Blockordil
Blockordil: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Blokordil
Codice ATX: C09AA01
Principio attivo: captopril (Captopril)
Produttore: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenia)
Aggiornamento descrizione e foto: 2019-11-07
Blocordil è un farmaco antipertensivo, un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE).
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse: bianche, rotonde, leggermente biconvesse, con uno smusso, su un lato delle compresse da 25 mg e 50 mg c'è un rischio di divisione (10 pz. In blister, in una scatola di cartone 2 blister e istruzioni per l'uso di Blockordil).
1 compressa contiene:
- principio attivo: captopril - 12,5; 25 o 50 mg;
- componenti ausiliari: amido di mais, lattosio monoidrato, acido stearico, cellulosa microcristallina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Blocordil è un farmaco antipertensivo, il cui principio attivo è il captopril, che è un ACE inibitore. Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla capacità del captopril di inibire in modo competitivo l'attività dell'ACE, provocando una diminuzione della velocità di conversione dell'angiotensina I in angiotensina II. L'angiotensina II, insieme a un pronunciato effetto vasocostrittore, stimola la secrezione di aldosterone nella corteccia surrenale. Riducendo la formazione di angiotensina II, riduce il suo contenuto nella corteccia surrenale e aiuta a ridurre il rilascio di aldosterone. Inoltre, si presume l'effetto del captopril sul sistema chinina-callicreina, che previene la degradazione della bradichinina. Aumenta il flusso sanguigno coronarico e renale.
L'effetto antipertensivo non dipende dal livello di attività reninica nel plasma; la pressione sanguigna (PA) diminuisce sia con la normale che con una ridotta concentrazione dell'ormone. Ciò è dovuto all'effetto del captopril sul sistema tissutale renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).
L'effetto vasodilatatore di Blockordil aiuta a ridurre la resistenza nei vasi polmonari, OPSS (resistenza vascolare periferica totale) e la pressione del cuneo nei capillari polmonari, o post e precarico sul cuore. Aumenta la gittata cardiaca e la tolleranza all'esercizio. Sullo sfondo dell'uso prolungato, la gravità dell'ipertrofia miocardica ventricolare sinistra diminuisce, la progressione dell'insufficienza cardiaca è prevenuta, lo sviluppo della dilatazione ventricolare sinistra rallenta. Nell'insufficienza cardiaca cronica, aiuta a ridurre la concentrazione di sodio. Le arterie si espandono in misura maggiore rispetto alle vene. Provoca un miglioramento dell'afflusso di sangue al miocardio ischemico, una diminuzione dell'aggregazione piastrinica.
Abbassando il tono delle arteriole efferenti dei glomeruli renali, il captopril migliora l'emodinamica intraglomerulare, prevenendo l'insorgenza di nefropatia diabetica.
In una dose giornaliera di 50 mg, Blockordil mostra proprietà angioprotettive contro i vasi del microvascolare, rallentando la progressione dell'insufficienza renale cronica (IRC) nei pazienti con nefroangiopatia diabetica.
Una diminuzione della pressione sanguigna porta ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio e non è accompagnata da tachicardia riflessa.
Dopo aver assunto Blocordil all'interno, la massima diminuzione della pressione sanguigna si verifica in 1-1,5 ore. L'effetto antipertensivo raggiunge valori ottimali dopo 14–28 giorni di terapia ed è dose dipendente.
Farmacocinetica
Dopo aver assunto Blocordil all'interno, l'assorbimento del captopril avviene rapidamente, a stomaco vuoto il grado di assorbimento raggiunge il 75% e se assunto durante i pasti diminuisce del 30-40%. La biodisponibilità è del 35-40%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta in 0,5-1,5 ore ed è 114 ng / ml.
Legame alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) - 25-30%.
La barriera ematoencefalica e placentare supera meno dell'1% della dose. È secreto nel latte materno.
Viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti farmacologicamente inattivi: captopril-cisteina disolfuro e captopril disolfuro dimero.
L'emivita (T 1/2) è di 3 ore.
Escreto attraverso i reni il 95% della dose, compreso invariato - 40-50%. Dopo una singola somministrazione orale dopo 4 ore, il 38% di captopril viene determinato immodificato nelle urine e il 28% sotto forma di metaboliti, dopo 6 ore sono presenti solo metaboliti nelle urine. Nell'urina quotidiana, la percentuale di captopril invariato è del 38% e sotto forma di metaboliti - 62%.
In caso di funzionalità renale compromessa, il T 1/2 di captopril aumenta a 33 ore. In caso di insufficienza renale cronica, la sostanza si accumula.
Nei pazienti anziani, la farmacocinetica del captopril non cambia, pertanto, in assenza di funzionalità renale compromessa, si raccomanda agli anziani con ipertensione di assumere le dosi usuali di Blocordil.
Indicazioni per l'uso
- ipertensione arteriosa (inclusa ipertensione renovascolare);
- insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
- funzione ventricolare sinistra compromessa dopo infarto del miocardio (per pazienti in condizioni clinicamente stabili);
- nefropatia diabetica sullo sfondo del diabete mellito di tipo 1 (con albuminuria giornaliera superiore a 30 mg).
Controindicazioni
Assoluto:
- angioedema ereditario o edema idiopatico;
- una storia di indicazioni di angioedema che si verifica durante la terapia con altri ACE inibitori;
- stenosi bilaterale emodinamicamente significativa delle arterie renali, stenosi dell'arteria di un singolo rene con azotemia;
- porfiria;
- intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi;
- età fino a 18 anni;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- ipersensibilità ad altri ACE inibitori (inclusa l'anamnesi) e ai componenti del farmaco.
Si raccomanda di prescrivere Blocordil compresse con cautela in caso di stenosi aortica emodinamicamente significativa, malattie cerebrovascolari (inclusa insufficienza della circolazione cerebrale, ischemia cerebrale), inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, insufficienza renale, condizione dopo trapianto di rene, insufficienza epatica, diabete mellito, malattie del tessuto connettivo, limitare il consumo di sale da cucina, un volume ridotto di sangue circolante (BCC), anche in condizioni come diarrea e vomito, causando una diminuzione del BCC, così come nella vecchiaia.
Blockordil, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Blockordil vanno assunte per via orale con una piccola quantità di liquido, 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti, regolarmente, preferibilmente sempre alla stessa ora del giorno.
Dosaggio consigliato di Blocordil:
- ipertensione arteriosa: dose iniziale - 12,5 mg 2 volte al giorno. Se dopo 14 giorni dal ricovero non vi è alcun effetto terapeutico sufficiente, la dose iniziale viene gradualmente aumentata (con un intervallo di 14-28 giorni) fino a ottenere l'effetto ottimale. Per l'ipertensione arteriosa da lieve a moderata, la dose di mantenimento è generalmente di 25 mg 2 volte al giorno. La dose massima è di 50 mg 2 volte al giorno. La dose di mantenimento per l'ipertensione arteriosa grave è di 50 mg 3 volte al giorno, la dose massima giornaliera è di 150 mg;
- ipertensione arteriosa maligna: dose iniziale - 12,5 mg o 25 mg 2-3 volte al giorno;
- insufficienza cardiaca cronica: la dose iniziale è di 12,5 mg 2-3 volte al giorno. Se necessario, può essere aumentato gradualmente (con un intervallo di 14–28 giorni). La dose media di mantenimento di Blocordil può essere di 25-50 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima è di 150 mg al giorno;
- disfunzione del ventricolo sinistro, che si è manifestata sullo sfondo di un precedente infarto miocardico: il trattamento deve essere iniziato da 3 a 16 giorni dopo l'infarto miocardico con una dose iniziale di 6,25 mg una volta al giorno (possono essere utilizzate compresse di captopril con un rischio di 12,5 mg) … Se necessario, la dose può essere gradualmente aumentata (con un intervallo di almeno 14 giorni) a 50 mg 3 volte al giorno;
- nefropatia diabetica: 75-100 mg al giorno, suddivisi in 2-3 dosi. Per i pazienti con diabete mellito di tipo 1 con microalbuminuria (rilascio giornaliero di albumina 30-300 mg), il farmaco viene prescritto alla dose di 50 mg 2 volte al giorno. Se la clearance totale delle proteine al giorno è superiore a 500 mg, è efficace una dose di 25 mg 3 volte al giorno.
In caso di funzionalità renale compromessa, la dose giornaliera di Blockordil viene determinata tenendo conto della clearance della creatinina (CC):
- CC non inferiore a 30 ml / min (disfunzione renale moderata): 75-100 mg;
- CC inferiore a 30 ml / min: la dose giornaliera iniziale è fino a 12,5 mg, se necessario, è possibile il suo aumento graduale.
Dosaggio consigliato per i pazienti anziani: 6,25 mg 2 volte al giorno.
Se necessario, Blocordil può essere utilizzato in combinazione con diuretici dell'ansa.
La dose dimenticata della dose successiva non può essere reintegrata con un aumento una tantum della dose successiva.
Effetti collaterali
- da parte del sistema cardiovascolare: raramente - una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, tachiaritmia, tachicardia, palpitazioni, angina da sforzo, edema periferico; molto raro: sindrome di Raynaud, shock cardiogeno, arresto cardiaco;
- dal sistema nervoso: spesso - disturbi del gusto, disturbi del sonno, vertigini; raramente - una sensazione di stanchezza, sonnolenza, debolezza generale, parestesia, mal di testa, astenia; molto raramente - depressione, confusione, disturbi cerebrovascolari (inclusi svenimenti, ictus);
- dal sistema respiratorio: spesso - tosse secca e irritante (improduttiva), broncospasmo, mancanza di respiro; molto raramente - rinite, alveolite allergica, polmonite eosinofila;
- da parte del sistema ematopoietico e linfatico: molto raramente - trombocitopenia, eosinofilia, linfoadenopatia, neutropenia, agranulocitosi, anemia (aplastica o emolitica), pancitopenia (più spesso con funzione renale compromessa);
- da parte del sistema immunitario: molto raramente - malattie autoimmuni, aumento dei titoli di anticorpi antinucleari;
- dal sistema digestivo: spesso - secchezza della mucosa orale, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, costipazione, gastrite; raramente - ulcere aftose della superficie interna delle guance e della lingua, iperbilirubinemia; molto raramente - ulcere peptiche, glossite, pancreatite, colestasi, ittero, disfunzione epatica, angioedema intestinale, epatite (inclusa epatite necrotizzante), aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
- dai sensi: molto raramente - deficit visivo;
- da parte della pelle: spesso - prurito, eruzione cutanea, alopecia; raramente - angioedema; molto raramente - orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensibilità (eritema), reazioni cutanee pemfigoide;
- da parte del sistema muscolo-scheletrico: molto raramente - artralgia, mialgia;
- dal sistema urinario e riproduttivo: raramente - minzione frequente, disfunzione renale, oliguria, poliuria; molto raramente - sindrome nefrosica, ginecomastia, impotenza;
- indicatori di laboratorio: molto raramente: aumento dell'ematocrito, proteinuria, aumento dei livelli di urea, bilirubina e creatinina, iperkaliemia, iponatriemia, aumento della velocità di sedimentazione degli eritrociti, leucopenia;
- altri: raramente - debolezza, dolore al petto; molto raramente - febbre.
Overdose
- sintomi: un marcato calo della pressione sanguigna (inclusa improvvisa insufficienza cardiovascolare, perdita di coscienza e minaccia di morte), accidente cerebrovascolare acuto, infarto miocardico, complicanze tromboemboliche;
- trattamento: lavaggio gastrico immediato o vomito artificiale, assunzione di carbone attivo. Il paziente deve essere posizionato sulla schiena con le gambe sollevate. Viene mostrata la somministrazione endovenosa (iv) di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, misure per aumentare il BCC e ripristinare la pressione sanguigna. La terapia sintomatica comprende la somministrazione sottocutanea o endovenosa di adrenalina, la nomina di antistaminici. La conduzione di una sessione di emodialisi e l'uso della dialisi peritoneale sono inefficaci.
istruzioni speciali
Blockordil alla dose di 25 mg può essere somministrato per via sublinguale una volta per abbassare la pressione sanguigna nelle crisi ipertensive, la compressa deve essere masticata e lasciata sotto la lingua fino a completo assorbimento. Se entro un'ora non si osserva alcun effetto ipotensivo sufficiente, il farmaco deve essere assunto di nuovo alla dose di 25 mg nello stesso modo.
Esiste il rischio di ipotensione arteriosa dopo l'assunzione della prima dose di Blocordil, aumenta con un BCC ridotto o iponatriemia a causa dell'uso di alte dosi di diuretici o emodialisi. I sintomi dell'ipotensione arteriosa includono nausea e svenimento; con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza renale acuta, inclusa la morte.
Per prevenire lo sviluppo di ipotensione arteriosa, si raccomanda di iniziare il trattamento con Blocordil dopo aver interrotto il diuretico e una dieta priva di sale.
Se si ripetono episodi di ipotensione arteriosa sintomatica, è necessario ridurre la dose di Blocordil o interrompere la terapia farmacologica.
Il captopril può ridurre la funzionalità renale fino all'insufficienza renale acuta, pertanto il trattamento deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare del sistema genito-urinario.
Va tenuto presente che nei pazienti anziani aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali.
Durante l'assunzione di Blocordil, la probabilità di sviluppare iperkaliemia è elevata, il gruppo a rischio include pazienti con insufficienza renale cronica, diabete mellito, che sono in terapia concomitante con diuretici risparmiatori di potassio (inclusi spironolattone, amiloride, triamterene) o preparati di potassio. A tal proposito si sconsiglia la contemporanea ricezione di Blocordil con i fondi indicati. Se è necessario combinarlo con preparati di potassio, il paziente deve garantire studi regolari per il contenuto di potassio nel siero del sangue.
Si consiglia di monitorare periodicamente il numero di leucociti nel sangue. Quando prescrive Blocordil, il medico deve informare il paziente della necessità di cure mediche immediate in caso di mal di gola, febbre o altri segni di una malattia infettiva.
I pazienti con diabete mellito possono aver bisogno di aggiustare la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti orali per la somministrazione orale.
Prima di desensibilizzare la terapia con veleno di imenotteri (api, vespe), l'ACE inibitore deve essere interrotto almeno 24 ore prima dell'inizio della procedura. Ciò ridurrà il rischio di sviluppare reazioni anafilattoidi.
La sospensione temporanea del farmaco è richiesta prima di ogni procedura di aferesi delle lipoproteine a bassa densità utilizzando membrane ad alto flusso o chirurgia elettiva. Il paziente deve informare l'anestesista sull'uso di Blocordil.
I pazienti devono essere consapevoli che può verificarsi una reazione falsa positiva quando si analizza l'acetone nell'urina durante l'assunzione di captopril.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Considerando la possibilità di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, lo sviluppo di vertigini e altri effetti collaterali che influenzano negativamente la concentrazione dell'attenzione e la velocità delle reazioni psicomotorie, durante il periodo di trattamento con Blocordil, è necessario prestare attenzione sia durante la guida di un veicolo a motore che nello svolgimento di altre attività potenzialmente pericolose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Blocordil è controindicato durante il periodo di gestazione e allattamento.
Uso infantile
La sicurezza e l'efficacia di captopril al di sotto dei 18 anni non sono state stabilite, pertanto l'uso di Blockordil nella pratica pediatrica è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
La nomina di Blocordil è controindicata nei pazienti con stenosi dell'arteria renale bilaterale emodinamicamente significativa o stenosi di un'arteria di un singolo rene con azotemia.
Il farmaco deve essere assunto con cautela in caso di insufficienza renale e condizione dopo il trapianto di rene. È necessario un aggiustamento della dose di Blocordil sulla base degli indicatori di controllo qualità.
Per violazioni della funzionalità epatica
È controindicato prescrivere Blocordil per la porfiria.
Captopril deve essere assunto con cautela in caso di insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Si deve prestare attenzione quando si assume Blocordil a pazienti anziani, che devono seguire rigorosamente il regime di dosaggio raccomandato.
Interazioni farmacologiche
- farmaci antinfiammatori non steroidei (inclusi indometacina, inibitori selettivi della cicloossigenasi-2), estrogeni: sullo sfondo della terapia concomitante con questi farmaci, l'effetto ipotensivo di Blockordil è indebolito;
- diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, integratori di potassio al cibo, sostituti del sale: aumentare il rischio di iperkaliemia;
- farmaci per anestesia generale: possono causare una significativa diminuzione della pressione sanguigna;
- preparati di litio: l'eliminazione dei preparati di litio rallenta, il che porta ad un aumento del livello di concentrazione di litio nel sangue;
- allopurinolo, procainamide: aumento del rischio di neutropenia, sindrome di Stevens-Johnson;
- preparati a base di oro: la somministrazione endovenosa di aurotiomalato di sodio può potenziare lo sviluppo di un complesso di sintomi, inclusi nausea, vomito, arrossamento del viso e abbassamento della pressione sanguigna;
- insulina, agenti ipoglicemizzanti orali: l'interazione del captopril con agenti ipoglicemici aumenta il rischio di ipoglicemia;
- antiacidi: rallentano l'assorbimento del captopril nel tratto gastrointestinale;
- etanolo: sullo sfondo dell'assunzione di droghe contenenti etanolo e del consumo di bevande alcoliche, l'effetto ipotensivo di Blockordil aumenta;
- aldesleuchina, alprostadil, alfa1-bloccanti, beta-bloccanti, diuretici, calcio-antagonisti lenti, cardiotonici, agonisti alfa2-adrenergici ad azione centrale, minoxidil, nitrati, vasodilatatori, miorilassanti: si tenga presente che la combinazione con i farmaci elencati potenzia l'azione ipotensiva;
- ipnotici, antidepressivi, ansiolitici, antipsicotici: possono aumentare l'effetto ipotensivo di Blocordil;
- epoetina, glucocorticosteroidi, estrogeni (inclusi contraccettivi orali combinati), carbenoxolone, naloxone: la terapia concomitante con questi agenti riduce l'attività di Blockordil;
- probenecid: aiuta a ridurre la clearance renale del captopril e ad aumentare le sue concentrazioni sieriche;
- azatioprina, ciclofosfamide: l'assunzione di questi e altri immunosoppressori aumenta il rischio di disturbi ematologici.
Analoghi
Gli analoghi di Blockordil sono Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Blockordil
Le recensioni isolate di Blockordil sono positive. I pazienti preferiscono usarlo se è necessario abbassare la pressione alta per un breve periodo, ma io consiglio di usarlo con picchi di pressione non molto elevati.
Il prezzo di Blockordil nelle farmacie
La registrazione del farmaco non è stata rinnovata e pertanto non è disponibile nella catena di farmacie, pertanto il prezzo di Blocordil è sconosciuto.
Il costo di Captopril, un analogo con lo stesso principio attivo, a seconda del dosaggio, può essere:
- compresse 25 mg, 10 pz. in blister: 2 blister nella confezione - 8–26 rubli; 4 bolle nella confezione - 12-34 rubli;
- compresse 50 mg 10 pz. in blister: 2 blister nella confezione - 13-35 rubli; 4 bolle nella confezione - 28-56 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
