Stalevo con altri farmaci a base di levodopa, è importante non superare la dose massima giornaliera.

Se il farmaco viene interrotto e il paziente viene trasferito in terapia con una combinazione di levodopa con un inibitore della DOPA-decarbossilasi senza entacapone, la dose dei farmaci antiparkinsoniani, in particolare la levodopa, deve essere aggiustata per controllare adeguatamente le manifestazioni del parkinsonismo.

La correzione del regime posologico nei pazienti anziani non viene eseguita.

È importante fare attenzione quando si utilizza il farmaco per insufficienza epatica da lieve a moderata. In questi casi, potrebbe essere necessaria una dose inferiore.

La farmacocinetica di entacapone è indipendente dall'insufficienza renale. Poiché non sono stati effettuati studi speciali sulla farmacocinetica della carbidopa e della levodopa nell'insufficienza renale, il farmaco antiparkinsoniano Stalevo deve essere somministrato sotto controllo medico a pazienti con grave insufficienza renale, compresi i pazienti in dialisi.

Effetti collaterali

Durante il periodo della terapia con Stalevo, si nota più spesso lo sviluppo dei seguenti fenomeni indesiderati:

• discinesia (circa il 19% dei casi);
• sintomatologia di patologie del tratto gastrointestinale, comprese diarrea e nausea (nel 12 e 15% dei casi);
• dolore al tessuto connettivo e ai muscoli, dolore muscoloscheletrico (nel 12% dei casi);
• colorazione delle urine di colore rosso-marrone (nel 10% dei casi).

Secondo i risultati degli studi clinici sul farmaco o sull'assunzione di entacapone con una combinazione di levodopa e un inibitore della DOPA-decarbossilasi, sono stati osservati effetti collaterali gravi come l'edema di Quincke (raro) e il sanguinamento gastrointestinale (poco frequente).

Nonostante la mancanza di prove dai risultati degli studi clinici, durante la terapia con Stalevo, possono comparire sindrome neurolettica maligna, rabdomiolisi e forme gravi di epatite, spesso colestatiche.

Possibili reazioni avverse [più del 10% - molto comune; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; (<0,01%, comprese segnalazioni isolate) - molto raro], compilato da dati aggregati di 11 studi clinici in doppio cieco (che hanno coinvolto 3230 volontari) e dati di sorveglianza post-marketing:

• sangue e sistema linfatico: spesso - anemia; raramente - thrombocytopenia;
• metabolismo e nutrizione: spesso - diminuzione dell'appetito ¹, perdita di peso ¹;
• disturbi psichiatrici: spesso - insonnia, ansia, incubi ¹, confusione ¹, allucinazioni, depressione; raramente - agitazione ¹, psicosi; frequenza non stabilita - comportamento suicidario;
• sistema nervoso: molto spesso - discinesia ¹; spesso - mal di testa, vertigini ¹, sonnolenza, disturbi cerebrali (demenza, amnesia), distonia, fenomeno on-off, tremore, esacerbazione dei segni di parkinsonismo (ad esempio, bradicinesia ¹); frequenza non stabilita - sindrome neurolettica maligna ¹;
• organi della vista: spesso - visione offuscata;
• attività cardiaca: spesso - una violazione del ritmo cardiaco, sintomi di malattia coronarica, ad eccezione dell'infarto miocardico (angina pectoris ²); raramente - infarto del miocardio ²;
• vasi: spesso - ipertensione, ipotensione ortostatica; raramente - sanguinamento gastrointestinale;
• sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: spesso - mancanza di respiro;
• tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea ¹, diarrea ¹; spesso: secchezza delle fauci ¹, fastidio e dolore all'addome ¹, dispepsia, vomito ¹, costipazione ¹; raramente - disfagia, colite ¹;
• sistema epatobiliare: raramente - test di funzionalità epatica anormali ¹; frequenza non stabilita - epatite, spesso colestatica ¹;
• pelle e grasso sottocutaneo: spesso - iperidrosi, eruzione cutanea ¹; raramente - colorazione di sudore ¹, capelli, unghie e pelle (ad eccezione del colore delle urine); raramente - edema di Quincke; frequenza non stabilita - orticaria ¹;
• muscoli scheletrici e tessuto connettivo: molto spesso - dolore ai muscoli e al tessuto connettivo, dolore muscoloscheletrico; spesso - dolore articolare ¹, spasmi muscolari; frequenza non stabilita - rabdomiolisi ¹;
• reni e distesa urinaria: molto spesso - cromaturia ¹; spesso - infezioni del tratto urinario; raramente - ritenzione urinaria;
• disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: spesso - affaticamento, astenia, disturbi dell'andatura, eventualmente accompagnati da una caduta, edema periferico, dolore toracico; raramente - malessere.

Appunti

¹ Reazioni avverse attribuite all'influenza di entacapone o che si verificano più spesso (in base ai risultati degli studi clinici, la differenza nell'incidenza è dell'1%) durante il trattamento con entacapone rispetto alla terapia solo con una combinazione di levodopa con un inibitore della DOPA-decarbossilasi.

² Tassi di incidenza di infarto miocardico - 0,43% e altre malattie cardiache dovute a ischemia - 1,54%, desunti dai risultati di 13 studi in doppio cieco, che hanno coinvolto 2082 pazienti che hanno assunto entacapone per fluttuazioni motorie associate alla fine dell'azione dose.

Alcuni degli effetti collaterali di Stalevo sono associati ad una maggiore attività dopaminergica (vomito, discinesia, nausea) e di solito compaiono all'inizio della terapia. Dosi più basse di levodopa riducono il grado e la frequenza di queste reazioni dopaminergiche. Alcuni eventi avversi (inclusa colorazione rosso-marrone delle urine, diarrea) sono una conseguenza delle proprietà dell'entacapone. Sono state segnalate macchie di sudore, capelli, unghie e pelle con entacapone.

In alcuni casi, il trattamento con carbidopa in combinazione con levodopa è accompagnato da convulsioni. Tuttavia, non è stata stabilita una relazione causale tra questi fenomeni.

Durante il periodo di utilizzo di agonisti della dopamina e / o farmaci dopaminergici, che includono levodopa, incluso Stalevo, possono verificarsi disturbi del controllo degli impulsi come soddisfazione compulsiva della fame, gola, voglia di comprare e spendere soldi, ipersessualità, aumento della libido o dipendenza dal gioco.

Sono stati segnalati casi isolati di estrema sonnolenza diurna ed episodi di attacchi di sonno improvvisi con l'uso combinato di entacapone e levodopa.

Overdose

Secondo i dati post-marketing, sono stati segnalati casi isolati di sovradosaggio di Stalevo con dosi massime di levodopa ed entacapone di almeno 10.000 mg e 40.000 mg al giorno, rispettivamente. Manifestazioni di sovradosaggio e sintomi acuti in questi casi includevano cromaturia, colorazione della congiuntiva e della lingua, pallore della pelle, respiro di Cheyne-Stokes, tachicardia ventricolare, bradicardia, coscienza confusa e agitata, coma.

Le misure da adottare in caso di sovradosaggio acuto del farmaco sono simili a quelle per un sovradosaggio acuto di levodopa. La piridossina è inefficace come antidoto farmacologico.

In tali casi, sono importanti il ricovero del paziente, le misure generali di disintossicazione, la lavanda gastrica e l'uso ripetuto di carbone attivo. Queste misure sono necessarie per accelerare l'eliminazione dell'entacapone dall'organismo, anche riducendo l'assorbimento / riassorbimento della sostanza dal tratto gastrointestinale.

A sua volta, si consiglia di eseguire procedure che mantengano il normale funzionamento dei sistemi cardiovascolare e respiratorio, nonché dei reni. Se necessario, vengono prese misure per supportare questi sistemi corporei. Viene prescritto un monitoraggio dell'elettrocardiogramma per rilevare le aritmie. Se necessario, viene avviata la terapia antiaritmica. È importante tenere conto della possibilità che il paziente possa aver assunto farmaci diversi da Stalevo. L'efficacia dell'uso della dialisi nel trattamento del sovradosaggio non è stata stabilita.

istruzioni speciali

Il farmaco non è raccomandato per il trattamento delle reazioni al farmaco extrapiramidali. Viene utilizzato con cautela in caso di anamnesi di convulsioni, ulcere gastriche, patologie dei reni o del sistema endocrino, asma bronchiale, forme gravi di malattie polmonari o patologie del sistema cardiovascolare, cardiopatia ischemica.

I pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio, e hanno lesioni del nodo atriale o aritmie ventricolari, dovrebbero essere incaricati di monitorare il lavoro del cuore, soprattutto quando si selezionano le dosi iniziali.

Tutti i pazienti che ricevono Stalevo devono essere attentamente monitorati per la depressione con tendenze suicide, cambiamenti mentali e altre reazioni antisociali significative. Il farmaco viene utilizzato sotto controllo medico per psicosi (inclusa una storia).

L'uso combinato con antipsicotici (bloccanti del recettore della dopamina, in particolare antagonisti del recettore D2) deve essere usato con cautela. I pazienti vengono attentamente monitorati al fine di identificare la perdita dell'effetto antiparkinsoniano di Stalevo o il peggioramento dei sintomi della malattia.

Il farmaco viene prescritto con cautela sullo sfondo del glaucoma cronico ad angolo aperto. In questi casi è necessario un attento monitoraggio della pressione intraoculare e la registrazione di tutte le variazioni della pressione sanguigna.

Stalevo può favorire lo sviluppo dell'ipotensione ortostatica. Deve essere usato sotto controllo medico in pazienti che assumono farmaci / farmaci che possono causare ipotensione ortostatica.

Entacapone in combinazione con levodopa può causare episodi di sonno istantaneo e sonnolenza associati al morbo di Parkinson.

Studi clinici hanno confermato lo sviluppo più frequente di reazioni avverse dopaminergiche (ad esempio, discinesia) quando trattate con amantadina, selegilina, agonisti della dopamina (bromocriptina), terapia complessa con entacapone rispetto a persone che hanno ricevuto placebo in combinazione con questi farmaci.

Potrebbe essere necessario aggiustare le dosi di tutti i farmaci antiparkinsoniani assunti dal paziente quando prescrive il farmaco a pazienti che non hanno precedentemente assunto entacapone.

In rari casi, gli individui con malattia di Parkinson hanno rabdomiolisi con discinesie o sindrome neurolettica maligna. È importante controllare la sospensione improvvisa della levodopa o una brusca diminuzione della sua dose, soprattutto con l'uso concomitante di antipsicotici.

Ipertermia, rabdomiolisi e sindrome neurolettica maligna sono caratterizzate da manifestazioni motorie (tremore, mioclono, rigidità muscolare), alterazioni dello stato mentale (coma, confusione, agitazione), disfunzioni del sistema nervoso autonomo (calo della pressione sanguigna, tachicardia), nonché un aumento della concentrazione sierica di creatinfosfochinasi. Esistono segnalazioni isolate dello sviluppo di questi sintomi e segni. La diagnosi precoce della patologia è estremamente importante per un trattamento efficace della sindrome neurolettica maligna.

È stata segnalata una condizione simile alla sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da cambiamenti nella salute mentale, febbre, rigidità muscolare e un aumento della creatinfosfochinasi sierica, associata anche alla sospensione improvvisa dei farmaci antiparkinson.

Degli studi condotti, nel corso dei quali entacapone è stato improvvisamente interrotto, non sono stati individuati casi di rabdomiolisi o sindrome neurolettica maligna dovuti alla sua cancellazione. Dall'avvento dell'entacapone sul mercato si sono registrati episodi isolati di sindrome neurolettica maligna, soprattutto quando si riducono le dosi di esso e dei farmaci dopaminergici concomitanti o quando il farmaco viene improvvisamente sospeso. In base a ciò, se è necessario modificare il regime di terapia farmacologica in levodopa e inibitori della DOPA decarbossilasi, è importante eseguirlo gradualmente. È probabile che sia necessario un aumento della dose di levodopa.

Quando si pianifica l'anestesia generale, Stalevo viene utilizzato fintanto che il paziente può assumere liquidi e farmaci all'interno. La ripresa dell'uso del farmaco nelle dosi prescritte in precedenza è possibile dopo l'anestesia generale, non appena il paziente è in grado di assumere le pillole da solo.

Con una terapia prolungata, si consiglia di monitorare periodicamente le funzioni dei reni e del fegato, nonché i sistemi cardiovascolare ed ematologico.

Quando si verifica la diarrea, è importante monitorare il peso del paziente per evitare una perdita di peso eccessiva. La diarrea prolungata e persistente causata dall'uso di entacapone può essere un segno di colite. La diarrea persistente prolungata è la base per interrompere il trattamento, prescrivere una terapia appropriata e identificare la causa della sua comparsa.

È importante stabilire un'attenta osservazione dei pazienti al fine di identificare i disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e le persone coinvolte nel loro trattamento devono essere avvertiti della possibile insorgenza di sintomi di disturbi del controllo degli impulsi: soddisfazione compulsiva della fame, gola, dipendenza dal gioco, ipersessualità, desiderio di comprare e spendere soldi, aumento della libido. Queste manifestazioni possono manifestarsi durante il trattamento con agonisti della dopamina e / o farmaci dopaminergici, tra cui levodopa (incluso Stalevo). Se vengono rilevate tali patologie, il regime terapeutico deve essere rivisto.

I test di funzionalità epatica e gli esami medici generali sono necessari nei pazienti con astenia, anoressia progressiva e perdita di peso, soprattutto in un tempo relativamente breve.

Possono esserci risultati falsi positivi sulle strisce reattive con acetone urinario causati da carbidopa e levodopa. In questo caso, la reazione risultante non modifica l'ebollizione dell'analisi delle urine. Quando si controlla la glicosuria, il metodo della glucosio ossidasi può fornire un risultato falso negativo.

Poiché il saccarosio fa parte delle compresse di Stalevo, il loro uso è controindicato nei pazienti con malassorbimento di glucosio-galattosio, carenza di lattosio e intolleranza al galattosio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti durante il periodo di trattamento con Stalevo devono fare attenzione quando guidano veicoli e conducono attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione richiede una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, poiché la combinazione di levodopa, carbidopa ed entacapone può causare vertigini e ipotensione ortostatica sintomatica.

Se il paziente ha episodi di addormentamento istantaneo e / o sonnolenza, si consiglia di astenersi dalla guida di veicoli e di eseguire lavori che richiedono maggiore attenzione, al fine di evitare lesioni gravi o addirittura la morte (fino a quando questi sintomi non saranno eliminati).

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Stalevo non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.

Non c'è evidenza di terapia con levodopa / carbidopa / entacapone durante la gravidanza. Gli studi sugli animali hanno rivelato la tossicità di alcuni componenti del farmaco per il feto. I possibili rischi per il corpo umano non sono noti. Stalevo non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza, tranne nei casi in cui i benefici per la madre sono superiori ai possibili rischi per il feto.

È noto che la levodopa viene escreta nel latte materno e vi sono anche prove che la sostanza sopprime l'allattamento. La carbidopa e l'entacapone sono escreti nel latte animale, ma non ci sono prove che queste sostanze siano escrete nel latte umano. La sicurezza di levodopa, carbidopa ed entacapone nei bambini allattati al seno non è nota.

Studi preclinici sull'uso di entacapone, carbidopa e levodopa separatamente non hanno rivelato il loro effetto negativo sul sistema riproduttivo. Non sono stati condotti studi sull'effetto di una combinazione di questi farmaci sulla funzione riproduttiva negli animali.

Uso infantile

Stalevo non è prescritto a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché la sicurezza e l'efficacia del suo utilizzo nei pazienti di questa fascia di età non sono state stabilite.

Con funzionalità renale compromessa

Il farmaco Stalevo viene utilizzato con cautela nei pazienti con malattie renali.

Per violazioni della funzionalità epatica

• l'uso è controindicato: grave insufficienza epatica;
• l'appuntamento richiede controllo medico: patologia epatica.

Interazioni farmacologiche

Attualmente non ci sono dati che indichino l'incompatibilità di Stalevo con i soliti farmaci antiparkinsoniani. È noto che dosi elevate di entacapone possono alterare l'assorbimento della carbidopa. Tuttavia, quando è stato utilizzato come parte del regime terapeutico raccomandato (0,2 g di entacapone fino a 10 volte al giorno), non è stata riscontrata alcuna interazione con la carbidopa. Secondo studi sull'effetto di dosi multiple su pazienti con malattia di Parkinson che utilizzano farmaci a base di levodopa in combinazione con inibitori della DOPA-decarbossilasi, entacapone e selegilina non interagiscono tra loro. Il dosaggio di selegilina per il trattamento combinato con Stalevo non deve superare 0,01 g.

I farmaci / sostanze, il cui uso è combinato con levodopa richiede cautela includono:

• farmaci antipertensivi: la terapia con questi farmaci può portare a ipotensione ortostatica sintomatica. In questi casi, la dose dell'agente antipertensivo viene aggiustata;
• antidepressivi: sullo sfondo dell'uso di carbidopa / levodopa con antidepressivi triciclici, possono svilupparsi effetti indesiderati sotto forma di discinesia e ipertensione.

Le interazioni farmacodinamiche tra entacapone e imipramina, così come entacapone e moclobemide, non sono state identificate in studi condotti su volontari sani.

Un numero significativo di pazienti con malattia di Parkinson è stato seguito durante l'uso di preparazioni combinate di levodopa, carbidopa ed entacapone con vari componenti attivi [inibitori della ricaptazione della noradrenalina (venlafaxina, maprotilina, desipramina), antidepressivi triciclici, sostanze metabolizzate dal metil catecolo-O- composti strutturali del catecolo), inibitori della monoamino ossidasi-A]. Questi studi non hanno rivelato interazioni farmacodinamiche, tuttavia, si raccomanda di fare attenzione quando si prescrivono questi farmaci in combinazione con Stalevo.

L'effetto terapeutico della levodopa può essere ridotto se assunto contemporaneamente a papaverina, fenitoina, antagonisti dei recettori della dopamina, inclusi alcuni antiemetici e antipsicotici. È importante monitorare attentamente le condizioni dei pazienti che ricevono una tale combinazione per una diminuzione della risposta alla terapia.

A causa dell'affinità tra l'enzima CYP2C9 del citocromo P450 e l'entacapone in vitro, il farmaco può potenzialmente interagire con componenti attivi, il cui metabolismo dipende da questo isoenzima, ad esempio con S-warfarin. Gli studi condotti sull'interazione di queste sostanze in volontari sani non hanno rivelato l'effetto di entacapone sulla variazione dei livelli di S-warfarin nel plasma sanguigno, mentre la linea sotto la curva "concentrazione-tempo" di R-warfarin è aumentata in media del 18%. I valori dell'indice normalizzato internazionale sono aumentati in media del 13%. Si raccomanda di monitorare questo indicatore nei pazienti che ricevono Stalevo durante il trattamento con warfarin.

Poiché la levodopa compete con alcuni aminoacidi, l'assorbimento del farmaco può essere compromesso se si segue una dieta ricca di proteine. Poiché la levodopa e l'entacapone sono in grado di chelare con il ferro nel tratto gastrointestinale, il farmaco con farmaci contenenti ferro deve essere assunto a intervalli di 2-3 ore.

Secondo studi in vitro, l'entacapone si lega a un secondo sito di legame per l'albumina umana, che si lega anche ad altre sostanze, inclusi ibuprofene e diazepam. Cambiamenti significativi nelle concentrazioni terapeutiche quando si utilizzano tali combinazioni sono improbabili. Secondo le informazioni attualmente disponibili, tali interazioni non sono state registrate.

Analoghi

Gli analoghi di Stalevo sono Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Stalevo

Il farmaco a tre componenti descritto di una nuova generazione è stato utilizzato per il trattamento del morbo di Parkinson e del parkinsonismo dal 2003, inclusi più di 10 anni in Russia. Durante questo periodo, secondo gli esperti, grazie alla composizione combinata, che comprende levodopa, carbidopa e l'inibitore della catecol-O-metiltransferasi entacapone, il farmaco si è dimostrato il migliore. Fornisce una stimolazione più stabile, vicina a quella fisiologica, dei recettori della dopamina, consentendo di mantenere il livello più uniforme di levodopa nel plasma sanguigno.

Secondo i risultati di studi clinici controllati internazionali, la nomina di Stalevo a pazienti con malattia di Parkinson dal momento in cui compaiono i primi segni di fluttuazioni precoci aumenta l'efficacia dell'attuale trattamento e può avere un effetto positivo sul successivo decorso della malattia.

Inoltre, ci sono poche recensioni di Stalevo da parte dei pazienti, che indicano anche la sua alta efficienza.

Prezzo per Stalevo nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Stalevo per un pacchetto di 30 compresse, a seconda del dosaggio, è: 100 mg / 25 mg / 200 mg - da 2982 a 3119 rubli; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - da 2816 a 3119 rubli; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - da 1753 a 3058 rubli.

Stalevo: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg compresse rivestite con film 30 pz. 2959 RUB Acquistare

Stalevo compresse p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 pezzi. RUB 3089 Acquistare

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 3089 Acquistare

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg compresse rivestite con film 30 pz. 3399 RUB Acquistare

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. 3670 RUB Acquistare

Stalevo compresse p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 pezzi. 3761 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!