Forsiga - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi, Compresse Da 10 Mg

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Forxiga

Codice ATX: A10BX09

Ingrediente attivo: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produttore: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Porto Rico)

Descrizione e aggiornamento foto: 2018-07-27

Prezzi nelle farmacie: dal 2003 rubli.

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Forsiga è un farmaco ipoglicemizzante orale.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Forsiga è compresse rivestite con film: gialle, biconvesse; 5 mg ciascuno - rotondo, da un lato con inciso "5", dall'altro - "1427"; 10 mg - a forma di diamante, su un lato con impresso "10", sull'altro - "1428" (10 pz. In blister, in una scatola di cartone da 3 o 9 blister; 14 pz. In blister, in una scatola di cartone 2 o 4 vescica).

Composizione di 1 compressa:

• principio attivo: dapagliflozin - 5 o 10 mg (dapagliflozin propandiolo monoidrato - 6,15 o 12,3 mg, rispettivamente);
• componenti ausiliari (5/10 mg): cellulosa microcristallina - 85,725 / 171,45 mg; lattosio anidro - 25/50 mg; crospovidone - 5/10 mg; biossido di silicio - 1,875 / 3,75 mg; stearato di magnesio - 1,25 / 2,5 mg;
• involucro (5/10 mg): giallo Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato - 2/4 mg; biossido di titanio - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talco - 0,74 / 1,48 mg; colorante ossido di ferro giallo - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Proprietà farmacologiche

Il principio attivo di Forsiga - dapagliflozin, è un potente [costante di inibizione (K _i) - 0,55 nM] inibitore selettivo reversibile del cotrasportatore sodio-glucosio tipo 2 (SGLT2), che è selettivamente espresso nei reni e in più di 70 altri tessuti del corpo (inclusi fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposo, ghiandole mammarie, vescica e cervello) non è rilevabile.

SGLT2 è il principale trasportatore coinvolto nel riassorbimento del glucosio nei tubuli renali. Nel diabete mellito di tipo 2 (T2DM), il riassorbimento del glucosio nei tubuli renali continua nonostante l'iperglicemia. Dapagliflozin, inibendo il trasferimento renale del glucosio, riduce il suo riassorbimento nei tubuli renali, che porta all'escrezione di glucosio da parte dei reni. Come risultato dell'azione di dapagliflozin in pazienti con T2DM, la concentrazione di glucosio a stomaco vuoto e dopo un pasto diminuisce e diminuisce anche la concentrazione di emoglobina glicosilata.

L'effetto glucosurico (escrezione di glucosio) si osserva dopo l'assunzione della prima dose di Forsiga, l'effetto persiste per le 24 ore successive e continua per tutto il periodo di utilizzo. La quantità di glucosio escreta dai reni attraverso questo meccanismo dipende dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR) e dalla concentrazione di glucosio nel sangue. Dapagliflozin non disturba la normale produzione di glucosio endogeno in risposta all'ipoglicemia. L'azione della sostanza non dipende dalla secrezione di insulina e dalla sensibilità ad essa. Negli studi clinici, Forsiga ha notato un miglioramento della funzione delle cellule beta.

L'escrezione di glucosio da parte dei reni indotta da dapagliflozin è accompagnata da perdita di calorie e perdita di peso. L'inibizione del cotrasporto sodio-glucosio si verifica con deboli effetti transitori natriuretici e diuretici.

Dapagliflozin non ha effetto su altri trasportatori del glucosio che trasportano il glucosio ai tessuti periferici. La sostanza mostra una selettività più di 1400 volte maggiore per SGLT2 rispetto a SGLT1, che è il principale trasportatore nell'intestino responsabile dell'assorbimento del glucosio.

Farmacodinamica

Secondo i dati degli studi clinici, con T2DM sullo sfondo di un lungo corso (fino a 2 anni) in una dose giornaliera di 10 mg, l'escrezione di glucosio è stata mantenuta per tutto il periodo di assunzione del farmaco.

L'escrezione di glucosio da parte dei reni porta anche alla diuresi osmotica e ad un aumento del volume urinario che persiste per 12 settimane (375 ml / giorno). L'aumento del volume delle urine è stato accompagnato da un aumento transitorio e insignificante dell'escrezione di sodio da parte dei reni, che non ha portato a cambiamenti nella concentrazione sierica di sodio nel sangue.

Inoltre, secondo i risultati della ricerca, è stato riscontrato che l'uso del farmaco porta ad una diminuzione della pressione sanguigna sistolica e diastolica (SBP e DBP) di 3,7 e 1,8 mm Hg. Arte. (rispettivamente) a 24 settimane di assunzione di 10 mg di dapagliflozin al giorno rispetto al gruppo placebo (diminuzione di SBP e DBP di 0,5 mm Hg). Un effetto simile è stato osservato durante 104 settimane di trattamento.

Quando si usano 10 mg di dapagliflozin al giorno in pazienti con diabete di tipo 2 con ipertensione arteriosa e controllo glicemico inadeguato, che ricevono bloccanti del recettore dell'angiotensina II, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, anche in combinazione con altri farmaci antipertensivi, dopo 12 settimane di terapia rispetto al placebo è stata osservata una diminuzione dell'indice di emoglobina glicosilata del 3,1% e una diminuzione della SBP di 4,3 mm Hg. Arte.

Farmacocinetica

Dapagliflozin dopo somministrazione orale è completamente e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. È possibile assumere il farmaco sia durante i pasti che al di fuori di esso. La C _max (concentrazione massima della sostanza) dapagliflozin nel plasma sanguigno, di regola, viene raggiunta entro 2 ore dall'assunzione a stomaco vuoto. I valori di C _max e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano in proporzione alla dose ricevuta. La biodisponibilità assoluta della sostanza se assunta per via orale alla dose di 10 mg è del 78%. In volontari sani, l'assunzione di cibo ha un effetto moderato sulla farmacocinetica di dapagliflozin. Il consumo di cibi ricchi di grassi ha abbassato la C _{max di} dapagliflozin del 50%, allungato la T _max(tempo per raggiungere la concentrazione massima) nel plasma per circa 1 ora, ma non ha avuto effetto sull'AUC rispetto al digiuno. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.

Il legame con le proteine plasmatiche di dapagliflozin è di circa il 91%. Disfunzioni renali / epatiche e altre malattie non influenzano questo indicatore.

Dapagliflozin è un glucoside C-legato, il cui aglicone è legato al glucosio da un legame carbonio-carbonio. La sostanza viene metabolizzata per formare prevalentemente dapagliflozin-3-O-glucuronide (un metabolita inattivo).

Il 61% della dose assunta dopo la somministrazione orale di 50 mg di ¹⁴ C-dapagliflozin è metabolizzata a dapagliflozin-3-O-glucuronide (rappresenta il 42% della radioattività plasmatica totale). La quota del farmaco immodificato è del 39% della radioattività plasmatica totale, il resto dei metaboliti individualmente - fino al 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e altri metaboliti non hanno effetti farmacologici.

Il T _1/2 medio (emivita) dal plasma in volontari sani è di 12,9 ore dopo una singola dose di 10 mg di dapagliflozin. L'escrezione della sostanza e dei suoi metaboliti avviene principalmente dai reni, meno del 2% - invariato. Dopo aver assunto 50 mg di ¹⁴ C-dapagliflozin, viene rilevato il 96% della radioattività (nelle urine - 75%, nelle feci - 21%). Circa il 15% della radioattività trovata nelle feci è dapagliflozin immodificato.

Allo stato stazionario (AUC media), l'esposizione sistemica di dapagliflozin in pazienti con T2DM e insufficienza renale lieve, moderata o grave è stata rispettivamente del 32%, 60% e 87% più alta rispetto alla normale funzione renale. La quantità di glucosio escreta dai reni entro 24 ore quando dapagliflozin viene assunto in uno stato di equilibrio dipende dallo stato della funzionalità renale. Nei pazienti con T2DM e funzione renale normale e insufficienza renale lieve, moderata o grave, vengono escreti rispettivamente 85, 52, 18 e 11 g di glucosio al giorno. Non sono state riscontrate differenze nel legame di dapagliflozin alle proteine in volontari sani e in pazienti con insufficienza renale di varia gravità. Non è noto se l'emodialisi influenzi l'esposizione a dapagliflozin.

Con insufficienza epatica lieve o moderata, i valori medi di C _max e AUC di dapagliflozin erano del 12% e 36% (rispettivamente) più alti rispetto ai volontari sani (non hanno significato clinico). In caso di grave insufficienza epatica, i valori medi di questi indicatori sono rispettivamente del 40% e del 67% più alti.

Nei pazienti di età superiore a 65 anni, ci si può aspettare un aumento dell'esposizione, che è associato a una riduzione della funzionalità renale.

L'AUC media allo stato stazionario nelle donne è del 22% superiore a quella degli uomini.

Con l'aumento del peso corporeo, si notano valori di esposizione inferiori (di nessuna rilevanza clinica).

Indicazioni per l'uso

Forsyga è prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2 in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico.

Il farmaco può essere utilizzato come segue:

• monoterapia;
• iniziare la terapia di associazione con metformina (se questa combinazione è appropriata);
• in aggiunta al trattamento con metformina, tiazolidinedioni, derivati della sulfonilurea (anche in combinazione con metformina), inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4) (anche in combinazione con metformina), preparati di insulina (anche in combinato con uno o due farmaci ipoglicemizzanti orali) in caso di mancanza di un adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

Assoluto:

• intolleranza ereditaria al glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi;
• diabete mellito di tipo 1;
• insufficienza renale allo stadio terminale o insufficienza renale moderata / grave (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
• chetoacidosi diabetica;
• terapia di combinazione con diuretici dell'ansa o volume sanguigno ridotto associato, ad esempio, a malattie acute (come malattie gastrointestinali)
• età fino a 18 anni;
• età da 75 anni (per iniziare a utilizzare);
• gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (Forsiga è prescritto sotto controllo medico):

• aumento dell'ematocrito;
• insufficienza cardiaca cronica;
• grave insufficienza epatica;
• il rischio di una diminuzione del volume di sangue circolante;
• infezioni del tratto urinario;
• età avanzata.

Istruzioni per l'uso di Forsiga: metodo e dosaggio

Forsyga viene assunto per via orale. L'assunzione di cibo non ha alcun effetto sull'efficacia della terapia.

Il regime posologico raccomandato è di 10 mg una volta al giorno.

Quando si esegue una terapia di associazione con preparazioni di insulina o farmaci che aumentano la secrezione di insulina (in particolare, con derivati sulfonilurea), potrebbe essere necessario ridurre la loro dose.

Se Forsiga viene utilizzato nella terapia di associazione iniziale con metformina, la sua dose giornaliera è di 500 mg in 1 dose. Se il controllo glicemico è inadeguato, la dose di metformina viene aumentata.

La dose iniziale per una grave insufficienza epatica è di 5 mg. Con una buona tolleranza, è possibile utilizzare Forsiga 10 mg.

Effetti collaterali

Vertigini, infezioni del tratto urinario, nausea, eruzione cutanea, aumento della concentrazione di creatinina nel sangue sono tra gli eventi avversi più comuni che portano alla cancellazione di Forsiga. In un caso, è stato notato lo sviluppo di un fenomeno epatico indesiderato (epatite autoimmune e / o da farmaci). Molto spesso, durante la terapia si è verificata ipoglicemia.

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e <1% - raramente):

• sistema urinario: spesso - disuria, poliuria; raramente - nicturia;
• sistema digestivo: raramente - stitichezza;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena;
• invasioni / infezioni: spesso - balanite, vulvovaginite e infezioni simili degli organi genitali, infezione del tratto urinario; raramente - prurito vulvovaginale;
• dati strumentali / di laboratorio: spesso - dislipidemia, aumento dell'ematocrito; raramente - un aumento della concentrazione di urea e creatinina nel sangue;
• pelle / tessuto sottocutaneo: raramente - aumento della sudorazione;
• metabolismo: molto spesso - ipoglicemia (se usato in combinazione con un derivato della sulfonilurea o insulina); raramente - sete, diminuzione del volume del sangue circolante.

Overdose

Secondo le istruzioni, Forsiga è un farmaco sicuro; se assunto una volta in dosi fino a 500 mg da volontari sani, è ben tollerato. In caso di sovradosaggio, l'incidenza di eventi avversi, inclusa ipotensione arteriosa o disidratazione, è simile a quella del gruppo placebo, senza variazioni clinicamente significative e dose-dipendenti dei parametri di laboratorio.

In caso di sovradosaggio, la terapia di supporto deve essere eseguita tenendo conto delle condizioni del paziente. L'eliminazione di dapagliflozin mediante emodialisi non è stata studiata.

istruzioni speciali

L'efficacia di Forsiga dipende dalla funzionalità renale: nei pazienti con insufficienza renale moderata, è ridotta e nella malattia grave è probabilmente assente.

Si consiglia di monitorare lo stato funzionale dei reni come segue: prima dell'inizio dell'assunzione di Forsiga, successivamente - almeno una volta all'anno; prima di iniziare a prendere farmaci concomitanti che possono influenzare la funzione renale, quindi periodicamente; nei pazienti con insufficienza renale di gravità prossima a moderata - almeno 2-4 volte l'anno, con una diminuzione della clearance della creatinina <60 ml / min, o GFR stimato <60 ml / min / 1,73 m ², il farmaco viene cancellato.

In gravi disfunzioni epatiche, l'esposizione a dapagliflozin è aumentata.

A concentrazioni di glucosio nel sangue molto elevate, l'effetto diuretico può essere più pronunciato.

Pazienti per i quali la diminuzione della pressione arteriosa causata da dapagliflozin può essere un rischio, ad esempio, con una storia gravosa di malattie cardiovascolari, ipotensione arteriosa, nonché durante la terapia antipertensiva e nei pazienti anziani, è necessario prestare attenzione durante la terapia.

Durante l'assunzione di Forsiga, si raccomanda di monitorare attentamente il volume del sangue circolante e le concentrazioni di elettroliti (in particolare, esame fisico, test di laboratorio, compreso l'ematocrito, misurazione della pressione sanguigna) sullo sfondo di condizioni concomitanti che possono causare una diminuzione di questo indicatore. Quando diminuisce prima della correzione di questa condizione, è indicata una sospensione temporanea della terapia.

Se durante il periodo di terapia compaiono sintomi come dolore addominale, nausea, mancanza di respiro, malessere, vomito, è necessario controllare il paziente per chetoacidosi (anche in caso di concentrazione di glucosio nel sangue fino a 14 mmol / l). Se sospetti lo sviluppo di questo disturbo, dovresti considerare la possibilità di annullamento / cessazione a breve termine dell'uso di Forsiga e condurre immediatamente un esame.

I principali fattori che predispongono allo sviluppo della chetoacidosi includono una diminuzione della dose di insulina, una bassa attività funzionale delle cellule beta a causa di disfunzione del pancreas, una diminuzione dell'apporto calorico o un aumentato fabbisogno di insulina a causa di infezioni, malattie, abuso di alcol o interventi chirurgici. Il farmaco deve essere somministrato con cautela a questo gruppo di pazienti.

Quando il glucosio viene escreto dai reni, può esserci un aumento del rischio di infezioni del tratto urinario e pertanto, durante il trattamento dell'urosepsi o della pielonefrite, deve essere considerata la possibilità di annullare temporaneamente Forsig.

Con l'uso post-registrazione, sono state segnalate gravi infezioni del tratto urinario, compreso lo sviluppo di urosepsi e pielonefrite, che hanno richiesto il ricovero in ospedale di pazienti che assumevano Forsyga e altri inibitori SGLT2. Poiché la probabilità di infezioni del tratto urinario aumenta durante la terapia con inibitori del SGLT2, i pazienti devono essere monitorati per lo sviluppo di tali infezioni. Se la diagnosi è confermata, è necessario un trattamento immediato.

L'esperienza nell'uso di Forsyga in pazienti con insufficienza cardiaca cronica di classe funzionale I - II secondo la classificazione NYHA è limitata, durante gli studi clinici il farmaco non è stato utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica di classe III - IV.

A causa del meccanismo d'azione di Forsiga durante la terapia, i risultati di un test del glucosio nelle urine saranno positivi.

Non è consigliabile valutare il controllo glicemico utilizzando la determinazione dell'1,5-anidroglucitolo, poiché la misurazione dell'1,5-anidroglucitolo è un metodo inaffidabile per i pazienti che assumono inibitori del SGLT2. Allo scopo di valutare il controllo glicemico, dovrebbero essere usati metodi alternativi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Il profilo di sicurezza non è stato studiato, pertanto Forsiga non è prescritto a donne in gravidanza e in allattamento.

Uso infantile

Il profilo di sicurezza non è stato studiato, pertanto il farmaco non è prescritto a pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale o insufficienza renale moderata / grave (con clearance della creatinina <60 ml / min o GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) sono controindicati a prendere Forsyga.

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di grave insufficienza epatica, la terapia deve essere somministrata con cautela.

Uso negli anziani

Il profilo di sicurezza di Forsiga non è stato studiato, pertanto i pazienti di età superiore a 75 anni sono controindicati all'inizio della terapia.

Interazioni farmacologiche

Possibili interazioni:

• tiazidici e diuretici dell'ansa: aumentano il loro effetto diuretico e aumentano la probabilità di ipotensione arteriosa e disidratazione;
• insulina e farmaci che aumentano la secrezione di insulina: lo sviluppo dell'ipoglicemia; la combinazione richiede cautela e, possibilmente, aggiustamento della dose di questi farmaci.

Analoghi

Non ci sono informazioni sugli analoghi di Forsiga.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Forsyge

Secondo le recensioni, Forsiga è un farmaco efficace utilizzato per rimuovere il glucosio dal corpo. In alcuni casi, la terapia consente di abbandonare completamente l'insulina. Tuttavia, molti notano lo sviluppo di gravi reazioni avverse, tra cui minzione troppo frequente, esacerbazione di malattie infiammatorie del sistema genito-urinario, disturbi del sonno, prurito, febbre e mancanza di respiro.

Prezzo per Forsyga nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Forsyga 10 mg (30 compresse per confezione) è di 1470-2580 rubli.

Forsiga: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Forsiga 10 mg compresse rivestite con film 30 pz. 2003 RUB Acquistare

Scheda Forsiga. p / o cattività. 10 mg n. 30 2062 RUB Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!