Gizaar
Gizaar: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Farmacodinamica e farmacocinetica
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Interazioni farmacologiche
- 10. Analoghi
- 11. Termini e condizioni di conservazione
- 12. Termini di dispensa dalle farmacie
- 13. Recensioni
- 14. Prezzo nelle farmacie
Nome latino: Hyzaar
Codice ATX: C09DA01
Principio attivo: Losartan + Hydrochlorothiazide (Losartan + Hydrochlorothiazide)
Produttore: Merck Sharp & Dohme BV (Paesi Bassi)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-07-31
Prezzi in farmacia: da 250 rubli.
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Gizaar è un farmaco antipertensivo combinato.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite: ovali, con una linea di demarcazione su un lato e la scritta "717" sull'altro, gialla (7 o 14 pezzi. In blister, in una scatola di cartone 1 o 2 blister).
Contenuto di principi attivi in 1 compressa:
- Losartan potassico - 50 mg;
- Idroclorotiazide - 12,5 mg
Eccipienti: amido pregelatinizzato 1500, lattosio acquoso (essiccato a spruzzo), magnesio stearato, cellulosa microcristallina (Avicel PH102).
Composizione del guscio: idrossipropilmetilcellulosa (6 cps), idrossipropilcellulosa (con meno dello 0,3% di silicio), cera carnauba, vernice di alluminio giallo chinolina (E104), biossido di titanio (E171).
Farmacodinamica e farmacocinetica
I principi attivi di Gizaar - losartan e idroclorotiazide - sono caratterizzati da un effetto ipertensivo additivo, poiché abbassano la pressione sanguigna (PA) in modo più significativo rispetto a ciascuno dei componenti separatamente. Si ritiene che questo effetto sia dovuto all'azione complementare di entrambi i componenti del farmaco. L'idroclorotiazide ha un effetto diuretico, che porta ad una diminuzione della concentrazione di potassio nel siero sanguigno, un aumento dell'attività della renina plasmatica (ARP), un aumento del contenuto di angiotensina II e stimolazione della produzione di aldosterone.
L'uso del losartan sopprime tutti gli effetti fisiologici dell'angiotensina II e, a causa di una diminuzione degli effetti dell'aldosterone, può aiutare a ridurre la perdita di potassio causata dall'assunzione di un diuretico. Il losartan è anche caratterizzato da un effetto uricosurico moderato e transitorio. L'idroclorotiazide contribuisce a un leggero aumento del contenuto di acido urico nel sangue. La sua combinazione con losartan può ridurre la gravità dei sintomi dell'iperuricemia causati dall'assunzione di un diuretico.
Il losartan si lega selettivamente ai recettori AT 1 senza legare e bloccare altri recettori ormonali e canali ionici responsabili della regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare. Inoltre, il losartan non è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE, chininasi II), che causa la distruzione della bradichinina. Per questo motivo, l'effetto del losartan sull'organismo non aumenta gli effetti mediati dalla bradichinina o l'insorgenza di edema.
Il meccanismo dell'azione antipertensiva dei tiazidici non è stato ancora studiato. Di solito questi composti non influenzano le normali letture della pressione sanguigna.
L'idroclorotiazide appartiene al gruppo dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. Colpisce il riassorbimento degli elettroliti nei tubuli renali distali. L'idroclorotiazide aumenta all'incirca allo stesso modo l'escrezione di cloro e ioni sodio. La natriuresi è talvolta accompagnata da piccole perdite di ioni bicarbonato e potassio. Se assunto per via orale, l'effetto diuretico si manifesta entro 2 ore, raggiunge un valore massimo dopo 4 ore e dura 6-12 ore.
Nei pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra e ipertensione arteriosa, il losartan, anche in associazione con idroclorotiazide, riduce il rischio di malattie cardiovascolari e mortalità.
Il losartan previene l'aumento della pressione sanguigna sistolica e diastolica durante l'infusione di angiotensina II. Al momento del raggiungimento del contenuto massimo di losartan nel plasma sanguigno dopo l'assunzione di Gizaar alla dose di 100 mg, l'effetto dell'angiotensina II sopra descritto viene soppresso di circa l'85% e un giorno dopo dosi singole e multiple - del 26-39%.
Il losartan non ha effetto sui riflessi autonomici e non modifica la concentrazione di norepinefrina nel plasma sanguigno per un periodo di tempo prolungato.
Se assunto per via orale, il losartan è ben assorbito e metabolizzato durante il "passaggio primario" attraverso il fegato, dove forma un metabolita carbossilato attivo e metaboliti inattivi. La biodisponibilità sistemica di questo composto in compresse è di circa il 33%. Le concentrazioni massime medie di losartan e dei suoi prodotti metabolici vengono registrate rispettivamente dopo 1 ora e dopo 3 ore. Quando Gizaar è stato assunto con il cibo, non sono state riscontrate variazioni clinicamente significative nel contenuto di losartan nel plasma sanguigno.
Il losartan e il suo metabolita attivo sono in grado di legarsi alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) per almeno il 99%. L'idroclorotiazide attraversa la barriera placentare (il sangue-cervello gli è inaccessibile) ed è escreta nel latte materno.
La clearance plasmatica del losartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di circa 600 e 50 ml / min. La clearance renale dei suddetti composti è rispettivamente di circa 74 e 26 ml / min. Quando il losartan viene assunto per via orale, circa il 4% della dose viene escreto immodificato attraverso i reni e circa il 6% della dose viene escreto come metabolita attivo. Dopo somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo diminuiscono in modo poliesponenziale, con l'emivita finale di circa 2 e 6-9 ore, rispettivamente.
Quando Gizaar viene assunto alla dose di 100 mg una volta al giorno, non vi è alcun accumulo significativo nel plasma sanguigno né del losartan né del suo metabolita attivo. Queste sostanze vengono escrete attraverso i reni e l'intestino con la bile.
L'idroclorotiazide non viene metabolizzata ed è escreta attraverso i reni a una velocità significativa. Il monitoraggio del contenuto della sostanza nel plasma sanguigno per 24 ore ha mostrato che la sua emivita è di 5,6-14,8 ore. Almeno il 61% della dose assunta per via orale viene escreta nella sua forma originale entro un giorno.
Quando Gizaar è stato assunto per via orale da pazienti con cirrosi epatica lieve e moderata, il contenuto di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno è risultato essere rispettivamente 5 e 1,7 volte superiore ai valori standard.
Indicazioni per l'uso
- Ipertensione arteriosa (in pazienti con indicazioni per la terapia combinata);
- Ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e mortalità nell'ipertrofia ventricolare sinistra e nell'ipertensione arteriosa.
Controindicazioni
- Età inferiore a 18 anni;
- Grave disfunzione epatica;
- Grave disfunzione renale (clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min);
- Anuria;
- Sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi;
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità ai derivati sulfonamidici e / o ai componenti del farmaco.
Si raccomanda di prescrivere Gizaar con cautela a pazienti con insufficienza renale (CC 30-50 ml / min), stenosi dell'arteria di un singolo rene, stenosi bilaterale delle arterie renali, disturbi dell'equilibrio idroelettrolitico del sangue (compresi quelli causati da vomito o diarrea (iponatremia, alcalemia ipocloremica), ipomagnesiemia, ipopotassiemia)), gotta, ipercalcemia, iperuricemia, diabete mellito, asma bronchiale e anamnesi allergica aggravata, ipovolemia (inclusa l'assunzione di alte dosi di diuretici), malattie sistemiche del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico); durante l'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi gli inibitori della cicloossigenasi (COX) -2.
Istruzioni per l'uso di Gizaar: metodo e dosaggio
Gizaar viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.
Dosaggio consigliato: 1 compressa 1 volta al giorno; in assenza di un effetto terapeutico dopo tre settimane di trattamento, la dose può essere aumentata a 2 compresse una volta al giorno.
La dose massima giornaliera del farmaco è di 2 compresse.
Per i pazienti anziani, la selezione della dose iniziale non è richiesta.
Effetti collaterali
Negli studi clinici, le reazioni avverse più frequentemente osservate sono state debolezza, vertigini e affaticamento.
L'esperienza post-marketing con il farmaco ha identificato ulteriori effetti collaterali:
- Apparato digerente: raramente - diarrea, epatite;
- Reazioni immunopatologiche e allergiche: reazioni anafilattiche, edema della laringe e della glottide con sviluppo di ostruzione delle vie aeree o altri sintomi di angioedema, incluso edema del viso, delle labbra, della lingua e / o della faringe; raramente - vasculite (porpora di Shenlein-Henoch);
- Reazioni dermatologiche: orticaria, aumento della foto e della fotosensibilità;
- Sistema respiratorio: possibilmente - tosse;
- Indicatori di laboratorio: raramente - lieve iperkaliemia (non richiede l'interruzione del farmaco), un aumento transitorio dell'attività dell'alanina aminotransferasi.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio possono verificarsi a causa della disidratazione e della mancanza di elettroliti sullo sfondo di un'eccessiva diuresi e si manifestano con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna e della tachicardia.
istruzioni speciali
Mostra la nomina di Gizaar in combinazione con altri farmaci antipertensivi.
L'effetto dei farmaci sul sistema renina-angiotensina può aumentare il contenuto di creatinina e urea nel sangue in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di un'arteria di un singolo rene.
La presenza di losartan sopprime la funzione del sistema renina-angiotensina e può causare alterazioni della funzionalità renale, insufficienza renale. I cambiamenti sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.
Durante l'assunzione del farmaco, i pazienti possono sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica.
Il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, che consentirà il rilevamento tempestivo dei segni clinici di iponatriemia, disidratazione, alcalosi ipocloremica, ipopotassiemia, ipomagnesemia. I livelli sierici di elettroliti devono essere controllati in caso di vomito o diarrea intercorrente.
Secondo le istruzioni, Gizaar può compromettere la tolleranza al glucosio, quindi alcuni pazienti potrebbero dover aggiustare la dose di insulina e altri agenti ipoglicemici.
I tiazidici possono causare un aumento lieve ed episodico della concentrazione sierica di calcio e ridurre l'escrezione di calcio nelle urine. Una grave ipercalcemia può indicare un iperparatiroidismo latente.
Poiché l'effetto dei tiazidici sul metabolismo del calcio può distorcere i parametri degli studi sulla funzione delle ghiandole paratiroidi, la somministrazione di un diuretico tiazidico deve essere interrotta prima dello studio.
Sullo sfondo della terapia con diuretici tiazidici, il contenuto di trigliceridi e colesterolo nel sangue può aumentare, può svilupparsi una reazione di ipersensibilità e il lupus eritematoso sistemico può progredire o peggiorare.
La composizione combinata del farmaco può ridurre la gravità dell'iperuricemia e / o il rischio di sviluppare la gotta, poiché il losartan riduce il livello di acido urico.
Interazioni farmacologiche
La combinazione del farmaco con diuretici risparmiatori di potassio, inclusi spironolattone, triamterene, amiloride, sali di potassio o integratori contenenti potassio, può aumentare i livelli sierici di potassio.
L'effetto terapeutico del farmaco può essere ridotto dalla combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei.
L'uso concomitante di etanolo, barbiturici e analgesici oppioidi può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa ortostatica.
Quando combinato con altri farmaci antipertensivi, si verifica un effetto additivo.
L'assorbimento di idroclorotiazide interrompe la presenza di resine a scambio anionico. Con la somministrazione simultanea di colestiramina o colestipolo, l'assorbimento di idroclorotiazide è significativamente ridotto.
L'uso di Gizaar con adrenocorticotropina, corticosteroidi porta ad una forte diminuzione del livello di elettroliti, ipopotassiemia.
Il farmaco aumenta l'effetto della tubocurarina e di altri miorilassanti non depolarizzanti.
Una combinazione con preparati di litio non è raccomandata, poiché porta a una diminuzione della clearance renale del litio, aumenta il rischio di sviluppare il suo effetto tossico.
Analoghi
Gli analoghi di Gizaar sono: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura di 15-30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Gizaar
Si dice che le recensioni di Gizaar siano estremamente favorevoli. I pazienti indicano la disponibilità e l'elevata efficienza del farmaco nel trattamento dell'ipertensione, a condizione che venga assunto per almeno 1 mese. Stabilizza rapidamente la pressione sanguigna e la riporta a livelli normali, motivo per cui Gizaar è raccomandato da molti medici. Questo farmaco consente di migliorare il trattamento sia dell'ipertensione arteriosa che delle malattie correlate.
Prezzo per Gizaar nelle farmacie
Il prezzo di Gizaar nelle farmacie è determinato dal numero di compresse nella confezione. Il costo del farmaco è fissato a 340-460 rubli (14 pezzi per confezione). Pacchetti Gizaar da 7 pezzi al momento non sono rappresentati nelle farmacie.
Gizaar: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Gizaar 50 mg + 12,5 mg compresse rivestite 14 pz. RUB 250 Acquistare |
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Gizaar compresse p.p. 50mg + 12,5mg 14 pezzi. 428 r Acquistare |
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Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg compresse rivestite con film 28 pz. 666 RUB Acquistare |
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Gizaar Forte compresse p.o. 100mg + 12,5mg 28 pezzi. RUB 958 Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
