Clozasten
Klosasten: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Clozasten
Codice ATX: N05AH02
Principio attivo: clozapina (Clozapina)
Produttore: PAO Valenta Pharm (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29
Clozasten è un agente antipsicotico (neurolettico).
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: rotonde, piatte-cilindriche, giallo-verdastre, con smussatura (compresse alla dose di 25 mg) o con una smussatura e una linea di incisione su un lato (compresse alla dose di 100 mg) (10 e 25 pz. In confezioni blister contornate, in una scatola di cartone 5 confezioni da 10 compresse o 2 confezioni da 25 compresse con istruzioni per l'uso di Clozasten).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: clozapina - 25 o 100 mg;
- componenti ausiliari: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, biossido di silicio colloidale (aerosil), croscarmellosa sodica.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Clozastena - clozapina, è un derivato della dibenzodiazepina, ha un effetto sedativo e antipsicotico pronunciato. Quasi non causa lo sviluppo di disturbi extrapiramidali, quindi appartiene al gruppo dei cosiddetti antipsicotici atipici.
L'effetto antipsicotico della clozapina è dovuto alla sua capacità di bloccare i recettori della dopamina D2 nelle strutture mesolimbiche e mesocorticali del cervello. L'effetto neurolettico è vicino a quello delle fenotiazine alifatiche, ma senza spiacevoli sensazioni soggettive e "sfumature sottomelanconiche". Il farmaco non abbassa la soglia della prontezza convulsiva, non ha un effetto catalettogeno.
L'effetto sedativo è spiegato da una proprietà come il blocco dei recettori α-adrenergici della formazione reticolare del tronco cerebrale.
L'azione ipotermica si sviluppa a seguito del blocco dei recettori della dopamina dell'ipotalamo, antiemetico - a seguito del blocco dei recettori della dopamina D2 nella zona di innesco del centro del vomito.
Clozasten ha un blocco α-adrenergico, un effetto anticolinergico m periferico e centrale. Non influisce sulle funzioni intellettive superiori e sulla concentrazione di prolattina nel sangue.
L'effetto terapeutico del farmaco si verifica in più fasi:
- Gli effetti sedativi e ipnotici si sviluppano rapidamente;
- L'ansia è cessata;
- L'aggressività e l'eccitazione vengono eliminate (dopo 3-6 giorni);
- Si sviluppa un effetto antipsicotico (dopo 7-14 giorni);
- Si nota l'effetto sui sintomi del negativismo (dopo 20-40 giorni).
Farmacocinetica
Se assunta per via orale, la clozapina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. È caratterizzato da una biodisponibilità variabile - dal 27 al 60%.
La concentrazione plasmatica massima (C max) viene determinata dopo 1-6 ore (in media, 2,5 ore). Le concentrazioni plasmatiche di equilibrio stabile (Css) vengono raggiunte entro 8-10 giorni e sono 102-771 ng / ml (media 319 ng / ml).
Il 95% della clozapina si lega alle proteine plasmatiche. La sostanza si distribuisce rapidamente nel corpo, si accumula negli organi parenchimali (reni, fegato, polmoni).
Viene metabolizzato nel fegato. Viene biotrasformato con la partecipazione del sistema enzimatico CYP1A2 per formare metaboliti che non hanno o hanno una debole attività farmacologica. Il farmaco viene escreto dai reni (50%) e con la bile (35%).
L'emivita (T 1/2) è molto variabile. Dopo una singola dose di Clozasten alla dose di 75 mg è di 4-12 ore, quando si prende una dose di 100 mg 2 volte al giorno - 4-66 ore.
Indicazioni per l'uso
- disordine del sonno;
- disturbi emotivi e comportamentali (anche nei bambini);
- agitazione psicomotoria con psicopatie;
- follia affettiva;
- stati maniacali;
- forme acute e croniche di schizofrenia (inclusa una malattia resistente ad altri neurolettici, nonché nei casi di intolleranza ai neurolettici).
Controindicazioni
Assoluto:
- psicosi tossica (compreso alcolico);
- coma;
- oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo;
- una storia di agranulocitosi o granulocitopenia (ad eccezione dei casi di sviluppo dovuti a precedente chemioterapia);
- miastenia grave;
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi e malassorbimento di glucosio-galattosio;
- bambini fino a 16 anni;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Relativo (Clozasten deve essere usato con cautela):
- epilessia;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- malattie scompensate del sistema cardiovascolare;
- malattie intercorrenti con sindrome febbrile;
- atonia intestinale;
- grave insufficienza epatica e / o renale;
- iperplasia della prostata.
Clozasten, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Clozasten devono essere assunte per via orale, dopo i pasti. La dose giornaliera prescritta dal medico è suddivisa in 2 o 3 dosi.
Il medico curante seleziona individualmente la dose ottimale. Il trattamento inizia con una dose minima (25 mg) e gradualmente (di 25-50 mg al giorno) viene aumentata fino a ottenere l'effetto terapeutico desiderato, tenendo conto delle fasi della sua manifestazione.
Una singola dose può variare tra 50-200 mg, la dose giornaliera iniziale è 150-300 mg. La dose media giornaliera è di 200-400 mg, la dose massima consentita è di 600 mg al giorno.
Nelle forme più lievi della malattia per la terapia di mantenimento, così come per i pazienti con disturbi cerebrovascolari, insufficienza cardiaca cronica, insufficienza renale o epatica, Clozasten viene prescritto a dosi inferiori - 25-200 mg al giorno.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale: aumento della temperatura corporea, mal di testa, agitazione, vertigini, acatisia, svenimenti, sonnolenza, confusione; raramente - disturbi del sonno, insonnia, depressione, discinesia tardiva, crisi epilettiche, disturbi extrapiramidali (tremore, rigidità muscolare, ipocinesia o acinesia), sindrome neurolettica maligna (pallore della pelle, debolezza, affaticamento eccessivo, febbre, grave rigidità muscolare, minzione, difficoltà respiratorie o tachipnea, pressione sanguigna instabile, aritmia, tachicardia, convulsioni);
- da parte degli organi ematopoietici: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, fino ad agranulocitosi, i cui primi segni possono essere sintomi simil-influenzali, come febbre, brividi, infiammazione delle gengive e della mucosa orale, mal di gola, foruncolosi, ferite lente in via di guarigione o esacerbazione di focolai di infezione latenti - periostite, tonsillite, piodermite;
- dal sistema digestivo: bocca secca, bruciore di stomaco, ipersalivazione, costipazione, nausea, vomito;
- dal sistema genito-urinario: ritenzione urinaria, diminuzione della potenza;
- da parte del sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna (inclusa ipotensione ortostatica); meno spesso - tachicardia, aumento della pressione sanguigna, appiattimento dell'onda T sull'elettrocardiogramma;
- da parte del sistema muscolo-scheletrico: miastenia grave;
- dal lato del metabolismo: aumento del peso corporeo;
- dai sensi: violazione di alloggio.
Overdose
Sintomi: sonnolenza, disturbi deliranti, stordimento, agitazione, ansia, soporosi, sviluppo di grandi crisi epilettiche, coma, labilità della temperatura corporea, disturbi del ritmo cardiaco, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, collasso, depressione respiratoria, atonia intestinale.
Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di assorbenti, controllo dell'equilibrio elettrolitico e dello stato acido-base, mantenimento delle funzioni respiratorie e cardiovascolari, terapia sintomatica. Entro 4 giorni dalla scomparsa dei segni di sovradosaggio, il paziente deve essere sotto stretto controllo medico per identificare in tempo le possibili complicanze tardive. L'emodialisi e la dialisi peritoneale sono inefficaci.
istruzioni speciali
Durante il periodo di terapia, l'uso di bevande alcoliche non è raccomandato.
Ogni giorno all'inizio del trattamento, poi ogni 3-4 mesi, il quadro ematico deve essere monitorato. Se si sviluppa granulocitopenia, Clozasten viene immediatamente cancellato.
Con lo sviluppo di ipotensione arteriosa sullo sfondo della terapia antipsicotica, vengono prescritti derivati dell'angiotensina o della norepinefrina.
Clozasten appartiene all'elenco delle sostanze potenti e all'elenco della contabilità quantitativa per soggetto nelle farmacie.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del rischio di sviluppare reazioni indesiderate dal sistema nervoso centrale durante l'assunzione di Clozasten, i conducenti di veicoli a motore e i pazienti che svolgono tipi di lavoro potenzialmente pericolosi che richiedono velocità delle reazioni psicomotorie e maggiore attenzione devono prestare attenzione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, l'uso di Clozasten è controindicato.
Se è necessario assumere il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Le compresse di Clozasten non sono utilizzate per il trattamento di bambini di età inferiore a 16 anni.
Con funzionalità renale compromessa
L'insufficienza renale è una controindicazione relativa all'uso di Clozasten, pertanto la terapia farmacologica deve essere eseguita con cautela.
È necessario un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
L'insufficienza epatica è una controindicazione relativa all'uso di Clozasten, pertanto la terapia farmacologica deve essere eseguita con cautela.
È necessario un aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
Clozasten inibisce l'azione della levodopa e di altri dopaminostimolanti. Rafforza gli effetti dei farmaci per l'anestesia generale, farmaci antipertensivi, analgesici narcotici, ipnotici e sedativi, inibitori delle monoaminossidasi (MAO), etanolo.
Gli antiacidi in gel e la colestiramina compromettono l'assorbimento della clozapina.
I preparati al litio aumentano la neurotossicità di Clozasten (disturbi extrapiramidali, delirio, convulsioni), i farmaci mielotossici - manifestazioni della sua ematotossicità.
Il pentetrazolo aumenta la probabilità di convulsioni.
L'uso simultaneo di benzodiazepine può causare un'eccessiva diminuzione della pressione, alterazione della coscienza, depressione e arresto respiratorio.
È richiesta cautela se è necessario l'uso combinato di agenti anticoagulanti, antiepilettici, antimicrobici o ipoglicemici (derivati sulfonilurea).
Clozasten non deve essere usato contemporaneamente ai seguenti farmaci: farmaci antipsicotici e antimalarici, antidepressivi (compresi i farmaci triciclici), tireostatici, preparati a base di oro, carbamazepina, nonché farmaci che danneggiano le cellule del sangue (farmaci antinfiammatori non steroidei contenenti pirazolone).
Analoghi
Gli analoghi di Clozasten sono Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispolon, Etperazina, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 25 ° C fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Klosasten
Non ci sono praticamente recensioni su Klosasten su siti e forum medici specializzati. Ci sono messaggi rari, sia positivi che negativi. In primo luogo, i pazienti descrivono l'efficacia del neurolettico e, in secondo luogo, l'assenza o l'insufficienza dell'effetto dell'assunzione del farmaco.
Il prezzo di Klosasten nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Clozasten in un dosaggio di 100 mg (50 compresse per confezione) è di 1332-1385 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
