Bitsillin-1
Bitsillin-1: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Interazioni farmacologiche
- 13. Analoghi
- 14. Termini e condizioni di conservazione
- 15. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 16. Recensioni
- 17. Prezzo in farmacia
Nome latino: Bicillin-1
Codice ATX: J01CE08
Principio attivo: benzathine benzylpenicillin (Benzathine Benzylpenicillin)
Produttore: JSC Sintez (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
La bicillina-1 è un antibiotico che si scompone dalla penicillinasi dal gruppo delle penicilline biosintetiche.
Forma e composizione del rilascio
Il preparato viene prodotto sotto forma di polvere per preparare una sospensione per somministrazione intramuscolare (i / m): una massa polverosa di bianco o bianco con una sfumatura leggermente gialla, incline a raggrupparsi, che forma una sospensione stabile quando viene aggiunta acqua [600.000, 1.200.000 o 2.400.000 unità di azione (ED) in una fiala con una capacità di 10 o 20 ml; in una scatola di cartone 1, 5 o 10 flaconi e istruzioni per l'uso di Bitsillin-1; per gli ospedali - 50 bottiglie in una scatola di cartone].
La composizione della polvere contenuta in 1 flacone: benzatina benzilpenicillina - 600.000, 1.200.000 o 2.400.000 unità.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La benzatina benzilpenicillina è un antibiotico beta-lattamico che appartiene al gruppo delle penicilline di tipo G a lunga durata d'azione. Il principio attivo ha un effetto a lungo termine, agisce battericida sulla cellula dei microbi, sopprimendo la sintesi delle sue pareti.
La bicillina-1 dimostra attività contro i seguenti microrganismi:
- patogeni gram-positivi: Staphylococcus spp. (formante penicillinasi), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. Compreso. Streptococcus pneumoniae;
- batteri sporigeni anaerobici: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
- microrganismi gram-negativi: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae e Treponema spp.
I ceppi di Staphylococcus spp., Che producono penicillinasi che distruggono la benzilpenicillina, sono resistenti all'antibiotico.
Farmacocinetica
Dopo che la sospensione è stata introdotta nel tessuto muscolare, viene idrolizzata lentamente per rilasciare benzilpenicillina. La concentrazione massima del farmaco (C max) nel plasma dopo l'iniezione viene raggiunta dopo 12-24 ore.
La concentrazione plasmatica del principio attivo nel sangue dopo l'introduzione di 2.400.000 U il 14 ° giorno è 0,12 μg / ml; dopo l'introduzione di 1.200.000 UI il giorno 21 - 0,06 μg / ml. La benzilpenicillina ha un alto tasso di penetrazione nei liquidi e una bassa penetrazione nei tessuti. Si lega alle proteine plasmatiche del 40-60%, attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.
Il farmaco è leggermente biotrasformato, escreto per lo più dai reni invariato. Fino al 33% della dose somministrata viene eliminata entro 8 giorni.
Indicazioni per l'uso
La bicillina-1 è raccomandata per la prevenzione / trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili agli antibiotici:
- trattamento: framboesia, scarlattina, pinta, tonsillite acuta, sifilide (monoterapia);
- prevenzione: attacchi ripetuti dopo febbre reumatica acuta (ARF), infezioni della ferita, recidive di erisipela, infezioni dopo l'estrazione del dente o tonsillectomia.
Controindicazioni
La terapia con bicillina-1 è controindicata durante l'allattamento e in presenza di ipersensibilità alla benzatina, benzilpenicillina o altri farmaci inclusi nel gruppo degli antibiotici beta-lattamici (comprese le cefalosporine).
L'agente deve essere usato con cautela per le seguenti malattie / condizioni:
- gravidanza;
- colite pseudomembranosa;
- anamnesi allergica complicata;
- insufficienza renale cronica (CRF).
Bitsillin-1, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
La bicillina-1 è intesa solo per l'iniezione intramuscolare, il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa (endovenosa)!
Le iniezioni vengono fatte in profondità nel muscolo gluteo massimo, nel quadrante esterno superiore. Se, durante l'iniezione, l'ago della siringa è entrato nel vaso, come evidenziato dal sangue che appare nel cilindro, è necessario rimuoverlo e iniettare la sospensione in un altro punto. Se sono necessarie due iniezioni, dovrebbero essere fatte in natiche diverse.
La sospensione deve essere preparata immediatamente prima dell'uso in condizioni asettiche. Una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o acqua per preparazioni iniettabili deve essere introdotta nel flaconcino nelle seguenti quantità: per un dosaggio di 0,6 milioni di U - 2 ml, per 1,2 milioni di U - 4 ml, per 2,4 milioni di U - 8 ml. La velocità di infusione è di 1 ml / 5 secondi. Per formare una sospensione uniforme, mescolare la miscela agitando delicatamente il flacone nella direzione del suo asse longitudinale per 1/2 minuto o ruotando rapidamente il flacone tra i palmi delle mani per almeno 1 minuto. Sulla superficie della sospensione risultante, sono consentite bolle vicino alle pareti della bottiglia.
Regime di dosaggio raccomandato di Bitsillin-1:
- imbardata e pinta (trattamento): una volta, adulti - alla dose di 2,4 milioni di unità, bambini - 1,2 milioni di unità;
- sifilide (trattamento di adulti e bambini di età compresa tra 2 e 12 anni): sifilide sieronegativa primaria - una volta in una dose di 2,4 milioni di unità; sieropositivi primari - con un intervallo di 7 giorni, 1 iniezione alla dose di 2,4 milioni di unità, corso - 2 iniezioni; sifilide precoce secondaria e latente, tardiva (terziaria e neurosifilide) - con un intervallo di 7 giorni, 1 iniezione alla dose di 2,4 milioni di unità, corso - 3 iniezioni;
- sifilide congenita nei bambini di età inferiore a 2 anni, nati da madri con sifilide non trattata (trattamento): con un intervallo di 7 giorni alla dose di 50 mila U / kg (½ dose viene somministrata in diversi glutei), corso - 3 iniezioni; ai fini della terapia profilattica dei bambini con trattamento insufficiente della madre o sieroresistenza della sifilide: con un intervallo di 7 giorni alla dose di 50 mila U / kg (iniettato a ½ dose in diversi glutei), corso - 2 iniezioni;
- scarlattina, tonsillite acuta, infezione della ferita (trattamento): adulti - 1 volta a settimana alla dose di 1,2-2,4 milioni di unità; bambini sotto i 12 anni - ogni 3 giorni, 0,6 milioni di UI o ogni 2-4 settimane, 1,2 milioni di UI (a seconda della gravità dell'infezione);
- ricadute dell'erisipela (prevenzione): adulti con recidive stagionali - una volta ogni 4 settimane alla dose di 2,4 milioni di unità all'anno per 3-4 mesi, con frequenti ricadute - una volta ogni 3-4 settimane alla dose di 2,4 milioni di unità per per 2-3 anni; bambini - 1 volta in 2 settimane alla dose di 0,6 milioni di unità o ogni 3-4 settimane alla dose di 1,2 milioni di unità;
- attacchi ripetuti dopo aver subito ARF (prevenzione): adulti e adolescenti sopra i 12 anni - una volta ogni 3 settimane alla dose di 2,4 milioni di unità; bambini - una volta ogni 3 settimane, con un peso corporeo inferiore a 25 kg alla dose di 0,6 milioni di unità, più di 25 kg - 1,2 milioni di unità; la durata dell'uso di Bitsillin-1 è impostata individualmente;
- infezioni dopo l'estrazione del dente o la tonsillectomia (profilassi): ogni 7-14 giorni adulti - alla dose di 2,4 milioni di unità, bambini - 0,6 o 1,2 milioni di unità fino alla completa rimozione dei sintomi.
Effetti collaterali
- organi ematopoietici: trombocitopenia, anemia emolitica, leucopenia;
- reazioni allergiche: artralgia, eosinofilia, febbre, orticaria, difficoltà respiratorie, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativo, anafilassi, angioedema, reazioni anafilattoidi, shock anafilattico; durante il trattamento della sifilide, a seguito del rilascio di tossine, può verificarsi la reazione di Jarisch-Herxheimer;
- apparato digerente: glossite, stomatite, candidosi, vomito, nausea, diarrea, aumento transitorio moderato del livello delle transaminasi epatiche, colite pseudomembranosa;
- reazioni locali alle iniezioni di bicillina-1 (più spesso osservate nei bambini): infezioni nel sito di iniezione, gonfiore, infiammazione, edema, infiammazione del tessuto sottocutaneo, emorragia, ascesso, ecchimosi, atrofia, necrosi, ulcerazione cutanea;
- altri: nefrite interstiziale; con un lungo corso - superinfezione con microrganismi e funghi resistenti; in caso di utilizzo di dosi elevate, specialmente sullo sfondo di insufficienza renale cronica, è possibile l'encefalopatia (disturbi del movimento, convulsioni, coscienza alterata).
Overdose
In caso di sovradosaggio grave, possono verificarsi contrazioni muscolari o crampi. Sullo sfondo di questa condizione, viene prescritto un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Se si sviluppa una reazione allergica, è necessario interrompere immediatamente la somministrazione di Bicillin-1 e condurre una terapia appropriata.
Quando si prende l'anamnesi, è necessario tenere conto della tollerabilità del precedente trattamento con penicilline o altri antibiotici beta-lattamici.
La bicillina-1 è controindicata per essere somministrata per via endovenosa, endolombare, sottocutanea e nella cavità corporea. Se l'iniezione intravascolare del farmaco è stata effettuata accidentalmente, può verificarsi una sensazione transitoria di ansia, depressione e deficit visivo (sindrome di Wanier). Al fine di prevenire l'iniezione intravascolare del farmaco, prima della procedura, si consiglia di eseguire l'aspirazione per rilevare l'eventuale ingresso dell'ago della siringa nel vaso.
Durante il trattamento della sifilide, gli studi microscopici e sierologici devono essere eseguiti prima dell'inizio del corso e durante il trattamento per 4 mesi.
In considerazione del rischio esistente di infezioni fungine durante la terapia, si consiglia di assumere vitamine del gruppo B e vitamina C, nonché, se necessario, levorina e nistatina.
È necessario tenere conto del fatto che quando si utilizza la bicillina-1 in dosi insufficienti o sullo sfondo di una interruzione troppo anticipata della terapia, aumenta la probabilità di comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso della Bicillina-1 durante la gravidanza è consentito solo se il beneficio atteso dal trattamento per la madre supera in modo significativo il possibile rischio per la salute del feto.
Se necessario, si raccomanda la terapia farmacologica durante l'allattamento per trasferire il bambino all'alimentazione artificiale.
Uso infantile
L'uso di Bitsillin-1 nei bambini è possibile secondo il regime di dosaggio.
Con funzionalità renale compromessa
La bicillina-1 deve essere usata con cautela in presenza di insufficienza renale cronica. Ai pazienti con insufficienza renale cronica con clearance della creatinina (CC) inferiore a 10 ml / min viene prescritto il 25-50% della dose giornaliera del farmaco, con CC 10-50 ml / min - 75%.
Interazioni farmacologiche
- allopurinolo, probenecid, farmaci antinfiammatori non steroidei (salicilati, fenilbutazone, indometacina), diuretici, bloccanti della secrezione tubulare: la concentrazione di penicilline aumenta a causa di una diminuzione della secrezione tubulare;
- macrolidi, tetracicline, lincosamide, cloramfenicolo e altri antibiotici batteriostatici: esiste un antagonismo dell'azione di questi farmaci con la benzilpenicillina benzatina;
- cicloserina, cefalosporine, aminoglicosidi, rifampicina, vancomicina e altri antibiotici battericidi: è dimostrata un'azione sinergica;
- allopurinolo: la minaccia di reazioni allergiche (inclusa eruzione cutanea) è aggravata;
- anticoagulanti indiretti: l'efficacia di questi farmaci aumenta, a seguito della soppressione della microflora intestinale, l'indice di protrombina diminuisce;
- farmaci, durante la biotrasformazione di cui si verifica l'acido para-amminobenzoico, contraccettivi orali: l'effetto di questi farmaci è indebolito;
- etinilestradiolo: aumento del rischio di sanguinamento da rottura.
Analoghi
Gli analoghi di Bitsillin-1 sono Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla penetrazione dell'umidità, a una temperatura non superiore a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Bitsillin-1
Secondo alcune revisioni, la Bicillina-1 nella maggior parte dei casi ha dimostrato un buon risultato nel trattamento delle infezioni causate da batteri sensibili al farmaco. Tuttavia, secondo alcuni medici, va anche tenuto presente che molti microrganismi hanno già sviluppato l'immunità al farmaco. Si raccomanda di utilizzare la bicillina-1 solo come indicato da uno specialista specializzato, nonché in combinazione con l'assunzione di pro e prebiotici.
Gli svantaggi dei pazienti includono principalmente dolore in / m iniezioni e comparsa di reazioni avverse.
Prezzo per Bitsillin-1 nelle farmacie
Non ci sono informazioni affidabili sul prezzo di Bitsillin-1, poiché il farmaco non è attualmente disponibile nella rete di farmacie.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!