Avandia
Avandia: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Avandia
Codice ATX: A10BG
Principio attivo: rosiglitazone (Rosiglitazone)
Produttore: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francia); Glaxo Wellcome Production (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-04-29
Avandia è un farmaco ipoglicemizzante orale.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite: compresse rivestite con film pentagonali con un dosaggio di 2 mg - rosa, 4 mg - arancio, 8 mg - rosso-marrone; su un lato c'è un'iscrizione - "2", "4" o "8" (a seconda del dosaggio), sull'altro - "SB" (compresse da 2 mg, 14 pezzi in blister, in una scatola di cartone 2, 4 o 8 confezioni; compresse da 4 mg e 8 mg, 14 pezzi In blister, in una scatola di cartone 1, 2, 4 o 8 confezioni. Ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Avandia).
1 compressa contiene:
- principio attivo: rosiglitazone maleato - 2, 4 o 8 mg;
- componenti ausiliari: sodio amido glicolato, lattosio monoidrato, idrossipropilmetilcellulosa, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- involucro del film: lattosio, idrossipropilmetilcellulosa 6cRb, polietilenglicole, biossido di titanio, triacetina, ossido di ferro rosso; inoltre nella composizione di compresse con un dosaggio di 4 mg - ossido di ferro giallo, talco purificato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Avandia abbassa i livelli di glucosio nel sangue. Il principio attivo del farmaco, rosiglitazone, è un antagonista selettivo dei recettori nucleari PPARγ (recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma). Il meccanismo d'azione del farmaco è dovuto alla proprietà del rosiglitazone maleato, di aumentare la sensibilità dei recettori all'insulina nel tessuto adiposo, nel fegato e nei muscoli scheletrici, migliorare il corso dei processi metabolici e abbassare il livello di glucosio, insulina e acidi grassi liberi nel sangue. Durante l'assunzione di Avandia, la funzione delle cellule beta viene preservata, ciò è confermato da un aumento della massa delle isole di Langerhans nel pancreas e dal contenuto di insulina.
Il rosiglitazone previene lo sviluppo di iperglicemia grave, non causa ipoglicemia, non potenzia la secrezione di insulina da parte del pancreas.
Fornisce un significativo rallentamento nello sviluppo della disfunzione renale e dell'ipertensione arteriosa sistolica. L'effetto ipoglicemico del rosiglitazone è accompagnato da una diminuzione clinicamente significativa dei livelli sierici di colesterolo e dei suoi precursori, che possono essere fattori di rischio per le malattie cardiovascolari.
La caratteristica principale dell'attività di Avandia è una significativa diminuzione del livello di acidi grassi liberi.
Possedendo vari meccanismi d'azione complementari, Avandia, come parte di una terapia di combinazione, fornisce un miglioramento sinergico nel controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (non insulino dipendente).
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima (C max) di rosiglitazone nel plasma sanguigno viene raggiunta in circa 1 ora La biodisponibilità assoluta dopo l'assunzione di una dose di 4 mg o 8 mg è del 99%. Un aumento dell'acidità gastrica non interferisce con l'assorbimento di rosiglitazone. Con una contemporanea assunzione di cibo, la C max diminuisce di circa il 20-28% e il periodo del suo raggiungimento si allunga a 1,75 ore. Ma questi cambiamenti non hanno significato clinico, pertanto, non è necessario coordinare l'uso di Avandia con l'assunzione di cibo. Nell'intervallo di dose terapeutica, la concentrazione plasmatica di rosiglitazone è direttamente proporzionale alla dose assunta.
Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 99,8%. Il volume di distribuzione è di 14 litri. Il cumulo del principio attivo quando si usa il farmaco 1-2 volte al giorno non viene osservato.
Il rosiglitazone viene metabolizzato mediante N-demetilazione e idrossilazione, seguite dal legame con solfato e acido glucuronico, con la formazione di metaboliti che non hanno attività clinicamente significativa. La biotrasformazione avviene principalmente con la partecipazione dell'enzima CYP2C8 e, in misura minore, del CYP2C9. In vitro, rosiglitazone inibisce moderatamente il CYP2C8, la concentrazione di inibizione semimassima (IC50) è 18 μM e debolmente - CYP2C9, IC50 è 50 μM. I risultati degli studi in vivo con warfarin indicano che rosiglitazone non interagisce con i substrati del CYP2C9. In vitro non è stata riscontrata alcuna inibizione significativa degli enzimi CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 e CYP2E1, pertanto la probabilità di interazione del rosiglitazone con i farmaci metabolizzati da questi isoenzimi del citocromo P450 è molto bassa.
La clearance plasmatica totale di rosiglitazone è di circa 3 L / h. L'emivita (T 1/2) è di 3-4 ore.
La sostanza viene escreta sotto forma di metaboliti, principalmente (circa il 75% della dose assunta) attraverso i reni, attraverso l'intestino - 25% della dose. Il rosiglitazone non viene escreto immodificato. Il T 1/2 finale dei metaboliti raggiunge le 130 ore, il che indica un'eliminazione molto lenta. Pertanto, il loro accumulo è possibile con dosi ripetute del farmaco nel siero del sangue (accumulo predominante del derivato principale - paraidrossisolfato, presumibilmente un aumento della concentrazione di 5 volte).
I risultati dell'analisi farmacocinetica indicano l'assenza di differenze nella farmacocinetica del rosiglitazone tra uomini e donne, pazienti adulti e pazienti anziani.
Con una malattia epatica moderata e grave, l'AUC (area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo) aumenta di 2-3 volte, il legame del principio attivo alle proteine plasmatiche e la clearance diminuiscono.
Con funzionalità renale compromessa, inclusa insufficienza renale allo stadio terminale e pazienti in emodialisi, non sono state riscontrate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di rosiglitazone.
Indicazioni per l'uso
L'uso di Avandia è indicato per il diabete mellito di tipo 2 non insulino dipendente in monoterapia (in caso di dieta inefficace e esercizio fisico adeguato) o in combinazione con metformina e derivati sulfonilurea per migliorare il controllo glicemico.
Controindicazioni
Assoluto:
- diabete mellito di tipo 1;
- disfunzioni epatiche moderate e gravi (classe B e C secondo la classificazione Child-Pugh superiore a 6 punti);
- periodo di gravidanza;
- l'allattamento al seno;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Avandia deve essere usato con cautela in caso di grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale.
Avandia, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Avandia vanno assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.
Il medico seleziona individualmente la dose e il regime di trattamento.
Dosaggio consigliato: dose giornaliera iniziale - 4 mg in 1-2 dosi. Dopo 42-56 giorni di uso regolare, se necessario, la dose iniziale del farmaco può essere aumentata a 8 mg.
La dose giornaliera iniziale di rosiglitazone in combinazione con l'insulina è di 4 mg. Se il paziente necessita di un controllo glicemico più intenso, la dose giornaliera può essere aumentata con attenzione fino a 8 mg, ma solo dopo un opportuno esame per valutare il rischio di effetti collaterali dovuti alla ritenzione di liquidi.
Con insufficienza renale lieve o moderata, disfunzione epatica lieve (classe A secondo la classificazione Child-Pugh, 6 punti o meno) e nei pazienti anziani, non è necessario aggiustare la dose di Avandia.
È necessario un attento monitoraggio quando si trattano pazienti con grave insufficienza renale.
Effetti collaterali
Durante l'assunzione di Avandia, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali negativi:
- spesso (più del 5%): mal di testa, traumi, infezioni del tratto respiratorio superiore;
- raramente: anemia, ipercolesterolemia, insufficienza cardiaca, insufficienza cardiaca cronica, edema periferico, aumento dose-dipendente del peso corporeo, edema polmonare, sintomi di insufficienza epatica (un aumento della concentrazione degli enzimi epatici); se combinato con insulina o farmaci ipoglicemizzanti orali - ipoglicemia;
- molto raro: complicazioni dovute all'ischemia miocardica (più spesso sullo sfondo della terapia combinata).
Gli effetti collaterali che richiedono l'interruzione di Avandia si verificano in circa il 7,5% dei pazienti.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio dopo una singola dose di rosiglitazone alla dose di 20 mg non sono stati stabiliti.
Se necessario, si consiglia la nomina di una terapia sintomatica. L'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
In caso di irregolarità mestruali durante il periodo premenopausale, è necessario confrontare l'effetto clinico atteso e il possibile rischio derivante dal trattamento. Va tenuto presente che in connessione con un aumento della sensibilità all'insulina nelle donne insulino-resistenti nel ciclo anovulatorio del periodo premenopausale (inclusa la sindrome dell'ovaio policistico), l'ovulazione può riprendere e può verificarsi il concepimento.
A causa dell'aumento del livello di LDL (lipoproteine a bassa densità) e HDL (lipoproteine ad alta densità), il contenuto di colesterolo totale aumenta, ma il suo rapporto con HDL non cambia.
Con l'uso combinato di rosiglitazone in una dose giornaliera di 8 mg e insulina, aumenta l'incidenza dell'edema.
Si raccomanda di monitorare attentamente le condizioni dei pazienti a rischio di sviluppare insufficienza cardiaca. Per i pazienti con grave insufficienza cardiaca, l'uso di rosiglitazone è indicato solo quando l'effetto clinico atteso supera il rischio potenziale.
Il rosiglitazone non ha effetto sedativo né sonnolenza.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
L'uso di Avandia non influisce sulla capacità dei pazienti di guidare veicoli e meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Avandia durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.
Per le donne in gravidanza con diabete mellito di tipo 2, l'insulina è consigliata per controllare l'ipoglicemia.
Se necessario, la nomina di Avandia, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Uso infantile
L'uso di compresse di Avandia per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni è controindicato a causa della mancanza di informazioni sull'efficacia e sulla sicurezza del farmaco.
Con funzionalità renale compromessa
Avandia deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.
In caso di insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non è consigliabile prescrivere Avandia a pazienti con insufficienza epatica moderata e grave (classe B e C secondo la classificazione Child-Pugh, superiore a 6 punti).
In caso di lieve disfunzione epatica (classe A secondo la classificazione Child-Pugh, 6 punti o meno), non è richiesto un aggiustamento della dose.
Uso negli anziani
I pazienti anziani non necessitano di aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
Con l'utilizzo contemporaneo di Avandia:
- metformina, glibenclamide, acarbosio e altri agenti ipoglicemizzanti orali: la loro farmacocinetica e farmacodinamica non sono compromesse. Le sulfaniluree e la metformina sono sinergiche con rosiglitazone per il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2, che aumenta la probabilità di ipoglicemia. La combinazione con metformina aumenta il rischio di anemia da lieve a moderata, che non richiede l'interruzione della terapia;
- digossina: i parametri farmacocinetici della digossina rimangono stabili;
- warfarin: l'attività anticoagulante del warfarin non cambia;
- nifedipina, contraccettivi orali (etinilestradiolo e noretindrone): l'effetto terapeutico di questi farmaci non cambia;
- Etanolo: bere alcol con moderazione non influisce sul controllo glicemico del rosiglitazone.
Analoghi
Gli analoghi di Avandia sono Roglit, Rosiglitazone maleate, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
Il periodo di validità è di 2 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Avandia
Le rassegne isolate di Avandia da pazienti sono negative.
Gli esperti nel corso dell'analisi dei dati provenienti da studi clinici randomizzati sull'uso di rosiglitazone (Avandia) sono giunti alla conclusione che la terapia è significativamente associata a un aumento del rischio di infarto miocardico e morte per insufficienza cardiaca. Tendono a credere che la ragione di questo effetto del farmaco sia una ritenzione di liquidi nel corpo, che aumenta il carico sull'atrio sinistro e aumenta la pressione venosa polmonare.
Prezzo per Avandia nelle farmacie
Ad oggi, il commercio di droga in Russia non è registrato, quindi, a causa della mancanza della catena di farmacie, il prezzo di Avandia è sconosciuto.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
