Circadin
Circadin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Circadine
Codice ATX: N05CH01
Principio attivo: melatonina (melatonina)
Produttore: SwissCo Services (Svizzera)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21
Prezzi nelle farmacie: da 696 rubli.
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Circadin è un sonnifero.
Forma e composizione del rilascio
Circadin è prodotto sotto forma di compresse a rilascio prolungato: biconvesse rotonde, quasi bianche o bianche (21 pz. In un blister, 1 blister in una scatola di cartone).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: melatonina - 2 mg;
- componenti aggiuntivi: calcio idrogeno fosfato diidrato, copolimero di metil metacrilato trimetilammonioetil metacrilato cloruro ed etil acrilato, biossido di silicio colloidale, lattosio monoidrato, magnesio stearato, talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La melatonina è un analogo sintetico dell'ormone prodotto dalla ghiandola pineale, che è vicino nella struttura chimica alla serotonina. La secrezione di melatonina in condizioni fisiologiche aumenta dopo un breve periodo di tempo dall'inizio del periodo buio della giornata, raggiunge il massimo intorno alle 2-4 del mattino e diminuisce durante la seconda metà della notte. Si presume che la sostanza sia coinvolta nella regolazione dei ritmi circadiani e nella percezione del ciclo giorno-notte. La melatonina ha un forte effetto ipnotico e ti permette di addormentarti velocemente.
Si ritiene che l'effetto di questa sostanza sui recettori MT1, MT2 e MTZ porti ad un aumento dell'effetto ipnotico, poiché questi recettori (principalmente MT1 e MT2) controllano i ritmi circadiani e il sonno. Poiché i livelli di melatonina endogena diminuiscono con l'età, Circadin può migliorare significativamente la qualità del sonno nel contesto dell'insonnia primaria, specialmente in quelli di età superiore ai 55 anni.
Circadin in una dose giornaliera di 2 mg, assunto nelle ore serali, aiuta ad aumentare la durata e migliorare la qualità del sonno. In questo caso, i pazienti notano un aumento dell'attività durante la veglia in assenza di un deterioramento delle reazioni psicomotorie durante il giorno.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale negli adulti, il principio attivo viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale); nei pazienti anziani, l'assorbimento può essere ridotto del 50%. La biodisponibilità della melatonina è del 15%. Quando l'agente viene utilizzato nell'intervallo di dosaggio di 2-8 mg, i parametri cinetici mantengono la natura lineare della dinamica. Si osserva un effetto pronunciato del primo passaggio attraverso il fegato, il valore del metabolismo primario secondo i dati di ricerca è dell'85%.
Il periodo di raggiungimento della concentrazione massima (T max) quando si utilizza il prodotto dopo i pasti è di 3 ore. L'assunzione di cibo influisce sull'assorbimento e sulla concentrazione massima (C max) della melatonina nel plasma se utilizzata in una dose di 2 mg. Sullo sfondo della concomitante assunzione di cibo, l'assorbimento della sostanza diminuisce, il che provoca un successivo T max (3 ore rispetto a 0,75 ore) e un minore C max (1020 pg / ml rispetto a 1176 pg / ml).
Nel corso di studi in vitro, è stato riscontrato che la melatonina si lega alle proteine plasmatiche del 60%, principalmente con la glicoproteina alfa1-acida, l'albumina e le lipoproteine ad alta densità. Sullo sfondo del trattamento a lungo termine, il suo cumulo non è stato osservato.
Sulla base dei dati di studi sperimentali, si può presumere che il metabolismo della melatonina sia effettuato con la partecipazione degli isoenzimi CYP1A1, CYP1A2 e, probabilmente, anche CYP2C19 del sistema del citocromo P450. Il principale metabolita della sostanza è la 6-sulfatossimelatonina, che è inattiva. Il metabolismo presistemico avviene nel fegato, l'eliminazione del metabolita si completa circa 12 ore dopo la somministrazione orale.
L'emivita (T ½) di una sostanza può essere di 3,5-4 ore. L'escrezione viene effettuata dai reni, mentre l'89% della dose ricevuta viene escreta sotto forma di solfato e coniugati di glucuronide 6-idrossimelatonina e 2% - invariato.
Nelle donne, la C max della melatonina è stata osservata 3-4 volte superiore rispetto agli uomini. C'era anche una variabilità di cinque volte nella C max tra diversi individui dello stesso sesso. Tuttavia, non sono state rilevate altre differenze nei parametri clinicamente significativi della farmacodinamica nelle donne e negli uomini, ad eccezione delle differenze nella C max della sostanza nel plasma sanguigno.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Circadin è raccomandato per il trattamento a breve termine dell'insonnia primaria, caratterizzata da una scarsa qualità del sonno nei pazienti di età superiore ai 55 anni (come farmaco in monoterapia).
Controindicazioni
- Malattie autoimmuni;
- disfunzione epatica;
- deficit congenito di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza congenita al galattosio;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti di Circadine.
Istruzioni per l'uso di Circadine: metodo e dosaggio
Circadin viene assunto per via orale.
La dose raccomandata è di 1 compressa (2 mg) una volta al giorno la sera, dopo i pasti, 1-2 ore prima di coricarsi. Per supportare il rilascio prolungato di melatonina, la compressa deve essere deglutita intera. Non mastichi o frantumi le compresse per facilitarne la deglutizione.
La durata della terapia non supera le 13 settimane.
Effetti collaterali
- sistema immunitario: con una frequenza sconosciuta - reazioni di ipersensibilità (incluso edema della lingua, edema della mucosa orale, edema di Quincke);
- sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, leucopenia;
- malattie parassitarie e infettive: raramente - herpes zoster;
- metabolismo: raramente - iponatriemia, ipopotassiemia, ipertrigliceridemia;
- sistema nervoso: raramente - vertigini, letargia, mal di testa, emicrania, sonnolenza, iperattività psicomotoria; raramente - scarsa qualità del sonno, ridotta concentrazione, disturbi della memoria, confusione onirica (oneiroide), parestesia, sindrome delle gambe senza riposo, svenimento;
- psiche: raramente - ansia, irrequietezza, nervosismo, irritabilità, sogni insoliti, insonnia, incubi; raramente - risveglio mattutino, cambiamenti di umore, pianto, umore basso, sintomi di stress, agitazione, aggressività, aumento della libido, depressione, disorientamento;
- apparato digerente: raramente - secchezza delle fauci, stomatite ulcerosa, dolore addominale (compreso nell'addome superiore), nausea, dispepsia, iperbilirubinemia; raramente - gonfiore, alitosi, ipersecrezione salivare, glossite ulcerosa, vesciche sulla mucosa orale, disturbi addominali, soffi intestinali anormali, disturbi di stomaco, vomito, disturbi / disturbi gastrointestinali, gastrite, malattia da reflusso gastroesofageo;
- sistema cardiovascolare: raramente - ipertensione arteriosa; raramente - vampate di calore, palpitazioni, angina da sforzo;
- disturbi del labirinto e dell'organo dell'udito: vertigini, vertigini posizionali;
- organo della vista: raramente - aumento della lacrimazione, visione offuscata, diminuzione dell'acuità visiva;
- sistema muscolo-scheletrico: raramente - dolore all'arto; raramente - dolore al collo, spasmi muscolari, crampi notturni, artrite;
- pelle e tessuti sottocutanei: raramente - sudorazione notturna, pelle secca, eruzione cutanea, prurito (compreso generalizzato), dermatite; raramente - eritema, lesioni alle unghie, dermatite alle mani, eczema, eruzione cutanea pruriginosa / generalizzata, psoriasi;
- sistema riproduttivo: raramente - sintomi della menopausa; raramente - prostatite, priapismo; con una frequenza sconosciuta - galattorrea;
- disturbi generali: raramente - dolore al petto, astenia; raramente - sete, dolore, stanchezza;
- sistema urinario: raramente - proteinuria, glucosuria; raramente - ematuria, poliuria, nicturia;
- dati di laboratorio e strumentali: raramente - un aumento del peso corporeo, una deviazione dalla norma dei parametri di laboratorio della funzionalità epatica; raramente - deviazione dalla norma nel livello degli elettroliti nel sangue, deviazioni dalla norma dei dati dei test di laboratorio, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
Overdose
Non sono stati registrati casi di sovradosaggio di Circadine. Negli studi clinici che sono durati più di 12 mesi, il farmaco è stato assunto alla dose di 5 mg al giorno; non sono stati osservati cambiamenti significativi nella natura degli effetti indesiderati registrati.
La letteratura contiene informazioni sull'uso della melatonina a dosi giornaliere fino a 300 mg senza lo sviluppo di disturbi clinicamente significativi. Si presume che in caso di sovradosaggio del farmaco, possa verificarsi sonnolenza. Dopo la somministrazione orale, l'eliminazione del principio attivo dall'organismo può probabilmente procedere per 12 ore. Non è richiesta alcuna terapia speciale.
istruzioni speciali
Sullo sfondo dell'assunzione di Circadine, può svilupparsi sonnolenza, a seguito della quale il farmaco deve essere usato con cautela nei casi in cui la comparsa di questo effetto collaterale può rappresentare una minaccia per la sicurezza del paziente.
I risultati di studi clinici sull'uso di Circadine in pazienti con malattie autoimmuni non sono stati forniti, pertanto non è consigliabile prescrivere il farmaco a pazienti di questo gruppo a rischio.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di utilizzo del prodotto, a causa del rischio di sonnolenza, è necessario astenersi dalla guida e dallo svolgimento di altri tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo studi preclinici, gli effetti avversi della melatonina su gravidanza, parto, sviluppo fetale o sviluppo postnatale non sono stati stabiliti. Tuttavia, a causa della mancanza di dati clinici sugli effetti di Circadine sulla gravidanza, il suo uso nelle donne in gravidanza e nelle donne che pianificano una gravidanza non è raccomandato.
Poiché la melatonina endogena si trova nel latte umano, si presume che anche la melatonina esogena sia in grado di passare nel latte umano. Negli studi sugli animali è stato stabilito il trasferimento della melatonina attraverso la placenta o il latte materno dalla madre al feto. Di conseguenza, non è consigliabile utilizzare Circadin durante l'allattamento.
Uso infantile
Circadina è controindicata nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni a causa della mancanza di informazioni che confermino la sicurezza e l'efficacia del suo utilizzo in pazienti di questa fascia di età.
Con funzionalità renale compromessa
Con un lungo ciclo di terapia, l'accumulo del farmaco non è stato rivelato, che è associato alla sua breve emivita dal corpo. Tuttavia, poiché l'effetto della funzionalità renale compromessa (di qualsiasi gravità) sulla farmacocinetica del farmaco non è stato studiato, si consiglia ai pazienti con insufficienza renale di assumere Circadin con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
A causa del fatto che il metabolismo del farmaco viene effettuato principalmente nel fegato, la presenza delle sue malattie porta ad un aumento del livello di melatonina endogena. Nei pazienti con cirrosi epatica, è stato riscontrato un aumento significativo della concentrazione plasmatica di melatonina durante il giorno, nonché, rispetto al gruppo di controllo, una significativa diminuzione dell'escrezione di 6-sulfatossimelatonina.
Circadine è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica.
Uso negli anziani
È stato riscontrato che il processo di biotrasformazione di una sostanza rallenta con l'età, di conseguenza, nelle persone anziane, la C max e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) della melatonina sono più elevate rispetto ai pazienti adulti:
- pazienti di età compresa tra 18 e 45 anni: C max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
- pazienti di età compresa tra 55 e 69 anni: C max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.
Interazioni farmacologiche
Interazione farmacocinetica della melatonina con altri principi attivi:
- fluvoxamina: la concentrazione di melatonina aumenta (C max aumenta di 12, AUC - di 17 volte) a causa della soppressione del suo metabolismo da parte degli isoenzimi CYP2C19 e CYP1A2 del citocromo P450 (CYP) (si raccomanda di evitare l'uso combinato di questi fondi);
- cimetidina (un inibitore del CYP2D), 5- e 8-metossipsoralene, estrogeni (inclusa la terapia ormonale sostitutiva e i contraccettivi): un aumento del livello di melatonina nel plasma sanguigno a causa dell'inibizione del suo metabolismo (con queste combinazioni, è necessario prestare attenzione);
- chinoloni (inibitori del CYP1A2): aumento dell'esposizione alla melatonina;
- rifampicina, carbamazepina (induttori del CYP1A2): la concentrazione plasmatica di melatonina nel sangue diminuisce.
Il fumo può portare a una diminuzione della concentrazione di melatonina (attraverso la stimolazione del CYP1A2).
Attualmente sono molti i dati pubblicati relativi all'effetto sulla produzione di melatonina endogena delle seguenti sostanze: agonisti / antagonisti dei recettori oppioidi e adrenergici, inibitori delle prostaglandine, antidepressivi, benzodiazepine, triptofano ed etanolo. Non sono stati effettuati studi sull'interazione di queste sostanze sulla cinetica e dinamica di Circadine.
Interazione farmacodinamica della melatonina con altre sostanze:
- ipnotici benzodiazepinici e non benzodiazepinici (zolpidem, zaleplon, zopiclone): l'effetto sedativo di queste sostanze è potenziato; se combinato con zolpidem, può verificarsi un progressivo disturbo della memoria, dell'attenzione e della coordinazione (rispetto alla monoterapia con questa sostanza);
- etanolo: l'effetto di Circadine è indebolito; durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal bere alcolici;
- imipramina, tioridazina (farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale): non è stata riscontrata alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa, tuttavia, sullo sfondo di questa combinazione, è stato notato un aggravamento della sensazione di "annebbiamento alla testa" rispetto all'azione della sola tioridazina, nonché difficoltà nello svolgere alcuni compiti e un aumento della sentimenti di calma rispetto alla monoterapia con imipramina;
- farmaci antinfiammatori non steroidei: questa combinazione non è raccomandata.
Analoghi
Gli analoghi di Circadine sono: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Circadine
Ci sono relativamente poche recensioni su Circadine e sono per lo più positive. I pazienti che assumono il farmaco (per lo più anziani che soffrono di insonnia primaria) lo caratterizzano come un ipnotico efficace con un effetto lieve. Il farmaco, secondo le recensioni, causa una sonnolenza gradualmente crescente, accelera l'addormentamento, migliora la qualità del sonno, riduce il numero di risvegli notturni e il giorno successivo all'assunzione aiuta ad aumentare l'umore e ad aumentare l'attività, senza portare alla comparsa di letargia.
Quasi tutti i pazienti attribuiscono il suo costo elevato agli svantaggi di Circadine; non ci sono segnalazioni sulla comparsa di reazioni indesiderate.
Prezzo per Circadin nelle farmacie
Nelle farmacie, il prezzo di Circadin per una confezione contenente 21 compresse può variare da 710 a 800 rubli.
Circadin: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Circadin compresse azione prolungata 2mg 21 pz. 696 r Acquistare |
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Circadin 2 mg compresse a rilascio prolungato 21 pz. 696 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
