Bortezomib

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Bortezomib: istruzioni per l'uso e recensioni

1. Forma e composizione del rilascio
2. Proprietà farmacologiche
3. Indicazioni per l'uso
4. Controindicazioni
5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. Effetti collaterali
7. Overdose
8. Istruzioni speciali
9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. Utilizzare durante l'infanzia
11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. Interazioni farmacologiche
14. Analoghi
15. Termini e condizioni di conservazione
16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. Recensioni
18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Bortezomib

Codice ATX: L01XX32

Principio attivo: bortezomib (bortezomib)

Produttore: ZAO Biocad (Russia), OOO BratskKhimSintez (Russia), OOO Company Deco (Russia), Synthon sro (Repubblica Ceca)

Descrizione e foto aggiornate: 2019-08-27

Liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione sottocutanea ed endovenosa Bortezomib

Bortezomib è un farmaco con effetto antitumorale.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio è un liofilizzato per la preparazione di una soluzione per somministrazione sottocutanea ed endovenosa: una massa porosa quasi bianca o bianca (in flaconcini di vetro da 3,5 mg, in una scatola di cartone 1 flaconcino e istruzioni per l'uso di Bortezomib).

Composizione di 1 flacone di liofilizzato monouso:

principio attivo: bortezomib - 3,5 mg;
componenti ausiliari: mannitolo - 35 mg, azoto - in quantità sufficiente.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Bortezomib è un inibitore reversibile dell'attività simile alla chimotripsina del proteasoma 26S nelle cellule di mammifero. Il proteasoma 26S è un grande complesso proteico che porta alla degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina. Il ruolo principale nella regolazione della concentrazione intracellulare di alcune proteine è svolto dalla via ubiquitina-proteasoma, grazie a questo processo viene mantenuta l'omeostasi intracellulare. Sopprimendo l'attività del proteasoma, viene impedita questa proteolisi selettiva, che può influenzare varie cascate di reazioni di trasduzione del segnale nella cellula. Quando il meccanismo per mantenere l'omeostasi è disturbato, si verifica la morte cellulare.

Bortezomib in molti modelli sperimentali porta a un rallentamento della crescita del tumore, compreso il mieloma multiplo. Durante la ricerca, è stato riscontrato che la sostanza migliora la differenziazione e l'attività degli osteoblasti e inibisce la funzione degli osteoclasti. Tali effetti durante la terapia sono stati registrati in pazienti con mieloma multiplo con focolai multipli di osteolisi.

Farmacocinetica

Nel mieloma multiplo, le concentrazioni plasmatiche massime di bortezomib sono 57 e 112 ng / ml con iniezione endovenosa a getto alle dosi di 1 e 1,3 mg / m ^2, rispettivamente. Con successive iniezioni delle stesse dosi, le concentrazioni plasmatiche massime sono comprese rispettivamente nell'intervallo 67-106 e 89-120 ng / ml. Con somministrazioni ripetute, l'emivita media della sostanza è di 40-193 ore.

Dopo la prima dose, rispetto alle dosi successive, il farmaco viene escreto più velocemente. La clearance totale media dopo la prima applicazione di dosi di 1 e 1,3 mg / m ² è rispettivamente di 102 e 112 l / h, dopo successive iniezioni, è compresa tra 15 e 32 l / h.

Nel mieloma multiplo, l'esposizione sistemica totale dopo somministrazione sottocutanea o endovenosa ripetuta (_ultima AUC) di una dose di 1,3 mg / m ² per entrambe le vie di somministrazione è equivalente (155 e 151 nghh / ml per somministrazione sottocutanea ed endovenosa, rispettivamente). Dopo somministrazione sottocutanea, la C _max (concentrazione massima della sostanza) è inferiore a quella dopo somministrazione endovenosa (20,4 e 223 ng / ml, rispettivamente). L' _ultima AUC media geometrica è 0,99 e gli intervalli di confidenza del 90% vanno da 80,18 a 122,8%. T _max (tempo per raggiungere la concentrazione massima della sostanza) è: somministrazione sottocutanea - 30 minuti, somministrazione endovenosa - 2 minuti.

Il volume medio di distribuzione dopo una somministrazione singola / multipla di bortezomib alle dosi di 1 e 1,3 mg / m ² è 1659–3294 l (da 489 a 1884 l / m ²). Ciò suggerisce che bortezomib subisce una distribuzione intensiva nei tessuti periferici. A una concentrazione della sostanza di 100–1000 ng / ml, il legame alle proteine plasmatiche è in media dell'83%. La frazione di bortezomib legata alle proteine plasmatiche non dipende dalla concentrazione.

Il metabolismo di bortezomib avviene principalmente con l'aiuto di tali isoenzimi del citocromo P ₄₅₀ come CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C19. Gli isoenzimi CYP2D6 e CYP2C9 svolgono una parte insignificante nel metabolismo della sostanza. La principale via metabolica è la scissione degli atomi di boro, con conseguente formazione di due metaboliti. Successivamente vengono idrossilati, portando alla formazione di molti altri metaboliti. I metaboliti di bortezomib non inibiscono il proteasoma 26S.

I modi per rimuovere la sostanza dal corpo umano non sono stati studiati.

In presenza di disfunzioni epatiche moderate e gravi, si ha un aumento dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) del 60% rispetto ai valori dell'indicatore nei pazienti senza queste menomazioni. Si consiglia ai pazienti con insufficienza epatica moderata / grave di iniziare la terapia con una dose iniziale ridotta. Le condizioni di questi pazienti devono essere attentamente monitorate.

L'efficacia / sicurezza di bortezomib nei bambini con leucemia linfoblastica acuta pre-cellule B ricorrente non è stata studiata. I parametri farmacocinetici della sostanza sono stati studiati in bambini di età compresa tra 2 e 16 anni con leucemia linfoblastica e mieloide acuta (iniezione in bolo endovenoso 2 volte a settimana alla dose di 1,3 mg / m ²). L'escrezione di bortezomib, secondo l'analisi farmacocinetica di popolazione, aumenta con l'aumentare della superficie corporea. La clearance di una sostanza nella popolazione pediatrica, normalizzata per superficie corporea, ha valori simili a quella degli adulti.

Indicazioni per l'uso

mieloma multiplo;
linfoma a cellule mantellari in pazienti che hanno precedentemente ricevuto almeno la prima linea di terapia.

Controindicazioni

Assoluto:

danno al pericardio;
malattie polmonari infiltrative diffuse in decorso acuto;
età fino a 18 anni (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
gravidanza e allattamento;
intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Parente (la nomina di Bortezomib richiede cautela in presenza delle seguenti malattie / condizioni):

stipsi;
grave insufficienza renale;
disfunzione epatica moderata / grave;
disidratazione con diarrea o vomito;
storia aggravata di neuropatia diabetica, convulsioni o epilessia;
il rischio di insufficienza cardiaca cronica;
svenimento;
uso combinato con farmaci antipertensivi, farmaci ipoglicemizzanti orali, inibitori o substrati dell'isoenzima CYP3A4, substrati dell'isoenzima CYP2C9.

Bortezomib, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

La via di somministrazione di Bortezomib è un getto endovenoso (IV) per 3-5 secondi o sottocutaneo (SC). La somministrazione intratecale è vietata poiché sono stati segnalati decessi.

Concentrazione della soluzione:

Iniezione IV: 1 mg / ml;
somministrazione s / c: 2,5 mg / ml.

Monoterapia

La dose raccomandata - 1,3 mg / m ^{2 di} superficie corporea, bortezomib viene somministrato 2 volte a settimana per 2 settimane (1, 4, 8 e 11 giorni), quindi si effettua una pausa di 10 giorni (da 12 a 21 giorni). L'intervallo tra le iniezioni di dosi successive di bortezomib deve essere di almeno 72 ore.

Si raccomanda di valutare l'efficacia della terapia dopo la fine del 3 ° e 5 ° ciclo. Con una risposta clinica completa, si raccomandano 2 cicli aggiuntivi.

Se la durata della terapia supera gli 8 cicli, Bortezomib può essere utilizzato secondo il regime standard o secondo il regime di trattamento di mantenimento: settimanalmente per 4 settimane (nei giorni 1, 8, 15 e 22), seguito da un intervallo di tredici giorni (da 23 a 35 giorni). In assenza di una risposta clinica (progressione / stabilizzazione della malattia dopo 2 o 4 cicli, rispettivamente), può essere prescritta una combinazione di bortezomib con desametasone a dosi elevate. In questi casi, il desametasone viene somministrato per via orale alla dose di 40 mg con ciascuna dose di bortezomib (20 mg il giorno della somministrazione e il giorno successivo alla somministrazione). Pertanto, il desametasone viene assunto nei giorni 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 e 12, la dose del corso per 3 settimane è di 160 mg.

In caso di tossicità ematologica di grado IV o di qualsiasi effetto tossico di grado III non ematologico, ad eccezione della neuropatia, l'uso di bortezomib è sospeso. La ripresa della terapia è possibile dopo la scomparsa dei sintomi di tossicità, ma il farmaco viene prescritto in una dose ridotta del 25%. Inoltre, è necessario un aggiustamento della dose nei casi di neuropatia sensoriale periferica e / o dolore neuropatico.

I pazienti in dialisi devono ricevere bortezomib dopo la dialisi.

In caso di disfunzione epatica moderata e grave, il trattamento inizia con dosi ridotte.

Terapia di combinazione

Quando si esegue un trattamento combinato, bortezomib viene somministrato allo stesso modo della monoterapia. I farmaci utilizzati contemporaneamente sono melfalan e prednisolone (orale).

Di solito vengono prescritti 9 cicli di 6 settimane. In 1-4 cicli, Bortezomib viene somministrato 2 volte a settimana (nei giorni 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 e 32), in 5-9 - una volta alla settimana (nei giorni 1, 8, 22 e 29).

Dosi singole: Bortezomib - 1,3 mg / m ²; melfalan - 9 mg / m ²; prednisolone - 60 mg / m ².

Prima di iniziare un nuovo ciclo di trattamento, è necessario controllare i seguenti indicatori:

ANC (conta assoluta dei neutrofili): dovrebbe essere> 1 x 10 ⁹ / l;
conta piastrinica: dovrebbe essere> 70 x 10 ⁹ / l;
tossicità non ematologica: deve essere ridotta al basale o al grado I.

Quando si prepara la soluzione, devono essere osservate appropriate misure asettiche. Bortezomib non può essere miscelato con altri farmaci, ad eccezione della soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Caratteristiche di preparazione e somministrazione di soluzioni:

i / v: il contenuto di 1 flacone deve essere sciolto in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% da 3,5 ml. La soluzione viene somministrata mediante iniezione endovenosa in bolo nell'arco di 3-5 secondi attraverso un catetere venoso centrale o periferico;
s / c: il contenuto di 1 flacone deve essere sciolto in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% da 1,4 ml. La soluzione viene iniettata nella coscia o nell'addome. Il sito di iniezione deve essere cambiato costantemente. La distanza tra le sedi delle successive iniezioni è di almeno 2,5 cm Nelle aree sensibili / danneggiate l'introduzione di Bortezomib è controindicata. Con lo sviluppo di reazioni locali, è consentito utilizzare una soluzione meno concentrata (1 mg / ml) o passare alla somministrazione endovenosa del farmaco.

Effetti collaterali

Il profilo di sicurezza dell'uso di bortezomib in monoterapia e in combinazione con altri farmaci è identico.

Disturbi gravi, tra cui sindrome da lisi tumorale, insufficienza cardiaca, ipertensione polmonare, malattia polmonare infiltrativa diffusa acuta e sindrome da encefalopatia posteriore reversibile, non sono comuni. In rari casi, è stato notato lo sviluppo della neuropatia autonomica. Molto spesso, si sono sviluppate le seguenti reazioni collaterali: neutropenia, nausea, herpes zoster, affaticamento, diarrea, eruzione cutanea, vomito, costipazione, febbre, mancanza di respiro, trombocitopenia, anemia, mialgia, neuropatia periferica, dolore, perdita di appetito, parestesia.

Possibili effetti collaterali di bortezomib (molto spesso - ≥ 10%; spesso - ≥ 1% e <10%; raramente - ≥ 0,1% e <1%; raramente - ≥ 0,01% e <0,1%; molto raramente - <0,01%, tenendo conto dei singoli casi):

sistema immunitario: raramente - ipersensibilità; raramente - amiloidosi, edema di Quincke, shock anafilattico, reazioni con formazione di immunocomplessi di tipo III;
sistema linfatico e sangue: molto spesso - neutropenia, trombocitopenia, anemia; spesso - linfopenia, leucopenia; raramente - coagulopatia, linfoadenopatia, neutropenia febbrile, pancitopenia, porpora trombocitopenica, anemia emolitica, leucocitosi; raramente - sindrome da coagulazione intravascolare disseminata (sindrome da coagulazione intravascolare disseminata), trombocitosi, sindrome da alta viscosità del sangue, disturbi piastrinici, infiltrazione linfocitica, diatesi emorragica;
neoplasie (inclusi polipi / cisti): raramente - micosi fungine, neoplasie maligne, carcinoma renale, neoplasie benigne, leucemia plasmocitica, neoplasie non specificate;
infezioni e malattie parassitarie: spesso - infezioni fungine, herpes zoster / herpes simplex; raramente - meningoencefalite erpetica, sepsi, infezione da herpesvirus, broncopolmonite, batteriemia, influenza, orzo, infiammazione del grasso sottocutaneo, infezioni della pelle, dell'orecchio, dei denti e da stafilococco; raramente - mastoidite, meningite, sindrome da stanchezza cronica, infezione virale di Epstein-Barr, tonsillite, herpes genitale;
sistema endocrino: raramente - sindrome di Itsenko-Cushing, secrezione alterata di ormone antidiuretico, ipertiroidismo; raramente - ipotiroidismo;
psiche: spesso - disturbi / disturbi dell'umore e del sonno, ansia; raramente - confusione, cambiamenti nello stato mentale, disturbo psicotico, allucinazioni, stato di agitazione; raramente - pensieri suicidi, diminuzione della libido, delirio, disturbo dell'adattamento;
nutrizione e metabolismo: molto spesso - diminuzione dell'appetito; spesso - cambiamenti nell'attività enzimatica, ipopotassiemia, disidratazione, iperglicemia; raramente - iponatriemia, sindrome da lisi tumorale, cachessia, iperkaliemia, carenza di vitamina B ₁₂, ipocalcemia, ipercalcemia, ipernatriemia, iperuricemia, ipoglicemia, ipofosfatemia, ipomagnesiemia, diabete mellito, nessun aumento di peso, perdita di peso, ritenzione di liquidi; raramente - accumulo eccessivo di liquidi, acidosi, ipermagnesiemia, carenza di vitamine del gruppo B, aumento di peso, intolleranza all'alcol, squilibrio nell'equilibrio idrico ed elettrolitico, ipocloremia, ipovolemia, ipercloremia, disturbi metabolici, iperfosfatemia, gotta;
sistema nervoso: molto spesso - neuropatia sensoriale periferica, neuropatia, nevralgia, disestesia; spesso - vertigini, neuropatia motoria, mal di testa, perdita di coscienza, letargia, alterazione del gusto; raramente - discinesia, tremore, neuropatia sensomotoria periferica, sindrome da encefalopatia posteriore reversibile, squilibrio, emicrania, ridotta concentrazione, sciatica, perdita di memoria (esclusa la demenza), disturbi del linguaggio, encefalopatia, neurotossicità, nevralgia posterpetica, convulsioni, sindrome delle gambe senza riposo, parossistica, riflessi patologici; raramente - sensazione di testa vuota, ridotta circolazione cerebrale, sindrome radicolare, disturbi cognitivi, disturbi del sistema nervoso e dei movimenti, ipotensione muscolare, salivazione, sciatica, iperattività psicomotoria, compressione del midollo spinale, neuropatia autonomica,emorragia intracerebrale, emorragia intracranica, edema cerebrale, coma, attacco ischemico transitorio, squilibrio del sistema nervoso autonomo, paralisi del nervo cranico, paralisi, paresi, sindrome da lesione del tronco encefalico;
organo dell'udito e disturbi labirintici: spesso - vertigini; raramente - ronzio nelle orecchie, fastidio all'orecchio, problemi di udito; raramente - neuronite vestibolare, sanguinamento dall'orecchio;
organo della vista: spesso - diminuzione della chiarezza della vista, edema periorbitale, dolore agli occhi; raramente - congiuntivite, secchezza oculare, fotofobia, infezioni delle palpebre, diplopia, infiammazione oculare, irritazione oculare, iperemia congiuntivale, aumento della lacrimazione, sanguinamento negli occhi, disturbi della vista, secrezione dagli occhi; raramente - retinite, fotopsia, dacrioadenite, neuropatia ottica, esoftalmo, cecità, lesioni corneali, scotoma, lesioni oculari;
sistema respiratorio: molto spesso - mancanza di respiro; spesso - infezioni del tratto respiratorio superiore / inferiore, sangue dal naso, mancanza di respiro durante lo sforzo, rinorrea, tosse; raramente - tachipnea, arresto respiratorio, versamento pleurico, congestione nasale, ipossia, edema polmonare, emottisi, sensazione di oppressione alla gola, broncospasmo, alcalosi respiratoria, respiro sibilante, raucedine, rinite, iperventilazione polmonare, malattia polmonare ostruttiva cronica, pleurite, ipossiemia, disfonia, dolore ai seni paranasali e al torace; raramente - polmonite, polmonite, sindrome da insufficienza respiratoria acuta, insufficienza respiratoria, danno polmonare infiltrativo diffuso acuto, sindrome della tosse del tratto respiratorio superiore, emorragia alveolare nel polmone, atelettasia, pneumotorace, fibrosi polmonare, ipocapnia, disturbi bronchiali,malattia polmonare interstiziale, irritazione della gola, aumento della secrezione nel tratto respiratorio superiore;
sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione posturale / ortostatica, arresto cardiaco, disturbi cardiovascolari, infarto miocardico, arresto del nodo del seno, angina pectoris, blocco atrioventricolare, abbassamento / aumento della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca cronica, ipocinesia ventricolare, tachicardia, fibrillazione atriale, aritmia, palpitazioni, flebite, ematoma; raramente - iperemia, ipertensione polmonare, bradicardia, flutter atriale, shock cardiopolmonare, fibrillazione cardiaca, cardiomiopatia, pericardite, disfunzione ventricolare, vasculite, tromboflebite, collasso circolatorio, congestione sanguigna nella circolazione polmonare, circolazione sanguigna, petecchie, petecchie decolorazione delle vene, diminuzione della circolazione periferica, trombosi venosa profonda, gonfiore delle vene, ferite sanguinanti;raramente - tamponamento cardiaco, ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra, angina pectoris instabile, linfedema, vasodilatazione, eritromelalgia, insufficienza venosa, aritmia tachisistolica ventricolare, tipo piroetta, malattia della valvola cardiaca, insufficienza coronarica, pallore, arteria polmonare / embolia periferica;
apparato digerente: molto spesso - stitichezza, nausea, diarrea, vomito; spesso - secchezza delle fauci, stomatite, dispepsia, singhiozzo, gonfiore delle labbra, vomito di sangue, flatulenza, feci molli, dolore all'addome, alla bocca, alla gola e alla faringe; raramente - melena, colite, pancreatite acuta, ostruzione intestinale paralitica, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, enterite, eruttazione, disfagia, dolore alla milza, esofagite, gastrite, reflusso gastroesofageo, colite pseudomembranosa, petecchie della mucosa della bocca ulcerazione della mucosa orale, fastidio addominale, ipersecrezione delle ghiandole salivari, placca sulla lingua, scolorimento della lingua, aumento dell'appetito, sanguinamento dalle gengive, infiammazione della mucosa e ridotta motilità del tratto gastrointestinale; raramente - peritonite, incontinenza fecale, edema della lingua, cheilite, ascite,colite ischemica, sindrome dell'intestino irritabile, atonia dello sfintere anale, fecaloma, parodontite, ulcerazione del tratto gastrointestinale e perforazione del tratto gastrointestinale, megacolon, disturbi delle feci, ipertrofia gengivale, secrezione rettale, vesciche nella faringe, dolore alle labbra, anale crack, cambiamento nel ritmo della defecazione, proctalgia;
tessuto sottocutaneo e pelle: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - eczema, arrossamento, pelle secca, aumento della sudorazione, eruzione cutanea pruriginosa, orticaria, prurito; raramente - rash eritematoso, fotosensibilizzazione, psoriasi, lividi, dermatite atopica, prurito generalizzato, rash maculare, noduli cutanei, ittiosi, eritema multiforme, rash cutaneo tossico, ecchimosi, petecchie, porpora, rash papulare e viso, gonfiore generalizzato cambiamenti nella struttura dei capelli, dermatiti, alopecia, danni alle unghie, cambiamenti nella pigmentazione della pelle, sudorazione notturna, lesioni cutanee, acne, piaghe da decubito, vesciche, neoplasie cutanee, iperidrosi; raramente - sudore freddo, sanguinamento sottocutaneo, maglia livedo, indurimento cutaneo, ulcere cutanee, dermatosi neutrofila febbrile acuta, infiltrazione linfocitica di Jessner - Kanof, seborrea, eritrosi,eritrodisestesia palmo-plantare, reazioni cutanee; molto raramente - necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson;
tratto biliare e fegato: raramente - epatotossicità, emorragia nel fegato, epatite, iperbilirubinemia, ipoproteinemia, colestasi; raramente - epatomegalia, insufficienza epatica, epatite da citomegalovirus, sindrome di Budd-Chiari, colelitiasi;
genitali e ghiandole mammarie: raramente - disfunzione erettile, dolore ai genitali, sanguinamento vaginale; raramente - ulcerazione della vulva, dolore all'epididimo, prostatite, epididimite, disfunzione dei testicoli e della ghiandola mammaria, dolore nella zona pelvica;
reni e tratto urinario: spesso - disuria, funzionalità renale compromessa; raramente - pollachiuria, insufficienza renale, oliguria, colica renale, proteinuria, ematuria, ritenzione urinaria, infezioni del tratto urinario, mal di schiena, azotemia, minzione frequente, difficoltà a urinare, incontinenza urinaria; raramente - irritazione della vescica;
sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - mialgia; spesso - dolore muscoloscheletrico, debolezza / crampi muscolari, artralgia, dolore alla schiena, alle ossa, agli arti; raramente: contrazioni muscolari, miopatia, artrite, rigidità muscolare, sensazione di pesantezza, spasmi muscolari, rigidità / gonfiore articolare, dolore alle mascelle; raramente - sindrome dell'articolazione temporo-mandibolare, rabdomiolisi, versamento articolare, fistola, dolore alla mascella, disturbi ossei, cisti sinoviale, infiammazione / infezione dei tessuti connettivi e muscolo-scheletrici;
malattie genetiche, ereditarie e congenite: raramente - malformazione del tratto gastrointestinale, ittiosi, aplasia;
dati strumentali e di laboratorio: spesso - perdita di peso, aumento dell'attività della lattato deidrogenasi nel sangue; raramente - una diminuzione della concentrazione di bicarbonati nel sangue, un aumento della concentrazione di urea nel sangue, un aumento dell'attività della fosfatasi alcalina del sangue, della gamma-glutamiltransferasi e dell'amilasi del sangue, un aumento della concentrazione della proteina C-reattiva, aumento di peso; raramente - cambiamenti nell'analisi delle urine, aumento della concentrazione di troponina I, cambiamento nel contenuto di gas nel sangue, diminuzione del pH del succo gastrico, cambiamenti nell'ECG, cambiamento nel tempo di protrombina, aumento dell'aggregazione piastrinica;
manipolazioni terapeutiche e chirurgiche: raramente - attivazione dei macrofagi;
intossicazione, lesione e complicazioni di manipolazione: raramente - contusioni, cadute; raramente - ustioni, reazioni trasfusionali, rigidità, dolore durante la procedura, fratture, lesioni alle articolazioni e al viso, rotture, danni da radiazioni;
violazioni nel sito di iniezione e disturbi generali: molto spesso - aumento della temperatura corporea, aumento della fatica; spesso - sintomi simil-influenzali, astenia, debolezza, edema periferico, sensazione di malessere, edema; raramente - fastidio al torace, deterioramento della salute fisica generale, gonfiore delle mucose / del viso, brividi, sensazione di pressione al petto, dolore al petto, sensazione di freddo, andatura disturbata, alterazione della sensazione di sete, flebite, sensazione di variazioni della temperatura corporea, complicanze, associato al catetere, dolore, arrossamento e sensazione di bruciore nel sito di iniezione; con stravaso - infiammazione del grasso sottocutaneo; raramente - ernia, morte, processi di guarigione alterati, insufficienza multiorgano, sensazione di corpo estraneo, sanguinamento nel sito di iniezione, dolore toracico non cardiaco

Overdose

I sintomi principali (se la dose viene superata di più di 2 volte): diminuzione acuta della pressione sanguigna, trombocitopenia fatale.

Terapia: controllo degli indicatori delle funzioni vitali, misure volte al mantenimento della pressione arteriosa (terapia infusionale, farmaci inotropi e / o vasocostrittori) e della temperatura corporea. L'antidoto specifico è sconosciuto.

istruzioni speciali

È possibile effettuare la terapia con Bortezomib solo sotto la supervisione di un medico esperto.

Il farmaco non può essere somministrato per via intratecale.

Prima dell'inizio, così come durante ogni ciclo di utilizzo di Bortezomib, deve essere eseguito un esame del sangue clinico, calcolando la formula dei leucociti e la conta piastrinica.

Quando si lavora con la soluzione, è necessario seguire le regole generalmente accettate per la gestione dei farmaci citotossici.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Si consiglia ai pazienti di astenersi dalla guida in caso di effetti collaterali come svenimenti, vertigini o disturbi visivi.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Bortezomib non è prescritto durante la gravidanza / l'allattamento.

Non sono stati condotti adeguati studi di sicurezza della sostanza quando utilizzata in donne in gravidanza. Bortezomib può influire negativamente sul feto.

Se bortezomib è stato utilizzato durante la gravidanza o durante la terapia si è verificata una gravidanza, la donna deve essere informata del potenziale rischio per il feto. Nel condurre studi sui conigli, è stato riscontrato che l'uso di bortezomib a una dose inferiore a quella terapeutica porta alla morte embriofetale.

Le donne con potenziale riproduttivo preservato devono evitare la gravidanza quando usano bortezomib.

Non è noto se la sostanza passi nel latte materno. Va tenuto presente che, come la maggior parte dei farmaci, bortezomib può essere escreto nel latte materno. Se la sostanza entra nel corpo di un neonato, sono possibili eventi avversi gravi.

Uso infantile

La terapia con bortezomib è controindicata nei pazienti di età inferiore a 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Bortezomib deve essere usato con cautela in caso di grave insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

Bortezomib deve essere usato con cautela in caso di insufficienza epatica moderata / grave.

Interazioni farmacologiche

Con l'uso combinato di bortezomib con alcuni farmaci / sostanze, possono svilupparsi i seguenti effetti:

farmaci ipoglicemizzanti orali: sviluppo di iperglicemia e ipoglicemia;
forti inibitori dell'isoenzima CYP3A4, inclusi ritonavir, ketoconazolo: un aumento dei valori medi di AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) bortezomib (la combinazione richiede cautela);
farmaci neurotossici che possono essere associati a neuropatia periferica, inclusi amiodarone, isoniazide, agenti antivirali, statine, nitrofurantoina e farmaci per abbassare la pressione sanguigna: sviluppo di interazioni (cautela richiesta).

Analoghi

Gli analoghi di Bortezomib sono: Bartizar, Verozomib, Velcade, Milatib, Bortezol, Mayborte, Boramilan.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C in un luogo buio. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Dopo la dissoluzione, Bortezomib può essere conservato per non più di 8 ore nella sua confezione originale a temperature fino a 25 ° C.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Bortezomib

Le recensioni su Bortezomib sono poche. Poiché il farmaco è difficile da acquistare nella rete di farmacie, i suoi analoghi vengono spesso utilizzati per la terapia.

Prezzo per Bortezomib nelle farmacie

Il prezzo approssimativo per Bortezomib (1 flacone da 3,5 mg) è di 5950 rubli.

Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore

Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!