Losartan-Richter
Losartan-Richter: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni Lozartane-Richter
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Losartan-Richter
Codice ATX: C09CA01
Principio attivo: losartan (Losartan)
Produttore: JSC Gedeon Richter-RUS (Russia); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polonia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-10
Losartan-Richter è un farmaco antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II.
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rivestite con film: quasi bianche o bianche, biconvesse; dosaggio di 50 mg - rotondo, con impresso "50" su un lato, divisione del rischio sull'altro; dosaggio 100 mg - ovale, su un lato con impresso "100", l'altro lato è liscio (10 pz. in blister, in una scatola di cartone 1 o 3 blister e istruzioni per l'uso di Losartan-Richter).
1 compressa contiene:
- principio attivo: losartan potassico - 50 mg o 100 mg;
- componenti ausiliari: amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale, croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, magnesio stearato;
- pellicola di copertura: Opadray 33G28523 bianco [lattosio monoidrato, triacetina, macrogol, ipromellosa, biossido di titanio - CI 77891 (E171)].
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Losartan-Richter è un farmaco antipertensivo, il cui principio attivo è losartan, che è un antagonista specifico dei recettori dell'angiotensina II (tipo AT 1).
L'angiotensina II è un ormone, il suo legame selettivo ai recettori AT 1 dei tessuti muscolari lisci dei vasi sanguigni, delle ghiandole surrenali, dei reni e del cuore provoca importanti processi biologici, tra cui vasocostrizione, rilascio di aldosterone, proliferazione delle cellule muscolari lisce. L'azione del losartan e del suo metabolita farmacologicamente attivo è volta a bloccare tutti gli effetti fisiologicamente importanti dell'angiotensina II, indipendentemente dalla sua sintesi.
Losartan-Richter aiuta a ridurre la resistenza vascolare periferica totale (OPSS), la pressione sanguigna (PA), la pressione nella circolazione polmonare, la concentrazione sanguigna di aldosterone e norepinefrina, postcarico. Inoltre, il losartan ha un effetto diuretico, previene l'insorgenza di ipertrofia miocardica, nei pazienti con CHF (insufficienza cardiaca cronica) - aumenta la tolleranza all'esercizio.
Il losartan non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), non è caratterizzato da effetti indesiderati associati alla bradichinina (compreso l'angioedema), poiché non inibisce la chinasi II, l'enzima degradante della bradichinina.
L'effetto ipotensivo massimo di Losartan-Richter dopo una singola somministrazione orale viene raggiunto dopo 6 ore e diminuisce gradualmente nelle 24 ore successive. Un effetto stabile si sviluppa dopo 21–42 giorni di somministrazione regolare del farmaco.
L'uso del farmaco per la proteinuria (più di 2 g / giorno) in pazienti con ipertensione arteriosa senza diabete mellito contribuisce a una significativa diminuzione del livello di proteine nelle urine, all'escrezione di immunoglobuline G e all'albumina.
A dosi terapeutiche, il losartan non influenza i riflessi autonomici, il livello di concentrazione sierica del colesterolo totale, il colesterolo lipoproteico ad alta densità (HDL), i trigliceridi e la glicemia a digiuno.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il losartan viene assorbito attivamente e la biodisponibilità sistemica arriva fino al 33%. La concentrazione massima (C max) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1–1,5 ore Il tempo per raggiungere la C max per il metabolita attivo del losartan varia da 3 a 4 ore L'assunzione contemporanea di cibo non influisce sulla biodisponibilità del farmaco.
Il legame del losartan alle proteine del plasma sanguigno (principalmente albumina) è del 92%, il suo metabolita attivo è del 99%. Il volume di distribuzione (V d) è di 34 litri. Il losartan praticamente non supera la barriera emato-encefalica.
Circa il 14% della dose assunta viene metabolizzata dalla carbossilazione durante il primo passaggio attraverso il fegato, con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. In questo caso si forma un metabolita, la cui attività è 10-40 volte superiore a quella del losartan. In alcuni pazienti (la loro popolazione è di circa l'1%), si forma una quantità minima di un metabolita attivo.
La clearance plasmatica del losartan è 600 ml / min, il metabolita attivo è 50 ml / min. La clearance renale del losartan è 74 ml / min, il metabolita attivo è 26 ml / min.
Se assunto per via orale a dosi fino a 200 mg, il losartan e il suo metabolita attivo sono caratterizzati da farmacocinetica lineare.
L'emivita finale (T 1/2) del losartan è di circa 2 ore, il metabolita attivo va da 6 a 9. Sullo sfondo dell'assunzione di una dose giornaliera di 100 mg, non si osserva un accumulo significativo di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno.
Il 35% della dose del farmaco viene escreto attraverso i reni, di cui il 4% rimane invariato e il 6% è sotto forma di un metabolita attivo. Il resto viene escreto con le feci attraverso l'intestino.
Nei pazienti con gravità da lieve a moderata della cirrosi epatica alcolica, la concentrazione di losartan aumenta di 5 volte e il metabolita attivo di 1,7 volte.
In caso di funzionalità renale compromessa con clearance della creatinina (CC) superiore a 10 ml / min, il livello di losartan nel plasma sanguigno non differisce da quello nei pazienti sani. Durante l'emodialisi, il valore dell'AUC (area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo) aumenta di circa 2 volte.
I parametri farmacocinetici nella vecchiaia o nei diversi sessi non cambiano in modo significativo. Negli uomini e nelle donne, il livello delle concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo non differisce.
Indicazioni per l'uso
- ipertensione arteriosa;
- ipertensione arteriosa in pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra - per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e morte;
- insufficienza cardiaca cronica - in assenza di un effetto terapeutico dall'uso di ACE inibitori;
- diabete mellito di tipo 2 con proteinuria - al fine di ridurre il rischio di sviluppare proteinuria e ipercreatininemia.
Controindicazioni
Assoluto:
- intolleranza al lattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio o galattosio, galattosemia;
- periodo di gravidanza;
- allattamento;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Losartan-Richter deve essere usato con cautela in caso di ipotensione arteriosa, compromissione dell'equilibrio idroelettrolitico, riduzione del BCC (volume del sangue circolante), insufficienza renale (inclusa stenosi bilaterale dell'arteria renale, stenosi di un'arteria renale solitaria) e insufficienza epatica.
Losartan-Richter, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Lozartan-Richter vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
La frequenza di somministrazione dipende dalla dose del farmaco, la dose di Losartan-Richter 50 mg al giorno viene solitamente assunta in una sola volta, la dose giornaliera di 100 mg viene assunta contemporaneamente o divisa in 2 dosi.
Dosaggio giornaliero consigliato:
- ipertensione arteriosa: dose iniziale e di sostegno - 50 mg. Se dopo 21–42 giorni di utilizzo delle compresse non si verifica un effetto antipertensivo massimo, la dose iniziale del farmaco può essere aumentata a 100 mg. Con la somministrazione contemporanea di grandi dosi di diuretici, si raccomanda di iniziare la terapia con Losartan-Richter con 25 mg (1/2 compressa da 50 mg). I pazienti anziani o con funzionalità renale compromessa (compresi i pazienti in emodialisi) non richiedono un aggiustamento della dose. In caso di funzionalità epatica compromessa, il farmaco deve essere assunto a dosi inferiori;
- insufficienza cardiaca cronica: la dose iniziale è 12,5 mg (1/4 compressa da 50 mg). Per una singola dose, la dose abituale di mantenimento è di 50 mg al giorno. Per ottenerlo, è necessario un aumento graduale della dose iniziale di 12,5 mg con un intervallo di 7 giorni secondo il seguente schema: durante i primi 7 giorni, il paziente deve assumere 12,5 mg al giorno, i secondi 7 giorni - 25 mg, dal 15 ° il 28esimo giorno - 50 mg ciascuno. Mostra la nomina di Losartan-Richter come parte di una terapia complessa con glicosidi cardiaci e diuretici;
- insufficienza cardiaca cronica (in assenza di una risposta clinica alla terapia con ACE inibitori): la dose iniziale è di 50 mg. Se necessario, la dose di Losartan-Richter può essere aumentata a 100 mg oppure il trattamento può essere completato con la nomina di basse dosi di idroclorotiazide;
- abbassando il rischio di sviluppare proteinuria e ipercreatininemia nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con proteinuria: la dose iniziale è di 50 mg. Durante il trattamento, può essere aumentato a 100 mg, tenendo conto della pressione sanguigna del paziente.
Effetti collaterali
- da parte del sistema cardiovascolare: spesso - palpitazioni, tachicardia; a volte - aritmie, ipotensione ortostatica dose-dipendente, epistassi, bradicardia, angina pectoris, vasculite;
- dal sistema digestivo: spesso - dolore addominale, diarrea, dispepsia, nausea; a volte - secchezza delle fauci, diminuzione dell'appetito, mal di denti, flatulenza, vomito, costipazione, gastrite, funzionalità epatica anormale, epatite;
- da parte del sistema muscolo-scheletrico: spesso - dolore alla schiena e / o agli arti inferiori, spasmi muscolari, crampi, mialgia, dolore toracico; a volte - dolore alla spalla e / o al ginocchio, artralgia, artrite, fibromialgia;
- dal sistema nervoso e disturbi mentali: spesso - insonnia, vertigini, mal di testa; a volte - disturbi del sonno, sonnolenza, ansia, disturbi della memoria, atassia, parestesia, ipestesia, neuropatia periferica, tremore, sincope, emicrania, depressione;
- dai sensi: a volte - disturbi del gusto, ronzio nelle orecchie, congiuntivite, disturbi visivi;
- dal sistema respiratorio: spesso - tosse, congestione nasale, faringite, sinusite, gonfiore della mucosa nasale, dispnea, infezioni del tratto respiratorio superiore, bronchite;
- reazioni dermatologiche: a volte - pelle secca, eritema, aumento della sudorazione, fotosensibilità, alopecia;
- reazioni allergiche: a volte - eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema (incluso gonfiore del viso, labbra, faringe e / o lingua e laringe con ostruzione delle vie aeree);
- da parte del sistema hematopoietic: raramente - eosinofilia, anemia, thrombocytopenia, porpora di Shenlein - Genoch;
- dal sistema urinario: a volte - funzione renale compromessa, urgenza di urinare, infezioni del tratto urinario;
- parametri di laboratorio: spesso - iperkaliemia (un aumento del livello di potassio nel plasma sanguigno superiore a 5,5 mmol / l); raramente - un aumento della concentrazione sierica di urea, azoto residuo o creatinina; molto raramente - iperbilirubinemia, moderato aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST);
- sintomi generali: spesso - aumento della fatica, astenia, dolore al petto, edema periferico;
- altri: a volte - diminuzione della potenza, diminuzione della libido, gotta.
Overdose
Sintomi di un sovradosaggio di Losartan-Richter: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, sviluppo di bradicardia.
Trattamento: la nomina di terapia sintomatica, diuresi forzata. L'uso dell'emodialisi è inefficace per rimuovere il losartan o il suo metabolita attivo dall'organismo.
istruzioni speciali
Gli effetti collaterali di Losartan-Richter sono generalmente transitori e non richiedono l'interruzione del farmaco.
Si raccomanda di iniziare il trattamento con il farmaco dopo il ripristino dell'equilibrio idrico ed elettrolitico e di essere accompagnato da un monitoraggio regolare del livello di potassio nel siero del sangue. Con un BCC ridotto (compresi i pazienti che assumono alte dosi di diuretici), la terapia deve essere iniziata con una dose bassa di Losartan-Richter.
È necessario prendere in considerazione l'effetto di Losartan-Richter sul RAAS (sistema renina-aldosterone-angiotensina), che in pazienti con CHF grave o con una storia di disfunzione renale può peggiorare lo stato funzionale dei reni, in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene, aumentare la concentrazione di residuo azoto o creatinina nel plasma sanguigno.
In caso di grave insufficienza renale o in pazienti dopo trapianto di rene durante l'assunzione di Losartan-Richter, il rischio di anemia aumenta. Il trattamento di tali pazienti richiede un'attenzione speciale.
Il contenuto di lattosio in compresse con un dosaggio di 50 mg è 1,05 mg, con un dosaggio di 100 mg - 2,1 mg.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non ci sono informazioni sull'effetto di Losartan-Richter sulla capacità del paziente di guidare veicoli o altri meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di Losartan-Richter è controindicato durante la gestazione e l'allattamento.
In caso di concepimento durante la terapia, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza di Losartan-Richter nei bambini non sono state stabilite, pertanto il suo uso è controindicato al di sotto dei 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Si raccomanda di fare attenzione prescrivendo Losartan-Richter a pazienti con insufficienza renale (compreso stenosi bilaterale dell'arteria renale, stenosi di un'arteria di un rene solo).
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose (anche per i pazienti in emodialisi).
Per violazioni della funzionalità epatica
Utilizzare Losartan-Richter con insufficienza epatica con cautela. In caso di ipertensione arteriosa, si consiglia di utilizzare dosi inferiori del farmaco.
Uso negli anziani
L'uso di Losartan-Richter nei pazienti anziani richiede il monitoraggio concomitante dei livelli sierici di potassio; non è richiesto un aggiustamento della dose.
Interazioni farmacologiche
- diuretici, beta-bloccanti, simpaticolitici: l'assunzione di altri farmaci antipertensivi contribuisce al reciproco potenziamento dell'effetto;
- idroclorotiazide, digossina, fenobarbital, ketoconazolo, eritromicina, warfarin, cimetidina: non sono state stabilite interazioni farmacocinetiche sullo sfondo della terapia concomitante con ciascuno di questi agenti;
- rifampicina, fluconazolo: aiutano a ridurre il livello del metabolita attivo del losartan nel plasma sanguigno, ma le conseguenze cliniche di questa interazione sono sconosciute;
- spironolattone, amiloride, triamterene e altri diuretici risparmiatori di potassio, preparati di sali contenenti potassio e potassio: la combinazione con questi agenti porta ad un aumentato rischio di iperkaliemia;
- acido acetilsalicilico (in una dose giornaliera superiore a 3 g), inibitori selettivi della COX-2 (cicloossigenasi-2) e altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): va tenuto presente che l'assunzione di FANS può ridurre l'efficacia del losartan, causare disfunzione renale reversibile, compresa quella renale acuta insufficienza e aumento del livello di potassio nel plasma sanguigno (più spesso con ridotta funzionalità renale);
- preparati di litio: è necessaria un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi se è necessario prescrivere congiuntamente sali di litio a causa dell'aumentato rischio di aumento del loro contenuto nel plasma sanguigno. Con la terapia articolare, si consiglia di monitorare attentamente la concentrazione di litio nel plasma sanguigno.
Analoghi
Gli analoghi di Losartan-Richter sono Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozar …
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lozartan-Richter
Alcune recensioni di Losartan-Richter descrivono l'uso efficace del farmaco nei pazienti anziani per una diminuzione sistemica della pressione sanguigna, in sostituzione di una combinazione di farmaci diuretici e antipertensivi. Allo stesso tempo, si consiglia di iniziare a prenderlo con la dose terapeutica minima, che può fornire un risultato completamente soddisfacente. Si consiglia inoltre di tenere conto del fatto che, rispetto agli analoghi con lo stesso principio attivo, la composizione ausiliaria di Losartan-Richter non contiene povidone, che ha lo scopo di ammorbidire l'effetto del principio attivo, che aumenta l'effetto di questo farmaco a dosaggi uguali con farmaci simili.
Il prezzo di Lozartan-Richter nelle farmacie
Per un pacchetto contenente 30 compresse, il prezzo per Losartan-Richter 50 mg può essere da 161 rubli, 100 mg - da 216 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
