Amaryl
Amaryl: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Amaryl
Codice ATX: A10BB12
Principio attivo: glimepiride (glimepiride)
Produttore: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-16
Prezzi nelle farmacie: da 301 rubli.
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Amaryl è un farmaco progettato per abbassare la glicemia nel diabete di tipo 2.
Forma e composizione del rilascio
Amaryl è disponibile in compresse ovali con un dosaggio di 1, 2, 3 e 4 mg. Il principio attivo del farmaco è la glimepiride.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La glimepiride aiuta ad abbassare il glucosio nel sangue (principalmente stimolando il rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas). Questo effetto si basa principalmente sul fatto che le cellule β del pancreas migliorano la loro capacità di rispondere alla stimolazione fisiologica del glucosio. In confronto a glibenclamide, basse dosi di glimepiride provocano il rilascio di dosi inferiori di insulina con approssimativamente la stessa diminuzione del contenuto di glucosio, che indica un effetto ipoglicemico extrapancreatico della glimepiride (aumento della sensibilità dei tessuti all'insulina, effetto insulinomimetico).
Secrezione di insulina
Analogamente ad altri derivati della sulfonilurea, la glimepiride agisce sulla secrezione di insulina agendo sui canali del potassio ATP sensibili sulle membrane delle cellule beta del pancreas.
La differenza dagli altri derivati della sulfonilurea è il legame selettivo della glimepiride con una proteina avente un peso molecolare di 65 kilodalton e contenuta nelle membrane delle cellule beta. Questo effetto della glimepiride regola la chiusura / apertura dei canali del potassio sensibili all'ATP. L'amaril chiude i canali del potassio, il che porta alla depolarizzazione delle cellule beta, all'apertura dei canali del calcio sensibili al voltaggio e all'ingresso del calcio nella cellula. Con un aumento della concentrazione di calcio intracellulare, la secrezione di insulina viene attivata dall'esocitosi. Rispetto alla glibenclamide, la glimepiride si lega più velocemente e più spesso e viene rilasciata dai legami con la proteina corrispondente. Presumibilmente, l'alto tasso di scambio della glimepiride con le proteine contribuisce alla marcata sensibilizzazione delle cellule beta al glucosio e le protegge anche dalla desensibilizzazione e dal rapido esaurimento.
Aumento della sensibilità all'insulina
L'assunzione di glimepiride aumenta l'effetto dell'insulina sull'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici del corpo.
Effetto insulinomimetico
L'effetto della glimepiride è simile all'effetto dell'insulina sull'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici e sul suo rilascio dal fegato.
I tessuti periferici assorbono il glucosio trasportandolo alle cellule muscolari e agli adipociti. La glimepiride aumenta il numero di molecole che trasportano il glucosio e attiva la fosfolipasi C specifica del glicosilfosfatidilinositolo. Conseguentemente, la concentrazione di calcio intracellulare diminuisce, il che porta ad una diminuzione dell'attività della proteina chinasi A e alla stimolazione del metabolismo del glucosio. Sotto l'influenza della glimepiride, il rilascio di glucosio dal fegato viene inibito (a causa di un aumento del contenuto di fruttosio-2,6-bisfosfato, che inibisce la gluconeogenesi).
Effetti sull'aggregazione piastrinica
In vivo e in vitro, la glimepiride riduce l'aggregazione piastrinica. Questo effetto è probabilmente dovuto all'inibizione selettiva della cicloossigenasi, responsabile della formazione del trombossano A, considerato un importante fattore endogeno di aggregazione piastrinica.
Effetto antiaterogenico
La glimepiride normalizza il contenuto lipidico, riduce la concentrazione di aldeide malonica nel sangue, a seguito della quale la perossidazione lipidica viene significativamente ridotta. Negli studi sugli animali, è stato riscontrato che l'assunzione di glimepiride riduce significativamente la formazione di placche aterosclerotiche.
La glimepiride fornisce una diminuzione della gravità dello stress ossidativo caratteristico del diabete mellito di tipo 2, aumenta la concentrazione di alfa-tocoferolo endogeno, nonché l'attività della catalasi, superossido dismutasi e glutatione perossidasi.
Effetti cardiovascolari
I derivati della sulfonilurea influenzano lo stato del sistema cardiovascolare influenzando i canali del potassio sensibili all'ATP. Rispetto ad altri derivati della sulfonilurea, la glimepiride è caratterizzata da un effetto significativamente inferiore sul sistema cardiovascolare, che può essere dovuto al processo specifico della sua connessione con le proteine dei canali del potassio sensibili all'ATP.
La dose minima efficace nei volontari sani è di 0,6 mg. L'effetto della glimepiride è riproducibile e dose dipendente.
Quando si assume Amaril, le reazioni fisiologiche all'attività fisica vengono preservate (diminuzione della secrezione di insulina).
Non ci sono dati affidabili sulle differenze nell'effetto del tempo di assunzione del farmaco (se assunto direttamente prima dei pasti o 0,5 ore prima dei pasti). Con il diabete mellito, una singola dose di Amaryl consente di fornire un controllo metabolico sufficiente per 1 giorno. In uno studio clinico che ha coinvolto 16 volontari affetti da insufficienza renale (clearance della creatinina da 4 a 79 ml / min), è stato ottenuto un controllo metabolico sufficiente in 12 pazienti.
Trattamento combinato con metformina
Con un controllo metabolico insufficiente nei pazienti che assumono la dose massima di glimepiride, esiste la possibilità di una terapia di associazione con metformina e glimepiride. In due studi, la terapia di combinazione ha mostrato un aumento significativo del controllo metabolico rispetto al trattamento separato con ciascuno di questi farmaci.
Trattamento combinato con insulina
Con un controllo metabolico insufficiente nei pazienti che assumono la dose massima di glimepiride, esiste la possibilità di una terapia di associazione con metformina e insulina. In due studi, la terapia di combinazione ha mostrato un aumento del controllo metabolico, simile alla monoterapia con insulina. Tuttavia, la terapia di combinazione richiede una dose inferiore di insulina.
Terapia nei bambini
Non sono disponibili dati sufficienti sulla sicurezza e l'efficacia a lungo termine dell'uso di Amaril nell'infanzia.
Farmacocinetica
In caso di somministrazione ripetuta di glimepiride alla dose di 4 mg al giorno, il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel siero sanguigno è di circa 2,5 ore e la concentrazione plasmatica massima del principio attivo è di 309 ng / ml. La concentrazione plasmatica massima di glimepiride e l'area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo dipendono linearmente dalla dose di Amaril. Con la somministrazione orale di glimepiride, si osserva una biodisponibilità assoluta completa. L'assorbimento non dipende in modo significativo dall'assunzione di cibo (ad eccezione di un leggero rallentamento della velocità di assorbimento). La glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (~ 8,8 L), che è approssimativamente uguale al volume di distribuzione dell'albumina. Il principio attivo è caratterizzato da un alto grado di legame alle proteine plasmatiche (oltre il 99%) e da una bassa clearance (~ 48 ml / min). Determinata dalla concentrazione sierica con somministrazioni ripetute di Amaril, l'emivita media di eliminazione va da 5 a 8 ore. In caso di assunzione di dosi elevate, l'emivita è leggermente aumentata.
Come risultato di una singola somministrazione orale di glimepiride, il 58% della dose viene escreta dai reni e il 35% della dose attraverso l'intestino. Nelle urine non viene rilevata glimepiride immodificata.
Nelle feci e nelle urine, sono stati identificati due metaboliti formati nel fegato (principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9), uno dei quali è un derivato carbossilico e l'altro è un derivato idrossilato. Dopo somministrazione orale, l'emivita terminale di questi metaboliti era rispettivamente di 5–6 e 3–5 ore.
Il principio attivo attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.
Quando si confrontano dosi singole e multiple di glimepiride, non sono state osservate differenze significative nei parametri farmacocinetici e vi è stata anche una variabilità molto bassa nei diversi pazienti. Non vi è alcun accumulo significativo della sostanza attiva.
I parametri farmacocinetici sono simili nei pazienti di diverse fasce d'età e di sesso diverso. In caso di funzionalità renale compromessa (con bassa clearance della creatinina), è possibile un aumento della clearance della glimepiride e una diminuzione della sua concentrazione media nel siero del sangue. Con ogni probabilità, ciò è dovuto alla maggiore velocità di eliminazione del farmaco dovuta al minor grado di legame con la proteina. Di conseguenza, i pazienti in questa categoria non corrono il rischio di accumulo di Amaril.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Amaryl è prescritto per il diabete mellito di tipo 2 (diabete non insulino dipendente).
Il principio attivo glimepiride stimola la produzione di insulina da parte del pancreas e il suo ingresso nel sangue. L'insulina, a sua volta, riduce la quantità di zucchero nel sangue. La glimepiride migliora il metabolismo del potassio nelle cellule e aiuta anche a prevenire la formazione di placche aterosclerotiche sulle pareti dei vasi sanguigni.
Controindicazioni
Amaryl è controindicato nelle seguenti malattie:
- Diabete mellito di tipo 1 (insulino dipendente);
- Chetoacidosi diabetica (complicanza del diabete di tipo 1)
- Gravi malattie dei reni e del fegato;
- Coma diabetico e precoma che lo precedono;
- Malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al galattosio;
- Infanzia;
- Intolleranza individuale a qualsiasi componente di Amaril;
- Gravidanza e allattamento.
Istruzioni per l'uso di Amaril: metodo e dosaggio
Secondo le istruzioni, Amaryl deve essere assunto per via orale senza masticare, immediatamente prima o durante la colazione, sciacquato con abbondante acqua (almeno ½ bicchiere). L'assunzione di farmaci deve necessariamente essere legata all'assunzione di cibo, altrimenti è possibile una diminuzione critica dei livelli di zucchero nel sangue.
Il dosaggio per ciascun paziente viene selezionato dal medico curante individualmente, a seconda del livello di zucchero nel sangue.
Il trattamento viene solitamente iniziato con una dose minima di Amaril - 1 mg al giorno. A seconda delle condizioni del paziente, il medico può aumentare gradualmente (una volta ogni 1-2 settimane) il dosaggio di Amaril, seguendo lo schema: 1-2-3-4-6 mg. I dosaggi più comuni sono 1-4 mg al giorno.
Se il paziente ha dimenticato di prendere la dose giornaliera del farmaco, la prossima volta che viene presa la dose, il dosaggio non deve essere aumentato. Le azioni in caso di violazione accidentale del regime di trattamento devono essere discusse in anticipo con il medico.
Durante l'uso di Amaryl, è necessario il controllo dei livelli di zucchero nel sangue.
Effetti collaterali
L'effetto collaterale più comune dell'assunzione del farmaco è l'ipoglicemia (un calo dei livelli di zucchero nel sangue al di sotto del normale). Inoltre, l'uso di Amaril può causare i seguenti effetti negativi:
- Dal lato del sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, tachicardia, angina pectoris, bradicardia;
- Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia, leucopenia, anemia, pancitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi;
- Dal sistema nervoso: sonnolenza o insonnia, mal di testa, aumento dell'aggressività, diminuzione della velocità di reazione, ansia, perdita di coscienza, disturbi del linguaggio, convulsioni, tremori agli arti;
- Da parte dell'apparato digerente: vomito, nausea, diarrea, sensazione di pesantezza allo stomaco, colestasi, ittero, epatite;
- Reazioni allergiche: prurito, orticaria, vasculite allergica, eruzione cutanea;
- Deficit visivo.
Overdose
Sintomi
In caso di sovradosaggio acuto o con terapia prolungata con alte dosi di glimepiride, esiste il rischio di sviluppare ipoglicemia grave con pericolo di vita.
Trattamento
Quando si diagnostica un sovradosaggio, è necessario consultare immediatamente un medico. Quasi sempre, l'ipoglicemia può essere rapidamente interrotta con l'assunzione immediata di carboidrati (una zolletta di zucchero, glucosio, tè o succo di frutta dolce), quindi il paziente dovrebbe sempre avere con sé 4 zollette di zucchero (20 g di glucosio). I sostituti dello zucchero sono inefficaci nel trattamento dell'ipoglicemia.
Il paziente deve essere sotto stretto controllo medico fino al momento in cui il medico decide che non c'è pericolo di complicazioni. Occorre prendere in considerazione la possibilità di una ripresa dell'ipoglicemia dopo il ripristino della glicemia.
Quando si tratta un paziente con diabete mellito con diversi medici (ad esempio, nei fine settimana o quando viene ricoverato in ospedale a seguito di un incidente), deve assolutamente informare sulla sua malattia, nonché sul trattamento precedente.
In alcuni casi può essere necessario il ricovero in ospedale. Un sovradosaggio significativo con una reazione grave (perdita di coscienza o altri disturbi neurologici gravi) è un'emergenza medica e richiede ricovero e terapia immediati.
Quando il paziente è incosciente, viene iniettata per via endovenosa una soluzione concentrata di glucosio (destrosio) al 20% (agli adulti viene mostrata una dose di 40 ml di soluzione). Negli adulti, un'opzione di trattamento alternativa è il glucagone per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea (da 0,5 a 1 mg).
Se Amaril viene assunto accidentalmente da bambini piccoli o neonati, la dose di destrosio somministrata per l'ipoglicemia deve essere attentamente regolata tenendo conto della probabilità di una pericolosa iperglicemia. L'introduzione del destrosio deve essere effettuata sotto costante monitoraggio della glicemia.
In caso di sovradosaggio, può essere necessaria la lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.
Il rapido recupero della glicemia richiede la somministrazione endovenosa obbligatoria di una soluzione di destrosio di una concentrazione inferiore al fine di prevenire la ripresa dell'ipoglicemia. In tali pazienti, la concentrazione di glucosio nel sangue deve essere costantemente monitorata per 1 giorno. Nei casi gravi, con un decorso prolungato di ipoglicemia, il rischio di abbassare il contenuto di glucosio a livello ipoglicemico persiste per diversi giorni.
istruzioni speciali
In caso di effetti collaterali dopo l'assunzione di Amaril e deterioramento delle condizioni generali, è necessario consultare immediatamente il proprio medico.
Durante il corso del trattamento farmacologico, si raccomanda di monitorare regolarmente i livelli di glucosio nel sangue e la funzionalità epatica.
L'uso del farmaco richiede maggiore cura quando si lavora con meccanismi complessi e controllo del trasporto.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, l'uso di Amaril è controindicato. Con una gravidanza pianificata o con l'inizio della gravidanza durante la terapia farmacologica, una donna dovrebbe essere trasferita alla terapia insulinica.
Poiché la glimepiride è escreta nel latte materno, l'uso di Amaril durante l'allattamento è controindicato. In questo caso è indicato il passaggio alla terapia insulinica o la cessazione dell'allattamento al seno.
Uso infantile
Amaryl è controindicato per il trattamento dei pazienti durante l'infanzia.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di grave insufficienza renale, l'uso di Amaril è controindicato.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave disfunzione epatica, l'uso di Amaril è controindicato.
Interazioni farmacologiche
La glimepiride è metabolizzata dall'isoenzima CYP2C9 del sistema del citocromo P4502C9, che deve essere preso in considerazione quando usato insieme a induttori (ad esempio, rifampicina) o inibitori (ad esempio, fluconazolo) CYP2C9. Se combinato con i farmaci elencati di seguito, può svilupparsi un potenziamento dell'azione ipoglicemica e in alcuni casi lo sviluppo di ipoglicemia da ciò derivante: insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti per somministrazione orale, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, ormoni sessuali maschili, steroidi anabolizzanti, derivati cumarinici, cloramfenicolo, disloopiramide, feniramidolo, fenfluramina, fluoxetina, fibrati, ifosfamide, guanetidina, inibitori delle monoaminossidasi, fluconazolo, pentossifillina (ad alte dosi parenterali), acido para-aminosalicilico, azapropazone, fenilbutazone, probenecid,ossifenbutazone, salicilati, chinoloni, claritromicina, sulfinpirazone, tetracicline, sulfonamidi, trofosfamide, tritoqualina.
Quando combinato con i farmaci elencati di seguito, si può osservare un indebolimento dell'effetto ipoglicemico, nonché un aumento della glicemia associato a questo: acetazolamide, glucocorticosteroidi, barbiturici, diuretici, epinefrina, altri farmaci simpaticomimetici, glucagone, acido nicotinico (alte dosi), lassativi (in casi di uso a lungo termine), progestinici, estrogeni, rifampicina, fenitoina, fenotiazine, ormoni tiroidei contenenti iodio.
In combinazione con i beta-bloccanti, bloccanti di H 2 recettori-istamina, clonidina e reserpina, sia indebolimento e potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante di glimepiride sono possibili.
Quando si assumono farmaci simpaticolitici (beta-bloccanti, guanetidina, reserpina e clonidina), i segni di controregolazione adrenergica possono essere assenti o ridotti nell'ipoglicemia.
L'uso combinato di glimepiride e derivati della cumarina può aumentare o indebolire l'effetto di questi ultimi.
In caso di consumo singolo o cronico di alcol, l'effetto ipoglicemico della glimepiride può aumentare o diminuire.
Uso con sequestranti degli acidi biliari: il colesevelam, legandosi con glimepiride, ne riduce l'assorbimento dal tratto gastrointestinale; quando si utilizza glimepiride 4 ore prima di prendere colesevelam, non è stata registrata alcuna interazione.
Analoghi
Gli analoghi strutturali di Amaril includono i seguenti farmaci: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Condizioni e periodi di conservazione
Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto e buio a una temperatura dell'aria non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione di Amaril è di 3 anni dalla data di produzione.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Amaril
Le recensioni di Amaril indicano che la chiave per l'efficacia del farmaco è la corretta selezione della dose e del regime di trattamento. Allo stesso tempo, alcuni rapporti contengono informazioni che nella fase iniziale dell'assunzione di Amaril nei pazienti, il livello di zucchero nel sangue è cambiato bruscamente. Secondo gli esperti, questo fenomeno può essere affrontato aggiustando la dose dal medico (se il farmaco viene assunto in modo analfabeta, aumenta il rischio di sviluppare complicanze della malattia).
Prezzo di Amaryl nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Amaryl è: 30 compresse 1 mg - 330 rubli, 30 compresse 2 mg - 620 rubli, 30 compresse 3 mg - 940 rubli, 30 compresse 4 mg - 1200 rubli, 90 compresse 2 mg - 1700 rubli., 90 compresse 3 mg - 2200 rubli, 90 compresse 4 mg - 2900 rubli.
Amaryl: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Amaryl 1 mg compresse 30 pz. 301 RUB Acquistare |
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Amaryl compresse 1mg 30 pz. 336 r Acquistare |
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Amaryl 2 mg compresse 30 pz. 428 r Acquistare |
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Amaryl 3 mg compresse 30 pz. 573 r Acquistare |
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Amaryl 2mg compresse 30 pz. 601 RUB Acquistare |
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Amaryl M 2 mg + 500 mg compresse rivestite con film 30 pz. 698 r Acquistare |
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Amaryl M compresse p.p. 2mg + 500mg 30 pz. 746 RUB Acquistare |
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Amaryl 3mg compresse 30 pz. 857 r Acquistare |
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Amaryl 4 mg compresse 30 pz. 1098 RUB Acquistare |
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Amaryl 2 mg compresse 90 pz. 1160 RUB Acquistare |
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Amaryl compresse 4mg 30 pz. 1169 RUB Acquistare |
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Amaryl compresse 2mg 90 pz. 1459 RUB Acquistare |
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Amaryl 3 mg compresse 90 pz. 1627 RUB Acquistare |
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Amaryl compresse 3mg 90 pz. RUB 2166 Acquistare |
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Amaryl 4 mg compresse 90 pz. 2400 RUB Acquistare |
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Amaryl 4mg compresse 90 pz. 2873 RUB Acquistare |
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Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
