Bevacizumab
Bevacizumab: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Bevacizumab
Codice ATX: L01XC07
Principio attivo: bevacizumab (bevacizumab)
Produttore: Biocad (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-21
Bevacizumab è un farmaco antitumorale.
Forma e composizione del rilascio
La forma di dosaggio di Bevacizumab è un concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione: marrone chiaro o incolore, opalescente o trasparente (0,5; 4 o 16 ml ciascuno in flaconcini / flaconcini di vetro; in una scatola di cartone 1 flacone / flacone di vetro, in una confezione con blister o senza di essa).
Composizione di 1 ml di concentrato:
- principio attivo: bevacizumab - 25 mg;
- componenti ausiliari: polisorbato 20-0,4 mg; α, α-trealosio diidrato - 60 mg; fosfato di sodio idrogeno - 1,2 mg; sodio diidrogeno fosfato monoidrato - 5,8 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Bevacizumab è un farmaco antitumorale. Il suo ingrediente attivo, bevacizumab, è un anticorpo monoclonale umanizzato ricombinante che si lega selettivamente, neutralizzando così l'attività biologica del fattore di crescita endoteliale vascolare umano (VEGF).
Bevacizumab contiene regioni di scaffold umane con regioni determinate complementari di un anticorpo di topo umanizzato che si lega al VEGF. Bevacizumab è prodotto con la tecnologia del DNA ricombinante in cellule ovariche di criceto cinese. È composto da 214 aminoacidi e ha un peso molecolare di circa 149.000 dalton.
Inibisce il legame del VEGF sulla superficie delle cellule endoteliali con i suoi recettori, Flt-1 e KDR. La neutralizzazione della bioattività del VEGF riduce la vascolarizzazione del tumore, inibendone la crescita.
Farmacocinetica
I parametri farmacocinetici di bevacizumab (secondo i risultati degli studi clinici) sono dose-dipendenti lineari, nell'intervallo di dosaggio di 1-10 mg / kg.
La valutazione del metabolismo della sostanza in studi sperimentali sui conigli dopo una singola somministrazione endovenosa di bevacizumab ha mostrato che il suo profilo metabolico è simile a quello atteso per una molecola IgG nativa, che non si lega al VEGF.
La clearance della sostanza è rispettivamente di 0,207 e 0,262 litri al giorno per donne e uomini.
Indicazioni per l'uso
- carcinoma mammario localmente ricorrente / metastatico: come prima linea di terapia in concomitanza con paclitaxel;
- carcinoma colorettale metastatico: in concomitanza con chemioterapia a base di derivati della fluoropirimidina;
- carcinoma renale avanzato e / o metastatico: come prima linea di terapia contemporaneamente all'interferone alfa-2a;
- carcinoma polmonare non a piccole cellule comune inoperabile, metastatico o ricorrente non a cellule squamose: come prima linea di terapia in aggiunta alla chemioterapia (farmaci a base di platino);
- cancro epiteliale delle tube di Falloppio, ovaio, cancro primario del peritoneo: cancro epiteliale avanzato (secondo la classificazione FIGO - stadio III B, III C e IV) dell'ovaio, tube di Falloppio e cancro primario del peritoneo - come prima linea di terapia contemporaneamente a carboplatino e paclitaxel; con cancro epiteliale ricorrente dell'ovaio, tuba di Falloppio e cancro primario del peritoneo, sensibile all'azione dei farmaci a base di platino, in pazienti che non avevano precedentemente ricevuto Bevacizumab o altri inibitori del VEGF - contemporaneamente a gemcitabina e carboplatino; con carcinoma epiteliale dell'ovaio, tuba di Falloppio e tumore primario del peritoneo ricorrente, resistente al platino, in pazienti che hanno precedentemente ricevuto fino a due regimi chemioterapici - contemporaneamente a paclitaxel, topotecan o doxorubicina liposomiale pegilata
- glioblastoma (secondo la classificazione dell'OMS - glioma di grado IV): per glioblastoma di nuova diagnosi - contemporaneamente a radioterapia e temozolomide; in caso di recidiva / progressione della malattia - in monoterapia o contemporaneamente a irinotecan.
Controindicazioni
Assoluto:
- insufficienza epatica / renale;
- lesione metastatica del sistema nervoso centrale;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco, nonché farmaci a base di cellule ovariche di criceto cinese o altri anticorpi umani ricombinanti o vicini agli umani.
Parente (Bevacizumab è prescritto sotto controllo medico):
- storia appesantita di tromboembolia arteriosa;
- diatesi emorragica congenita e coagulopatia acquisita;
- terapia anticoagulante nel trattamento del tromboembolismo prima dell'inizio del Bevacizumab;
- ipertensione arteriosa;
- malattie cardiovascolari clinicamente significative (cardiopatia ischemica o insufficienza cardiaca cronica nella storia);
- tromboembolia venosa;
- sanguinamento / emottisi;
- periodo di guarigione delle ferite;
- sindrome da encefalopatia posteriore reversibile;
- storia appesantita di perforazione gastrointestinale;
- diabete;
- proteinuria;
- neutropenia;
- età superiore ai 65 anni.
Istruzioni per l'uso di Bevacizumab: metodo e dosaggio
Il regime posologico di Bevacizumab è determinato individualmente.
Effetti collaterali
- sistema cardiovascolare: sanguinamento, trombosi venosa profonda, insufficienza cardiaca, ipertensione arteriosa, tachicardia sopraventricolare, tromboembolia arteriosa;
- apparato respiratorio: perforazione del setto nasale, embolia polmonare, dispnea, rinite, epistassi, ipossia, dispnea;
- apparato digerente: stomatite, ostruzione dell'intestino tenue, nausea, diarrea, disturbi gastrointestinali, dolore addominale, perforazione del tratto gastrointestinale, stipsi, sanguinamento rettale;
- sistema nervoso: sindrome leucoencefalopatica posteriore reversibile, cefalea, letargia, disturbi del gusto, ictus ischemico, neuropatia sensoriale periferica, sincope, sonnolenza, encefalopatia ipertensiva (possibilmente fatale);
- sistema ematopoietico: neutropenia febbrile, neutropenia, leucopenia, anemia;
- sistema di coagulazione del sangue: sviluppo di tromboembolia arteriosa, sanguinamento (inclusa emottisi / sanguinamento polmonare);
- sistema urinario: infezioni del tratto urinario, proteinuria;
- reazioni dermatologiche: pelle secca, dermatite esfoliativa, sindrome da eritrodisestesia palmo-plantare, decolorazione della pelle;
- metabolismo: anoressia, disidratazione;
- il corpo nel suo insieme: spesso - febbre, dolore, astenia / affaticamento, ascessi, sepsi, infezioni;
- altri: miastenia grave, disturbi visivi.
Overdose
Non ci sono dati.
istruzioni speciali
L'uso del farmaco deve essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico esperto nella terapia antitumorale.
Bevacizumab può interferire con la guarigione delle ferite. Il trattamento non deve essere iniziato prima di 28 giorni dopo l'intervento chirurgico o fino alla completa guarigione delle ferite chirurgiche. Se durante il trattamento si sviluppano complicazioni associate alla guarigione della ferita, Bevacizumab deve essere temporaneamente annullato fino alla completa guarigione. La terapia viene interrotta anche nei casi di chirurgia elettiva.
Bevacizumab può essere utilizzato solo dopo ipertensione pre-compensata e sotto controllo della pressione sanguigna.
In caso di ipertensione arteriosa, si raccomanda di interrompere temporaneamente la terapia fino a ottenere un adeguato controllo della pressione sanguigna. La normalizzazione degli indicatori si ottiene con l'aiuto di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, bloccanti dei canali del calcio e diuretici. Se la pressione sanguigna non è tornata alla normalità, o se si verifica una crisi ipertensiva o un'encefalopatia ipertensiva, Bevacizumab viene interrotto.
Un aumento del rischio di sviluppare proteinuria è notato con una storia gravosa di ipertensione arteriosa.
In caso di sanguinamento di grado III o IV, Bevacizumab viene interrotto.
I pazienti con coagulopatia acquisita, diatesi emorragica congenita o dopo aver ricevuto una dose piena di anticoagulanti per il tromboembolismo richiedono cautela quando prescrivono il farmaco.
I pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule hanno un rischio maggiore di emorragia polmonare / emottisi grave e in alcuni casi fatale con Bevacizumab.
Bevacizumab non deve essere utilizzato con una storia di sanguinamento / emottisi (più di 2,5 ml di sangue). L'assunzione di anticoagulanti, farmaci antinfiammatori / antireumatici, precedente radioterapia, localizzazione centrale del tumore, aterosclerosi, formazione di cavità prima / durante il trattamento sono tutti possibili fattori di rischio per emorragia polmonare / emottisi. La connessione affidabile di questi sintomi con lo sviluppo del sanguinamento è stata dimostrata solo per il cancro del polmone a cellule squamose.
Nel cancro del colon-retto, è possibile il sanguinamento nel tratto gastrointestinale associato al tumore, inclusi sanguinamento rettale e melena.
Lo sviluppo di sanguinamento mucocutaneo è stato osservato nel 20-40% dei casi. Nella maggior parte dei casi, sono state osservate epistassi che non hanno superato il 1 ° grado di gravità, di durata inferiore a 5 minuti. Meno comunemente, è stato osservato sanguinamento vaginale o sanguinamento dalle gengive.
Quando combinato con la chemioterapia, l'incidenza di tromboembolia arteriosa, inclusi ictus, attacco ischemico transitorio e infarto miocardico, era maggiore rispetto a quando veniva prescritta la sola chemioterapia. L'età superiore ai 65 anni o una storia di tromboembolia arteriosa è associata a una maggiore probabilità di sviluppare tromboembolia arteriosa. L'uso di Bevacizumab in questi pazienti richiede cure speciali.
In caso di tromboembolia arteriosa / venosa, il farmaco deve essere sospeso.
In caso di leucoencefalopatia tardiva reversibile, deve essere prescritta una terapia sintomatica. Sono necessari un attento monitoraggio della pressione sanguigna e l'interruzione di Bevacizumab. La sicurezza dell'uso ripetuto del farmaco in questi pazienti non è stata stabilita.
L'insufficienza cardiaca congestizia si verifica più comunemente in pazienti con carcinoma mammario metastatico che hanno ricevuto antracicline / radioterapia del torace nella storia, così come altri fattori di rischio per insufficienza cardiaca congestizia, come malattia coronarica o terapia farmacologica concomitante con cardiotossicità. Questo vale sia per le diminuzioni asintomatiche della frazione di eiezione ventricolare sinistra sia per l'insufficienza cardiaca congestizia che richiedono ospedalizzazione o terapia. Si deve usare cautela quando si prescrive Bevacizumab a pazienti con malattie cardiovascolari clinicamente significative o con una storia di insufficienza cardiaca congestizia.
Molto spesso, le fistole del tratto gastrointestinale si sono sviluppate nel cancro colorettale metastatico, meno spesso in pazienti con altre localizzazioni tumorali. In rari casi, vengono registrate formazioni di fistole di altre localizzazioni (urogenitale, broncopleurica, biliare). La formazione di fistole si osserva più spesso nei primi sei mesi di utilizzo di Bevacizumab, ma possono verificarsi anche dopo 7 giorni e 1 anno o più tardi dall'inizio del trattamento. Con lo sviluppo di una fistola tracheoesofagea o di una fistola di qualsiasi localizzazione del IV grado di gravità, Bevacizumab viene cancellato. Se si verifica una fistola interna che non penetra nel tratto gastrointestinale, il medico decide l'annullamento della terapia su base individuale.
Nei casi in cui Bevacizumab è usato in combinazione con farmaci chemioterapici con mielotossicità, si verifica un aumento dell'incidenza di neutropenia febbrile, neutropenia grave o infezioni con neutropenia grave (possibilmente fatale).
Nei pazienti di età superiore ai 65 anni, l'uso di Bevacizumab è accompagnato da un aumento del rischio di tromboembolia arteriosa (inclusi ictus, infarto miocardico, attacco ischemico transitorio), leucopenia e trombocitopenia di grado III-IV, nonché neutropenia (di qualsiasi gravità), nausea, diarrea, astenia, mal di testa.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Secondo le istruzioni, Bevacizumab non viene utilizzato durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
La terapia con bevacizumab è controindicata nei pazienti di età inferiore a 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Bevacizumab non è prescritto per l'insufficienza renale.
Per violazioni della funzionalità epatica
Bevacizumab non è prescritto per l'insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Per i pazienti anziani, il farmaco viene prescritto con cautela.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso combinato di bevacizumab con sunitinib (50 mg al giorno) in pazienti con carcinoma renale metastatico, sono stati segnalati casi di anemia emolitica microangiopatica (appartiene al sottogruppo delle anemie emolitiche, può manifestare sintomi quali frammentazione degli eritrociti, trombocitopenia e anemia). In alcuni casi si notano anche disturbi neurologici, ipertensione arteriosa (inclusa crisi ipertensiva) e aumento dei livelli di creatinina. I sintomi sono reversibili (scompaiono da soli dopo aver cancellato entrambi i farmaci).
Analoghi
Gli analoghi di Bevacizumab sono: Avastin, Avegra BIOCAD.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura di 2-8 ° C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza - 1 anno.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Bevacizumab
Le recensioni di Bevacizumab sono poche, poiché nella maggior parte dei casi il farmaco viene utilizzato in combinazione con altri farmaci.
Prezzo per Bevacizumab nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Bevacizumab è: per 1 bottiglia da 4 ml - 8000 rubli; per 1 bottiglia da 16 ml - 30.000-30.067 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
