Azaleptol - Istruzioni Per L'uso, Recensioni, Prezzo, Analoghi Di Compresse

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Azaleptol

Azaleptol: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Azaleptol

Codice ATX: N05AN02

Principio attivo: clozapina (Clozapina)

Produttore: PJSC "Technologist" (Ucraina)

Descrizione e aggiornamento foto: 2019-09-07

Azaleptol è un farmaco antipsicotico che ha effetti neurolettici, miorilassanti e sedativi.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse: rotonde, monostrato, con una superficie piana e bordi smussati, giallo chiaro con una sfumatura verde o giallo chiaro, è consentita la marmorizzazione superficiale, il nucleo ha una struttura omogenea, le compresse alla dose di 100 mg hanno una separazione rischio (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 5 blister; 50 pz. in un contenitore, in una scatola di cartone 1 contenitore; ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Azaleptol).

1 compressa contiene:

• principio attivo: clozapina - 25 o 100 mg;
• componenti ausiliari: lattosio monoidrato, amido di mais, fecola di patate, magnesio stearato, povidone 25.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Azaleptol è un farmaco antipsicotico con il principio attivo clozapina.

Il meccanismo d'azione della clozapina è associato al blocco dei recettori della dopamina del sistema nervoso centrale (SNC), mentre mostra un'elevata efficienza di blocco rispetto ai recettori della dopamina D ₄ e ha un debole effetto sui recettori D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - e D ₅ … Insieme all'antidopamina, ha attività anti-alfa-adrenergica, anticolinergica, antistaminica, inibisce la reazione di attivazione e mostra proprietà antiserotoninergiche.

La clozapina non ha effetto catalettogeno.

Azaleptol mostra un effetto sedativo rapido e clinicamente pronunciato, ha un forte effetto antipsicotico, anche in pazienti con sintomi produttivi e negativi di schizofrenia che sono resistenti ad altri farmaci antipsicotici. Con la terapia continuata per 12 mesi, si osserva un miglioramento clinicamente significativo in circa il 60% dei pazienti.

Inoltre, c'è stato un miglioramento in alcuni aspetti della disfunzione cognitiva. Contrariamente agli antipsicotici standard, l'uso della clozapina riduce significativamente il rischio di comportamento suicidario nella schizofrenia o nei disturbi schizoaffettivi. Raramente, si verificano gravi reazioni extrapiramidali, inclusa distonia acuta, acatisia, effetti collaterali di tipo parkinsoniano. Il farmaco praticamente non provoca un aumento dei livelli di prolattina, questo evita lo sviluppo di ginecomastia, amenorrea, galattorrea e impotenza. Va notato che questi effetti indesiderati si verificano spesso con l'uso di antipsicotici standard.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la clozapina è quasi completamente assorbita (90-95%). L'assunzione simultanea di cibo non influenza la velocità e il grado di assorbimento del farmaco. Al primo passaggio, la clozapina subisce un metabolismo moderato, la sua biodisponibilità è del 50-60%.

La concentrazione massima (C _max) di clozapina nel sangue viene raggiunta dopo circa 2,1 ore, il legame con le proteine plasmatiche raggiunge il 95%, il volume di distribuzione è 1,6 l / kg. Passa nel latte materno.

La clozapina è quasi completamente biotrasformata, l'attività farmacologica del suo principale metabolita desmetil clozapina ha una durata d'azione meno pronunciata e più breve.

L'escrezione di clozapina è bifasica. L'emivita (T _1/2) dopo una singola dose di Azaleptol alla dose di 75 mg è di circa 8 ore. T _1/2 sullo sfondo di un'assunzione giornaliera di 75 mg per 7 giorni aumenta a 14,2 ore. Viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti: attraverso i reni - circa il 50% della dose assunta, attraverso l'intestino - 30%.

La farmacocinetica della clozapina è lineare, con un aumento della dose due volte al giorno da 37,5 mg a 75 mg e 150 mg sullo sfondo della concentrazione ematica di equilibrio, si osserva un aumento dose-dipendente dell'AUC (area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo) e della C _max. …

La farmacocinetica della clozapina in caso di funzionalità renale ed epatica compromessa, malattie delle vie biliari non è stata stabilita, pertanto i pazienti con queste patologie devono fare attenzione. Nelle forme gravi di funzionalità renale ed epatica compromessa, malattie delle vie biliari, il farmaco è controindicato.

Indicazioni per l'uso

• trattamento della schizofrenia resistente alla terapia con antipsicotici standard (resistenza o tolleranza), o in caso di intolleranza individuale agli antipsicotici standard associata al verificarsi di effetti collaterali neurologici gravi e incontrollabili come discinesia tardiva o sviluppo di sintomi extrapiramidali;
• terapia del comportamento suicidario in pazienti con schizofrenia o disturbo schizoaffettivo - con l'obiettivo di ridurre a lungo termine il rischio di recidiva di tentativi di suicidio;
• trattamento dei disturbi psicotici in pazienti con malattia di Parkinson - nei casi in cui la sospensione di farmaci anticolinergici (inclusi gli antidepressivi triciclici) o una diminuzione della dose di farmaci antiparkinsoniani dopaminergici non consente di controllare i sintomi psicotici e / o la comparsa di un aumento funzionalmente inaccettabile della gravità dei sintomi motori.

Controindicazioni

Assoluto:

• una storia di agranulocitosi indotta da clozapina;
• una storia di granulocitopenia o agranulocitosi idiosincratica o tossica (tranne quando lo sviluppo di granulocitopenia o agranulocitosi è una conseguenza di una precedente chemioterapia);
• disfunzione del midollo osseo;
• intossicazione da droghe, psicosi tossiche (inclusa psicosi alcolica), coma;
• epilessia incontrollabile;
• collasso vascolare e / o depressione del sistema nervoso centrale di qualsiasi eziologia;
• miocardite e altri gravi disturbi cardiaci;
• grave disfunzione renale;
• ileo paralitico;
• malattia epatica progressiva;
• insufficienza epatica;
• periodo acuto di malattia del fegato, che è accompagnato da nausea, diminuzione dell'appetito o ittero;
• terapia concomitante con forme di deposito di neurolettici, farmaci che possono contribuire alla comparsa di agranulocitosi;
• intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• l'allattamento al seno;
• infanzia;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Inoltre, l'uso di Azaleptol è controindicato se è impossibile monitorare regolarmente la conta ematica del paziente.

Non è possibile utilizzare Azaleptol durante la gravidanza, tranne nei casi di estrema necessità, quando l'effetto atteso della terapia per la madre supera in modo significativo la potenziale minaccia per il feto.

Azaleptol, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Azaleptol vengono assunte per via orale.

Deve essere utilizzata la dose minima efficace, che il medico seleziona individualmente per ciascun paziente.

Un prerequisito per iniziare il trattamento con Azaleptol è che gli indicatori del numero totale di leucociti e del numero assoluto di neutrofili corrispondano all'intervallo di valori normali standardizzati. Il numero totale di leucociti nel sangue del paziente deve essere 3500 per 1 mm ³ e oltre (o 3,5 x 10 ⁹ / l), il numero assoluto di neutrofili - 2000 per 1 mm ³ e oltre (o 2 x 10 ⁹ / l).

Un aggiustamento della dose di Azaleptol è necessario quando il paziente è in terapia concomitante con benzodiazepine, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o altri farmaci che interagiscono con clozapina.

Dosaggio consigliato di Azaleptol:

• schizofrenia, resistente alla terapia con antipsicotici standard, rischio di recidiva di tentativi di suicidio: dose iniziale - 12,5 mg (1/2 compressa in una dose di 25 mg) 1-2 volte al giorno, il secondo giorno - 25 mg 1-2 volte al giorno giorno. Se c'è una buona tolleranza, la dose viene aumentata gradualmente (nell'arco di 14–21 giorni) di 25–50 mg al giorno fino a raggiungere una dose giornaliera di 300 mg. Se necessario, la dose ottenuta può essere aumentata di 50-100 mg con un intervallo di 7 giorni. Il range delle dosi terapeutiche oscilla, l'effetto antipsicotico nella maggior parte dei pazienti si manifesta con una dose giornaliera di 300-450 mg, in alcuni casi può essere adeguata una dose giornaliera inferiore, mentre altri pazienti richiedono una dose maggiore (fino a 600 mg al giorno). La dose giornaliera è suddivisa in diverse dosi in dosi disuguali, la più grande delle quali viene presa prima di coricarsi. La dose massima giornaliera è di 900 mg. Va tenuto presente che a dosi superiori a 450 mg al giorno è possibile un aumento delle reazioni avverse. Il trattamento viene continuato fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico massimo, quindi il paziente viene trasferito a una dose di mantenimento, riducendo gradualmente la dose precedente alla dose minima efficace di Azaleptol. Se la dose di mantenimento non è superiore a 200 mg, è consigliabile prenderla una volta al giorno, la sera. La durata del ciclo di trattamento è di almeno 180 giorni. Quando si pianifica di interrompere la terapia, si raccomanda di ridurre gradualmente la dose giornaliera nell'arco di 7-14 giorni. Se è necessaria una brusca sospensione del farmaco (compresi quelli associati allo sviluppo di leucopenia), il paziente deve essere attentamente monitorato a causa dell'aumentato rischio di esacerbazione dei sintomi psicotici. Oltretutto,sullo sfondo di un forte ritiro, è possibile la comparsa di mal di testa, aumento della sudorazione, nausea, vomito, diarrea e altri sintomi causati dall'effetto colinergico del rimbalzo. Se l'interruzione dell'assunzione di Azaleptol è stata di più di due giorni, il trattamento deve essere ripreso con una dose di 12,5 mg 1-2 volte al giorno. L'aumento della dose a una dose terapeuticamente efficace quando si ripristina la terapia in pazienti con buona tolleranza può essere effettuato più rapidamente rispetto all'uso iniziale di Azaleptol. Si deve usare cautela nei pazienti che, prima dell'interruzione del trattamento, hanno avuto arresto respiratorio o arresto cardiaco durante l'assunzione del farmaco. Può prendere la prima dose di clozapina solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;diarrea e altri sintomi dovuti all'effetto di rimbalzo colinergico. Se l'interruzione dell'assunzione di Azaleptol è stata di più di due giorni, il trattamento deve essere ripreso con una dose di 12,5 mg 1-2 volte al giorno. L'aumento della dose a una dose terapeuticamente efficace quando si ripristina la terapia in pazienti con buona tolleranza può essere effettuato più rapidamente rispetto all'uso iniziale di Azaleptol. Si deve usare cautela nei pazienti che, prima dell'interruzione del trattamento, hanno avuto arresto respiratorio o arresto cardiaco durante l'assunzione del farmaco. La prima dose di clozapina può essere assunta solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;diarrea e altri sintomi dovuti all'effetto di rimbalzo colinergico. Se l'interruzione dell'assunzione di Azaleptol è stata superiore a due giorni, il trattamento deve essere ripreso con una dose di 12,5 mg 1-2 volte al giorno. L'aumento della dose a una dose terapeuticamente efficace quando si ripristina la terapia in pazienti con buona tolleranza può essere effettuato più rapidamente rispetto all'uso iniziale di Azaleptol. Si deve usare cautela nei pazienti che, prima dell'interruzione del trattamento, hanno avuto arresto respiratorio o arresto cardiaco durante l'assunzione del farmaco. Può prendere la prima dose di clozapina solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;L'aumento della dose a una dose terapeuticamente efficace quando si ripristina la terapia in pazienti con buona tolleranza può essere effettuato più rapidamente rispetto all'uso iniziale di Azaleptol. Si deve usare cautela nei pazienti che, prima dell'interruzione del trattamento, hanno avuto arresto respiratorio o cardiaco durante l'assunzione del farmaco. Può prendere la prima dose di clozapina solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;L'aumento della dose a una dose terapeuticamente efficace quando si ripristina la terapia in pazienti con buona tolleranza può essere effettuato più rapidamente rispetto all'uso iniziale di Azaleptol. Si deve usare cautela nei pazienti che, prima dell'interruzione del trattamento, hanno avuto arresto respiratorio o arresto cardiaco durante l'assunzione del farmaco. La prima dose di clozapina può essere assunta solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;Può prendere la prima dose di clozapina solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;La prima dose di clozapina può essere assunta solo un giorno dopo la completa cessazione della precedente terapia con antipsicotici orali;
• disturbi psicotici in pazienti con morbo di Parkinson: la dose iniziale è di 12,5 mg al giorno, una volta la sera. Inoltre, la dose può essere aumentata di 12,5 mg con un intervallo di 3-4 giorni con un aumento massimo consentito di 2 volte in 7 giorni a 50 mg. Il normale intervallo di dose efficace è compreso tra 25 e 37,5 mg al giorno. Se l'assunzione di Azaleptol a una dose di 50 mg al giorno per 7 giorni non raggiunge la risposta clinica desiderata, è possibile aumentare con attenzione la dose di 12,5 mg una volta ogni 7 giorni. Durante il periodo di aumento della dose (7-14 giorni), la pressione sanguigna (PA) deve essere attentamente monitorata. Se il paziente ha un'eccessiva sedazione, ipotensione ortostatica o confusione, è necessario limitare l'aumento della dose o interromperlo. Azaleptol deve essere assunto una volta alla sera. Il superamento di una dose giornaliera di 50 mg è indicato solo in casi eccezionali. La dose massima è di 100 mg al giorno. Dopo la completa remissione dei sintomi psicotici per almeno 14 giorni, la dose del neurolettico può essere aumentata, a condizione che l'aumento sia basato sullo stato motorio. Se ciò porta a una ricaduta dei sintomi psicotici, la dose di Azaleptol può essere aumentata di 12,5 mg ogni 7 giorni fino alla dose massima e assunta 1 o 2 volte al giorno. Si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente la dose di 12,5 mg per 14 giorni. L'interruzione immediata del trattamento è indicata quando a un paziente viene diagnosticata neutropenia o agranulocitosi. In questo caso, è necessario monitorare attentamente lo stato mentale del paziente. Dopo la completa remissione dei sintomi psicotici per almeno 14 giorni, la dose del neurolettico può essere aumentata, a condizione che l'aumento sia basato sullo stato motorio. Se ciò porta a una ricaduta dei sintomi psicotici, la dose di Azaleptol può essere aumentata di 12,5 mg ogni 7 giorni fino alla dose massima e assunta 1 o 2 volte al giorno. Si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente la dose di 12,5 mg per 14 giorni. L'interruzione immediata del trattamento è indicata quando a un paziente viene diagnosticata neutropenia o agranulocitosi. In questo caso, è necessario monitorare attentamente lo stato mentale del paziente. Dopo la completa remissione dei sintomi psicotici per almeno 14 giorni, la dose del neurolettico può essere aumentata, a condizione che l'aumento sia basato sullo stato motorio. Se ciò porta a una ricaduta dei sintomi psicotici, la dose di Azaleptol può essere aumentata di 12,5 mg ogni 7 giorni fino alla dose massima e assunta 1 o 2 volte al giorno. Si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente la dose di 12,5 mg per 14 giorni. L'interruzione immediata del trattamento è indicata quando a un paziente viene diagnosticata neutropenia o agranulocitosi. In questo caso, è necessario monitorare attentamente lo stato mentale del paziente.5 mg ogni 7 giorni prima della dose massima e assumere 1 o 2 volte al giorno. Si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente la dose di 12,5 mg per 14 giorni. L'interruzione immediata del trattamento è indicata quando a un paziente viene diagnosticata neutropenia o agranulocitosi. In questo caso, è necessario monitorare attentamente lo stato mentale del paziente.5 mg ogni 7 giorni prima della dose massima e assumere 1 o 2 volte al giorno. Si consiglia di interrompere l'assunzione del farmaco riducendo gradualmente la dose di 12,5 mg per 14 giorni. L'interruzione immediata del trattamento è indicata quando a un paziente viene diagnosticata neutropenia o agranulocitosi. In questo caso, è necessario monitorare attentamente lo stato mentale del paziente.

Si raccomanda di iniziare il trattamento di pazienti anziani, pazienti con una storia di convulsioni, disturbi cardiovascolari o insufficienza renale con una singola dose di 12,5 mg - il primo giorno e quindi aumentare la dose lentamente e leggermente, in età avanzata - non più di 25 mg al giorno.

L'uso di Azaleptol in pazienti con insufficienza epatica deve essere accompagnato da un monitoraggio regolare degli indicatori di funzionalità epatica.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di Azaleptol sono classificati come segue: molto comune -> 10%; spesso -> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%; molto raramente - <0,01%, inclusi casi isolati; frequenza non stabilita - non è possibile stabilire la frequenza del verificarsi di reazioni avverse sulla base dei dati disponibili:

• dal sistema linfatico e dal sistema sanguigno: spesso - una diminuzione del numero totale di leucociti, leucopenia, neutropenia; raramente - agranulocitosi; raramente, linfopenia; molto raramente - anemia, trombocitopenia, trombocitosi;
• dal lato del metabolismo: molto spesso - un aumento del peso corporeo fino al 31%; raramente - tolleranza al glucosio ridotta, diabete mellito; molto raramente - forma grave di iperglicemia, chetoacidosi, coma iperosmolare, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia; frequenza non stabilita - pseudofeocromocitoma;
• da parte della psiche: spesso - disartria; raramente - disfemia; raramente - stato agitato, ansia; molto raramente - disturbo ossessivo-compulsivo;
• dal sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza, vertigini; spesso - sintomi extrapiramidali, mal di testa, convulsioni epilettiche, acatisia, convulsioni, rigidità muscolare, spasmi mioclonici, tremore; raramente - sindrome neurolettica maligna (incluso durante l'assunzione di preparati al litio o altri farmaci ad azione centrale); raramente - delirio, confusione; molto raramente - discinesia tardiva sullo sfondo della terapia concomitante con altri neurolettici; la frequenza non è stata stabilita - pleurotonus, sindrome colinergica dei cambiamenti nell'elettroencefalografia;
• da parte dell'organo della vista: spesso - visione offuscata;
• dal cuore: molto spesso - tachicardia (più spesso all'inizio di trattamento); spesso - un cambiamento nell'elettrocardiogramma (disturbo della conduzione, diminuzione del segmento ST, inversione e levigatura dell'onda T); raramente - aritmie, pericardite (incluso versamento pericardico), miocardite (inclusa eosinofilia), in alcuni casi fatali; molto raramente - cardiomiopatia, arresto cardiaco; la frequenza non è stata stabilita: angina pectoris, infarto del miocardio (incluso fatale);
• da parte del sistema vascolare: spesso - sincope, ipotensione ortostatica, ipertensione arteriosa; raramente - tromboembolia (incluso fatale), necrosi d'organo (compreso intestino), ipotensione arteriosa, collasso circolatorio, arresto cardiaco o respiratorio;
• dal sistema respiratorio: raramente - aspirazione del cibo durante la deglutizione; molto raramente - depressione respiratoria o arresto respiratorio; frequenza non stabilita - congestione nasale, broncospasmo, polmonite, infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusi decessi);
• dal sistema urinario: spesso - ritenzione urinaria, incontinenza urinaria; molto raramente - funzione renale compromessa, nefrite interstiziale, insufficienza renale; frequenza non stabilita - enuresi notturna;
• dal tratto gastrointestinale: molto spesso - stitichezza, ipersalivazione; spesso - secchezza delle fauci, nausea, vomito, anoressia; raramente, disfagia; molto raramente - ritenzione delle feci, ostruzione intestinale, ghiandola salivare ingrossata, ostruzione intestinale paralitica; frequenza non stabilita - fastidio addominale, dispepsia, diarrea, bruciore di stomaco, colite;
• dal sistema epatobiliare e dal pancreas: spesso - aumento degli enzimi epatici; raramente - pancreatite, ittero colestatico, epatite; molto raramente - necrosi epatica fulminante; la frequenza non è stata stabilita: epatotossicità, epatofibrosi, steatosi epatica, necrosi epatica, funzionalità epatica compromessa, insufficienza epatica (anche fatale), cirrosi epatica;
• dal sistema riproduttivo: molto raramente - dismenorrea, cambiamenti nell'eiaculazione, impotenza, priapismo; frequenza non stabilita - eiaculazione retrograda;
• dal sistema immunitario: la frequenza non è stata stabilita - vasculite leucocitoclastica, edema di Quincke;
• da parte del sistema muscolo-scheletrico: la frequenza non è stata stabilita - debolezza e / o spasmi muscolari, mialgia, lupus eritematoso sistemico;
• reazioni dermatologiche: molto raramente - reazioni cutanee; frequenza non stabilita - disturbo della pigmentazione;
• indicatori di laboratorio: raramente - un aumento del livello di CPK (creatinfosfochinasi); molto raramente - iponatriemia, tachicardia ventricolare tipo pirouette, prolungamento dell'intervallo QT;
• disturbi generali: spesso - affaticamento, regolazione alterata della temperatura corporea e sudorazione, aumento della temperatura corporea.

Overdose

Sintomi

I sintomi di un sovradosaggio di Azaleptol includono: dilatazione della pupilla, mancanza di respiro, sonnolenza, aumento della salivazione, fluttuazioni della temperatura corporea, depressione o difficoltà respiratorie, agitazione, areflessia, allucinazioni, confusione, delirio, aumento dei riflessi, sintomi extrapiramidali, convulsioni, insufficienza respiratoria, polmonite da aspirazione tachicardia, ipotensione arteriosa, aritmia, letargia, coma, collasso.

Va tenuto presente che l'assunzione di 400 mg di clozapina negli adulti che non hanno precedentemente assunto il farmaco può essere pericolosa per la vita. Nei bambini piccoli, una dose da 50 a 200 mg può causare sedazione marcata, coma, ma senza morte.

Trattamento

Entro sei ore dall'uso di Azaleptol, è necessario eseguire diversi lavaggi gastrici, seguiti dall'assunzione di carbone attivo, elettrocardiografia. In futuro, viene mostrata la nomina della terapia intensiva cardiorespiratoria, il monitoraggio costante delle condizioni del paziente, il controllo dell'equilibrio acido-base e degli elettroliti.

In presenza di oliguria o anuria, viene eseguita l'emodialisi o la dialisi peritoneale, ma l'elevato grado di legame della clozapina alle proteine non aumenterà in modo significativo il tasso di sospensione del farmaco. Non esiste un antidoto specifico.

In caso di effetto anticolinergico si utilizzano fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, per il sollievo delle convulsioni si inietta lentamente per via endovenosa diazepam o fenitoina, per aritmie vengono prescritti preparati di potassio o bicarbonato di potassio, a seconda dei sintomi. Non utilizzare chinidina o procainamide. In caso di ipotensione arteriosa, è indicata un'infusione di albumina o sostituti del plasma. Gli stimolanti più efficaci sono la dopamina o l'angiotensina.

È controindicato l'uso di barbiturici a lunga durata d'azione, epinefrina e altri beta-simpaticomimetici che possono aumentare la vasodilatazione.

Le condizioni del paziente devono essere monitorate per 5 giorni a causa di un possibile ritardo nello sviluppo delle reazioni.

istruzioni speciali

A causa del fatto che agranulocitosi e granulocitopenia sono tra gli effetti collaterali più pericolosi e gravi di Azaleptol e possono rappresentare una minaccia per la vita del paziente, la prescrizione del farmaco deve essere effettuata in stretta conformità con le indicazioni cliniche per l'uso.

Al fine di ridurre l'incidenza dell'agranulocitosi e il tasso di mortalità associato al suo sviluppo, il trattamento deve essere accompagnato dal monitoraggio del numero di leucociti e del numero assoluto di neutrofili, che inizia 1,5 settimane prima dell'inizio del trattamento.

Si raccomanda di contare il numero totale di leucociti e il numero assoluto di neutrofili durante le prime 18 settimane di trattamento una volta alla settimana, poi una volta ogni 4 settimane durante l'intero periodo di trattamento. Questi conteggi ematici devono essere monitorati per altre 4 settimane dopo il completo ritiro del farmaco.

Durante la nomina di Azaleptol, il medico deve informare il paziente e coloro che lo assistono sulla necessità di contattare immediatamente una struttura medica in caso di sviluppo di qualsiasi malattia infettiva per un esame del sangue con il conteggio del numero di leucociti. Dovresti essere consapevole che condizioni simil-influenzali, tra cui febbre e mal di gola, possono essere segni di neutropenia.

In caso di interruzione di un ciclo di terapia che è durato più di 18 settimane per un periodo da 1/2 a 4 settimane per un motivo non correlato ai parametri ematologici, è inoltre indicato il monitoraggio settimanale del numero di leucociti per 6 settimane. Se non ci sono deviazioni dalla norma, è possibile eseguire un esame del sangue 1 volta in 4 settimane. Se il trattamento è stato interrotto per 4 settimane o più, quindi entro 18 settimane dalla ripresa dell'assunzione delle pillole, è necessario eseguire un esame del sangue settimanalmente e titolare nuovamente la dose di Azaleptol.

Se, durante le prime 18 settimane di trattamento, si verifica una diminuzione del numero di leucociti e del numero assoluto di neutrofili rispetto all'intervallo di valori normali standardizzati, è necessario eseguire test ematologici almeno 2 volte a settimana.

La determinazione ripetuta del numero di leucociti e della formula dei leucociti deve essere eseguita in caso di una significativa diminuzione del numero di leucociti rispetto al livello iniziale.

Il trattamento con Azaleptol deve essere interrotto immediatamente se il numero di leucociti nel sangue è inferiore a 3000 per 1 mm ³ e il numero assoluto di neutrofili è inferiore a 1500 per 1 mm ³ dopo 18 settimane di terapia. Al paziente deve essere fornito un controllo giornaliero di follow-up del numero di leucociti e dell'emocromo dei leucociti, un'attenta osservazione per la presenza di sintomi che indicano lo sviluppo di infezione, inclusi sintomi simil-influenzali. L'analisi dei parametri ematologici deve essere continuata fino al completo ripristino. La ripresa dell'uso del farmaco in questa categoria di pazienti è controindicata.

Se, dopo l'interruzione del trattamento con Azaleptol, la diminuzione del numero di leucociti o del numero assoluto di neutrofili non si interrompe, è necessaria la consultazione con un ematologo esperto.

I potenziali eventi avversi includono leucocitosi e / o eosinofilia di eziologia sconosciuta, specialmente durante le prime settimane di terapia.

Se il numero di eosinofili supera 3000 mm ³ (o 3 x 10 ⁹ / l), il trattamento deve essere sospeso o annullato, la ripresa dell'assunzione di Azaleptol è indicata solo se il numero di eosinofili è inferiore a 1000 mm ³ (o 1 x 10 ⁹ / l).

Con lo sviluppo dell'infezione, è necessaria una terapia antibiotica immediata a causa dell'alto rischio di shock settico.

Il trattamento di pazienti con anamnesi di patologie cardiache o anomalie del sistema cardiovascolare identificate durante una visita medica deve essere iniziato dopo aver consultato uno specialista ed eseguito l'elettrocardiografia. La prescrizione di Azaleptol a questa categoria di pazienti è possibile se il beneficio atteso dall'uso del farmaco supera in modo significativo i rischi esistenti di sviluppare eventi avversi.

La probabilità di ipotensione ortostatica (inclusa sincope), collasso, arresto cardiaco e / o arresto respiratorio (inclusa la morte) aumenta con un rapido aumento della dose di Azaleptol durante il periodo di titolazione e quando combinato con benzodiazepine o altri farmaci psicotropi. Nei pazienti con malattia di Parkinson, durante le prime settimane di trattamento, è necessario monitorare la pressione sanguigna in posizione supina e in piedi.

Se si verifica mancanza di respiro, tachicardia accompagnata da aritmia, sintomi di insufficienza cardiaca, infarto miocardico o influenza, specialmente durante il periodo di selezione della dose, è necessaria una diagnosi immediata per escludere la miocardite. Se si sospetta miocardite o cardiomiopatia, è necessaria la sospensione immediata di Azaleptol e la consultazione con un cardiologo. In futuro, si sconsiglia di riprendere l'uso del farmaco in pazienti che hanno subito miocardite o cardiomiopatia indotta da clozapina.

Nelle prime tre settimane di trattamento, può svilupparsi un aumento transitorio della temperatura corporea superiore a 38 ° C, nella maggior parte dei casi è benigno, ma a volte a causa di un cambiamento nel numero di leucociti. Pertanto, quando la temperatura corporea aumenta, il paziente deve essere attentamente esaminato per escludere lo sviluppo di una possibile infezione, agranulocitosi o sindrome neurolettica maligna. Se la causa della temperatura elevata è la sindrome neurolettica maligna, Azaleptol viene interrotto immediatamente.

Al fine di ridurre il rischio di tromboembolia, si consiglia ai pazienti di mantenere l'attività fisica.

I pazienti con glaucoma ad angolo chiuso e ghiandola prostatica ingrossata richiedono un attento monitoraggio della condizione.

Le proprietà anticolinergiche di Azaleptol possono causare disturbi della motilità intestinale di varia gravità. Pertanto, i pazienti con una storia di malattia del colon o interventi chirurgici nell'addome inferiore richiedono un'attenzione speciale. Deve essere preso in considerazione l'effetto della terapia concomitante con farmaci (inclusi antidepressivi, neurolettici, farmaci antiparkinson) sull'insorgenza di costipazione e sul possibile deterioramento della condizione.

Azaleptol può contribuire allo sviluppo di disordini metabolici che aumentano il rischio di patologie cardiovascolari e cerebrovascolari, iperglicemia, dislipidemia e aumento di peso. Con una grave iperglicemia dovuta all'uso di un farmaco antipsicotico atipico, è necessario considerare la questione del possibile ritiro del farmaco.

All'inizio dell'uso di Azaleptol e periodicamente durante il periodo di trattamento, si raccomanda di condurre un monitoraggio clinico dei cambiamenti nel peso corporeo del paziente, inclusa la valutazione dei lipidi.

Se si verifica un aumento clinicamente significativo dei valori dei test di funzionalità epatica in pazienti con funzionalità epatica compromessa o si registrano sintomi di ittero, le pillole devono essere temporaneamente sospese. Dopo che la funzione epatica è stata ripristinata, il trattamento può essere ripreso.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di utilizzo di Azaleptol, i pazienti sono controindicati a intraprendere attività potenzialmente pericolose, inclusa la guida.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Azaleptol è controindicato durante l'allattamento.

L'assunzione del farmaco durante la gravidanza è consentita solo nei casi in cui, a parere del medico, l'effetto clinico atteso per la madre supera la potenziale minaccia per il feto.

Se è necessario interrompere l'assunzione di pillole durante la gravidanza, la dose di Azaleptol deve essere ridotta molto lentamente.

Per le donne in età riproduttiva, si raccomanda di utilizzare una contraccezione affidabile.

Uso infantile

A causa della mancanza di informazioni sulla sicurezza e l'efficacia di Azaleptol nel trattamento dei bambini, la nomina del farmaco in questa categoria di pazienti è controindicata.

Con funzionalità renale compromessa

È controindicato l'uso di Azaleptol compresse per il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

È controindicato prescrivere Azaleptol in caso di insufficienza epatica, presenza di malattia epatica progressiva, durante esacerbazioni di malattia epatica, accompagnata da diminuzione dell'appetito, nausea o ittero.

Uso negli anziani

Va tenuto presente che durante l'assunzione di clozapina in pazienti di età superiore ai 60 anni, soprattutto con un sistema cardiovascolare indebolito, aumenta la probabilità di ipotensione ortostatica e tachicardia. Inoltre, è più probabile che abbiano effetti anticolinergici come ritenzione urinaria o costipazione.

Interazioni farmacologiche

• inibitori delle monoaminossidasi, metadone, stupefacenti, antistaminici, benzodiazepine, etanolo: possono aumentare significativamente il loro effetto, in alcuni casi la loro combinazione con clozapina può essere fatale;
• farmaci psicotropi, comprese le benzodiazepine: è richiesta particolare cautela a causa dell'aumentato rischio di collasso vascolare, che talvolta causa arresto cardiaco o respiratorio;
• preparati di litio e altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale: aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna;
• farmaci che hanno un effetto deprimente sulla respirazione o hanno attività anticolinergica e antipertensiva: può verificarsi un effetto additivo;
• norepinefrina e altri farmaci con un effetto alfa-adrenergico predominante: possibile indebolimento del loro effetto pressorio;
• adrenalina: la clozapina elimina l'effetto pressorio dell'adrenalina;
• farmaci antiepilettici, compreso l'acido valproico: poiché la clozapina è caratterizzata da una diminuzione della soglia convulsiva, può essere necessario prescrivere farmaci antiepilettici (specialmente nei pazienti con una storia di epilessia) o un aggiustamento della dose di Azaleptol;
• warfarin, digossina e altre sostanze che si legano in larga misura alle proteine plasmatiche: è possibile un aumento delle loro concentrazioni plasmatiche a causa del loro spostamento dai complessi proteici nel plasma sanguigno (è richiesto un aggiustamento della dose delle sostanze che si legano attivamente alle proteine);
• antidepressivi triciclici, fenotiazine, antiaritmici di classe 1c: è possibile un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno (è necessaria una diminuzione della loro dose);
• cimetidina, eritromicina, azitromicina, fluvoxamina, venlafaxina e altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, ciprofloxacina, perazina, contraccettivi orali: aumentare il livello di clozapina nel plasma sanguigno e l'incidenza di effetti indesiderati;
• caffeina, ciprofloxacina: il livello di clozapina e del suo principale metabolita nel plasma sanguigno può aumentare in modo significativo con il consumo quotidiano di caffè e tè o con l'uso di ciprofloxacina in una dose giornaliera di 500 mg;
• carbamazepina, rifampicina e altri farmaci che inducono P450 CYP3A4: possono abbassare i livelli plasmatici di clozapina. Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si cancellano dopo la terapia congiunta;
• fenitoina: può causare una diminuzione dei livelli plasmatici di clozapina e una diminuzione dell'efficacia di una dose precedentemente efficace.

Durante il trattamento con Azaleptol, non devono essere utilizzate associazioni con farmaci che inibiscono in modo significativo la funzione del midollo osseo, neurolettici depot con potenziale mielosoppressivo a lunga durata d'azione. Si raccomanda con cautela di prescrivere una terapia concomitante con farmaci che aumentano l'intervallo QTc o contribuiscono allo squilibrio elettrolitico.

È necessario un attento monitoraggio del livello di concentrazione di clozapina nel plasma sanguigno nei pazienti che assumono contemporaneamente altri farmaci che hanno un'affinità per gli isoenzimi del citocromo P450, inclusi CYP3A4, CYP1A2 o CYP2D6.

Va tenuto presente che la combinazione di clozapina con inibitori della proteasi e antimicotici azolici può causare interazioni clinicamente significative. Inoltre, la cessazione improvvisa del fumo in fumatori esperti può potenziare un aumento del livello di clozapina nel plasma sanguigno e causare un aumento della frequenza degli effetti indesiderati.

Analoghi

Gli analoghi di Azaleptol sono: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperature fino a 25 ° C.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Azaleptol

Le poche recensioni su Azaleptol sono per lo più positive. Molto spesso vengono lasciati dai caregiver, segnalano l'efficacia del farmaco. Nella maggior parte delle recensioni, lo svantaggio di un farmaco è un elenco impressionante di effetti collaterali.

Prezzo per Azaleptol nelle farmacie

A causa della mancanza del farmaco nella rete di farmacie, il prezzo di Azaleptol non è stato stabilito. Un analogo di Azaleptin può essere acquistato per 425-510 rubli. (in un pacchetto di 50 compresse da 25 mg) o 1169-1335 rubli. (in una confezione da 50 compresse da 100 mg).

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!