Tizanil
Tizanil: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Tizanil
Codice ATX: M03BX02
Principio attivo: tizanidina (tizanidina)
Produttore: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Descrizione e foto aggiornate: 20.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 126 rubli.
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Tizanil è un farmaco ad azione miorilassante centrale che riduce la tensione del tessuto muscolare.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Tizanil - compresse: piatte cilindriche, con una smussatura su due lati, dal bianco al quasi bianco:
- dosaggio di 2 mg: da un lato del rischio, dall'altro - il numero 2 (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 blister);
- dosaggio di 4 mg: da un lato c'è un rischio cruciforme, dall'altro - il numero 4 (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 1 o 3 blister);
- dosaggio di 6 mg: da un lato c'è un rischio cruciforme, dall'altro - il numero 6 (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 blister).
Composizione:
- principio attivo: tizanidina - 2, 4 o 6 mg (sotto forma di tizanidina cloridrato - 2,288; 4,576 o 6,864 mg);
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, acido stearico, biossido di silicio colloidale anidro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il componente attivo di Tizanil, la tizanidina, è un rilassante muscolare ad azione centrale che riduce il tono dei muscoli scheletrici, riduce la gravità degli spasmi, aumenta la forza delle contrazioni volontarie e riduce la rigidità del sistema muscolare durante i movimenti passivi.
Agendo direttamente sul midollo spinale, la tizanidina stimola i recettori α1-adrenergici presinaptici, sopprimendo il rilascio di aminoacidi che eccitano i recettori per l'N-metil-D-aspartato (recettori NMDA), a seguito dei quali viene soppressa la trasmissione polisinaptica dell'eccitazione a livello dei neuroni intermedi del midollo spinale. Quando questo meccanismo, responsabile dell'eccesso di tono muscolare, viene soppresso, la tensione muscolare minima che rimane a riposo e il rilassamento viene ridotta al massimo.
Farmacocinetica
- assorbimento: dopo somministrazione orale, la tizanidina è ben assorbita; entro 1 ora raggiungendo la concentrazione plasmatica massima (Cmax); biodisponibilità ~ 34%. La dieta (orario dei pasti) non influenza la farmacocinetica della sostanza;
- distribuzione: in equilibrio Vd (volume di distribuzione) - 160 l; la tizanidina si lega alle proteine plasmatiche del 30%. La farmacocinetica nell'intervallo delle dosi giornaliere raccomandate di 4-20 mg è lineare;
- metabolismo: il tizanyl è rapidamente e ampiamente metabolizzato dall'isoenzima CYP1A2 nel fegato (fino al 95%) con la formazione di metaboliti inattivi;
- escrezione: la tizanidina viene escreta principalmente dai reni, fino al 70% sotto forma di metaboliti, 2,7% - invariato. L'escrezione avviene in 2 fasi: emivita (T1 / 2) nella prima fase - 2,5 ore; finale T1 / 2 - 22 ore. T1 / 2 medio di sostanza immutata - da 2 a 4 ore.
In caso di insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) inferiore a 25 ml / min, il valore Cmax raddoppia, la media T1 / 2 aumenta a 14 ore e l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo farmacocinetica) aumenta 6 volte.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Tizanil è raccomandato per spasmi muscolari dolorosi di varie eziologie, nonché per alleviare la spasticità nella sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale e lesioni cerebrali traumatiche.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave disfunzione epatica;
- uso in combinazione con potenti inibitori degli isoenzimi CYP1A2 (comprese ciprofloxacina, fluvoxamina);
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età;
- ipersensibilità individuale alla tizanidina e (o) ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
Controindicazioni relative per le quali Tizanil deve essere usato con cautela: ipotensione arteriosa, insufficienza renale, bradicardia, assunzione contemporanea di contraccettivi orali, età avanzata dai 65 anni.
Non puoi interrompere bruscamente l'assunzione di Tizanil, la dose del farmaco deve essere ridotta gradualmente.
Istruzioni per l'uso di Tizanil: metodo e dosaggio
Le compresse di Tizanil vengono assunte per via orale.
Dosaggio consigliato:
- spasmo muscolare doloroso (per sollievo): 2-4 mg tre volte al giorno; in corso grave - altri 2-4 mg prima di andare a letto la sera;
- spasticità dei muscoli scheletrici dovuta a malattie neurologiche (terapia): la dose iniziale è di 2 mg tre volte al giorno, la dose viene successivamente aumentata gradualmente di 2-4 mg con un intervallo di 3-7 giorni. La dose giornaliera ottimale è 12-24 mg, suddivisa in 3-4 dosi, la dose giornaliera massima consentita è 36 mg.
Effetti collaterali
- sistema nervoso centrale: vertigini, insonnia, sonnolenza, disturbi del sonno, allucinazioni;
- sistema cardiovascolare: bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna), in alcuni episodi pronunciata, fino a perdita di coscienza e collasso;
- apparato digerente: nausea, secchezza delle fauci, dispepsia, insufficienza epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite;
- sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare;
- altre reazioni: ipercreatininemia, aumento della fatica.
Come conseguenza dell'improvvisa cancellazione di Tizanil dopo terapia prolungata e (o) uso di tizanidina a dosi elevate, nonché dopo l'applicazione simultanea con farmaci antipertensivi, è possibile: aumento della pressione sanguigna, tachicardia, accidente cerebrovascolare acuto.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Tizanil sono nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna, agitazione, ansia, miosi, vertigini, sonnolenza, prolungamento dell'intervallo QT, insufficienza respiratoria, coma.
Per il trattamento della condizione, si consiglia di eseguire la lavanda gastrica, somministrare al paziente carbone attivo, eseguire la diuresi forzata e, se necessario, condurre un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Ci sono prove di disfunzioni epatiche associate all'assunzione di tizanidina, ma se sono stati osservati i requisiti per il regime di dosaggio e l'uso di dosi giornaliere del farmaco fino a 12 mg, tali casi sono stati osservati raramente. Al fine di evitare malattie del fegato, si raccomanda di monitorare i test di funzionalità epatica una volta al mese durante i primi 4 mesi di trattamento quando si assume tizanidina in una dose giornaliera di 12 mg o più, così come nei pazienti con segni clinici che suggeriscono una funzionalità epatica compromessa: nausea inspiegabile, anoressia sensazione di stanchezza cronica. Se l'attività sierica di AST (aspartato aminotransferasi) e ALT (alanina aminotransferasi) supera costantemente tre volte o più il limite superiore della norma, il tizanyl deve essere cancellato.
Sono stati effettuati studi preclinici di tossicità cronica del farmaco negli animali (cani), durante i quali è stato notato un aumento dell'intervallo QT nel caso di utilizzo di tizanidina a dosi equivalenti alle dosi massime per l'uomo. Pertanto, con la sindrome da prolungamento congenito dell'intervallo QT, Tizanil deve essere assunto con cautela.
I pazienti con malattia coronarica (cardiopatia ischemica) e (o) insufficienza cardiaca devono essere regolarmente monitorati con un elettrocardiogramma (ECG).
Con la miastenia grave, il farmaco viene prescritto con estrema cautela, dopo un'attenta valutazione del rapporto tra i benefici attesi dalla terapia, con il possibile rischio di reazioni avverse.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Come risultato dell'assunzione di Tizanil, possono svilupparsi vertigini, sonnolenza e una diminuzione della pressione sanguigna, che richiede l'astensione da attività potenzialmente pericolose, incluso guidare veicoli o lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Poiché non sono stati condotti studi controllati sull'uso della tizanidina in donne in gravidanza, non deve essere utilizzata durante la gravidanza, a meno che il beneficio atteso per la madre non superi il potenziale rischio per il feto.
Tizanil penetra leggermente nel latte materno; durante l'allattamento, il farmaco deve essere sospeso.
Uso infantile
L'uso di Tizanil è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
È necessaria cautela nell'uso di Tizanil in pazienti con insufficienza renale.
Con CC <25 ml / min, il trattamento inizia con una dose di 2 mg una volta al giorno. Se necessario, è gradualmente aumentato tenendo conto della portabilità. Quando è richiesto un effetto terapeutico più pronunciato, si raccomanda innanzitutto di aumentare la dose prescritta una volta al giorno, dopodiché è possibile aumentare la frequenza della sua somministrazione.
Per violazioni della funzionalità epatica
Tizanil non è prescritto per una grave disfunzione epatica.
Uso negli anziani
Tizanil deve essere usato con cautela nei pazienti anziani di età superiore a 65 anni.
Interazioni farmacologiche
- fluvoxamina, ciprofloxacina (inibitori dell'isoenzima CYP1A2): in grado di aumentare l'AUC della tizanidina di 33 volte, il che può provocare una diminuzione prolungata e clinicamente significativa della pressione sanguigna, con conseguente debolezza, sonnolenza e rallentamento delle reazioni psicomotorie, fino alla perdita di coscienza, nonché allungamento dell'intervallo QT;
- altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2 - farmaci antiaritmici (amiodarone, propafenone, mexiletina), cimetidina, fluorochinoloni (enoxacina, norfloxacina, pefloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali, ticlopidina: uso concomitante con tizanidina;
- farmaci antipertensivi: aumenta il rischio di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna e della bradicardia;
- farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, etanolo: è possibile un potenziamento dell'effetto sedativo della tizanidina, l'uso simultaneo non è raccomandato.
Analoghi
Gli analoghi di Tizanil sono Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperature fino a 30 ° C in un luogo asciutto e buio. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Tizanil
Dalle poche recensioni su Tizanil, è difficile capire quanto sia efficace questo farmaco e se sia un'alternativa adeguata ad analoghi più costosi.
Insieme alla raccomandazione di utilizzare il farmaco per l'efficace rimozione degli spasmi muscolari, ci sono opinioni sull'assoluta inefficacia del farmaco, aggravata da un forte effetto ipnotico, che provoca apatia in tutto l'ambiente.
Il prezzo di Tizanil nelle farmacie
Prezzo stimato delle compresse di Tizanil, 30 pz. nella confezione: in un dosaggio di 2 mg - 165 rubli; alla dose di 4 mg - 277 rubli.
Tizanil: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Tizanil compresse 2mg 20 pz. 126 RUB Acquistare |
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Tizanil 2 mg compresse 20 pz. 126 RUB Acquistare |
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Tizanyl 2mg compresse 30 pz. 139 RUB Acquistare |
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Tizanil 2 mg compresse 30 pz. 139 RUB Acquistare |
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Tizanil 4 mg compresse 30 pz. 199 RUB Acquistare |
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Tizanil 4 mg compresse 20 pz. 213 r Acquistare |
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Tizanil compresse 4 mg 30 pz. 227 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
