Actemra

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Istruzioni per l'uso:

1. Forma e composizione del rilascio
2. Indicazioni per l'uso
3. Controindicazioni
4. Metodo di applicazione e dosaggio
5. Effetti collaterali
6. Istruzioni speciali
7. Interazioni farmacologiche
8. Analoghi
9. Termini e condizioni di conservazione
10. Termini di dispensazione dalle farmacie

Concentrato per la preparazione della soluzione per infusione Actemra

Actemra è un farmaco con effetto immunosoppressivo.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di rilascio di Actemra:

Soluzione per somministrazione sottocutanea: liquido limpido o opalescente, incolore o leggermente giallastro (0,9 ml in tubi per siringhe, 4 tubi per siringhe in una scatola di cartone o 1 tubo per siringa in un autoiniettore, 4 autoiniettori in una scatola di cartone);
Concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione: trasparente o opalescente, incolore o giallo chiaro (in flaconi da 4, 10 o 20 ml, 1 o 4 flaconi in una scatola di cartone).

Composizione di 0,9 ml (1 tubo della siringa) soluzione per somministrazione sottocutanea:

Ingrediente attivo: tocilizumab - 162 mg;
Componenti ausiliari: L-istidina - 1,4 mg; L-metionina - 4,03 mg; L-arginina - 0,132 mg; polisorbato 80-0,18 mg; L-istidina cloridrato monoidrato - 1,9 mg; L-arginina cloridrato - 18,8 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 0,9 ml.

Composizione di 1 ml di concentrato per la preparazione della soluzione per infusione:

Ingrediente attivo: tocilizumab - 20 mg;
Componenti ausiliari: polisorbato 80-0,5 mg; saccarosio - 50 mg; sodio idrogeno fosfato dodecaidrato - in quantità sufficiente; sodio diidrogeno fosfato diidrato - in quantità sufficiente, acqua per preparazioni iniettabili - in quantità sufficiente.

Indicazioni per l'uso

Artrite reumatoide da alta a moderatamente attiva negli adulti - in monoterapia o in combinazione con metotrexato e / o con altri farmaci antinfiammatori di base, incl. con l'obiettivo di inibire la comprovata distruzione delle articolazioni ai raggi X;
Artrite giovanile idiopatica sistemica poliarticolare attiva negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età - in monoterapia o in combinazione con metotrexato (soluzione per infusione).

Controindicazioni

Assoluto:

Malattie infettive attive, compresa la tubercolosi;
Uso combinato con inibitori del fattore di necrosi tumorale alfa (TNFα) o uso entro un mese dalla fine della terapia con anticorpi anti-TNF;
Età fino a 2 anni (nel trattamento dell'artrite giovanile idiopatica sistemica poliarticolare) e fino a 18 anni (nel trattamento dell'artrite reumatoide);
Ipersensibilità a componenti di medicina.

Con cautela, Actemru è prescritto per tali condizioni / malattie, seguendo le raccomandazioni:

Infezioni: una storia di indicazioni di malattie infettive ricorrenti, nonché malattie concomitanti che predispongono alle infezioni (a causa del rischio di sviluppare malattie infettive). Se si verificano infezioni gravi, il trattamento viene interrotto fino alla scomparsa dell'infezione;
Complicazioni della diverticolite: una storia di indicazioni di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale o diverticolite (a causa della probabilità di perforazione del diverticolo). Se compaiono sintomi, che possono indicare una diverticolite complicata, deve essere effettuato un esame immediato per la diagnosi precoce di perforazione gastrointestinale;
Insufficienza epatica e malattia epatica attiva: la terapia con Actemra, soprattutto se associata a metotrexato, può essere associata ad un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
Malattie demielinizzanti del sistema nervoso centrale: il monitoraggio della condizione è necessario per la diagnosi precoce dei sintomi che possono indicare lo sviluppo della malattia;
Aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (senza segni di insufficienza epatica): la frequenza dei disturbi aumenta se combinati con farmaci con un potenziale effetto epatotossico (ad esempio, metotrexato). È necessario prestare attenzione quando il limite superiore della norma per gli indicatori di alanina aminotransferasi / aspartato aminotransferasi viene superato di oltre 1,5 volte (se l'eccesso è superiore a 5 volte, il trattamento viene annullato);
Cambiamenti negli indicatori del metabolismo lipidico: a causa del rischio di un aumento degli indicatori del metabolismo lipidico, nell'artrite reumatoide, il suo livello deve essere valutato una volta nel periodo da 4 a 8 settimane dall'inizio del ciclo di trattamento.

Durante la gravidanza, l'uso del farmaco è possibile solo se esiste un'evidente necessità clinica. Per prescrivere Actemra, le donne che allattano devono correlare il beneficio atteso con il possibile danno per il bambino (il profilo di sicurezza non è stato studiato).

Metodo di somministrazione e dosaggio

La soluzione di Actemra per la somministrazione sottocutanea deve essere somministrata utilizzando un autoiniettore o un tubo per siringa monouso. Il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa.

La prima iniezione deve essere eseguita sotto la supervisione di un professionista sanitario qualificato. Si raccomanda di cambiare il sito di iniezione (parete addominale anteriore, spalla o coscia). Il farmaco non deve essere somministrato nell'area di ematomi, cicatrici, arrossamenti, nei, nell'area della pelle con maggiore sensibilità, foche e lesioni.

Prima dell'uso, è necessario assicurarsi che non vi sia opacità della soluzione, cambiamenti di colore e presenza di inclusioni estranee.

Nel trattamento dell'artrite reumatoide, Actemra viene somministrato una volta alla settimana alla dose di 162 mg. È possibile effettuare la monoterapia o l'uso combinato con methotrexate e / o altri farmaci fondamentali con azione antinfiammatoria.

Se il paziente passa dalla somministrazione endovenosa a quella sottocutanea di Actemra, la prima iniezione deve essere effettuata al posto dell'infusione endovenosa pianificata (l'efficacia clinica del principio attivo quando somministrato per via sottocutanea è paragonabile a quella quando somministrato per via endovenosa).

Se si verificano sintomi di una grave reazione allergica, può essere necessaria l'assistenza medica immediata.

Correzione del regime posologico con aumento dell'attività degli enzimi epatici, a seconda dell'eccesso del limite superiore della norma - VGN:

VGN> 1-3 volte: prima della normalizzazione dei parametri di alanina aminotransferasi o aspartato aminotransferasi, la frequenza di somministrazione è ridotta a 1 iniezione ogni 2 settimane. È possibile regolare la dose dei farmaci antinfiammatori utilizzati contemporaneamente;
UHN> 3-5 volte: la terapia viene interrotta fino a quando l'indicatore non scende a un livello inferiore a 3 volte superiore al limite superiore della norma. La terapia può quindi essere ripresa come indicato;
VHN> 5 volte: la terapia viene annullata.

Correzione del regime di dosaggio con un numero assoluto basso di neutrofili - ANC (con un valore dell'indicatore - il numero di cellule × 10 ⁹ / l):

ANC> 1: nessuna correzione richiesta;
AChN 0,5-1: la terapia viene interrotta. Il suo rinnovo è possibile con un aumento dell'indicatore a> 100 × 10 ⁹ / μl con una frequenza di somministrazione 1 volta ogni 2 settimane. Se clinicamente necessario, tornare al regime di dosaggio standard;
ANC <0,5: la terapia viene annullata.

Correzione del regime di dosaggio con un numero basso di piastrine (con un valore dell'indicatore - il numero di cellule × 10 ³ / μl):

50-100: la terapia viene interrotta. Il suo rinnovo è possibile con un aumento dell'indicatore a> 100 × 10 ³ / μl con una frequenza di somministrazione 1 volta ogni 2 settimane. Se clinicamente necessario, tornare al regime di dosaggio standard;
<50: interrompere la terapia.

Soluzione per infusione

Actemru viene somministrato per via endovenosa.

La dose singola raccomandata per il trattamento dell'artrite reumatoide è di 8 mg / kg (somministrata per almeno 1 ora). Tasso di frequenza di applicazione - 1 volta ogni 4 settimane.

La dose singola massima per i pazienti che pesano più di 100 kg è 800 mg.

Prima dell'introduzione, un infermiere o un medico in condizioni asettiche deve diluire il concentrato con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. La soluzione per infusione preparata è fisicamente e chimicamente stabile per 24 ore a una temperatura di 30 ° C (se non viene utilizzata immediatamente, può essere conservata a una temperatura di 2-8 ° C durante il periodo specificato).

Prima dell'uso, è necessario assicurarsi che non vi sia opacità della soluzione, cambiamenti di colore e presenza di inclusioni estranee.

Correzione del regime posologico con aumento dell'attività degli enzimi epatici (a seconda dell'eccesso del limite superiore della norma):

ULN> 1-3 volte: ridurre la dose a 4 mg / ml o interrompere la terapia fino a quando i livelli di alanina aminotransferasi o aspartato aminotransferasi non tornano alla normalità. L'ulteriore trattamento viene ripreso alla dose di 4 o 8 mg / kg. È possibile regolare la dose dei farmaci antinfiammatori utilizzati contemporaneamente;
UHN> 3-5 volte: la terapia viene interrotta fino a quando l'indicatore non scende a un livello inferiore a 3 volte superiore al limite superiore della norma. La terapia può quindi essere ripresa come indicato; con un costante aumento degli indicatori, confermato da un secondo studio, la terapia viene annullata;
VHN> 5 volte: la terapia viene annullata.

Correzione del regime di dosaggio con un numero assoluto basso di neutrofili (con un valore dell'indicatore - il numero di cellule × 10 ⁹ / l):

ANC> 1: nessuna correzione richiesta;
AChN 0,5-1: la terapia viene interrotta. Il suo rinnovo è possibile con un aumento dell'indicatore a> 100 × 10 ⁹ / μl alla dose di 4 mg / kg. Se clinicamente necessario, tornare al regime di dosaggio standard;
ANC <0,5: la terapia viene annullata.

Correzione del regime di dosaggio con un numero basso di piastrine (con un valore dell'indicatore - il numero di cellule × 10 ³ / μl):

50-100: la terapia viene interrotta. Il suo rinnovo è possibile con un aumento dell'indicatore a> 100 × 10 ³ / μl alla dose di 4 mg / kg. Se clinicamente necessario, tornare al regime di dosaggio standard;
<50: interrompere la terapia.

Il regime posologico raccomandato per il trattamento dell'artrite idiopatica giovanile poliarticolare (dose singola con una frequenza di somministrazione una volta ogni 4 settimane, a seconda del peso corporeo):

<30 kg: 10 mg / kg;
≥30 kg: 8 mg / kg.

L'aggiustamento della dose è possibile solo con variazioni di peso persistenti.

Il regime posologico raccomandato per il trattamento dell'artrite idiopatica giovanile sistemica (dose singola con una frequenza di somministrazione una volta ogni 2 settimane, a seconda del peso corporeo):

<30 kg: 12 mg / kg;
≥30 kg: 8 mg / kg.

L'aggiustamento della dose è possibile solo con variazioni di peso persistenti.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100 e <1/10), raramente (≥1 / 1000 e <1/100), raramente (≥1 / 10.000 e <1 / 1000), molto raro (<1 / 10.000, tenendo conto dei singoli casi):

Sistema cardiovascolare: spesso - aumento della pressione sanguigna;
Sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini;
Apparato digerente: spesso - ulcere alla bocca, dolore addominale, gastrite; raramente - stomatite, perforazione del tratto gastrointestinale, ulcera allo stomaco;
Sistema endocrino: raramente - ipotiroidismo;
Sistema immunitario: spesso - reazioni d'ipersensibilità; raramente - reazioni anafilattiche.
Sistema respiratorio: spesso - tosse, mancanza di respiro;
Sistema urinario: raramente - nefrolitiasi;
Sistema ematopoietico: spesso - leucopenia, neutropenia;
Peso corporeo e parametri di laboratorio: spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, aumento di peso; raramente - un aumento della bilirubina totale;
Pelle e le sue appendici: spesso - eruzione cutanea, orticaria, prurito, flemmone;
Infezioni: molto spesso - infezioni di vie respiratorie superiori; spesso - infezioni causate da Herpes simplex di tipo 1 e Herpes zoster; raramente - diverticolite;
Organo della vista: spesso - congiuntivite;
Metabolismo: spesso - ipercolesterolemia; raramente - ipertrigliceridemia;
Il corpo nel suo insieme: spesso - edema periferico.

Ulteriori informazioni sulle reazioni avverse nel trattamento dell'artrite reumatoide quando si utilizza il farmaco in qualsiasi forma di dosaggio:

Reazioni nel sito di iniezione sottocutanea: eritema, prurito, dolore, ematoma. Di regola, sono da lievi a moderati, vanno via da soli e non portano all'annullamento della terapia;
Reazioni dopo l'infusione: episodi di aumento della pressione sanguigna. Entro 24 ore dalla fine della somministrazione di Actemra, possono verificarsi mal di testa e reazioni cutanee (sotto forma di eruzione cutanea, orticaria). Queste violazioni di solito non portano alla restrizione della terapia;
Immunogenicità: gli anticorpi contro tocilizumab sono stati rilevati nello 0,8% dei pazienti esaminati. Anticorpi neutralizzanti sono stati rilevati in tutti i pazienti;
Perforazione del tratto gastrointestinale: nella maggior parte dei casi sotto forma di complicanze di diverticolite, inclusi ascesso, fistola, perforazione del tratto gastrointestinale inferiore, peritonite purulenta diffusa;
Infezioni (possono svilupparsi le seguenti malattie): flemmone, polmonite, infezioni causate da Herpes zoster, artrite batterica, diverticolite, gastroenterite, sepsi, in alcuni casi sono state fatali. È stato registrato lo sviluppo di infezioni opportunistiche.

Informazioni aggiuntive sulle reazioni avverse nel trattamento dell'artrite idiopatica giovanile poliarticolare quando si utilizza Actemra come soluzione per infusione:

Infezioni: le infezioni del tratto respiratorio superiore e la rinofaringite sono le più comuni. Significativamente più spesso questi disturbi sono stati osservati in pazienti con peso corporeo <30 kg;
Reazioni dopo l'infusione: per loro natura non differiscono da quelle sviluppate in pazienti con artrite reumatoide;
Immunogenicità: un singolo caso di presenza di anticorpi contro tocilizumab senza lo sviluppo di una reazione di ipersensibilità.

Informazioni aggiuntive sulle reazioni avverse nel trattamento dell'artrite idiopatica sistemica poliarticolare quando si utilizza Actemra come soluzione per infusione (nella maggior parte dei casi, non differiscono da quelle nei pazienti con artrite reumatoide):

Reazioni dopo l'infusione: effetti indesiderati nel sito di iniezione endovenosa: orticaria (un fenomeno grave), eruzione cutanea, artralgia, disturbi epigastrici, diarrea, cefalea, ecc. In casi molto rari, sono state riportate reazioni di ipersensibilità clinicamente significative che hanno richiesto l'interruzione del farmaco;
Infezioni: simili a quelle osservate nell'artrite reumatoide, ad eccezione dell'otite media e della varicella;
Immunogenicità: gli anticorpi al principio attivo sono stati rilevati in 2 dei 112 pazienti esaminati. In 1 caso si è sviluppata una reazione di ipersensibilità che ha richiesto l'interruzione del trattamento.

istruzioni speciali

La sostituzione di Actemra con altri preparati biologici deve essere concordata con il medico curante.

Durante la terapia, dovresti considerare:

Reazioni di ipersensibilità: a seguito dell'uso post-marketing del farmaco per somministrazione endovenosa, sono state registrate gravi reazioni di ipersensibilità, inclusa l'anafilassi. Questi disturbi possono essere gravi e potenzialmente fatali in pazienti che hanno avuto in precedenza reazioni di ipersensibilità se usati in combinazione con la premedicazione con glucocorticosteroidi e antistaminici. Se si sviluppano reazioni anafilattiche o altre gravi reazioni di ipersensibilità, Actemra deve essere interrotto immediatamente e deve essere effettuato un trattamento appropriato. In futuro, il farmaco non può essere utilizzato;
Tubercolosi: prima della nomina della terapia, è necessario condurre un esame preliminare del paziente per la presenza di tubercolosi latente. Se viene rilevato, prima della nomina di Actemra, viene eseguito un ciclo standard di terapia antimicobatterica;
Immunizzazione: l'immunizzazione con vaccini vivi e vivi attenuati non deve essere eseguita durante la terapia (profilo di sicurezza non stabilito). Prima della nomina di Actemra, si raccomanda di vaccinare secondo il programma di immunizzazione nazionale (rispetto all'intervallo);
Riattivazione di infezioni virali: sono stati segnalati casi di riattivazione di un'infezione virale (ad esempio, epatite virale B). I pazienti con un risultato positivo allo screening per l'epatite non sono stati inclusi negli studi clinici del farmaco;
Cambiamenti nei parametri di laboratorio: possibile sviluppo di neutropenia e trombocitopenia.

I pazienti con artrite idiopatica giovanile sistemica possono sviluppare la sindrome da attivazione dei macrofagi (una grave condizione pericolosa per la vita). Il profilo di sicurezza di Aktemra in questo caso non è stato studiato.

Durante l'uso di Actemra si può osservare lo sviluppo di vertigini e, pertanto, quando si verifica, si consiglia ai pazienti di abbandonare la guida fino a quando la condizione non si normalizza.

Interazioni farmacologiche

Non è stato riscontrato che l'uso combinato di 10 mg / kg di Actemra con 10-25 mg di metotrexato con una frequenza di somministrazione una volta alla settimana abbia un effetto clinicamente significativo sull'esposizione al metotrexato.

L'uso concomitante con altri farmaci antinfiammatori non è stato studiato.

Analoghi

Gli analoghi di Aktemra sono: Ilaris, Zenapax.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura di 2-8 ° C, non congelare.

La durata di conservazione è di 2,5 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!