Nebido
Nebido: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Nebido
Codice ATX: G03BA03
Principio attivo: testosterone (testosterone)
Produttore: Bayer AG (Germania)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-20
Il nebido è un farmaco androgeno utilizzato per la terapia sostitutiva del testosterone.
Forma e composizione del rilascio
Nebido è disponibile sotto forma di una soluzione per somministrazione intramuscolare: oleosa, trasparente, con una sfumatura giallastra (4 ml in fiale di vetro ambrato o fiale di vetro scuro di tipo I, 1 fiala o flacone in una scatola di cartone con supporto incollato).
La composizione di 4 ml (1 fiala o 1 flacone) della soluzione include:
- Ingrediente attivo: testosterone undecanoato - 1 g;
- Componenti ausiliari: benzil benzoato - 2 g, olio di ricino purificato - 1,18 g.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo del Nebido è il testosterone undecanoato, un estere dell'ormone maschile naturale testosterone, la cui forma attiva si forma a seguito della scissione della catena laterale.
Il testosterone è l'androgeno più importante nel corpo maschile, sintetizzato principalmente nei testicoli e, in misura minore, nella corteccia surrenale. Durante il periodo di formazione intrauterina e sviluppo del feto, nella prima infanzia, durante la pubertà, l'ormone è responsabile delle caratteristiche maschili, in seguito - per il mantenimento del fenotipo maschile e del funzionamento del corpo dipendente dagli androgeni (gonadi, spermatogenesi). Una produzione inadeguata di testosterone può causare ipogonadismo maschile, che è caratterizzato da bassi livelli sierici di testosterone. La conseguenza dell'ipogonadismo maschile, tra gli altri sintomi, è considerata disfunzione erettile, diminuzione della libido, aumento della fatica, depressione, aumento del rischio di osteoporosi, nonché assenza, sottosviluppo o regressione delle caratteristiche sessuali secondarie (esterne). Gli androgeni esogeni vengono utilizzati quando è necessario aumentare il testosterone endogeno quando è carente per alleviare i sintomi dell'ipogonadismo.
La natura dell'azione del testosterone, a seconda dell'organo bersaglio, è spesso androgena (vescicole seminali, ghiandola prostatica, epididimo), ma è proteico-anabolica (massa muscolare, sistema ematopoietico, ossa, fegato, reni).
In alcuni organi, l'azione dell'ormone si manifesta dopo la sua trasformazione periferica in estradiolo, che successivamente si lega ai recettori degli estrogeni nei nuclei delle cellule bersaglio, come l'ipofisi, il tessuto adiposo, il cervello, le ossa, le cellule di Leydig.
L'uso di androgeni negli uomini ipogonadici può aiutare a ridurre la massa grassa corporea, aumentare la massa corporea magra e prevenire la perdita ossea. Gli ormoni sessuali maschili possono migliorare la funzione sessuale e avere effetti psicotropi positivi attraverso il miglioramento dell'umore.
Farmacocinetica
- assorbimento: come risultato dell'iniezione intramuscolare di soluzione di olio di Nebido, il testosterone undecanoato viene rilasciato dal deposito gradualmente, quasi completamente diviso dalle esterasi sieriche in acido undecanoico e testosterone. Un aumento dei livelli sierici di testosterone dopo l'iniezione rispetto ai livelli basali può essere determinato il giorno successivo;
- distribuzione: secondo studi indipendenti su uomini con ipogonadismo, i valori medi della concentrazione plasmatica massima (C max) di testosterone dopo una singola iniezione intramuscolare di testosterone undecanoato alla dose di 1 g erano 45 nmol / L dopo 1 settimana e 24 nmol / L dopo 2 settimane. Fino al 98% dell'ormone esogeno si lega alle proteine plasmatiche (principalmente albumina e globulina, che collegano gli ormoni sessuali). Si ritiene che solo la frazione libera di testosterone abbia attività biologica. Il volume di distribuzione apparente (V d) dovuto all'infusione endovenosa di testosterone negli uomini anziani ha raggiunto 1 L / kg. Concentrazione plasmatica stazionaria (C ss) di testosterone dopo ripetute iniezioni intramuscolari di 1 g di testosterone undecanoato in pazienti con ipogonadismo è stato raggiunto nell'intervallo dalla 3a alla 5a iniezione con la frequenza di somministrazione di Nebido una volta ogni 10 settimane. L'indicatore medio del valore massimo di C ss del testosterone era di circa 42 nmol / L, il minimo - 17 nmol / L. Il T 1/2 (emivita) del testosterone è di circa 90 giorni, che corrisponde alla velocità del suo rilascio dal deposito;
- Metabolismo: il testosterone esogeno derivante dalla scissione del legame estereo dal testosterone undecanoato viene metabolizzato ed escreto dal corpo utilizzando le stesse vie dell'ormone endogeno. Il metabolismo dell'acido undecanoico avviene, come in altri acidi carbossilici alifatici, per p-ossidazione;
- escrezione: metabolizzato in modo significativo all'interno e all'esterno del fegato. Dopo l'introduzione del testosterone marcato, fino al 90% della radioattività viene determinata nelle urine sotto forma di coniugati di glucuronide e acido solfato, fino al 6% si trova nelle feci dopo aver attraversato la circolazione intestinale-epatica. I metaboliti delle urine contengono androsterone ed etiocolanolone.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Nebido è prescritto per gli uomini con carenza di testosterone nell'ipogonadismo primario e secondario (terapia sostitutiva del testosterone).
Controindicazioni
- Tumori del fegato (se indicati nella storia o attualmente);
- Carcinoma androgeno-dipendente delle ghiandole mammarie o prostatiche;
- Ipercalcemia che accompagna i tumori maligni;
- Età fino a 18 anni (a causa della mancanza dei dati necessari per valutare l'efficacia e la sicurezza del farmaco);
- Ipersensibilità ai componenti di Nebido.
La cautela richiede la nomina di Nebido per la sindrome da apnea.
Le donne non dovrebbero usare il farmaco.
Istruzioni per l'uso del Nebido: metodo e dosaggio
Nebido viene iniettato per via intramuscolare (non permettere alla sostanza di entrare nel vaso sanguigno), immediatamente dopo l'apertura della confezione.
Per mantenere un livello sufficiente di testosterone (senza accumulo della sostanza), Nebido viene somministrato una volta ogni 10-14 settimane alla dose di 1 g (contenuto di 1 fiala o 1 flaconcino).
Prima di iniziare la terapia, è necessario determinare il valore del testosterone nel siero. Il primo intervallo tra le iniezioni può essere ridotto, ma non dovrebbe essere inferiore a 6 settimane. Alla dose di 1 g, la C ss (concentrazione allo stato stazionario della sostanza nel sangue) viene raggiunta rapidamente.
Al termine dell'intervallo tra le iniezioni di Nebido, si raccomanda di misurare la concentrazione sierica di testosterone. L'ulteriore terapia viene regolata in base a questo indicatore: a un livello inferiore ai valori normali, potrebbe essere necessario ridurre l'intervallo tra le iniezioni e viceversa. In questo caso, l'intervallo dovrebbe rimanere all'interno dell'intervallo raccomandato (10-14 settimane).
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti anziani.
Effetti collaterali
Molto spesso, durante l'uso di Nebido, è stato notato lo sviluppo di disturbi come dolore nel sito di iniezione e acne.
Effetti collaterali che si verificano durante la terapia (da ≥1 / 100 a <1/10 - spesso, da ≥1 / 1000 a <1/100 - raramente):
- Sistema cardiovascolare: spesso - vampate di calore; raramente - aumento della pressione sanguigna, disfunzione del sistema cardiovascolare, ipertensione, vertigini;
- Sistema nervoso: raramente - mal di testa, tremore, emicrania;
- Sistema digestivo: raramente - nausea, diarrea;
- Sistema linfatico e sangue: spesso - policitemia; raramente - un aumento del numero di eritrociti e dei livelli di emoglobina, un aumento dell'ematocrito;
- Sistema immunitario: raramente - ipersensibilità;
- Vie biliari e fegato: raramente - aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi, anomalie nei test "epatici";
- Tratto urinario e reni: raramente - disfunzione delle vie urinarie, diminuzione della produzione di urina, disuria, ritenzione urinaria, nicturia;
- Tessuto connettivo e muscolo-scheletrico: raramente - dolore agli arti, artralgia, rigidità muscoloscheletrica, spasmi muscolari, mialgia, tensione muscolare, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi nel sangue;
- Seni e genitali: spesso - iperplasia prostatica benigna, risultati patologici dell'esame della ghiandola prostatica, aumento dei livelli di antigene prostatico specifico; raramente - prostatite, neoplasia intraepiteliale della prostata, dolore ai testicoli, indurimento della ghiandola prostatica, disfunzione della ghiandola prostatica, aumento o diminuzione della libido, ginecomastia, dolore e indurimento nella ghiandola mammaria, aumento dei livelli di estradiolo, testosterone e testosterone libero nel sangue;
- Tessuto sottocutaneo e pelle: spesso - acne; raramente - prurito, pelle secca, eruzione cutanea, alopecia, eruzione papulare, eritema;
- Nutrizione e metabolismo: spesso - aumento di peso; raramente - ipercolesterolemia, aumento dell'appetito, aumento dei livelli di trigliceridi e colesterolo nel sangue, nonché emoglobina glicosilata;
- Organi del mediastino e del torace, sistema respiratorio: raramente - sinusite, bronchite, disfonia, tosse, russamento, mancanza di respiro;
- Mente: raramente - aggressività, depressione, insonnia, disturbi nella sfera emotiva, ansia, irritabilità;
- Violazioni nel sito di iniezione e disturbi generali: spesso - varie reazioni nel sito di iniezione (sotto forma di dolore, disagio, prurito, edema, ematoma, irritazione al sito di iniezione di Nebido); raramente - astenia, stanchezza, sudorazione notturna, giperidrosi.
In rari casi, con microembolia dell'arteria polmonare con soluzioni oleose, possono verificarsi la comparsa di tosse, mancanza di respiro, malessere, iperidrosi, dolore toracico, vertigini, parestesia o svenimento. Di norma, questi disturbi, che si sviluppano durante l'iniezione o immediatamente dopo, sono reversibili. Durante gli studi clinici e post-marketing, sono stati registrati rari casi di microembolia grassa dell'arteria polmonare.
Esistono prove dello sviluppo di reazioni anafilattiche dopo le iniezioni di Nebido.
Inoltre, sono disponibili informazioni sullo sviluppo di nervosismo, aggressività, aumento dell'erezione, apnea notturna, varie reazioni cutanee (inclusa la seborrea) e casi isolati di ittero.
La terapia con farmaci contenenti alte dosi di testosterone, di regola, porta a una cessazione o riduzione reversibile della spermatogenesi e, di conseguenza, a una diminuzione delle dimensioni dei testicoli. In rari casi, la terapia sostitutiva con testosterone per l'ipogonadismo può portare a erezioni dolorose persistenti (priapismo).
Durante la terapia con testosterone ad alte dosi oa lungo termine, a volte si può osservare lo sviluppo di edema e un aumento della ritenzione di liquidi nel corpo.
Overdose
Un eccesso involontario della dose raccomandata richiede una temporanea interruzione del corso o una riduzione della dose di Nebido. Non sono necessarie altre misure terapeutiche speciali.
istruzioni speciali
I pazienti sottoposti a terapia androgenica a lungo termine devono controllare periodicamente i loro livelli di ematocrito ed emoglobina per rilevare casi di policitemia.
Nei pazienti anziani, l'uso di Nebido può aumentare il rischio di iperplasia prostatica. Inoltre, il farmaco può favorire la crescita di un carcinoma esistente e pertanto si consiglia di escluderlo prima di prescrivere il trattamento.
In rari casi, durante l'uso di steroidi sessuali, incluso il testosterone, è stato notato lo sviluppo di tumori epatici benigni, anche meno spesso - maligni, che possono portare allo sviluppo di sanguinamento intra-addominale. In caso di forte dolore nella parte superiore dell'addome, ingrossamento del fegato o sintomi di sanguinamento intra-addominale, la probabilità di un tumore al fegato non deve essere esclusa durante la diagnosi differenziale.
I pazienti inclini all'edema devono fare attenzione quando usano Nebido, poiché il trattamento con androgeni può portare a un ritardo nell'escrezione degli ioni sodio.
L'uso del testosterone nel trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni, insieme alla mascolinizzazione, può portare a una crescita e maturazione accelerata del tessuto osseo, nonché alla chiusura prematura della zona di crescita della ghiandola pineale e, di conseguenza, a una diminuzione della crescita finale.
Quando si utilizza Nebido, è necessario considerare la probabilità di sviluppare le seguenti condizioni:
- La comparsa di acne comune;
- Rafforzare la sindrome dell'apnea notturna esistente;
- Diminuzione della spermatogenesi (reversibile).
Gli androgeni non dovrebbero essere usati per migliorare le prestazioni e lo sviluppo muscolare negli uomini sani.
Per evitare l'embolia polmonare (sintomi principali: iperidrosi, tosse, svenimenti, mancanza di respiro, parestesie, malessere, vertigini, dolore toracico), Nebido deve essere somministrato lentamente. Con il suo sviluppo, è indicato un trattamento di supporto, ad esempio viene prescritto ossigeno aggiuntivo.
L'assunzione di Nebido può portare alla virilizzazione di un feto di sesso femminile in alcune fasi dello sviluppo, tuttavia, non vi sono prove del rischio di un ulteriore deterioramento dello sviluppo degli organi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Il nebido non influisce negativamente sulle funzioni cognitive e psicofisiche, così che durante la terapia i pazienti possono guidare veicoli ed eseguire altri tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il nebido non è usato per trattare le donne.
Uso infantile
A causa del fatto che finora non sono stati effettuati studi clinici su Nebido con la partecipazione di bambini o adolescenti di età inferiore ai 18 anni, il farmaco non è utilizzato in pediatria.
Con funzionalità renale compromessa
Non ci sono dati da studi formali sull'uso di Nebido nell'insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
L'uso di Nebido è controindicato nei pazienti con tumori epatici in corso o in storia.
Non ci sono dati da studi ufficiali sull'uso del testosterone nell'insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Nebido deve essere prescritto ai pazienti anziani con cautela, poiché gli androgeni esogeni possono aumentare il rischio di sviluppare adenoma prostatico.
Interazioni farmacologiche
Quando Nebido viene utilizzato in combinazione con determinati farmaci / sostanze, si possono osservare i seguenti effetti:
- Barbiturici e altri induttori enzimatici: aumento della clearance del testosterone;
- Oxyphenbutazone: un aumento della sua concentrazione nel siero del sangue;
- Anticoagulanti orali: aumento della loro attività (può essere necessario un aggiustamento della dose; nei pazienti con disturbi emorragici ereditari o acquisiti devono essere sempre osservate restrizioni alle iniezioni intramuscolari)
- Medicinali con effetto ipoglicemico: aumento dell'effetto ipoglicemico dell'insulina (può essere necessaria una diminuzione della dose di un agente ipoglicemico).
A causa della mancanza di dati sulla compatibilità, Nebido non deve essere miscelato con altri farmaci.
Analoghi
Gli analoghi del Nebido sono: Testosterone propionato, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 25 ° C.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Nebido
Secondo le recensioni, il Nebido è un farmaco molto efficace con un'azione dosata che aumenta rapidamente i livelli di testosterone. I vantaggi di Nebido si notano anche per il suo regime posologico, l'azione prolungata e meno aggressiva (meno picchi).
Tutti considerano il prezzo elevato del farmaco uno svantaggio. Alcune revisioni indicano tali reazioni avverse al sito di iniezione come bruciore e dolore.
Prezzo per Nebido nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Nebido (soluzione per iniezione intramuscolare di 250 mg / ml) per 1 fiala da 4 ml va da 4730 a 5470 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
