Limipranil
Limipranil: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lymipranil
Codice ATX: N05AL05
Principio attivo: amisulpride (Amisulpride)
Produttore: Rivopharm S. A. (Svizzera)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29
Limipranil è un farmaco antipsicotico neurolettico.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio:
- targhe: rotonde, quasi bianche o bianche, da un lato c'è una linea di demarcazione e iscrizioni: dosaggio di 50 mg - "C", sull'altro lato "AK"; dosaggio di 100 mg - "C" e "AL"; dosaggio 200 mg - "C" e "AM" (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 1, 2, 3 o 5 blister; per gli ospedali - in una scatola di cartone da 20, 50 o 100 blister);
- compresse rivestite con film: quasi bianche o bianche, biconvesse, ovali, con una linea di demarcazione (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone da 3, 6 o 10 blister; per gli ospedali - in una scatola di cartone da 20, 40, 50 o 100 vesciche).
Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Limipranil.
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: amisulpride - 50, 100 o 200 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, biossido di silicio colloidale, metilcellulosa 400 cP, amido di mais, magnesio stearato.
Composizione di 1 compressa rivestita con film:
- principio attivo: amisulpride - 400 mg;
- componenti ausiliari: lattosio monoidrato, sodio carbossimetilamido, metilcellulosa 400 cP, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- involucro del film: copolimero di metilmetacrilato, dimetilamminoetilmetacrilato e butilmetacrilato (Eudragit E100), macrogol 6000, magnesio stearato, biossido di titanio (E171), talco.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Limipranil è un farmaco neurolettico con il principio attivo amisulpride. Il meccanismo d'azione dell'amisulpride è dovuto alla sua proprietà di legame selettivo assoluto ai sottotipi D 2 o D 3 dei recettori dopaminergici e alla completa mancanza di affinità per i restanti sottotipi (D 1, D 4, D 5).
L'amisulpride si distingue dai neurolettici classici e atipici per l'assenza di affinità per il recettore dell'istamina H 1, i recettori alfa-adrenergici, colinergici e della serotonina. Inoltre, non si associa ai siti sigma.
Quando usato a dosi elevate, Limipranil blocca i recettori D 2 postsinaptici situati nelle strutture limbiche senza influenzare recettori simili nello striato. Non provoca catalessia e non porta allo sviluppo di una maggiore sensibilità dei recettori D 2- dopamina dopo trattamenti ripetuti. L'amisulpride a basse dosi agisce principalmente sul processo di blocco dei recettori presinaptici D 2 o D 3, provocando il rilascio di dopamina, responsabile dei suoi effetti inibitori.
L'amisulpride ha un profilo farmacologico atipico, che può spiegare l'effetto antipsicotico dell'amisulpride ad alte dosi, che si verifica a seguito del blocco dei recettori dopaminergici postsinaptici, e la sua efficacia contro i sintomi negativi a basse dosi a causa del blocco dei recettori dopaminergici presinaptici.
Si ritiene che a causa dell'attività limbica predominante durante l'assunzione di amisulpride, ci siano meno effetti collaterali extrapiramidali.
Nel trattamento degli attacchi acuti di schizofrenia, Limipranil agisce sui sintomi negativi secondari e sui disturbi affettivi (inclusi umore depressivo, ritardo).
Farmacocinetica
L'assorbimento di amisulpride avviene in due fasi. Nella prima fase, la concentrazione plasmatica massima (C max) viene raggiunta rapidamente e entro 1 ora dall'assunzione di Limipranil alla dose di 50 mg è di 36-42 ng / ml. Quindi, tra 3 e 4 ore, si nota un secondo picco C max, dove il suo valore è 50-58 ng / ml.
La biodisponibilità assoluta del farmaco è del 48%.
Sullo sfondo del consumo simultaneo di alimenti ricchi di carboidrati contenenti il 68% di liquidi, si verifica una diminuzione della concentrazione totale del farmaco nel plasma sanguigno, del tempo necessario per raggiungere e della dimensione della C max di amisulpride. L'assunzione di una compressa dopo aver assunto un alimento grasso non influisce sulla farmacocinetica del farmaco.
Il volume di distribuzione (V d) è di 5,8 l / kg.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 16%, pertanto è improbabile l'interazione di amisulpride con altri farmaci.
Circa il 4% dell'amisulpride viene metabolizzato per formare due metaboliti inattivi.
Il T 1/2 (emivita) è di circa 12 ore.
Viene escreto immodificato attraverso i reni, la clearance renale di amisulpride è di circa 330 ml / min (20 l / h).
Dopo aver assunto dosi ripetute, la farmacocinetica del farmaco rimane invariata, l'amisulpride non si accumula nel corpo.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Limipranil è indicato per il trattamento di pazienti con schizofrenia acuta e cronica, che è accompagnata da gravi disturbi produttivi (delirio, disturbi del pensiero, allucinazioni, ecc.) E / o disturbi negativi (mancanza di emotività, piattezza affettiva, ritiro dalla comunicazione, ecc.), Tra cui numero in caso di predominanza di sintomi negativi.
Controindicazioni
Assoluto:
- prolattinoma ipofisario, cancro al seno e altre neoplasie dipendenti dalla prolattina;
- feocromocitoma;
- terapia concomitante con i seguenti farmaci (a causa di un aumentato rischio di fibrillazione atriale): antiaritmici di classe IA (procainamide, chinidina, disopiramide) e di classe III (sotalolo, amiodarone), alofantrina, pentamidina, bepridil, cisapride, sparfloxacina, sultopride, tatopride somministrazione endovenosa di eritromicina e vincamina;
- somministrazione simultanea di levodopa;
- età fertile nelle donne - in assenza di una garanzia del loro uso di contraccezione adeguata;
- periodo di gravidanza;
- allattamento;
- età fino a 15 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Con cautela, le compresse di Limipranil devono essere prescritte per insufficienza renale, epilessia, parkinsonismo, in età avanzata.
Limipranil, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse vengono assunte per via orale.
Quando si prescrive Limipranil in una dose giornaliera superiore a 400 mg, deve essere diviso in 2 dosi.
Non utilizzare il farmaco in una dose giornaliera superiore a 1200 mg.
Dosaggio giornaliero consigliato di Limipranil:
- episodi psicotici acuti: 400-800 mg, in alcuni casi - 1200 mg. Un aumento della dose giornaliera deve essere effettuato tenendo conto della tolleranza individuale;
- sintomi misti negativi e produttivi della schizofrenia: la dose viene selezionata individualmente, la dose iniziale dovrebbe fornire un controllo ottimale sui sintomi produttivi, la dose di mantenimento è fissata al livello minimo efficace;
- schizofrenia con una predominanza di sintomi negativi: 50-300 mg, la dose viene selezionata individualmente.
Pazienti anziani La selezione della dose di Limipranil deve essere effettuata con estrema cautela, monitorando le condizioni del paziente per lo sviluppo di sedazione eccessiva o ipotensione arteriosa.
In caso di insufficienza renale, è necessario un aggiustamento della dose, che viene ridotto a seconda della clearance della creatinina (CC) del paziente. Con CC 30-60 ml / min, la dose giornaliera è prescritta nella quantità di ½ della dose abituale, con CC 10-30 ml / min - nella quantità di ⅓ della dose abituale.
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Limipranil in caso di disfunzione epatica.
Effetti collaterali
- dal sistema nervoso centrale: spesso - ansia, agitazione, insonnia; raramente - sonnolenza; forse - distonia acuta (compreso torcicollo spastico, trisma, crisi oculogire); molto raramente (nel trattamento della schizofrenia con una predominanza di sintomi negativi in una dose giornaliera da 50 a 300 mg) - aumento della pressione sanguigna (PA), acatisia, tremore, ipersalivazione, ipocinesia; sullo sfondo della terapia a lungo termine - discinesia tardiva (comparsa di movimenti ritmici involontari, prevalentemente della lingua e / o del viso; l'uso di farmaci antiparkinsoniani è inefficace e può peggiorare la condizione); casi isolati - convulsioni, sindrome neurolettica maligna;
- da parte del sistema cardiovascolare: raramente - prolungamento dell'intervallo QT, bradicardia, ipotensione arteriosa; molto raramente - fibrillazione atriale;
- dal sistema digestivo: raramente - secchezza delle fauci, nausea, vomito, stitichezza; raramente - un aumento dell'attività degli enzimi epatici (principalmente transaminasi);
- dal sistema endocrino: sullo sfondo di un aumento reversibile del livello di prolattina nel plasma sanguigno - dolore toracico, galattorrea, amenorrea, ginecomastia, impotenza, aumento di peso;
- altri: raramente - reazioni allergiche.
Overdose
Sintomi: aumento degli effetti farmacologici di amisulpride (sonnolenza, sedazione), sviluppo di ipotensione arteriosa, sintomi extrapiramidali, nei casi gravi - coma.
Trattamento: la nomina della terapia sintomatica. A causa dell'aumentato rischio di allungare l'intervallo QT, è necessario monitorare attentamente le funzioni del cuore, si raccomanda inoltre di monitorare altre funzioni vitali del corpo. In caso di gravi sintomi extrapiramidali, sono indicati gli anticolinergici.
Non esiste un antidoto specifico. L'emodialisi è inefficace.
Quando si diagnostica un sovradosaggio acuto, si dovrebbe tener conto della possibilità di interazione dei farmaci assunti contemporaneamente.
istruzioni speciali
Sullo sfondo dell'uso di Limipranil, esiste il rischio di sviluppare una sindrome neurolettica maligna. I suoi tratti caratteristici includono: ipertermia, rigidità muscolare, disfunzione del sistema nervoso periferico, livelli elevati di creatinfosfochinasi. In caso di ipertermia, soprattutto quando si assumono alte dosi di amisulpride, il trattamento farmacologico deve essere interrotto.
La complicazione delle condizioni del paziente sotto forma di distonia acuta è reversibile. In questo caso, si raccomanda la nomina di farmaci antiparkinsoniani anticolinergici.
È necessario un monitoraggio regolare dello stato della funzionalità renale; se vengono rilevati disturbi funzionali dei reni, la dose di Limipranil deve essere ridotta. Particolare cura nella selezione della dose è richiesta quando si trattano pazienti con grave insufficienza renale (CC inferiore a 10 ml / min), poiché non ci sono raccomandazioni per il trattamento di questa categoria di pazienti.
Quando si trattano pazienti con una storia di epilessia, è necessario tenere presente che Limipranil è caratterizzato da una diminuzione della soglia convulsiva e assicurarsi che siano costantemente monitorati durante l'intero periodo di terapia.
Nella malattia di Parkinson, la combinazione di agonisti della dopamina e amisulpride può aggravare le condizioni del paziente, quindi l'uso di Limipranil è possibile solo per motivi di salute.
A causa del rischio di gravi aritmie ventricolari, si raccomanda di tenere in considerazione la proprietà di Limipranil di causare un prolungamento dose-dipendente dell'intervallo QT. La probabilità di questo effetto aumenta se il paziente ha bradicardia, ipopotassiemia, allungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Limipranil ha un effetto negativo sulla capacità del paziente di guidare veicoli o lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Limipranil è controindicato durante la gestazione e l'allattamento.
Uso infantile
La nomina di Limipranil è controindicata per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 15 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Con cautela, le compresse di Limipranil devono essere prescritte a pazienti con insufficienza renale.
In caso di insufficienza renale, è necessario un aggiustamento della dose. Con CC 30-60 ml / min, la dose giornaliera dovrebbe essere ½ della dose abituale, con CC 10-30 ml / min - ⅓.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per la disfunzione epatica.
Uso negli anziani
Ai pazienti anziani viene prescritto Limipranil con estrema cautela.
Quando si sceglie una dose, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per lo sviluppo di sedazione eccessiva o ipotensione arteriosa.
Interazioni farmacologiche
- chinidina, disopiramide, procainamide (antiaritmici di classe IA), amiodarone, sotalolo (antiaritmici di classe III), sultopride, tioridazina, bepridil, cisapride, alofantrina, sparfloxacina, pentamidina, somministrazione endovenosa di eritromicina e aumento significativo del rischio gastrico di vincamina: aritmie del tipo "piroetta", pertanto, la loro nomina in combinazione con amisulpride è controindicata;
- levodopa: gli antipsicotici in combinazione con la levodopa hanno un reciproco antagonismo d'azione;
- etanolo: aumenta l'effetto inibitorio dell'alcol sul sistema nervoso centrale (SNC);
- beta-bloccanti, calcio-antagonisti (inclusi diltiazem e verapamil), guanfacina, clonidina, farmaci digitalici: i farmaci che causano bradicardia possono aumentare la probabilità di aritmie ventricolari come la "piroetta", quindi il loro appuntamento deve essere fatto con grande cautela;
- diuretici escretori di potassio, amfotericina B, lassativi, glucocorticoidi, tetracosattidi: possono causare ipopotassiemia, pertanto si raccomanda di fare attenzione quando si assumono contemporaneamente a Limipranil;
- pimozide, aloperidolo (antipsicotici), imipramina (altri antidepressivi di questo tipo), preparati al litio: l'uso di questi farmaci è indesiderabile o richiede cure speciali;
- farmaci che deprimono la funzione del sistema nervoso centrale (inclusi antipsicotici, analgesici narcotici), antistaminici con effetto sedativo, barbiturici, benzodiazepine e altri ansiolitici: se combinati con Limipranil, provocano un marcato aumento del suo effetto inibitorio;
- farmaci antipertensivi: deve essere considerato un aumento dell'effetto antipertensivo dei farmaci antipertensivi.
Analoghi
Gli analoghi di Limipranil sono: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 30 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni per Limipranil
Le recensioni di Limipranil sono rare. Molto spesso, i pazienti discutono il grado di efficacia dei principi attivi dei farmaci antipsicotici. Le recensioni sull'amisulpride sono per lo più positive.
Prezzo per Limipranil nelle farmacie
Il prezzo di Limipranil per una confezione contenente 30 pz. Può essere:
- compresse 200 mg - 1509-1934 rubli;
- compresse rivestite con film, 400 mg - 2782–3235 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
