Zemplar - Istruzioni Per L'uso, Capsule, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Uso negli anziani
14. 14. Interazioni farmacologiche
15. 15. Analoghi
16. 16. Termini e condizioni di conservazione
17. 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
18. 18. Recensioni
19. 19. Prezzo in farmacia

Nome latino: Zemplar

Codice ATX: H05BX02

Principio attivo: Paricalcitol (Paricalcitol)

Produttore: AbbVi LLC (Russia)

Aggiornamento descrizione e foto: 10.07.2018

Prezzi nelle farmacie: da 5300 rubli.

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Zemplar è un farmaco che regola il metabolismo del calcio-fosforo.

Forma e composizione del rilascio

• capsule: gelatinose molli, ovali, riempite di liquido incolore o giallastro senza inclusioni visibili; alla dose di 1 mcg - grigio, con impronta ZA e logo del produttore; alla dose di 2 μg - marrone chiaro, con impronta ZF e logo del produttore; in un dosaggio di 4 mcg - giallo chiaro, con sovrastampa ZK e logo del produttore (7 o 14 pz. in blister, in una scatola di cartone 1, 2 o 4 blister);
• soluzione per somministrazione endovenosa (iv): liquido limpido, incolore senza inclusioni visibili (alla dose di 5 μg, 1 o 2 ml, alla dose di 2 μg, 1 ml ciascuna in fiale di vetro incolore con punto di rottura; 5 fiale in un vassoio di plastica, 1 pallet in una scatola di cartone o 5 ampolle in una scatola di cartone con divisori).

Composizione di 1 capsula:

• principio attivo: paracalcitolo - 1, 2 o 4 mcg;
• ingredienti ausiliari: gelatina, butilidrossitoluene, glicerolo, etanolo, biossido di titanio, trigliceridi a catena media, acqua purificata; per un dosaggio di 1 mcg - ossido di ferro ossido nero; per un dosaggio di 2 μg - ossido di ferro colorante giallo, ossido di colorante di ferro rosso; per un dosaggio di 4 μg - ossido di ferro ossido giallo;
• inchiostro nero Opakod WB: isopropanolo, acetato di polivinile ftalato, glicole propilenico, macrogol 400, ossido nero colorante di ferro, idrossido di ammonio (28%), etanolo, acqua.

Composizione di 1 ml di soluzione:

• principio attivo: paracalcitolo - 2 o 5 mcg;
• ingredienti ausiliari: etanolo (95%), glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il paracalcitolo è un analogo sintetico del calcitriolo (vitamina D biologicamente attiva). La sua struttura contiene modifiche dell'anello A (19-nor) e della catena laterale (D2), che determinano la selettività dei tessuti e degli organi del paracalcitolo. A causa di ciò, il paracalcitolo attiva selettivamente i recettori della vitamina D (PBD) nelle ghiandole paratiroidi senza aumentare la loro attività nell'intestino e ha un effetto più debole sul riassorbimento osseo.

Attivando i recettori nelle ghiandole paratiroidi sensibili al calcio, il paracalcitolo riduce il livello dell'ormone paratiroideo (PTH), inibendo la proliferazione paratiroidea e inibendo la sintesi e la secrezione di PTH. Il farmaco ha un effetto minimo sui livelli di fosforo e calcio, può agire direttamente sulle cellule ossee. La correzione dei livelli patologici di PTH e la normalizzazione dell'omeostasi del fosforo e del calcio dovuta all'uso del paracalcitolo contribuisce alla terapia e alla prevenzione delle malattie del tessuto osseo associate a disordini metabolici dovuti alla malattia renale cronica (CKD).

L'iperparatiroidismo secondario è caratterizzato da un aumento del contenuto di PTH a causa di un aumento inadeguato del livello di vitamina D attiva sintetizzata nella pelle, oltre che di entrare nel corpo con il cibo. La vitamina D, attraverso l'idrossilazione sequenziale nel fegato e nei reni, viene trasformata in una forma attiva che interagisce con i recettori della vitamina D. La vitamina D in una forma attiva stimola il lavoro dei recettori della vitamina D nell'intestino, nelle ghiandole paratiroidi, nei reni e nel tessuto osseo (mantenendo così la funzione delle ghiandole paratiroidi e l'omeostasi del fosforo e calcio), in molti altri tessuti, comprese le cellule immunitarie, la prostata e l'endotelio. L'attivazione del recettore è necessaria per un'osteogenesi adeguata. In caso di insufficienza renale, l'attivazione della vitamina D viene soppressa, portando ad un aumento dei livelli di PTH,lo sviluppo di iperparatiroidismo secondario e ridotta omeostasi di fosforo e calcio. Diminuzioni nella forma attiva della vitamina D osservate nelle prime fasi della CKD, combinate con un aumento dell'attività PTH, spesso precedente a cambiamenti nei livelli sierici di fosforo e calcio, possono causare cambiamenti nel tasso di turnover osseo con conseguente sviluppo di osteodistrofia renale.

Livelli ridotti di PTH nella CKD hanno un effetto positivo sul metabolismo osseo, sull'attività della fosfatasi alcalina ossea (ALP) e sulla fibrosi ossea. L'uso concomitante di vitamina D attiva può aumentare i livelli di fosforo e calcio. Grazie alla sua azione selettiva sui recettori della vitamina D, il paracalcitolo riduce efficacemente il livello di PTH, normalizza il metabolismo nel tessuto osseo, previene ed elimina le conseguenze della carenza di attivazione dei recettori della vitamina D, senza influenzare in modo significativo il livello di fosforo e calcio.

Farmacocinetica

Le capsule di Zemplar sono ben assorbite nel tratto digestivo. Se assunto per via orale a una dose di 0,24 μg / kg in volontari sani, la biodisponibilità assoluta del paracalcitolo è ~ 72%, la concentrazione plasmatica massima (C _max) è 0,63 ng / ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (T _max) è 3 ore, l'area sotto la curva farmacocinetica "concentrazione-tempo" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Nei pazienti in emodialisi e dialisi peritoneale, la biodisponibilità assoluta media del paracalcitolo è rispettivamente del 79% e dell'86%. In base ai risultati della ricerca, è stato determinato che gli indicatori C _max e l'AUC (0 → ∞) durante l'assunzione di paracalcitolo con cibi grassi rispetto all'assunzione a stomaco vuoto non cambiano, pertanto le capsule di Zemplar possono essere assunte indipendentemente dalla dieta.

La C _max e l'AUC (0 → ∞) nei volontari sani aumentano proporzionalmente se il farmaco viene utilizzato a dosi comprese tra 0,06 e 0,48 μg / kg. L'assunzione ripetuta di Zemplar al giorno o 3 volte a settimana per 7 giorni, si ottiene una concentrazione costante di paracalcitolo e non cambia in futuro. Con la somministrazione giornaliera ripetuta di paracalcitolo in pazienti con CKD in stadio 4, anche il livello di AUC (0 → ∞) era leggermente inferiore rispetto a quello dopo una singola dose.

Entro 2 ore dalla somministrazione endovenosa della soluzione di Zemplar sotto forma di bolo a dosi da 0,04 a 0,24 μg / kg, la concentrazione del principio attivo diminuisce rapidamente, inoltre la sua diminuzione avviene linearmente, con un'emivita media (T½) ~ 15 ore In caso di ripetute infusioni non si hanno segni di accumulo di paracalcitolo.

Le principali caratteristiche farmacocinetiche del farmaco Zemplar:

• distribuzione:> 99% del paracalcitolo si lega alle proteine plasmatiche. Il volume medio di distribuzione del paracalcitolo se assunto per via orale: alla dose di 0,24 μg / kg in volontari sani - 34 litri; dopo aver assunto 4 mcg in pazienti con CKD in stadio 3 e 3 mcg in pazienti con CKD in stadio 4 ~ 44-46 litri. Il volume di distribuzione del paracalcitolo con somministrazione in bolo endovenoso della soluzione in uno stato di equilibrio in persone sane è di ~ 23,8 litri. Nei pazienti con CKD in stadio 5 che sono in emodialisi o dialisi peritoneale, il volume di distribuzione del paracalcitolo a una dose di 0,24 mcg / kg è in media di 31-35 litri;
• metabolismo: se assunto per via orale (dose 0,48 μg / kg), il paracalcitolo è ampiamente metabolizzato, solo il 2% della dose assunta viene escreta immodificata attraverso l'intestino, la presenza del farmaco originale nelle urine non è determinata. Quando somministrato per via endovenosa, il paracalcitolo viene metabolizzato sotto l'influenza di vari enzimi epatici ed extraepatici; diversi metaboliti del farmaco originale si trovano nelle urine e nelle feci; il paracalcitolo invariato non viene rilevato nelle urine;
• escrezione: il paracalcitolo viene escreto principalmente a causa dell'escrezione epatobiliare, la T½ nei volontari sani è in media di 5-7 ore; somministrazione orale - fino al 70% dei metaboliti viene escreto nelle feci e il 18% nelle urine; iniezione endovenosa in bolo - ~ 63% del farmaco viene escreto nelle feci e il 19% nelle urine.

Indicazioni per l'uso

• capsule: prevenzione e terapia dell'iperparatiroidismo secondario che si sviluppa nella CKD in stadio 3–4, così come nei pazienti con CKD in stadio 5 in emodialisi o dialisi peritoneale;
• soluzione per somministrazione endovenosa: prevenzione e terapia dell'iperparatiroidismo secondario che si sviluppa nello stadio 5 della CKD.

Controindicazioni

Assoluto:

• ipercalcemia;
• ipervitaminosi D;
• utilizzo complesso con derivati della vitamina D e / o fosfati;
• periodo di allattamento al seno (allattamento);
• bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• maggiore sensibilità individuale a uno qualsiasi dei componenti.

Con cautela, si consiglia di utilizzare Zemplar in combinazione con glicosidi cardiaci.

Istruzioni per l'uso di Zemplar: metodo e dosaggio

Capsule

Zemplar viene assunto per via orale, l'assunzione di farmaci non dipende dalla dieta.

Per il trattamento della CKD in stadio 3-4, le capsule di paracalcitolo vengono assunte una volta al giorno, ogni giorno o 3 volte a settimana (non più di 1 giorno dopo). In questo caso, le dosi settimanali medie per entrambi i regimi sono le stesse. Nonostante regimi di dosaggio simili, la somministrazione giornaliera del farmaco è preferibile, poiché riduce il rischio di interruzione involontaria del regime farmacologico e contribuisce a una maggiore aderenza del paziente alla terapia.

La dose iniziale di Zemplar al livello della concentrazione iniziale di PTH:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): con assunzione giornaliera - 1 μg, con assunzione 3 volte a settimana - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): se assunto al giorno - 2 mcg, se assunto 3 volte a settimana - 4 mcg.

La titolazione della dose viene eseguita su base individuale e dipende dalla concentrazione di PTH plasmatica / sierica basale e dai dati di monitoraggio per i livelli sierici di fosforo e calcio.

I livelli sierici di fosforo e calcio devono essere attentamente monitorati durante il periodo successivo all'inizio dell'assunzione delle capsule di paracalcitolo, durante la titolazione della dose e in caso di co-somministrazione con potenti inibitori di P450 3A. Se viene rilevata ipercalcemia o in caso di aumento stabile del prodotto Ca (calcio) × P (fosforo), è necessario ridurre la dose di farmaci leganti fosfato contenenti calcio o interrompere l'assunzione. In alternativa, è consentita una riduzione della dose di paracalcitolo in capsule o una temporanea interruzione del corso della terapia. Alla fine della pausa, il farmaco viene ripreso a una dose inferiore, dopo aver raggiunto i livelli sierici target di fosforo e calcio, nonché il prodotto di Ca × P.

Con lo stadio 5 della CKD, le capsule di Zemplar vengono assunte 3 volte a settimana, ma non più spesso che dopo 1 giorno. La dose iniziale di paracalcitolo in capsule è determinata dalla formula: paracalcitolo (μg) = IPTH (livello basale di ormone paratiroideo) (pg / ml) / 60 o IPTH (pmol / L) / 7.

La titolazione della dose delle capsule di paracalcitolo viene effettuata individualmente e dipende dal livello di iPTH, nonché dai livelli sierici di fosforo e calcio. Si consiglia di selezionare la dose secondo la seguente formula: dose titolata (μg) = IPTH in base all'ultima misurazione (pg / ml) / 60.

I livelli sierici di fosforo e calcio devono essere attentamente monitorati dopo l'inizio della terapia, durante la titolazione della dose e quando somministrati in concomitanza con potenti inibitori della P450 3A. Con un aumento del calcio sierico o del prodotto Ca × P con contemporanea ricezione di leganti fosfatici contenenti calcio, la dose di questi ultimi deve essere ridotta o sospesa. È consentito l'uso di farmaci leganti il fosfato che non contengono calcio. Se il livello sierico di calcio è> 11 mg / dl o il prodotto di Ca × P> 70 mg / dl, la dose del farmaco deve essere ridotta di 2-4 μg dall'ultima volta calcolata utilizzando la formula IPTH / 60. Se è necessario regolare ulteriormente la dose di paracalcitolo in capsule, è consentito ridurla o interrompere l'assunzione del farmaco per il periodo di normalizzazione degli indicatori. Quando il livello di PTH si avvicina al livello richiesto, può essere necessario un piccolo aggiustamento della dose individuale per ottenere un livello di PTH stabile. Se i livelli di PTH, fosforo o calcio vengono monitorati meno di una volta alla settimana, è accettabile una dose iniziale inferiore e una variazione della dose minore durante la titolazione.

Secondo gli studi clinici, quando si utilizza Zemplar 3 volte a settimana, la dose media era: nella 1a settimana - 11,2 μg; tasso di cambio medio - 6,3 mcg; massima sicurezza - 32 mcg.

Soluzione

La soluzione di Zemplar viene solitamente iniettata in una vena attraverso un catetere per emodialisi. Se il paziente non ha un catetere per emodialisi, la soluzione può essere iniettata per via endovenosa, lentamente (almeno 30 secondi) per ridurre al minimo il dolore dovuto all'infusione.

Prima dell'introduzione dell'ampolla con il farmaco Zemplar deve essere ispezionato per inclusioni estranee e scolorimento. Puoi usare solo una soluzione limpida, incolore senza impurità visibili. Il residuo inutilizzato del farmaco deve essere smaltito.

Dose iniziale, opzioni di calcolo (somministrato come bolo durante la dialisi, ma non più di una volta ogni 2 giorni):

• in base al peso corporeo: 0,04–0,1 μg / kg, corrispondente al valore di una singola dose nell'intervallo 2,8–7 μg;
• secondo iPTH (il metodo di seconda generazione è utilizzato in pazienti con CKD in stadio 5): secondo la formula - iPTH (pg / ml) / 80.

La dose massima sicura, secondo gli studi clinici, ha raggiunto i 40 μg.

I valori target generalmente accettati per il PTH nei pazienti dializzati con insufficienza renale allo stadio terminale superano il limite superiore della norma (ULN) nei pazienti senza uremia di non più di 1,5-3 volte (150-300 pg / ml). Per ottenere tali indicatori, è necessario monitorare attentamente i livelli di PTH e titolare le dosi individualmente.

Qualsiasi modifica della dose richiede una determinazione frequente delle concentrazioni sieriche di fosforo e calcio (corrette per ipoalbuminemia). In caso di un aumento persistente della concentrazione di fosforo (> 6,5 mg / dl) o di un aumento del livello corretto di calcio (> 11,2 mg / dl), la dose del farmaco deve essere ridotta fino alla normalizzazione di questi indicatori. In presenza di un persistente aumento di Ca × P (> 75) o di ipercalcemia, la dose del farmaco deve essere ridotta o sospesa fino alla normalizzazione di questi parametri; si raccomanda di riprendere il trattamento con paracalcitolo con una dose inferiore. Se il paziente riceve farmaci contenenti calcio che legano i fosfati, è consigliabile ridurre la dose, annullare temporaneamente o passare ad analoghi che non contengono calcio. Poiché i livelli di PTH diminuiscono in risposta alla terapia, può essere necessaria una riduzione della dose di paracalcitolo.

Quando non è possibile ottenere una risposta adeguata, la dose di Zemplar può essere aumentata ogni 2-4 settimane di 2-4 microgrammi. Se il livello di PTH diminuisce <150 pg / ml, è necessaria una riduzione della dose.

Effetti collaterali

La scala della frequenza di insorgenza di reazioni avverse: molto spesso - ≥ 0,1; spesso - 0,01-0,1; raramente - 0,001-0,01; raramente - 0.0001-0.001; estremamente raro - <0,00001, inclusi i singoli messaggi.

Capsule

Reazioni avverse da organi e sistemi in pazienti con CKD in stadio 3-4 secondo studi clinici:

• sistema immunitario: raramente - ipersensibilità;
• sistema nervoso: raramente - vertigini, gusto distorto (disgeusia);
• tratto gastrointestinale (GIT): spesso - disagio nella regione epigastrica; raramente - secchezza della mucosa orale, stitichezza;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - eruzione cutanea; raramente - orticaria, pelle pruriginosa;
• sistema muscolo-scheletrico: raramente - spasmo muscolare;
• dati di studi di laboratorio e strumentali: raramente - deviazione dalla norma degli indicatori dell'attività degli enzimi epatici.

Reazioni avverse da organi e sistemi in pazienti con CKD in stadio 5 secondo studi clinici:

• metabolismo: spesso - ipocalcemia, ipercalcemia;
• sistema nervoso: spesso - vertigini;
• Tratto gastrointestinale: spesso: diminuzione dell'appetito, GERD (malattia da reflusso gastroesofageo), diarrea;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - acne;
• ghiandola mammaria e genitali: spesso - tenerezza del seno.

Soluzione

Reazioni avverse da organi e sistemi, eventualmente associate all'uso della soluzione Zemplar:

• infezioni: raramente - nasofaringite, influenza, polmonite, infezioni di vie respiratorie superiori, infezioni vaginali, sepsi;
• sistema ematopoietico: raramente - anemia, linfoadenopatia, leucopenia;
• sistema immunitario: raramente - reazioni d'ipersensibilità; frequenza sconosciuta - orticaria, edema laringeo, angioedema;
• sistema cardiovascolare: raramente - una sensazione di palpitazioni, fibrillazione atriale, aumento / diminuzione della pressione sanguigna, aritmia, arresto cardiaco;
• sistema endocrino: spesso - ipoparatiroidismo; raramente - hyperparathyroidism;
• metabolismo: spesso - iperfosfatemia, ipercalcemia; raramente - iperkaliemia, ipocalcemia;
• neoplasie: raramente - cancro alla mammella;
• sistema nervoso: spesso - mal di testa, alterazione del gusto (disgeusia); raramente - vertigini, disturbi acuti della circolazione cerebrale, ipestesia, parestesia, mioclono, svenimento, confusione, agitazione, nervosismo, irrequietezza, insonnia, attacco ischemico transitorio, delirio; frequenza sconosciuta - mancanza di risposte agli stimoli;
• organi di senso: raramente - fastidio alle orecchie, glaucoma, congiuntivite; frequenza sconosciuta - arrossamento degli occhi;
• Tratto gastrointestinale: spesso - costipazione, diarrea, sanguinamento gastrointestinale; raramente - secchezza delle fauci, nausea / vomito, colite, fastidio nella regione epigastrica, gastrite, ischemia intestinale, disfagia, sanguinamento rettale;
• pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - prurito; raramente - eruzione cutanea, vesciche, irsutismo, alopecia, sudorazione notturna, eruzione cutanea pruriginosa, sensazione di bruciore della pelle;
• sistema muscolo-scheletrico: raramente - rigidità articolare, mialgia, artralgia, contrazioni muscolari;
• ghiandola mammaria e genitali: raramente - disfunzione erettile, tensione mammaria;
• dati di laboratorio: raramente - un aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ACT), una deviazione dei parametri di laboratorio dalla norma, un aumento del tempo di sanguinamento, una diminuzione del peso corporeo;
• altre reazioni: spesso - dolore al sito di iniezione, brividi, febbre; raramente - affaticamento, astenia, sensazione di malessere, sete, edema (anche periferico), disturbi dell'andatura, fastidio / dolore al torace, lividi nel sito di iniezione, dolore.

Overdose

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio di paracalcitolo con somministrazione parenterale.

I sintomi di un sovradosaggio di paracalcitolo se assunto per via orale (capsule) sono: ipercalcemia, ipercalciuria, iperfosfatemia ed eccessiva soppressione della secrezione di PTH. I sintomi si presentano nel complesso simili a quelli di un sovradosaggio di vitamina D: debolezza, mal di testa, sonnolenza, nausea / vomito, secchezza delle fauci, stipsi, dolori muscolari, dolore alle ossa e all'addome, sapore metallico in bocca, anoressia, disturbi epigastrici.

In caso di sovradosaggio, è necessario monitorare la manifestazione di segni e sintomi di ipercalcemia monitorando il livello di concentrazione di calcio nel sangue. E solo se necessario, con ipercalcemia clinicamente significativa, dovrebbe essere iniziato il trattamento.

Per il trattamento della condizione, si consiglia immediatamente:

• ridurre la dose o interrompere l'assunzione di paracalcitolo;
• seguire una dieta povera di calcio;
• smettere di prendere integratori alimentari che includono calcio;
• aumentare l'attività fisica;
• monitorare l'equilibrio idrico ed elettrolitico e l'elettrocardiogramma (ECG), che è particolarmente importante per i pazienti che assumono glicosidi cardiaci;
• eseguire l'emodialisi o la dialisi peritoneale utilizzando dializzato senza contenuto di calcio (se indicato). Poco paracalcitolo viene escreto durante l'emodialisi.

Dopo la normalizzazione della concentrazione sierica di calcio, la terapia con Zemplar in capsule può essere ripresa, ma a una dose inferiore. Per aumenti persistenti o gravi del calcio sierico, si raccomandano diverse opzioni di trattamento alternative, inclusi fosfati, glucocorticosteroidi (GCS) e stimolanti della diuresi.

Secondo le istruzioni, Zemplar sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa contiene una sostanza ausiliaria: glicole propilenico (30% vol.). Con l'introduzione della soluzione in dosi elevate, sono stati osservati casi isolati di depressione del sistema nervoso centrale, acidosi lattica ed emolisi. Lo sviluppo di questi effetti collaterali, soggetto al regime di dosaggio, non è previsto, poiché durante il processo di dialisi viene escreto glicole propilenico, ma in caso di sovradosaggio della soluzione di Zemplar deve essere preso in considerazione il rischio di sviluppare tali reazioni avverse.

istruzioni speciali

Un'eccessiva inibizione della secrezione di PTH può causare un aumento dei livelli sierici di calcio e una diminuzione della velocità dei processi metabolici nel tessuto osseo. Pertanto, al fine di ottenere indicatori fisiologici, è necessario monitorare costantemente le condizioni del paziente e selezionare e titolare individualmente le dosi.

Se un paziente sviluppa un'ipercalcemia clinicamente significativa a causa dell'assunzione di farmaci leganti il fosfato contenenti calcio, la dose di questi ultimi deve essere ridotta o interrotta.

Per la selezione iniziale della dose di Zemplar in capsule, nonché per qualsiasi variazione di essa, è necessario determinare i livelli sierici di fosforo, calcio, siero o plasma di iPTH almeno una volta ogni 2 settimane per 3 mesi dall'inizio della terapia. Inoltre, tale controllo viene effettuato mensilmente per altri 3 mesi. Se è necessario un ulteriore trattamento, i parametri di laboratorio vengono monitorati una volta ogni 3 mesi.

Potrebbe essere necessario eseguire più spesso esami di laboratorio in caso di utilizzo di Zemplar sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa durante la titolazione della dose di paracalcitolo. Una volta aggiustata la dose, si raccomanda di misurare i livelli sierici di calcio e fosforo almeno una volta al mese e i livelli sierici / plasmatici di PTH devono essere monitorati ogni 3 mesi.

Per ottenere dati più affidabili sull'analisi del PTH biologicamente attivo in pazienti con CKD in stadio 5, è preferibile utilizzare il metodo della seconda o delle successive generazioni.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Non è stato condotto lo studio dell'effetto del paracalcitolo sulla capacità dei pazienti di guidare un'auto e lavorare con meccanismi complessi. Tuttavia, data la possibilità di effetti collaterali come vertigini e svenimenti, durante la terapia con Zemplar si raccomanda di astenersi dall'intraprendere attività che richiedono maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Poiché non sono stati effettuati studi sull'effetto del paracalcitolo su donne in gravidanza, si raccomanda di utilizzare Zemplar solo secondo le indicazioni, a condizione che i potenziali benefici per la madre superino i possibili rischi per il feto.

Non ci sono informazioni sull'eliminazione del paracalcitolo nel latte materno durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso infantile

Nell'infanzia e nell'adolescenza (fino a 18 anni), l'uso di Zemplar è controindicato, poiché non sono stati condotti studi clinici sull'efficacia e la sicurezza della terapia farmacologica in questa fascia di età.

Con funzionalità renale compromessa

In caso di funzionalità renale compromessa, Zemplar viene utilizzato secondo le indicazioni.

Per violazioni della funzionalità epatica

Per i pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata (secondo la classificazione Child-Pugh), non è richiesto un aggiustamento della dose.

Poiché la farmacocinetica del paracalcitolo non è stata studiata in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, l'uso di Zemplar è controindicato per loro.

Uso negli anziani

Non sono state riscontrate differenze nell'efficacia e nella sicurezza del paracalcitolo negli anziani di età superiore ai 65 anni rispetto ai pazienti più giovani.

Interazioni farmacologiche

Separatamente, l'interazione di Zemplar sotto forma di soluzione iniettabile con altri farmaci non è stata specificamente studiata.

Interazioni farmacologiche del paracalcitolo:

• ketoconazolo: provoca un aumento dell'AUC (0 → ∞) del paracalcitolo con somministrazione orale di quest'ultimo di circa 2 volte, il T½ del paracalcitolo aumenta da 9,8 a 17 ore; poiché il paracalcitolo è parzialmente metabolizzato dall'isoenzima CYP3A e il ketoconazolo è un potente inibitore di questo isoenzima, si deve usare cautela quando si usano paracalcitolo e ketoconazolo, così come altri potenti inibitori del CYP3A;
• fosfati o medicinali contenenti vitamina D: il loro uso con paracalcitolo è controindicato a causa dell'aumentato rischio di ipercalcemia e dell'aumento del valore del prodotto Ca × P;
• farmaci contenenti calcio ad alte dosi, diuretici tiazidici: il rischio di ipercalcemia può aumentare; l'uso combinato di Zemplar con diuretici tiazidici è controindicato;
• preparati contenenti magnesio (antiacidi): l'uso con paracalcitolo e analoghi della vitamina D è controindicato a causa del rischio di ipermagnesiemia;
• preparati contenenti alluminio (alcuni antiacidi e farmaci leganti il fosfato): l'uso combinato a lungo termine con paracalcitolo e analoghi della vitamina D è controindicato a causa del rischio di aumento della concentrazione sierica di alluminio e del suo effetto tossico sulle ossa;
• sostanze medicinali metabolizzate dagli isoenzimi CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: il paracalcitolo non deve inibire la loro clearance (dati da studi in vitro);
• sostanze medicinali biotrasformate sotto l'azione degli isoenzimi CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: il paracalcitolo non deve indurre la loro clearance (dati da studi in vitro);
• glicosidi cardiaci: poiché l'ipercalcemia di qualsiasi eziologia aggrava l'intossicazione, è necessario usare cautela quando li si utilizza con paracalcitolo.

Analoghi

Zemplar non ha analoghi strutturali, il farmaco Mimpara ha un effetto simile.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a 15–25 ° C, non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il periodo di validità è di 2 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Zemplar

Secondo alcune recensioni, Zemplar è un farmaco efficace, sebbene sia piuttosto costoso, soprattutto a condizione che in alcune forme di malattia debba essere assunto per tutta la vita.

Il prezzo di Zemplar nelle farmacie

Prezzo Zemplar:

• soluzione per somministrazione endovenosa (5 μg / ml, 1 ml in fiale, 5 fiale in una scatola di cartone) ~ 8000 rubli;
• capsule (1 μg, 7 pezzi in un pacchetto, 4 confezioni in una scatola di cartone) ~ 6500 rubli

Zemplar: prezzi nelle farmacie online

Nome del farmaco Prezzo Farmacia

Zemplar 5 μg / ml soluzione per somministrazione endovenosa 1 ml 5 pz. RUB 5300 Acquistare

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!