Lozarel
Lozarel: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Losarel
Codice ATX: C09CA01
Principio attivo: losartan (losartan)
Produttore: LEK dd (Slovenia)
Aggiornamento descrizione e foto: 28.11.2018
Prezzi in farmacia: da 200 rubli.
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Lozarel è un farmaco antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: bianche con una tinta gialla o bianche, rotonde, biconvesse, con una linea di demarcazione su un lato (30 pz. In blister, in una scatola di cartone 3 blister e istruzioni per l'uso di Lozarel).
1 compressa contiene:
- ingrediente attivo: losartan di potassio - 50 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, amido pregelatinizzato;
- composizione dell'involucro del film: macrogol 400, ipromellosa, biossido di titanio (E171), iprolosa, talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Lozarel è un farmaco antipertensivo, il cui principio attivo è losartan, che è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II (tipo AT 1). Nei tessuti muscolari lisci dei vasi sanguigni, nei tessuti del cuore, delle ghiandole surrenali, dei reni, ci sono i recettori AT 1, il legame selettivo dell'angiotensina II a loro provoca vasocostrizione, rilascio di aldosterone e proliferazione della muscolatura liscia. L'azione del losartan e del suo metabolita farmacologicamente attivo è finalizzata a bloccare tutti gli effetti fisiologicamente importanti dell'angiotensina II, indipendentemente dalla natura della sua origine. Allo stesso tempo, il losartan non ha un effetto inibitorio sulla chinasi II, un enzima che degrada la bradichinina.
Una manifestazione dell'effetto clinico dopo l'assunzione di Lozarel è una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale, una diminuzione della concentrazione di aldosterone nel sangue, una diminuzione della pressione sanguigna sistolica e diastolica (PA) e della pressione nella circolazione polmonare. Inoltre, il farmaco ha un effetto diuretico, riduce il postcarico, previene l'insorgenza dell'ipertrofia miocardica, nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica - aiuta ad aumentare la tolleranza all'esercizio.
Sullo sfondo di una singola dose della pillola, il massimo effetto ipotensivo si ottiene dopo 6 ore, quindi diminuisce gradualmente entro 24 ore. Dopo 21-42 giorni di somministrazione regolare di Lozarel, si verifica il massimo effetto ipotensivo. Non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), non interferisce con la distruzione della bradichinina, non causa effetti collaterali indirettamente associati alla bradichinina.
Con l'ipertensione arteriosa senza diabete mellito concomitante con proteinuria, l'assunzione di compresse riduce significativamente la proteinuria, l'escrezione di immunoglobuline G e l'albumina.
Il losartan aiuta a stabilizzare il livello di urea nel plasma sanguigno, non influenza i riflessi autonomici e non influenza a lungo il livello di norepinefrina nel plasma sanguigno.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, una dose giornaliera fino a 150 mg non ha alcun effetto sul livello di colesterolo totale, colesterolo lipoproteico ad alta densità e trigliceridi nel siero del sangue o sulla glicemia a digiuno.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il losartan è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Durante il primo passaggio attraverso il fegato, viene metabolizzato per carbossilazione con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9 e la formazione di un metabolita attivo. La biodisponibilità sistemica del losartan è di circa il 33%. La concentrazione massima (C max) del principio attivo di Lozarel nel siero del sangue viene raggiunta dopo circa 1 ora e il suo metabolita attivo - dopo 3-4 ore. L'assunzione concomitante di cibo non influenza la biodisponibilità del losartan. A una dose fino a 200 mg, il losartan mantiene una farmacocinetica lineare.
Legame alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) - oltre il 99%.
V d (volume di distribuzione) è di 34 litri.
Quasi non penetra nella barriera emato-encefalica.
Fino al 14% della dose di losartan assunto per via orale viene convertito in un metabolita attivo.
La clearance plasmatica del losartan è 600 ml / min, la clearance renale è 74 ml / min, il suo metabolita attivo è rispettivamente di 50 ml / min e 26 ml / min.
Attraverso i reni, circa il 4% viene escreto invariato, sotto forma di un metabolita attivo, fino al 6% della dose assunta. Il resto viene escreto attraverso l'intestino.
L'emivita finale del principio attivo immodificato è di circa 2 ore e il suo metabolita attivo è fino a 9 ore.
Sullo sfondo dell'uso di Lozarel in una dose giornaliera di 100 mg, c'è un leggero accumulo di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno.
Con una gravità lieve e moderata della cirrosi epatica alcolica, la concentrazione di losartan aumenta di 5 volte e il metabolita attivo - 1,7 volte, rispetto ai pazienti senza questa patologia.
La concentrazione di losartan nel plasma sanguigno in pazienti con clearance della creatinina (CC) superiore a 10 ml / min è simile a quella nei pazienti con funzione renale normale. Quando CC è inferiore a 10 ml / min, il valore della concentrazione totale del farmaco (AUC) nel plasma sanguigno aumenta di circa 2 volte.
Durante l'emodialisi, il losartan e il suo metabolita attivo non vengono rimossi dall'organismo.
Negli uomini anziani con ipertensione arteriosa, il livello di concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno non differisce in modo significativo da parametri simili nei giovani uomini.
Con l'ipertensione arteriosa nelle donne, la concentrazione plasmatica di losartan è 2 volte superiore a quella degli uomini. Il contenuto del metabolita attivo è simile. Questa differenza farmacocinetica non ha significato clinico.
Indicazioni per l'uso
- ipertensione arteriosa;
- insufficienza cardiaca cronica - con l'inefficacia dell'uso di ACE inibitori;
- ipertensione arteriosa in pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra - per ridurre il rischio di complicanze cardiovascolari e mortalità;
- nefropatia nel diabete mellito di tipo 2 - al fine di ridurre il rischio di sviluppare proteinuria e ipercreatininemia.
Controindicazioni
- sindrome da ridotto assorbimento di glucosio o galattosio, galattosemia, intolleranza al lattosio;
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Lozarel compresse deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica, alterato equilibrio idrico-elettrolitico, ridotto volume di sangue circolante (BCC), insufficienza renale, stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di un'arteria di un singolo rene.
Lozarel, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Lozarel vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
Dosaggio consigliato:
- ipertensione arteriosa: dose iniziale e di mantenimento - 50 mg una volta al giorno. In assenza di un effetto clinico sufficiente in alcuni pazienti, è consentito aumentare la dose a 100 mg, in questo caso le compresse vengono assunte 1 o 2 volte al giorno. Con una terapia concomitante con alte dosi di diuretici, Lozarel deve essere iniziato con 25 mg (1/2 compressa) una volta al giorno;
- insufficienza cardiaca cronica: dose iniziale - 12,5 mg (1/4 compressa) una volta al giorno, ogni 7 giorni la dose viene raddoppiata, portandola gradualmente a 50 mg al giorno, tenendo conto della tollerabilità del farmaco;
- diabete mellito di tipo 2 con proteinuria (per ridurre il rischio di ipercreatininemia e proteinuria): la dose iniziale è di 50 mg una volta al giorno. A seconda degli indicatori della pressione sanguigna durante il trattamento, la dose può essere aumentata a 100 mg in 1 o 2 dosi;
- ipertensione arteriosa in pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra (abbassamento del rischio di complicanze cardiovascolari e mortalità): la dose iniziale è di 50 mg una volta al giorno, se necessario, può essere aumentata a 100 mg.
Per i pazienti con funzionalità renale compromessa (CC inferiore a 20 ml / min), anamnesi di malattia epatica, disidratazione, di età superiore ai 75 anni o durante la dialisi, la dose giornaliera iniziale di Lozarel deve essere prescritta nella quantità di 25 mg (1/2 compressa).
Effetti collaterali
- dal sistema respiratorio: spesso - infezioni del tratto respiratorio superiore, congestione nasale, gonfiore della mucosa nasale, faringite, dispnea, tosse, bronchite;
- da parte del sistema cardiovascolare: a volte - ipotensione ortostatica dose-dipendente, palpitazioni, sangue dal naso, tachicardia, aritmie, angina pectoris, bradicardia, vasculite, infarto del miocardio;
- dai sensi e dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, stanchezza, vertigini, insonnia, astenia; a volte - sonnolenza, disturbi del sonno, ansia, disturbi della memoria, emicrania, neuropatia periferica, tremore, atassia, parestesia, ipestesia, sincope, depressione, disturbi visivi, congiuntivite, ronzio nelle orecchie;
- dalla distesa digestiva: spesso - nausea, dolore addominale, diarrea, sintomi dispeptici; a volte - secchezza delle fauci, disturbi del gusto, mal di denti, flatulenza, costipazione, vomito, anoressia, gastrite, disfunzione epatica, epatite;
- dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - dolore alla schiena, al petto e / o alle gambe, convulsioni, mialgia; a volte - artralgia, fibromialgia, artrite; raramente - rabdomiolisi;
- da parte del sistema immunitario: a volte - lo sviluppo di reazioni allergiche sotto forma di orticaria, prurito, eruzione cutanea, angioedema;
- da parte del sistema ematopoietico: a volte - eosinofilia, anemia, porpora trombocitopenica, trombocitopenia;
- dal sistema urinario: a volte - frequente bisogno di urinare, infezioni del tratto urinario, funzionalità renale compromessa;
- dal sistema riproduttivo: a volte - diminuzione della libido, impotenza;
- reazioni dermatologiche: a volte - aumento della sudorazione, pelle secca, emorragia sottocutanea, eritema, fotosensibilità, alopecia;
- parametri di laboratorio: spesso - iperkaliemia; a volte - un aumento del contenuto di urea, azoto residuo o creatinina nel siero del sangue; molto raramente - iperbilirubinemia, moderato aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST);
- altri: gotta.
Overdose
Sintomi: marcato abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, bradicardia.
Trattamento: diuresi forzata, nomina di terapia sintomatica. L'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
Va tenuto presente che i farmaci che hanno un effetto sul sistema RAAS (sistema renina-aldosterone-angiotensina) possono aumentare la concentrazione sierica di creatinina e urea nella stenosi bilaterale dell'arteria renale o nella stenosi di un'arteria di un singolo rene.
Nei pazienti con disidratazione, prima della nomina di Losartan, è necessario correggere la disidratazione, ciò ridurrà il rischio di ipotensione arteriosa sintomatica.
L'uso a lungo termine del losartan deve essere accompagnato da un regolare monitoraggio del contenuto di potassio nel plasma sanguigno.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Lozarel non influisce sulla capacità del paziente di guidare veicoli, compresa un'auto, e di lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Lozarel è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di losartan in pazienti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite, pertanto, Lozarel non deve essere prescritto durante l'infanzia e l'adolescenza.
Con funzionalità renale compromessa
Si deve prestare attenzione quando si trattano pazienti con insufficienza renale, stenosi bilaterale dell'arteria renale, stenosi di un'arteria di un singolo rene.
Dosaggio consigliato per funzionalità renale compromessa (CC inferiore a 20 ml / min): dose iniziale - 25 mg (1/2 compressa) una volta al giorno.
Per violazioni della funzionalità epatica
Si deve prestare attenzione quando si trattano pazienti con insufficienza epatica.
La dose giornaliera iniziale di Lozarel per i pazienti con una storia di malattia epatica deve essere di 25 mg (1/2 compressa).
Uso negli anziani
Il dosaggio raccomandato per i pazienti di età superiore ai 75 anni: la dose iniziale di Lozarel è di 25 mg (1/2 compressa) una volta al giorno.
Interazioni farmacologiche
Possibili interazioni farmacologiche con l'uso simultaneo di Lozarel:
- idroclorotiazide, digossina, warfarin, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo, eritromicina: questi farmaci non causano interazioni farmacocinetiche con losartan;
- rifampicina, fluconazolo: il livello del metabolita attivo del losartan nel plasma sanguigno può diminuire durante l'assunzione di rifampicina o fluconazolo;
- diuretici risparmiatori di potassio (inclusi spironolattone, triamterene, amiloride), preparati di potassio, sali contenenti potassio: aumenta il rischio di iperkaliemia;
- FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), compreso l'acido acetilsalicilico (in una dose giornaliera di 3 ge superiore), inibitori selettivi della cicloossigenasi-2: i FANS possono ridurre l'efficacia del farmaco, causare disfunzione renale reversibile, inclusi aumento dei livelli plasmatici di potassio e insufficienza renale acuta, soprattutto in pazienti con ridotta funzionalità renale;
- preparati di litio: aumenta il rischio di un aumento clinicamente significativo della concentrazione di litio nel plasma sanguigno, pertanto la combinazione di losartan e litio è consentita solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi e deve essere accompagnata da un monitoraggio regolare del contenuto di litio nel plasma sanguigno;
- diuretici, beta-bloccanti, simpaticolitici: si verifica un effetto additivo.
Analoghi
Gli analoghi di Lozarel sono: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lozarelle
Il feedback di pazienti e specialisti su Lozarel è positivo. I medici notano che il farmaco, oltre alla sua azione antipertensiva, ha un ulteriore effetto diuretico. La ricezione Lozarela riduce il carico e previene l'insorgenza e lo sviluppo dell'ipertrofia miocardica. Con l'insufficienza cardiaca cronica, aumenta la capacità di resistere all'attività fisica.
Nei pazienti con diabete mellito e nefropatia, l'assunzione di Lozarel fornisce sollievo dall'edema.
Il prezzo di Lozarel nelle farmacie
Il prezzo di Lozarel per una confezione contenente 30 compresse può variare da 236 rubli.
Lozarel: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Lozarel 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. RUB 200 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
