Berotek N
Nome latino: Berotec N
Codice ATX: R03AC04
Principio attivo: fenoterolo (Fenoterol)
Produttore: Boehringer Ingelheim Pharma (Germania)
Descrizione e foto aggiornate: 2018-11-29
Prezzi nelle farmacie: da 374 rubli.
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Berotek N è un beta 2 -adrenomimetico selettivo, broncodilatatore.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - aerosol per inalazione a dose misurata: liquido limpido incolore o giallo chiaro o marrone chiaro, privo di particelle sospese [10 ml (200 dosi) ciascuno in bombolette aerosol metalliche dotate di valvola dosatrice e boccaglio; in una scatola di cartone 1 lattina e istruzioni per l'uso Beroteka N].
Composizione di 1 dose inalatoria di aerosol:
- principio attivo: fenoterolo bromidrato - 100 mcg;
- componenti ausiliari: acqua purificata, tetrafluoroetano (HFA 134a, propellente), etanolo assoluto, acido citrico anidro.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Beroteka N - fenoterolo bromidrato, è un beta 2 -adrenomimetico selettivo, broncodilatatore. Il farmaco previene e allevia gli attacchi di broncospasmo nell'asma bronchiale e altre malattie accompagnate da ostruzione delle vie aeree (bronchite cronica ostruttiva, compreso l'enfisema polmonare).
Il fenoterolo, utilizzato nell'intervallo di dosi terapeutiche, è uno stimolante selettivo dei recettori β 2- adrenergici. Quando si utilizza il farmaco a dosi più elevate, vengono stimolati i recettori β 1 -adrenorigeni.
Dovuta al legame di ß 2 adrenergici recettori, ciclasi si attiva tramite il stimolatorio G s -Concentrati, successivamente - la formazione di aumenti adenosina monofosfato ciclico (cAMP), che attiva la proteina chinasi A. proteina chinasi A impedisce il collegamento di miosina con l'actina, a seguito della quale muscoli lisci rilassano.
Il fenoterolo rilassa la muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni e protegge anche dagli stimoli broncocostrittori come allergeni (risposta precoce), aria fredda, esercizio fisico, istamina e metacolina.
Inoltre, il fenoterolo inibisce il rilascio di mediatori pro-infiammatori e broncocostrittori dai mastociti. Dopo l'uso di fenoterolo alla dose di 600 μg, è stato notato un aumento della clearance mucociliare.
Avendo un effetto stimolante sui recettori β 1 -adrenergici, il fenoterolo (soprattutto a dosi superiori a quelle terapeutiche) può avere un effetto sul miocardio, provocando un aumento e un aumento della frequenza cardiaca.
Il farmaco allevia rapidamente il broncospasmo di varia origine. L'effetto broncodilatatore si sviluppa entro pochi minuti dall'inalazione e dura 3-5 ore.
Farmacocinetica
A seconda del sistema di inalazione utilizzato e della tecnica di inalazione delle basse vie respiratorie, raggiunge circa il 10-30% di fenoterolo bromidrato, il resto del farmaco si deposita nella bocca e nel tratto respiratorio superiore, dopodiché viene deglutito.
Dopo l'inalazione di Beroteka N, la biodisponibilità assoluta del fenoterolo è del 18,7%.
L'assorbimento del farmaco dai polmoni avviene in due fasi: il 30% della dose viene assorbito rapidamente con un'emivita (T ½) di 11 minuti, il 70% - lentamente con T ½ 120 minuti.
La concentrazione plasmatica massima (C max) di fenoterolo dopo inalazione a una dose di 200 μg è 66,9 pg / ml e viene raggiunta entro 15 minuti.
Con la somministrazione orale di fenoterolo bromidrato, viene assorbito circa il 60% della dose. La quantità assorbita della sostanza subisce un'estesa prima fase di metabolismo nel fegato. Pertanto, la biodisponibilità orale è di circa l'1,5% e il suo contributo alla concentrazione plasmatica del farmaco dopo l'inalazione è piccolo.
Le proteine plasmatiche si legano al 40-55%. Dopo somministrazione endovenosa (iv) del farmaco, la distribuzione del fenoterolo nel plasma è adeguatamente descritta da un modello farmacocinetico a 3 componenti con T ½ 0,42 min, 14,3 min e 3,2 h. Dopo somministrazione EV, il volume di distribuzione (V d) del fenoterolo all'equilibrio la concentrazione è di 1,9–2,7 l / kg.
Il fenoterolo può attraversare la barriera placentare ed essere escreto nel latte materno.
Il farmaco viene ampiamente metabolizzato nel fegato mediante coniugazione a glucuronidi e solfati. Una parte del fenoterolo che è entrata nel tratto gastrointestinale viene metabolizzata principalmente per solfatazione, mentre l'inizio dell'attivazione metabolica della sostanza madre avviene già nella parete intestinale.
Il fenoterolo viene escreto sotto forma di coniugati solfati inattivi nelle urine e nella bile. La parte principale della dose di farmaco (circa l'85%) subisce biotrasformazione. Circa il 15% della clearance totale media della dose disponibile per via sistemica viene escreta nelle urine. Il volume di clearance renale è indicativo della secrezione tubulare del farmaco oltre alla filtrazione glomerulare.
Dopo l'inalazione, il 2% della dose viene escreta immodificata attraverso i reni entro 24 ore.
Indicazioni per l'uso
- malattie accompagnate da ostruzione reversibile delle vie aeree, comprese broncopneumopatia cronica ostruttiva e bronchite cronica;
- attacchi di asma bronchiale;
- prevenzione degli attacchi di asma bronchiale durante lo sforzo fisico.
Controindicazioni
Assoluto:
- cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
- tachiaritmia;
- bambini sotto i 4 anni;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
Relativo (l'aerosol Berotek N, soprattutto a dosi elevate, può essere utilizzato solo dopo aver valutato l'equilibrio tra benefici e rischi):
- diabete mellito non sufficientemente controllato;
- ipopotassiemia;
- ipertiroidismo;
- feocromocitoma;
- gravi malattie organiche del cuore e dei vasi sanguigni: gravi lesioni delle arterie periferiche e cerebrali, malattia coronarica, cardiopatia ischemica, difetti cardiaci (inclusa la stenosi aortica), insufficienza cardiaca cronica;
- recente infarto miocardico (nei 3 mesi precedenti);
- gravidanza e allattamento;
- bambini di età 4-6 anni;
- uso simultaneo di inibitori delle monoaminossidasi (MAO), antidepressivi triciclici.
Berotek N, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Aerosol Berotek N viene utilizzato per inalazione. 1 dose = 1 iniezione.
Regimi di dosaggio raccomandati di Beroteka N per adulti e bambini dai 6 anni di età:
- attacchi di asma bronchiale e malattie con ostruzione reversibile delle vie aeree: 1 dose in caso di attacco. Dopo 5 minuti, l'inalazione può essere ripetuta se la respirazione non è stata alleviata. Se dopo 2 inalazioni non ci sono effetti, consultare immediatamente un medico. Durante il giorno, non è possibile utilizzare più di 8 dosi di inalazione;
- prevenzione degli attacchi di asma bronchiale da sforzo fisico: 1-2 dosi prima dell'attività fisica, ma non più di 8 dosi al giorno.
Regime di dosaggio di Beroteka N per bambini di 4-6 anni:
- attacchi di asma bronchiale e malattie con ostruzione reversibile delle vie aeree: 1 dose in caso di attacco. Se non ci sono effetti, consultare immediatamente un medico;
- prevenzione degli attacchi di asma bronchiale da sforzo fisico: 1 dose prima dell'attività fisica, ma non più di 4 dosi al giorno.
Il raggiungimento dell'effetto massimo è possibile solo con un uso corretto dell'inalatore. Per preparare un nuovo inalatore per l'uso, rimuovere il cappuccio protettivo, capovolgere il palloncino e fare doppio clic sul fondo (effettuare due iniezioni nell'aria). Se l'inalatore non è stato utilizzato per più di 3 giorni, deve essere eseguita una singola iniezione nell'aria.
Le seguenti regole devono essere osservate con ogni utilizzo di Berotek N:
- Rimuovere il cappuccio protettivo.
- Espira completamente.
- Tenendo la bomboletta capovolta, avvolgere strettamente le labbra attorno al boccaglio.
- Fai un respiro più profondo possibile e contemporaneamente premi con decisione sul fondo del palloncino per rilasciare una dose inalatoria. Trattenere il respiro per alcuni secondi, rimuovere il boccaglio ed espirare lentamente.
- Quando si prescrivono più dosi, ripetere i passaggi descritti nei punti 2-4.
- Indossare il cappuccio protettivo.
La lattina non è trasparente, quindi è impossibile determinare visivamente se è vuota. Ogni flacone è progettato per 200 dosi, ma dopo l'uso può contenere un po 'di più del farmaco. Non può essere utilizzato, poiché in questo caso c'è il rischio che il paziente non possa ricevere la dose terapeutica di cui ha bisogno.
La quantità di farmaco rimanente nel flacone può essere determinata approssimativamente come segue: rimuovere il tappo protettivo, immergere la bottiglia in un contenitore con acqua e osservare la sua posizione. Se il cilindro galleggia sulla superficie dell'acqua, appoggiandosi su un lato, è vuoto galleggia sottosopra e leggermente piegato di lato - contiene ¼ di parte dell'aerosol; galleggia sottosopra rigorosamente verticalmente - contiene ½; annegato - contiene ¾.
L'inalatore deve essere pulito almeno una volta alla settimana. Il boccaglio deve essere pulito in modo che l'aerosol non si accumuli e blocchi lo spray.
Regole per la pulizia dell'inalatore:
- Rimuovere il cappuccio e rimuovere la cartuccia dall'inalatore.
- Sciacquare il corpo dell'inalatore con acqua tiepida.
- Agitare l'inalatore per rimuovere l'acqua residua e lasciarlo asciugare all'aria. Non utilizzare dispositivi di riscaldamento!
- Inserire il flacone e mettere il tappo protettivo.
Il boccaglio in plastica funge da erogatore per il farmaco ed è appositamente progettato per l'aerosol Berotek N. Non può essere utilizzato con altri aerosol; è inoltre vietato utilizzare altri adattatori per il dosaggio di Berotek N.
L'aerosol nella bomboletta è sotto pressione. La bombola non deve essere riscaldata oltre i 50 ° C e non deve essere aperta.
Effetti collaterali
- dal sistema respiratorio: spesso (da ≥ 1/100 a <1/10) - tosse; raramente (da ≥ 1/1000 a <1/100) - broncospasmo paradosso; la frequenza è sconosciuta (i dati disponibili sono insufficienti per determinare la frequenza di sviluppo degli effetti) - irritazione della laringe e della faringe;
- da parte del sistema cardiovascolare: raramente - aritmia; la frequenza è sconosciuta: diminuzione della pressione sanguigna diastolica (PA), aumento della pressione sanguigna sistolica, palpitazioni, tachicardia, ischemia miocardica;
- dal sistema digestivo: raramente - nausea, vomitando;
- dal sistema muscolo-scheletrico: la frequenza è sconosciuta - debolezza muscolare, spasmi muscolari, mialgia;
- da parte della psiche e del sistema nervoso: spesso - tremore; raramente - agitazione; frequenza sconosciuta - vertigini, mal di testa, nervosismo;
- dal lato del metabolismo: raramente - ipopotassiemia (compreso grave);
- dal sistema immunitario: la frequenza è sconosciuta - orticaria, ipersensibilità;
- dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: raramente - prurito; frequenza sconosciuta - reazioni cutanee (inclusa eruzione cutanea), iperidrosi.
Overdose
I principali sintomi di un sovradosaggio sono dovuti a un'eccessiva stimolazione beta-adrenergica: diminuzione o aumento della pressione sanguigna, aumento della pressione del polso, palpitazioni, aritmie, tachicardia, angina pectoris, tremori, rossore al viso. Sono possibili anche ipopotassiemia e acidosi metabolica.
In caso di sovradosaggio, Berotek N viene annullato. Al paziente vengono prescritti sedativi, nei casi più gravi viene eseguita una terapia sintomatica intensiva. È necessario controllare l'equilibrio degli elettroliti e l'equilibrio acido-base.
Come antidoti specifici, è possibile utilizzare beta-bloccanti (preferibilmente beta 1 -bloccanti selettivi). Tuttavia, è necessaria cautela nella scelta della dose di questi farmaci, poiché l'ostruzione bronchiale può aumentare.
istruzioni speciali
L'uso di Berotek N per alleviare gli attacchi di asma bronchiale (per terapia sintomatica) è più preferibile rispetto all'uso regolare del farmaco.
I pazienti devono essere valutati per determinare la necessità o l'intensificazione di trattamenti antinfiammatori (p. Es., Glucocorticosteroidi inalatori) per controllare l'infiammazione delle vie aeree e prevenire lesioni polmonari ritardate.
Con un aumento dell'ostruzione bronchiale, è vietato aumentare la frequenza di inalazione di Berotek N e il suo utilizzo a dosi superiori a quelle prescritte dal medico. Questo può essere pericoloso perché la necessità di un uso regolare di beta 2 agonisti del recettore adrenergico può essere un segno di un peggioramento controllo della malattia. In questo caso, è necessaria una revisione del piano di trattamento, in particolare l'adeguatezza della terapia antinfiammatoria in corso, al fine di evitare lo sviluppo di un deterioramento potenzialmente letale nel controllo della malattia.
Come ogni agente inalatorio, Berotek N può causare un broncospasmo paradosso potenzialmente letale. In questo caso, è necessario annullare immediatamente il farmaco e prescrivere una terapia alternativa.
I pazienti devono consultare immediatamente un medico in caso di mancanza di respiro acuta e in rapido sviluppo.
I simpaticomimetici, incluso Berotek N, possono causare effetti cardiovascolari. Ci sono rare segnalazioni di sviluppo di ischemia miocardica. I pazienti con concomitante grave malattia cardiaca (p. Es., Aritmia, grave insufficienza cardiaca o malattia coronarica) devono essere avvertiti di consultare urgentemente un medico se si verifica dolore toracico o peggioramento della malattia cardiovascolare.
Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai sintomi come dolore toracico e mancanza di respiro, poiché possono essere sia di natura cardiaca che respiratoria.
Con la terapia beta 2 -agonista, può svilupparsi ipopotassiemia potenzialmente grave. Bisogna fare attenzione nei pazienti con asma bronchiale grave, poiché la loro ipopotassiemia può essere aggravata dall'azione di glucocorticosteroidi, diuretici, derivati xantinici usati in concomitanza. Inoltre, l'ipossia associata all'ipopotassiemia può aumentare il suo effetto sulla frequenza cardiaca. Nei pazienti che ricevono digossina, a causa dell'ipopotassiemia, è possibile una maggiore predisposizione alle aritmie. In questi casi, è richiesto il monitoraggio dei livelli sierici di potassio.
Durante il periodo di applicazione di Berotek N negli studi sull'abuso di droghe per indicazioni non mediche, è possibile ottenere risultati positivi ai test per la presenza di fenoterolo, che è importante, ad esempio, per gli atleti (controllo antidoping).
È necessario prendere in considerazione una piccola quantità di etanolo nell'aerosol Berotek N: in 1 dose - 15,597 mg.
L'uso simultaneo di altri broncodilatatori simpaticomimetici è consentito solo come indicato da un medico e sotto la sua stretta supervisione.
Berotec N può essere utilizzato in combinazione con broncodilatatori anticolinergici.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non sono stati effettuati studi speciali sull'effetto di Beroteka N sulle funzioni psicofisiche umane. Tuttavia, negli studi clinici sono stati riportati rari casi di capogiro. A questo proposito, si raccomanda di osservare le precauzioni di sicurezza durante la guida e l'esecuzione di lavori potenzialmente pericolosi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Negli studi preclinici e clinici non sono stati riscontrati effetti negativi del fenoterolo sul corso della gravidanza e sullo sviluppo fetale. Tuttavia, durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre), Berotek N deve essere utilizzato solo come indicato da un medico che valuterà il grado di correlazione tra i benefici attesi e i possibili rischi. È importante tenere presente che il farmaco può avere un effetto inibitorio sull'attività contrattile dell'utero.
Negli studi preclinici, è stato riscontrato che il fenoterolo viene escreto nel latte materno, ma il suo effetto sullo sviluppo di un bambino non è stato studiato. A questo proposito, durante l'allattamento, Berotek N viene utilizzato solo se i benefici sono superiori ai possibili rischi.
Non sono stati condotti studi clinici sugli effetti del fenoterolo sulla fertilità. Negli studi preclinici non sono stati identificati effetti avversi del farmaco sulla fertilità.
Uso infantile
Berotek N è controindicato nei bambini di età inferiore a 4 anni. L'esperienza clinica con l'uso del farmaco nei bambini di età compresa tra 4 e 12 anni è limitata, pertanto, a questa età, il trattamento viene effettuato con cautela, sotto stretto controllo medico e supervisione di un adulto.
Interazioni farmacologiche
Gli effetti collaterali del fenoterolo possono essere potenziati da glucocorticosteroidi, anticolinergici, beta-adrenomimetici, diuretici, derivati della xantina (p. Es., Teofillina), acido cromoglicico.
I beta-bloccanti possono indebolire significativamente l'effetto broncodilatatore del fenoterolo.
Gli antidepressivi triciclici e gli inibitori delle MAO possono potenziare gli effetti degli agonisti dei recettori β-adrenergici, pertanto devono essere usati con cautela durante la terapia con broncodilatatori.
Gli anestetici per inalazione (p. Es., Enflurano, tricloroetilene, alotano) aumentano il rischio di esposizione cardiovascolare al fenoterolo.
L'ipopotassiemia sviluppata sotto l'influenza di Berotek N può essere potenziata da corticosteroidi, diuretici, derivati della xantina. Questo fenomeno è di particolare importanza clinica nei pazienti con grave ostruzione delle vie aeree.
Analoghi
Gli analoghi di Beroteka N sono: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps e altri.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini, dove la temperatura non superi i 25 ° C.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Berotek N
I pazienti lasciano commenti positivi su Berotek N, rilevando la sua efficacia e rapida azione negli attacchi di asma bronchiale e ostruzione delle vie aeree.
Prezzo per Berotek N nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Berotek N per 1 flacone da 10 ml (200 dosi aerosol), a seconda del luogo di vendita, è di 388-546 rubli.
Berotek N: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Berotek N 100 mcg / dose 200 dosi aerosol per inalazione dose misurata 10 ml 1 pz. 374 r Acquistare |
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Berotek N aerosol per in. dosaggio. 100mcg / dose 200 dosi 10ml 469 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
