Olanzapine
Olanzapina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità epatica compromessa
- 12. Uso negli anziani
- 13. Interazioni farmacologiche
- 14. Analoghi
- 15. Termini e condizioni di conservazione
- 16. Termini di dispensa dalle farmacie
- 17. Recensioni
- 18. Prezzo in farmacia
Nome latino: Olanzapine
Codice ATX: N05AH03
Principio attivo: Olanzapine (Olanzapine)
Produttore: Synthon Hispania (Spagna), North Star (Russia), Ozon (Russia), ALSI Pharma JSC (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21
Prezzi nelle farmacie: da 185 rubli.
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L'olanzapina è un neurolettico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio di olanzapina:
- compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, dal giallo al verde-giallastro (per dosaggi di 2,5 e 7,5 mg) o bianche o quasi bianche (per dosaggi di 5 e 10 mg) all'esterno e giallo chiaro sul taglio (7, 10, 14, 20 o 30 compresse in un blister, in una scatola di cartone 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 blister; o 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 o 100 compresse in un barattolo, in una scatola di cartone 1 lattina);
- compresse: rotonde, biconvesse, gialle (7 compresse in un blister, in una scatola di cartone 4 blister (per compresse da 2,5 / 5/10 mg) o 8 (per compresse da 7,5 mg); 10 compresse ciascuno in un contorno acheikova che fa i bagagli, in una scatola di cartone 1–5 pacchi).
Composizione di 1 compressa rivestita con film da 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:
- principio attivo: olanzapina - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, povidone-K25, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato;
- involucro del film: ipromellosa, macrogol-4000, biossido di titanio, colorante 9 per dosaggi di 2,5 e 7,5 mg).
Composizione di 1 compressa da 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:
- principio attivo: olanzapina 2.5 / 5 / 7.5 / 10;
- componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, crospovidone, magnesio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'olanzapina è un agente antipsicotico, anti-maniacale e stabilizzatore dell'umore. La sostanza colpisce diversi sistemi recettoriali e, per questo, ha un ampio profilo farmacologico. È stato stabilito il tropismo per i recettori serotoninergici, muscarinici, dopaminergici, istaminici e adrenergici. Negli studi hanno mostrato antagonismo in relazione ai recettori della serotonina, dopamina e m-colinergici. In relazione ai recettori 5-HT 2 -serotonina, la sua attività e affinità sono più pronunciate che in relazione ai recettori D 2- dopamina.
Sia nei pazienti sani dopo una singola dose di 10 mg di olanzapina seguita da tomografia a emissione di positroni, sia nei pazienti schizofrenici che hanno risposto a olanzapina, con successiva tomografia computerizzata a emissione di singolo fotone, l'associazione con i recettori D 2 striatali era bassa, rispetto a 5- Recettori HT 2A.
Olanzapina riduce selettivamente l'attività dei neuroni dopaminergici mesolimbici (A10), mentre influenza debolmente le vie striatali dei neuroni che controllano le funzioni motorie. Quando si usa Olanzapina a dosi inferiori a quella che causa la catalessi, l'evitamento condizionale diminuisce (nel test per l'attività antipsicotica).
Il farmaco porta a una diminuzione statisticamente significativa della gravità dei sintomi produttivi e negativi nei pazienti con schizofrenia.
Gli studi hanno mostrato un miglioramento significativo delle condizioni dei pazienti con schizofrenia, disturbi schizoaffettivi e correlati e sintomi di depressione causati da queste condizioni con la terapia con Olanzapina (-6,0) rispetto all'aloperidolo (-3,1).
Per episodi maniacali o misti in pazienti con disturbo bipolare, Olanzapina (somministrata per 3 settimane) ha ridotto i sintomi maniacali in modo più efficace rispetto al placebo e al valproato seminatrio. L'efficacia di Olanzapina nella percentuale di pazienti che hanno raggiunto la remissione in relazione a depressione e mania a 6 e 12 settimane è paragonabile a quella di aloperidolo. Olanzapina (10 mg) in combinazione con litio o acido valproico per 2 settimane di terapia ha ridotto la gravità dei sintomi maniacali più della monoterapia con gli stessi farmaci per 6 settimane.
Uno studio sulla prevenzione delle ricadute in pazienti con episodio maniacale che avevano precedentemente raggiunto la remissione con la terapia con Olanzapina ha mostrato la sua superiorità rispetto al placebo nel raggiungimento dell'endpoint primario: la ricaduta del disturbo bipolare. Inoltre, l'efficacia del farmaco rispetto al placebo è stata stabilita in relazione alla prevenzione degli episodi depressivi e maniacali.
Inoltre, nella prevenzione delle ricadute nei pazienti con episodio maniacale che hanno raggiunto la remissione, olanzapina in monoterapia non è inferiore alle preparazioni di litio in termini di efficacia nel raggiungimento dell'endpoint primario - ricaduta del disturbo bipolare.
La terapia di associazione con olanzapina e litio o acido valproico non ha mostrato un effetto maggiore nel ritardare la recidiva del disturbo bipolare in pazienti con episodi maniacali o misti rispetto alla monoterapia con litio o acido valproico.
Farmacocinetica
Olanzapina ha un alto tasso di assorbimento che non dipende dall'assunzione di cibo. La concentrazione massima della sostanza viene raggiunta dopo 5–8 ore. Il legame con le proteine è del 93%. Olanzapina viene metabolizzata nel fegato attraverso la coniugazione e l'ossidazione. Il metabolita principale è il 10-N-glucuronide, che non attraversa la barriera emato-encefalica.
La produzione di 2-idrossimetile e N-desmetile avviene con la partecipazione degli enzimi CYP2D6 e CYP1A2. L'effetto principale del farmaco è associato all'olanzapina, l'attività dei suoi metaboliti è meno pronunciata. Il farmaco viene escreto principalmente (57%) dai reni sotto forma di metaboliti. L'emivita è di 30-38 ore nei giovani e di circa 51,8 ore nei pazienti di età superiore ai 65 anni.
Indicazioni per l'uso
- schizofrenia;
- disturbo bipolare di tipo affettivo (sono possibili sia la monoterapia con olanzapina che la sua combinazione con acido valproico o preparati di litio): un episodio maniacale da moderato a grave, nonché una ricaduta del disturbo bipolare (se il farmaco è stato efficace nella fase maniacale);
- depressione terapeuticamente resistente (in combinazione con fluoxetina).
Controindicazioni
Controindicazioni assolute:
- il rischio di sviluppare glaucoma ad angolo chiuso;
- psicosi e disturbi comportamentali dovuti a demenza;
- psicosi causate dall'uso di agonisti del recettore della dopamina nella malattia di Parkinson;
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- età fino a 18 anni;
- periodo di allattamento;
- maggiore sensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Controindicazioni relative:
- epilessia;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- insufficienza epatica;
- iperplasia della prostata;
- ostruzione intestinale di natura paralitica;
- malattie mieloproliferative;
- mielosoppressione;
- gravidanza;
- sindrome ipereosinofila.
Istruzioni per l'uso di olanzapina: metodo e dosaggio
Le compresse di olanzapina vengono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
Raccomandazioni sul dosaggio iniziale:
- schizofrenia: 10 mg una volta al giorno;
- episodio maniacale: 15 mg 1 volta al giorno (monoterapia) o 10 mg 1 volta al giorno (come parte della terapia di combinazione);
- prevenzione delle ricadute del disturbo bipolare: 10 mg 1 volta al giorno. Se si verifica una sindrome maniacale, mista o depressiva, la terapia viene continuata (se necessario, aggiustandone la dose) in combinazione con altri farmaci che corrispondono al quadro clinico.
Successivamente, è consentito un aggiustamento della dose (entro 5-20 mg 1 volta al giorno). Il suo aumento dovrebbe avvenire ad intervalli di almeno 24 ore.
Il farmaco deve essere sospeso riducendo gradualmente la dose.
Per il trattamento della depressione terapeuticamente resistente, il farmaco viene utilizzato in combinazione con fluoxetina una volta al giorno, la sera. La dose iniziale abituale per olanzapina è 5 mg e per fluoxetina 20 mg. Quindi le dosi possono essere aumentate. È necessario valutare regolarmente la fattibilità della terapia continua.
Il metabolismo di olanzapina è ridotto nelle pazienti di sesso femminile, negli anziani e anche nei non fumatori. Se è presente più di uno di questi fattori, può essere necessaria una riduzione della dose.
Effetti collaterali
- sistema sanguigno e linfatico: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia;
- sistema immunitario: ipersensibilità;
- metabolismo e nutrizione: aumento del peso corporeo, aumento della concentrazione di glucosio, colesterolo, trigliceridi, glucosuria, aumento dell'appetito, insorgenza o esacerbazione del diabete mellito (a volte accompagnato da chetoacidosi, coma, inclusi diversi decessi), ipotermia;
- sistema nervoso: acatisia, capogiri, parkinsonismo, discinesia, convulsioni (in presenza di fattori di rischio), distonia (inclusa crisi oculogirica), discinesia tardiva, disartria, amnesia, sindrome neurolettica maligna, sintomi da astinenza (insonnia, sudorazione, tremore, ansia, nausea e vomito);
- apparato respiratorio, torace e organi mediastinici: epistassi;
- sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, bradicardia, prolungamento dell'intervallo QT, tromboembolia (inclusa embolia polmonare e trombosi venosa profonda), tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare, morte improvvisa;
- tratto gastrointestinale: effetti anticolinergici (transitori e lievi), gonfiore, pancreatite;
- fegato e vie biliari: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (transitorie e asintomatiche), soprattutto all'inizio della terapia, epatite (incluso danno epatocellulare, colestatico e misto);
- pelle e tessuti sottocutanei: rash, alopecia, reazioni di fotosensibilità;
- tessuto muscoloscheletrico e connettivo: artralgia, rabdomiolisi;
- reni e vie urinarie: ritenzione o incontinenza urinaria, inizio ritardato della minzione;
- genitali e ghiandole mammarie: diminuzione della libido, disfunzione erettile, amenorrea, galattorrea (nelle donne), aumento del seno, ginecomastia e aumento del seno negli uomini, priapismo;
- altro: astenia, affaticamento, febbre, edema;
- parametri di laboratorio: aumento della concentrazione di prolattina nel plasma, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, creatinfosfochinasi, y-glutamil transferasi, iperuricemia, aumento della concentrazione della bilirubina totale.
Nei pazienti anziani con demenza che ricevevano la terapia con Olanzapina, negli studi clinici, l'incidenza di reazioni avverse cerebrovascolari e di decessi è stata maggiore rispetto ai pazienti che ricevevano placebo. Molto spesso hanno avuto disturbi dell'andatura e cadute. Spesso: febbre, polmonite, eritema, letargia, incontinenza urinaria, allucinazioni visive.
I pazienti con psicosi indotta da farmaci (agonisti del recettore della dopamina) associata alla malattia di Parkinson hanno molte probabilità di avere allucinazioni e peggioramento dei sintomi parkinsoniani.
L'uso di olanzapina in combinazione con acido valproico aumenta il rischio di neutropenia e in combinazione con litio o acido valproico può causare tremori, aumento dell'appetito, aumento di peso, secchezza delle fauci, disturbi del linguaggio.
Overdose
Sintomi di sovradosaggio di olanzapina: tachicardia, agitazione, aggressività della disartria, sintomi extrapiramidali, diminuzione dello stato di coscienza, delirio, convulsioni, sindrome neurolettica maligna, depressione respiratoria, aspirazione, ipertensione arteriosa o ipotensione, aritmia, arresto respiratorio e cardiaco. Una dose di 450 mg ha prodotto un esito letale, mentre è stato registrato un caso di sopravvivenza per un paziente che ha assunto 2.000 mg del farmaco.
Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo. Non esiste un antidoto specifico. L'induzione del vomito non è raccomandata. Viene mostrata la terapia sintomatica volta a mantenere le funzioni vitali del corpo.
istruzioni speciali
La terapia antipsicotica migliora le condizioni del paziente per un periodo da diversi giorni a diverse settimane. Durante questo periodo, il paziente necessita di un attento monitoraggio per prevenire tentativi di suicidio. Per ridurre il rischio di sovradosaggio, deve essere utilizzata la dose minima efficace di Olanzapina.
In caso di sintomi di sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, cambiamento dello stato mentale, polso o pressione sanguigna instabile, tachicardia, aumento della sudorazione, aritmie, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi, rabdomiolisi, insufficienza renale acuta), nonché febbre grave inspiegabile …
12 settimane dopo l'inizio dell'olanzapina, deve essere misurata una concentrazione di glucosio nel sangue basale e quindi eseguita annualmente per prevenire l'iperglicemia e lo sviluppo del diabete mellito.
Dopo 12 settimane di utilizzo del farmaco, è necessario misurare la concentrazione di lipidi, quindi eseguire ogni 5 anni a causa del rischio di cambiamenti indesiderati nel profilo lipidico.
I pazienti con una bassa conta leucocitaria o dei neutrofili devono fare attenzione quando usano Olanzapina.
Se il paziente sviluppa sintomi di discinesia tardiva, si raccomanda di considerare la possibilità di ridurre la dose o sospendere il farmaco.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non sono stati condotti studi sull'effetto di Olanzapina sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi complessi, tuttavia, dati i suoi effetti collaterali, queste attività devono essere svolte con cautela.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di olanzapina durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto.
I neonati le cui madri hanno assunto il farmaco nel terzo trimestre di gravidanza devono essere attentamente monitorati a causa del rischio di sviluppare effetti avversi, inclusi sintomi extrapiramidali e sintomi da astinenza.
Se necessario, prendendo il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
Secondo le istruzioni, Olanzapina è controindicata per l'uso nei bambini a causa della mancanza di dati sufficienti sulla sua sicurezza ed efficacia. Studi a breve termine sugli adolescenti hanno mostrato disturbi dei lipidi e della prolattina più pronunciati, nonché un aumento di peso maggiore rispetto agli adulti.
Se la funzionalità epatica è compromessa
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, con un aumento dell'attività degli enzimi epatici, nonché durante l'assunzione di farmaci epatotossici, l'uso di Olanzapina richiede cautela e monitoraggio delle condizioni del paziente. In caso di epatite, la terapia deve essere interrotta.
Uso negli anziani
Normalmente non è richiesto un aggiustamento della dose iniziale, ma nei pazienti di età superiore a 65 anni, a seconda delle condizioni cliniche, può essere necessario.
Interazioni farmacologiche
- carbamazepina, nicotina (fumo): possono ridurre la concentrazione di olanzapina e quindi possono richiedere una correzione;
- fluvoxamina, ciprofloxacina e altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2: inibiscono il metabolismo di olanzapina e pertanto può richiedere una diminuzione della sua dose;
- carbone attivo: riduce la biodisponibilità del farmaco del 50-60%, l'intervallo tra l'assunzione dovrebbe essere di almeno 2 ore;
- agonisti del recettore della dopamina (diretti e indiretti): l'olanzapina è in grado di bloccarne l'azione;
- farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, alcol: bisogna fare attenzione quando li si prendono insieme;
- farmaci antiparkinsoniani: la loro somministrazione congiunta è sconsigliata;
- farmaci che prolungano l'intervallo QT: si raccomanda di fare attenzione quando li assumono insieme.
Analoghi
Gli analoghi di olanzapina sono Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Il periodo di validità è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Olanzapine
Le recensioni di Olanzapine mostrano la sua alta efficacia. Gli effetti collaterali sono spesso menzionati, i principali sono l'aumento di peso e l'abbassamento della pressione sanguigna.
Prezzo di Olanzapina nelle farmacie
Prezzo stimato per Olanzapina, compresse da 10 mg, 28 pz. nella confezione - 270-555 rubli.
Olanzapina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Olanzapina 5 mg compresse rivestite con film 28 pz. RUB 185 Acquistare |
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Olanzapina 10 mg compresse 30 pz. 190 RUB Acquistare |
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Olanzapina 5 mg compresse 30 pz. 206 RUB Acquistare |
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Olanzapina Canon 5 mg compresse rivestite con film 28 pz. 246 r Acquistare |
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Olanzapina medisorb compresse p.p.10 mg 28 pezzi 267 r Acquistare |
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Olanzapina Canon 10 mg compresse rivestite con film 28 pz. 327 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
