Lozap AM - Istruzioni Per L'uso, Compresse 5 + 50 E 5 + 100 Mg, Prezzo

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Lozap AM

Lozap AM: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Lozap AM

Codice ATX: C09DB06

Principio attivo: amlodipina (Amlodipina) + losartan (Losartane)

Produttore: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Repubblica di Corea)

Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29

Prezzi nelle farmacie: da 243 rubli.

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Lozap AM è un farmaco antipertensivo combinato.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, oblunghe; dosaggio 5 mg + 50 mg - quasi bianco o bianco, su un lato con incisione "AT1"; dosaggio 5 mg + 100 mg - rosa o rosa pallido, su un lato con incisione "AT2" (10 pz. in un blister, 300 pz. in un flacone di polietilene; in una scatola di cartone 1 o 3 blister, o 1 flacone e istruzioni per l'uso Lozap AM).

1 compressa contiene:

• principi attivi: amlodipina camsilato - 7,84 mg (che equivale a 5 mg di amlodipina), losartan di potassio - 50 mg o 100 mg;
• componenti aggiuntivi: sodio carbossimetilamido, butilidrossitoluene, cellulosa microcristallina, K30 povidone, mannitolo, magnesio stearato, crospovidone;
• involucro del film: iprolosa, talco, ipromellosa, biossido di titanio; inoltre per un dosaggio di 5 mg + 100 mg - coloranti ossido di ferro giallo e ossido di ferro rosso.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Lozap AM è un farmaco antipertensivo combinato che include un bloccante lento dei canali del calcio (BMCC) e un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARA II). Secondo i risultati di studi a cui hanno preso parte volontari sani, Lozap AM in dosi di 5 mg + 50 mg e 5 mg + 100 mg è bioequivalente all'uso combinato delle dosi corrispondenti di amlodipina kamzilato e losartan potassio sotto forma di preparati separati.

È stato inoltre riscontrato che le compresse di Lozap AM, in cui l'amlodipina camsilato è contenuta in una dose di 5 mg, sono bioequivalenti alle compresse di amlodipina besilato nella stessa dose.

Il meccanismo d'azione del farmaco Lozap AM

I componenti attivi di Lozap AM, amlodipina (CCB) e losartan (ARA II), hanno un meccanismo d'azione complementare volto a migliorare il controllo della pressione sanguigna (BP) nei pazienti con ipertensione arteriosa (AH). Il losartan inibisce l'effetto vasocostrittore dell'angiotensina II e il rilascio di aldosterone indotto da quest'ultimo inibendo selettivamente il legame dell'angiotensina II ai recettori AT ₁. L'amlodipina appartiene ai vasodilatatori arteriosi periferici e agisce direttamente sulla muscolatura liscia delle pareti vascolari, provocando un indebolimento della loro resistenza periferica e una diminuzione della pressione sanguigna.

L'angiotensina II mostra un potente effetto vasocostrittore (vasocostrittore) ed è il principale ormone attivo del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) e un importante fattore fisiopatologico dell'ipertensione. Legandosi ai recettori AT ₁ localizzati nei tessuti della muscolatura liscia vascolare, reni, ghiandole surrenali e cuore, l'angiotensina II fornisce vasocostrizione e rilascio di aldosterone nel flusso sanguigno. Inoltre, questo ormone provoca la proliferazione delle cellule muscolari lisce.

Il losartan, un membro del gruppo degli antagonisti selettivi di ARA II (recettori AT ₁), mostra un'elevata efficienza se assunto per via orale. Questa sostanza e il suo metabolita carbossilato attivo (E-3174) in vitro e in vivo sopprimono tutti gli effetti significativi dell'angiotensina II, indipendentemente dalla via o dalla fonte della sua sintesi. Il losartan si lega selettivamente ai recettori AT ₁, mentre non si lega né inibisce i recettori di altri ormoni e canali ionici che regolano l'attività del sistema cardiovascolare (CVS). Inoltre, il componente attivo non influenza la funzione dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) - chininasi II, che inattiva la bradichinina. Pertanto, l'azione del losartan non è correlata agli effetti direttamente correlati al blocco dell'AT ₁-recettori (inclusa la comparsa di edema).

L'amlodipina è un derivato diidropiridinico, un antagonista degli ioni calcio o BMCC, che impedisce l'ingresso transmembrana di ioni calcio nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce vascolari. Sulla base di dati sperimentali si può presumere che questa sostanza sia in grado di legarsi ai recettori dei canali del calcio lenti con regioni di legame diidropiridiniche e non diidropiridiniche. L'amlodipina inibisce selettivamente il flusso di calcio attraverso le membrane, in misura maggiore, interessando le cellule muscolari lisce vascolari rispetto alle cellule miocardiche. La sostanza non influenza i livelli sierici di calcio nel sangue.

Il losartan, come l'amlodipina, abbassa la pressione sanguigna come conseguenza dell'indebolimento della resistenza periferica. L'inibizione della penetrazione del calcio nella cellula e la riduzione dell'effetto vasocostrittore causato dall'attività dell'angiotensina II sono meccanismi complementari.

Losartan (effetti farmacologici aggiuntivi)

Losartan inibisce un aumento della pressione sanguigna sistolica (SBP) e diastolica (DBP) a causa dell'infusione di angiotensina II. Quando la concentrazione plasmatica massima (C _max) di losartan viene raggiunta dopo aver assunto una dose di 100 mg, l'effetto dell'angiotensina II sopra descritto viene soppresso di circa l'85% e dopo 24 ore - del 26-39%, rispettivamente, dopo una o più dosi.

Il blocco della produzione di renina da parte dell'angiotensina II (feedback negativo), eliminata dal losartan, provoca un aumento dell'attività reninica plasmatica (ARP) del sangue, che porta ad un aumento del livello di angiotensina II nel plasma. Durante un'assunzione di 6 settimane di losartan in una dose giornaliera di 100 mg da parte di pazienti ipertesi, nel momento in cui la sostanza ha raggiunto la C _max, è stato osservato un aumento della concentrazione plasmatica di angiotensina II di 2-3 volte, e in alcuni casi anche superiore, principalmente con un ciclo di terapia di 14 giorni. Tuttavia, dopo 2 e 6 settimane di trattamento sono stati osservati un effetto antipertensivo e una diminuzione dei livelli plasmatici di aldosterone, indicando un blocco efficace dei recettori dell'angiotensina II. Dopo l'interruzione del ciclo di somministrazione del losartan, la concentrazione di angiotensina II e ARP è diminuita nell'arco di 3 giorni ai valori iniziali.

Confrontando l'azione del losartan a dosi di 20 e 100 mg con l'effetto di un ACE inibitore, è stato riscontrato che losartan, a causa di uno specifico meccanismo d'azione, bloccava gli effetti dell'angiotensina I e II, senza influire sulla bradichinina. L'ACE inibitore ha soppresso le risposte all'angiotensina I e ha aumentato la gravità degli effetti causati dall'attività della bradichinina, senza modificare la gravità della risposta all'angiotensina II, il che conferma la differenza farmacodinamica tra ACE inibitori e losartan.

L'effetto antipertensivo del losartan, il suo livello e il suo metabolita attivo nel plasma aumentano con l'aumentare della dose del farmaco. Sia il losartan che il suo metabolita attivo hanno un effetto ipotensivo.

Secondo i dati disponibili da studi a cui hanno preso parte uomini sani, quando assumevano losartan alla dose di 100 mg per via orale sullo sfondo di una dieta ad alto e basso contenuto di sale, la sostanza non ha influenzato la velocità di filtrazione glomerulare (GFR), la frazione di filtrazione e il flusso plasmatico renale effettivo. Il losartan ha mostrato un effetto natriuretico, più significativo con una dieta a basso contenuto di sale, e ha anche portato ad un aumento transitorio dell'escrezione renale di acido urico.

In presenza di proteinuria (almeno 2 g / 24 ore) in pazienti con ipertensione, senza diabete mellito, trattati con losartan alla dose di 50 mg per 8 settimane con un aumento graduale della dose giornaliera a 100 mg, è stata registrata una diminuzione della proteinuria (del 42%) e anche escrezione frazionata di albumina e immunoglobulina G (IgG). In pazienti di questo gruppo, anche la frazione di filtrazione è diminuita e il GFR si è stabilizzato.

Nei pazienti in postmenopausa con ipertensione, che hanno assunto losartan 50 mg al giorno per 4 settimane, non è stato rilevato alcun effetto del farmaco sul livello di prostaglandine sistemiche e renali (PG).

Il farmaco assunto prima dei pasti (a stomaco vuoto), in dosi giornaliere fino a 150 mg, non ha causato cambiamenti clinicamente significativi nella concentrazione di trigliceridi, colesterolo totale (CS) e colesterolo lipoproteico ad alta densità (HDL) e inoltre non ha influenzato i livelli di glucosio nel sangue. L'azione dell'agente ha assicurato una diminuzione del livello sierico di acido urico nel sangue (solitamente inferiore a 0,4 mg / dL), che è stata mantenuta durante la terapia a lungo termine.

In uno studio parallelo di 12 settimane in pazienti con insufficienza ventricolare sinistra di classe funzionale NYHA II - IV che ricevevano diuretici e / o glicosidi cardiaci, losartan è stato confrontato a dosi giornaliere di 2,5; 10, 25 e 50 mg con effetto placebo. Il farmaco in dosi di 25 e 50 mg ha dimostrato un'attività neuroormonale ed emodinamica positiva durante tutto lo studio. Losartan ha contribuito ad un aumento dell'indice cardiaco e ad una diminuzione della pressione a cuneo nei capillari polmonari, nonché a un indebolimento della resistenza vascolare periferica totale (OPSR), a una diminuzione della pressione sanguigna sistemica media e della frequenza cardiaca (FC). In questi pazienti, l'incidenza dell'ipotensione arteriosa era dose-dipendente. Gli effetti neuroormonali consistevano in una diminuzione del livello di norepinefrina e aldosterone nel sangue.

Amlodipina (effetti farmacologici aggiuntivi)

L'uso di amlodipina a dosi terapeutiche in pazienti ipertesi porta alla vasodilatazione e di conseguenza ad una diminuzione della pressione sanguigna in posizione supina e eretta. Questo effetto ipotensivo del principio attivo non è accompagnato da variazioni significative della frequenza cardiaca o dei livelli plasmatici di catecolamine durante il trattamento a lungo termine. Sebbene con una singola somministrazione endovenosa (iv) di amlodipina durante gli studi, sia stata osservata una diminuzione della pressione sanguigna e un aumento della frequenza cardiaca, la somministrazione orale ripetuta del farmaco non ha causato variazioni significative della frequenza cardiaca o della pressione sanguigna in pazienti con pressione sanguigna normale e con angina da sforzo.

Sullo sfondo della somministrazione orale a lungo termine di amlodipina 1 volta al giorno, il suo effetto antipertensivo si osserva per almeno 24 ore. Il livello plasmatico del principio attivo nel sangue è correlato all'effetto ipotensivo nei pazienti sia giovani che anziani. Gli indicatori di una diminuzione della pressione sanguigna durante l'uso di amlodipina sono anche correlati alla gravità del suo aumento osservato prima di iniziare il trattamento. In pazienti con DBP 105-114 mm Hg. Arte. (AH di gravità moderata) è stato riscontrato un effetto antipertensivo superiore di circa il 50% rispetto a quello nei pazienti con DBP 90-104 mm Hg. Arte. (AH di lieve gravità). In presenza di pressione sanguigna normale nei pazienti, il suo cambiamento clinicamente significativo non è stato registrato.

In pazienti con ipertensione sullo sfondo di una normale attività renale, la somministrazione di amlodipina a dosi terapeutiche ha portato ad un indebolimento della resistenza vascolare renale, ad un aumento del flusso plasmatico renale effettivo e ad un aumento del GFR, senza modificare la frazione di filtrazione o la proteinuria.

Nei pazienti che assumevano amlodipina, con funzione ventricolare normale, i parametri emodinamici del cuore a riposo e durante l'esercizio hanno mostrato un aumento generalmente insignificante dell'indice cardiaco senza una variazione significativa della velocità di aumento della pressione all'inizio della fase di espulsione del sangue nella cavità ventricolare sinistra, o nel volume del ventricolo sinistro / endpoint DBP. Secondo la valutazione dei parametri emodinamici, il principio attivo a dosi terapeutiche non ha mostrato un effetto inotropo negativo in volontari sani, anche se combinato con β-bloccanti. Allo stesso tempo, risultati simili sono stati osservati in pazienti con insufficienza cardiaca nella fase di compensazione o in pazienti sani quando si usano farmaci che mostrano un effetto inotropo negativo pronunciato.

La conduzione atrioventricolare (conduzione AV) o la funzione del nodo senoatriale in volontari sani non è stata influenzata dall'amlodipina. La somministrazione endovenosa dell'agente alla dose di 10 mg per l'angina pectoris cronica stabile non ha influenzato in modo significativo la conduttività AH e HV e il periodo di recupero del nodo del seno dopo la stimolazione cardiaca. Risultati simili sono stati osservati in pazienti che assumevano amlodipina in combinazione con β-bloccanti. Nel corso degli studi su pazienti con ipertensione o angina pectoris con somministrazione combinata di amlodipina con beta-bloccanti, non è stato osservato un effetto indesiderato sui parametri dell'elettrocardiogramma (ECG). Nei pazienti con angina pectoris, l'uso di amlodipina non ha influenzato gli intervalli ECG e non ha causato un maggior grado di blocco AV.

Farmacocinetica

Losartan

Dopo somministrazione orale, è ben assorbito e subisce l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato con la formazione di un metabolita carbossilato attivo e di altri metaboliti inattivi. Per il losartan in compresse, è caratteristica una biodisponibilità sistemica di circa il 33%. Il losartan e il suo metabolita attivo raggiungono valori medi di Cmax rispettivamente 1 e 3-4 ore dopo la somministrazione. L'assunzione di cibo non ha un effetto clinicamente significativo sul profilo di concentrazione plasmatica di una sostanza.

Il losartan e il suo metabolita attivo si legano alle proteine plasmatiche (principalmente con l'albumina) per almeno il 99%. Il volume di distribuzione (V _d) del losartan è di 34 litri. Secondo gli studi sugli animali, la sostanza praticamente non attraversa la barriera emato-encefalica (BBB). Non c'è accumulo pronunciato nel plasma di losartan e del suo metabolita principale quando si utilizza il farmaco in una dose di 100 mg 1 volta al giorno. A causa della somministrazione orale di losartan a dosi fino a 200 mg, la sostanza e il suo metabolita attivo dimostrano una farmacocinetica lineare.

Quando il losartan è usato per via endovenosa o orale, circa il 14% della sua dose viene biotrasformato in un metabolita attivo. Dopo somministrazione orale o endovenosa di ¹⁴ C losartan (marcato con carbone radioattivo), la radioattività del plasma sanguigno è principalmente causata dalla presenza di losartan e di un prodotto attivo del suo metabolismo in esso. In media, l'1% dei soggetti studiati ha avuto un'efficienza insignificante nella conversione del losartan in un metabolita attivo. Oltre alla formazione di quest'ultimo, durante la trasformazione metabolica del losartan, si formano due principali metaboliti biologicamente inattivi, derivanti dall'idrossilazione della catena laterale butilica, e uno minore, N-2-tetrazolo glucuronide.

La clearance plasmatica del losartan e del suo metabolita attivo è di circa 600 e 50 ml / min e la clearance renale è di circa 74 e 26 ml / min, rispettivamente. Se assunto per via orale, il losartan viene escreto dai reni invariato per circa il 4% della dose e sotto forma di un metabolita attivo - circa il 6% della dose. Le concentrazioni plasmatiche di losartan e del suo metabolita attivo sono ridotte in modo poliesponenziale con un'emivita terminale (T _1/2) di circa 2 e 6-9 ore, rispettivamente. Il losartan e il suo metabolita vengono escreti dai reni e attraverso l'intestino con la bile. Dopo somministrazione orale di ¹⁴ C losartan negli uomini, in media, il 35% della radioattività viene rilevata nelle urine e il 58% nelle feci, dopo somministrazione endovenosa, circa il 43% della radioattività è nelle urine e il 50% nelle feci.

Nell'ipertensione nelle donne, la concentrazione plasmatica di losartan era 2 volte superiore a quella negli uomini. Il livello ematico del metabolita attivo era lo stesso negli uomini e nelle donne. Tuttavia, questa differenza farmacocinetica non ha significato clinico.

Amlodipina

Con la somministrazione orale di amlodipina a dosi terapeutiche, la sua Cmax si nota dopo 6-12 ore. La biodisponibilità assoluta è del 64–90% della dose orale. La biodisponibilità dell'amlodipina non dipende dalla contemporanea assunzione di cibo.

Durante il periodo di ricerca, è stato riscontrato che nei pazienti ipertesi, circa il 93% dell'amlodipina circolante si lega alle proteine del plasma sanguigno. Se assunto quotidianamente, la concentrazione allo stato stazionario (Css) di amlodipina nel plasma viene osservata dopo 7-8 giorni.

Circa il 90% dell'amlodipina viene metabolizzato nel fegato in metaboliti inattivi, circa il 10% della dose assunta viene escreta immodificata dai reni e il 60% sotto forma di metaboliti.

L'amlodipina viene eliminata dal plasma in due fasi, la fase T _1/2 finale può variare da 30 a 50 ore.

Indicazioni per l'uso

Lozap AM è raccomandato per il trattamento dell'ipertensione nel caso in cui la terapia di associazione sia indicata per i pazienti.

Controindicazioni

Assoluto:

• età fino a 18 anni;
• gravidanza e allattamento;
• grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh);
• shock (incluso cardiogeno);
• ipotensione arteriosa grave (SBP inferiore a 90 mm Hg);
• insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto;
• ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (inclusa grave stenosi aortica);
• funzionalità renale compromessa, con clearance della creatinina (CC) inferiore a 20 ml / min, o necessità di trattamento di emodialisi;
• uso combinato con aliskiren, o agenti contenenti aliskiren, in pazienti con diabete mellito e / o funzionalità renale ridotta (GFR inferiore a 60 ml / min / 1,73 m ²);
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Relativo (l'uso di compresse Lozap AM è richiesto con estrema cautela):

• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• insufficienza cardiaca con concomitante grave compromissione renale o aritmie pericolose per la vita (a causa della mancanza di esperienza sufficiente con losartan);
• cardiopatia ischemica (CHD), malattie cerebrovascolari (poiché una significativa diminuzione della pressione sanguigna può causare lo sviluppo di infarto miocardico o ictus);
• angina instabile o infarto miocardico;
• grave insufficienza cardiaca (classe funzionale NYHA III - IV);
• ipotensione arteriosa;
• sindrome del seno malato (SSS);
• stenosi aortica / mitralica;
• stenosi di un'arteria di un singolo rene o stenosi bilaterale delle arterie renali (il losartan può portare ad un aumento dell'urea ematica e della concentrazione sierica di creatinina);
• insufficienza renale;
• condizione dopo il trapianto di rene (a causa della mancanza di esperienza d'uso);
• iperkaliemia;
• insufficienza epatica (inferiore a 9 punti sulla scala Child-Pugh);
• una storia di indicazioni di angioedema;
• iperaldosteronismo primario (se i farmaci antipertensivi che agiscono sopprimendo il RAAS non provocano una risposta positiva al trattamento);
• violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico;
• uso combinato con induttori e inibitori dell'isoenzima CYP3A4;
• la presenza di un volume ridotto di sangue circolante (BCC), ad esempio, durante la terapia con alte dosi di diuretici (il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica è aggravato).

Lozap AM, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Lozap AM vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'ora del pasto, con una quantità sufficiente di acqua. Il farmaco può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antipertensivi.

I pazienti che non sono stati in grado di ottenere un controllo adeguato della pressione sanguigna quando usano losartan o amlodipina come farmaci in monoterapia possono passare al trattamento combinato con Lozap AM. Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno, 1 compressa, la dose massima è di 5 + 100 mg 1 volta in 24 ore.

Lozap AM 5 + 50 mg è raccomandato per i pazienti che non hanno raggiunto un adeguato controllo della pressione sanguigna quando usano amlodipina alla dose di 5 mg o losartan alla dose di 50 mg in monoterapia.

Lozap AM 5 + 100 mg è raccomandato per i pazienti che non hanno raggiunto un adeguato controllo della pressione sanguigna quando usano losartan alla dose di 100 mg o Lozap AM 5 + 50 mg. I pazienti che assumono amlodipina e losartan come farmaci separati possono passare a Lozap AM (contenente le stesse dosi di amlodipina e losartan) per aumentare l'aderenza al trattamento.

Se Lozap AM è necessario per pazienti con BCC ridotto, con funzionalità epatica compromessa o pazienti anziani, prima di iniziare il trattamento con un farmaco combinato con dosi fisse di amlodipina e losartan, deve essere eseguita una selezione individuale delle dosi di questi principi attivi.

Si raccomanda ai pazienti con BCC ridotto (compresi quelli che ricevono un trattamento con diuretici ad alte dosi) di assumere losartan a una dose iniziale di 25 mg una volta al giorno come farmaco in monoterapia, poiché Lozap AM non ha un dosaggio che include 25 mg di losartan.

Effetti collaterali

Nel corso degli studi clinici sullo sfondo del trattamento con Lozap AM, sono state registrate le seguenti violazioni:

• CVS: raramente - arrossamento del viso, palpitazioni, ipotensione ortostatica;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - sonnolenza;
• tratto gastrointestinale (IDI): raramente - nausea, dispepsia, fastidio addominale, esofagite da reflusso;
• sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: raramente - mancanza di respiro;
• pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - orticaria (generalizzata), prurito (generalizzata);
• reni e distesa urinaria: raramente - pollachiuria;
• disturbi labirintici, organo dell'udito: raramente - vertigini;
• disturbi generali: raramente: debolezza, sensazione di sazietà rapida, fastidio nell'area del torace, edema periferico, dolore toracico.

Gli eventi avversi osservati nel corso degli studi in pazienti con ipertensione che utilizzavano losartan come farmaco in monoterapia includevano le seguenti reazioni (nella maggior parte dei casi, erano lievi transitorie e non richiedevano l'interruzione del trattamento):

• apparato digerente: nausea, dispepsia, diarrea;
• CVS: palpitazioni, tachicardia;
• sistema nervoso: insonnia, mal di testa, vertigini;
• sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, spasmi muscolari;
• sistema respiratorio: tosse, faringite, gonfiore della mucosa nasale, sinusite, infezioni del tratto respiratorio superiore;
• disturbi generali: aumento della fatica, debolezza, dolore toracico, dolore allo stomaco, edema periferico.

In studi clinici controllati in pazienti con ipertensione, l'unico effetto indesiderato associato alla terapia con losartan e osservato più spesso rispetto al gruppo placebo è stato il capogiro. Meno dell'1% dei partecipanti allo studio ha avuto anche reazioni ortostatiche dose-dipendenti. In presenza di ipertensione e ipertrofia ventricolare sinistra, sono stati osservati più spesso debolezza, astenia e capogiri sistemici / non sistemici.

Le reazioni avverse del losartan registrate nella pratica clinica nel periodo successivo alla registrazione includono i seguenti effetti:

• sistema ematopoietico: trombocitopenia (raro), anemia;
• apparato digerente: vomito, disfunzione epatica, epatite (raramente);
• sistema nervoso: disgeusia, emicrania;
• sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia;
• sistema respiratorio: tosse;
• genitali e ghiandole mammarie: disfunzione / impotenza erettile;
• pelle: arrossamento della pelle, prurito, orticaria, fotosensibilità;
• disturbi generali: sensazione di malessere generale;
• reazioni di ipersensibilità: raramente - reazioni anafilattiche e angioedema, diffusione alla laringe e alla faringe, che porta all'ostruzione delle vie aeree e / o angioedema delle labbra, del viso, della faringe e / o della lingua (in un certo numero di pazienti, una storia di sviluppo di angioedema durante la terapia con altri farmaci, inclusi gli ACE inibitori); vasculite, inclusa la porpora di Shenlein - Genoch.

Gli effetti indesiderati più frequenti osservati in studi in pazienti in monoterapia con amlodipina besilato a un dosaggio inferiore a 10 mg 1 volta al giorno sono stati mal di testa ed edema. Inoltre, in studi controllati con placebo, più dell'1% dei pazienti ha sviluppato un aumento della fatica, nausea, dolore addominale e sonnolenza, che non avevano una relazione pronunciata con la dose.

Gli effetti collaterali osservati durante gli studi o nel periodo post-registrazione dell'uso di amlodipina besilato (la relazione causale non è nota) sono state le seguenti reazioni:

• sistema nervoso centrale e periferico: tremore, vertigini, parestesia, ipestesia, neuropatia periferica;
• CVS: dolore toracico, vertigini posturali, lesioni ischemiche dei vasi periferici, marcata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione posturale, sincope, tachicardia, bradicardia, aritmia (inclusa tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale), vasculite;
• disturbi mentali: ipereccitabilità, insonnia, disfunzione sessuale (negli uomini e nelle donne), ansia, sogni insoliti, depressione, spersonalizzazione;
• sistema nervoso autonomo: secchezza delle fauci, aumento della sudorazione;
• organi sensoriali: ronzio nelle orecchie, dolore agli occhi, visione offuscata, diplopia, congiuntivite;
• sistema respiratorio: sangue dal naso, mancanza di respiro;
• organi ematopoietici: porpora, leucopenia, trombocitopenia;
• apparato digerente: iperplasia gengivale, flatulenza, vomito, costipazione, diarrea, anoressia, disfagia, dispepsia, pancreatite;
• sistema muscolo-scheletrico: crampi muscolari, artralgia, mialgia, artrosi;
• sistema urinario: minzione frequente, nicturia, disturbi urinari;
• pelle: prurito, eruzioni cutanee, angioedema, eruzione maculopapulare, eruzione eritematosa, eritema multiforme;
• metabolismo e disturbi nutrizionali: sete, iperglicemia;
• disturbi generali: arrossamento della pelle del viso, aumento / diminuzione del peso corporeo, rigidità, mal di schiena, malessere, dolore, astenia, reazione allergica.

I seguenti effetti indesiderati sono stati registrati estremamente raramente: umidità della pelle e diminuzione della temperatura, secchezza / depigmentazione della pelle, dermatite, alopecia, orticaria, atassia, contrazioni muscolari, debolezza muscolare, emicrania, aumento della pressione sanguigna, agitazione, apatia, amnesia, tosse, rinite, parosmia, poliuria, disuria, aumento dell'appetito, disturbi del gusto, feci molli frequenti, gastrite, disturbi dell'accomodazione, xeroftalmia, disturbi del ritmo, insufficienza cardiaca, extrasistole. Inoltre, durante il trattamento con amlodipina besilato nel periodo post-registrazione, sono state notate la comparsa di ittero e un aumento dell'attività degli enzimi epatici (principalmente causati da colestasi o epatite), in alcuni casi piuttosto gravi e richiedenti il ricovero.

Overdose

Non ci sono informazioni su un sovradosaggio di Lozap AM.

Le informazioni su un sovradosaggio di losartan sono limitate, molto probabilmente in questa condizione possono verificarsi tachicardia e una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, l'insorgenza di bradicardia è possibile a causa della stimolazione parasimpatica. La terapia è prescritta sintomatica, l'emodialisi è inefficace.

I sintomi di un sovradosaggio di amlodipina possono essere un'eccessiva vasodilatazione periferica con una significativa diminuzione della pressione sanguigna e la possibile comparsa di tachicardia riflessa. Sono stati segnalati effetti ipotensivi sistemici prolungati e pronunciati, incluso shock fatale. In caso di sovradosaggio, se necessario, prescrivere una lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo. Se viene introdotta una dose eccessivamente alta del farmaco, è necessario monitorare la respirazione e le condizioni emodinamiche e spesso misurare la pressione sanguigna. Sullo sfondo della comparsa di ipotensione arteriosa, è necessario garantire un'adeguata somministrazione di liquidi, dare alle estremità del paziente una posizione elevata e eseguire altre misure standard per mantenere l'emodinamica. Se le misure conservative effettuate sono inefficaci, può essere prescritta l'introduzione di fenilefrina o altri vasocostrittori,a seconda della produzione di urina e del BCC.

Il blocco dei canali del calcio viene eliminato mediante infusione endovenosa di gluconato di calcio. La procedura di emodialisi è inefficace, poiché l'amlodipina ha un alto grado di legame con le proteine plasmatiche.

istruzioni speciali

Poiché il losartan in pazienti con diabete mellito di tipo 2 con proteinuria può aumentare il rischio di iperkaliemia, durante il periodo di terapia non deve assumere farmaci e sostituti del sale contenenti potassio senza aver prima consultato il medico.

Nella classe funzionale CHF III - IV secondo la classificazione NYHA di genesi non ischemica durante il trattamento con amlodipina, è stato osservato un aumento dell'incidenza di edema polmonare, anche in assenza di sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Non ci sono dati che confermino la sicurezza e l'efficacia di Lozap AM nelle crisi ipertensive.

Dopo l'inizio del ciclo di trattamento con amlodipina o con un aumento della sua dose, aumenta la minaccia di sviluppare angina pectoris instabile e infarto miocardico acuto, soprattutto in presenza di grave cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica.

Durante il periodo di terapia con amlodipina, è necessario mantenere l'igiene orale e visite regolari dal dentista al fine di prevenire sanguinamento, dolore e iperplasia gengivale.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non è stato condotto lo studio dell'influenza di Lozap AM sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi complessi. Tuttavia, va tenuto presente che durante il periodo di terapia possono comparire alcuni effetti indesiderati che possono influire negativamente sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla concentrazione.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Lozap AM è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. I farmaci che influenzano direttamente il RAAS possono causare gravi danni e la morte del feto in via di sviluppo. Quando si diagnostica una gravidanza, il farmaco deve essere annullato immediatamente. Se necessario, passare a una terapia antipertensiva alternativa con un farmaco che ha un profilo di sicurezza approvato per l'uso durante la gravidanza.

Nonostante non ci sia esperienza sull'assunzione di Lozap AM in donne in gravidanza, nel corso di studi preclinici sugli animali, è stato riscontrato che il losartan può causare gravi lesioni embrionali e neonatali e morte fetale. Si presume che il meccanismo di questi fenomeni sia associato all'impatto sul RAAS.

L'uso del losartan nel II e III trimestre di gravidanza altera l'attività dei reni e aumenta l'incidenza di morbilità e mortalità del feto e del neonato. La presenza di oligoidramnios può essere associata a ipoplasia dei polmoni fetali e deformità del suo scheletro. Le reazioni avverse associate alla somministrazione di losartan nei neonati possono includere ipotensione arteriosa, ipoplasia delle ossa del cranio, anuria, insufficienza renale e morte. Se il trattamento con farmaci che influenzano il RAAS nel II e III trimestre di gravidanza non può essere sostituito con una terapia alternativa, la paziente deve essere informata del potenziale rischio di assumere questi farmaci per il feto.

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uso dell'amlodipina nelle donne in gravidanza.

Non è noto se il losartan e l'amlodipina penetrino nel latte materno. Se ha bisogno di prendere Lozap AM durante l'allattamento, deve interrompere l'allattamento al seno.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del losartan sulla fertilità. Sono stati segnalati casi di cambiamenti biochimici reversibili nella testa dello sperma osservati in alcuni pazienti trattati con BMCC. I dati clinici richiesti per valutare i potenziali effetti dell'amlodipina sulla fertilità sono insufficienti.

Uso infantile

L'uso di Lozap AM nei bambini e negli adolescenti è controindicato, poiché nei pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia della terapia farmacologica.

I neonati le cui madri hanno assunto ARA II (incluso losartan) durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per controllare l'iperkaliemia, l'oliguria e l'ipotensione arteriosa. Se le complicazioni di cui sopra vengono rilevate in tali bambini, viene prescritta una terapia sintomatica, volta a mantenere la perfusione renale e la pressione sanguigna. La trasfusione di sangue o la dialisi possono essere necessarie per prevenire l'ipotensione e / o per normalizzare la funzione renale.

Con funzionalità renale compromessa

In presenza di grave insufficienza renale (CC inferiore a 20 ml / min) o in caso di necessità di trattamento di emodialisi, Lozap AM è controindicato. Il trattamento con il farmaco non è raccomandato per i pazienti con insufficienza renale moderata. Con cautela, è necessario assumere il rimedio per la stenosi di un'arteria di un singolo rene o la stenosi bilaterale delle arterie renali, insufficienza renale, condizione dopo il trapianto di rene. Non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con compromissione funzionale della funzione renale con CC - 20-50 ml / min.

Per violazioni della funzionalità epatica

In caso di grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh) - L'assunzione di Lozap AM è controindicata, i pazienti con disfunzione epatica lieve e moderata (meno di 9 punti sulla scala Child-Pugh) devono usare un agente antipertensivo con cautela.

Secondo i dati di farmacocinetica, che hanno dimostrato un aumento significativo del livello plasmatico di losartan in pazienti con cirrosi epatica, i pazienti con una storia di cirrosi o grave disfunzione epatica non sono raccomandati per prendere Lozap AM. Richiedono la nomina di losartan a basse dosi (25 mg 1 volta al giorno) in monoterapia.

A causa del fatto che l'amlodipina viene metabolizzata principalmente nel fegato, nei pazienti con ridotta attività epatica il T _1/2 è di 56 ore. Se è necessario utilizzare l'amlodipina in pazienti con grave insufficienza epatica, si raccomanda una titolazione graduale della sua dose.

Uso negli anziani

Durante lo svolgimento di studi clinici su pazienti di età superiore a 65 anni, non sono state riscontrate caratteristiche riguardo all'efficacia e alla sicurezza del trattamento con losartan. Poiché nei pazienti anziani, a causa della ridotta clearance dell'amlodipina, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è aumentata di circa il 40-60%, di solito si raccomanda di iniziare a prenderlo con una dose giornaliera di 2,5 mg, ma da allora. Lozap AM contiene 5 mg di amlodipina, tali pazienti devono assumere l'amlodipina come farmaco in monoterapia.

Interazioni farmacologiche

Non è stato condotto lo studio dell'interazione di Lozap AM con altri farmaci.

Possibili reazioni di interazione del losartan con l'uso simultaneo con altri farmaci / agenti:

• digossina, idroclorotiazide, cimetidina, warfarin, fenobarbital: non sono state rilevate interazioni clinicamente significative;
• rifampicina: il livello di losartan nel sangue diminuisce;
• eritromicina: non vi è alcun effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica del losartan se assunto per via orale;
• ketoconazolo: non c'è alcun effetto sul metabolismo del losartan dopo la sua somministrazione endovenosa prima della formazione di un metabolita attivo;
• fluconazolo (un inibitore dell'isoenzima CYP2C9): la concentrazione del metabolita attivo del losartan diminuisce; il significato farmacodinamico della somministrazione combinata di losartan e inibitori dell'isoenzima CYP2C9 non è stato studiato;
• triamterene, spironolattone, amiloride e altri diuretici risparmiatori di potassio; integratori di potassio o sali di potassio: può verificarsi un aumento della concentrazione sierica di potassio;
• preparati di litio: è possibile una diminuzione dell'escrezione di litio; richiede un attento monitoraggio del livello di litio nel sangue;
• farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2): possibile indebolimento dell'effetto antipertensivo del losartan; in pazienti anziani o pazienti con disidratazione, compresi quelli che assumono diuretici, con questa combinazione è possibile un deterioramento reversibile della funzione renale, inclusa l'insorgenza di insufficienza renale acuta; la combinazione di farmaci richiede cure speciali;
• doppio blocco del RAAS (uso simultaneo di ARA II e ACE inibitori o di un inibitore della renina - aliskiren): il rischio di ipotensione arteriosa, iperkaliemia, svenimento e compromissione renale (inclusa insufficienza renale acuta) è aggravato rispetto alla monoterapia; è necessario un monitoraggio regolare della funzionalità renale, della pressione sanguigna e della concentrazione di elettroliti nel sangue.

Possibili reazioni di interazione dell'amlodipina con l'uso simultaneo con altri farmaci / agenti:

• digossina, fenitoina, warfarin, indometacina: secondo studi in vitro non si osserva alcun effetto sul legame di questi farmaci alle proteine del plasma sanguigno;
• cimetidina; antiacidi contenenti magnesio o idrossido di alluminio; succo di pompelmo (240 ml): non vi è alcun effetto significativo sulla farmacocinetica dell'amlodipina quando si utilizza una singola dose di quest'ultima;
• atorvastatina (alla dose di 80 mg): non si osservano cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici di equilibrio dell'atorvastatina con la somministrazione combinata multipla di amlodipina alla dose di 10 mg;
• sildenafil (dose singola da 100 mg): la farmacocinetica dell'amlodipina non è influenzata sullo sfondo dell'ipertensione; con una data combinazione, ciascuna di queste sostanze mostra indipendentemente un effetto antipertensivo;
• tacrolimus: aumenta il rischio di un aumento della sua concentrazione plasmatica; il livello di questa sostanza nel plasma deve essere monitorato;
• simvastatina (alla dose di 80 mg): se assunta insieme all'amlodipina alla dose di 10 mg, l'esposizione alla simvastatina aumenta del 77%; la dose giornaliera di simvastatina con questa combinazione non deve essere superiore a 20 mg;
• dantrolene (iniezione endovenosa): aumenta il rischio di aritmia, collasso, iperkaliemia e diminuzione della frequenza cardiaca;
• ciclosporina: è possibile un aumento della sua concentrazione; nei pazienti dopo trapianto di rene, c'è stato un aumento della Cmin di ciclosporina plasmatica di circa il 40%; se combinato con Lozap AM, è necessario monitorare la Cmin della ciclosporina;
• warfarin: non c'è aumento del tempo di protrombina;
• etanolo: non è stato rilevato alcun effetto significativo sulla sua farmacocinetica;
• itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir (potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4): la concentrazione plasmatica di amlodipina può aumentare; richiede un monitoraggio regolare dei sintomi di ipotensione arteriosa ed edema;
• diltiazem (alla dose di 180 mg), eritromicina (inibitori dell'isoenzima CYP3A4): quando diltiazem è combinato con amlodipina alla dose di 5 mg, si rileva un aumento dell'AUC di quest'ultima di 1,6 volte quando questa combinazione viene prescritta a pazienti anziani con ipertensione; quando combinato con eritromicina in volontari sani, non vi è alcun effetto significativo sull'AUC dell'amlodipina, tuttavia, negli anziani, può essere registrato un cambiamento significativo nella sua esposizione;
• claritromicina (un inibitore dell'isoenzima CYP3A4): la minaccia di abbassare la pressione sanguigna aumenta, è necessaria un'attenta supervisione medica;
• rifampicina, erba di San Giovanni (induttori dell'isoenzima CYP3A4): non è stato registrato alcun effetto significativo sulle caratteristiche farmacocinetiche dell'amlodipina; si raccomanda di monitorare regolarmente la pressione sanguigna.

Analoghi

Gli analoghi di Lozap AM sono Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 30 ° C.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Lozap AM

Le recensioni di Lozap AM sono per lo più positive. I pazienti notano l'elevata efficienza del farmaco rispetto a Lozap, poiché Lozap AM contiene due principi attivi, è prescritto per l'ammissione con ipertensione più grave o con lo sviluppo di dipendenza da Lozap. Il farmaco, secondo le recensioni, ha un effetto positivo sul CVS e consente di controllare adeguatamente la pressione sanguigna.

Il prezzo di Lozap AM nelle farmacie

Il prezzo di Lozap AM per confezione contenente 30 compresse dipende dal dosaggio:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rubli;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rubli.

Lozap AM: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Lozap AM 5 mg + 50 mg compresse rivestite con film 30 pz. 243 r Acquistare

Lozap AM 5 mg + 100 mg compresse rivestite con film 30 pz. 254 r Acquistare

Lozap AM compresse p.p. 5mg + 50mg 30 pz. 424 r Acquistare

Lozap AM compresse p.p. 5mg + 100mg 30 pz. 495 RUB Acquistare

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!