Lerkamen 10
Lerkamen 10: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lerkamen 10
Codice ATX: C08CA13
Ingrediente attivo: lercanidipina (lercanidipinum)
Produttore: Berlin-Chemie, AG (Germania)
Aggiornamento descrizione e foto: 2018-10-25
Prezzi nelle farmacie: da 303 rubli.
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Lerkamen 10 è un bloccante selettivo dei canali del calcio lento.
Forma e composizione del rilascio
Lerkamen 10 è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, dal giallo chiaro al giallo chiaro, con un rischio su un lato (in blister da 7, 14 o 15 pz., In una scatola di cartone 1 blister da 7 o 14 pz., 2 blister da 14 pz., 4 o 6 blister da 15 pz.).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: lercanidipina cloridrato - 0,01 g;
- componenti ausiliari: magnesio stearato - 0,001 g; povidone K-30 - 0,004 5 g; amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 0,015 5 g; cellulosa microcristallina - 0,039 g; lattosio monoidrato - 0,03 g;
- involucro: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (ossido di ferro colorante giallo - 0.000 037 g; macrogol 6000 - 0.000 3 g; biossido di titanio - 0.000 6 g; talco - 0.000 15 g; ipromellosa - 0.001 913 g).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo Lerkamena 10 - lercanidipina, è un derivato della diidropiridina, che inibisce il flusso transmembrana degli ioni calcio nelle cellule della muscolatura liscia vascolare. Il meccanismo della sua azione antipertensiva è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulle cellule muscolari lisce vascolari, per cui diminuisce la resistenza periferica totale.
A causa dell'elevato coefficiente di distribuzione della membrana, la lercanidipina, nonostante un'emivita relativamente breve dal plasma sanguigno, ha un effetto antipertensivo prolungato.
A causa della sua elevata selettività vascolare, la lercanidipina non ha effetti inotropi negativi. Quando viene assunto, la vasodilatazione si sviluppa gradualmente, a causa della quale solo in rari casi si verifica ipotensione arteriosa acuta con tachicardia riflessa.
La lercanidipina è una miscela racemica degli enantiomeri (+) R- e (-) S-. Il suo effetto antipertensivo è principalmente dovuto all'enantiomero S.
Farmacocinetica
Le principali caratteristiche farmacocinetiche della lercanidipina:
- assorbimento: completamente assorbito dopo somministrazione orale; Con max (concentrazione massima nel plasma sanguigno) si raggiunge dopo 1,5-3 ore ed è 3,3 ± 2,09 o 7,66 ± 5,90 ng per 1 ml dopo aver assunto rispettivamente 10 o 20 mg di lercanidipina; Gli enantiomeri (+) - R e (-) S della lercanidipina hanno un profilo farmacocinetico simile - lo stesso TC max (tempo per raggiungere la concentrazione massima), T½ (emivita); valori C maxe l'AUC (area sotto la curva - concentrazione-tempo) è 1,2 volte maggiore per l'enantiomero (-) - S; nessuna interconversione degli enantiomeri è stata osservata negli esperimenti in vivo; la biodisponibilità assoluta della lercanidipina se assunta per via orale dopo i pasti durante il passaggio iniziale attraverso il fegato è di circa il 10%, se assunta a stomaco vuoto il valore di biodisponibilità si riduce di 1/3; se assunto entro e non oltre 2 ore dopo un pasto grasso, aumenta di 4 volte (a questo proposito, non dovrebbe essere assunto dopo un pasto); se assunto per via orale, la sua concentrazione nel plasma sanguigno non è direttamente proporzionale alla dose assunta (cinetica non lineare); la sua biodisponibilità aumenta con l'aumentare della dose, a causa della graduale saturazione del metabolismo di primo passaggio; il valore medio di T½ varia da 8 a 10 ore; la durata dell'effetto terapeutico è di 24 ore;dopo somministrazione ripetuta, il suo cumulo non è osservato; la sua concentrazione nel plasma sanguigno in caso di insufficienza renale (clearance della creatinina 30 ml al minuto) e nei pazienti in emodialisi è più alta (circa il 70%); poiché la lercanidipina è metabolizzata principalmente nel fegato, nell'insufficienza epatica da moderata a grave, è probabile che la sua biodisponibilità sistemica aumenti;
- distribuzione: dal plasma sanguigno, la sua distribuzione agli organi e ai tessuti avviene in modo estensivo e rapido; la connessione con le proteine del plasma sanguigno è> 98%; in caso di grave insufficienza epatica e / o renale, a causa di una diminuzione della concentrazione di proteine nel plasma sanguigno, la sua frazione libera può aumentare;
- metabolismo: metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 con la formazione di metaboliti inattivi;
- escrezione: circa ½ della dose assunta viene escreta attraverso i reni, il resto - attraverso l'intestino; l'eliminazione avviene principalmente per biotrasformazione.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Lerkamen 10 è prescritto per i pazienti con ipertensione essenziale di I e II gravità.
Controindicazioni
Assoluto:
- grave insufficienza renale;
- grave insufficienza epatica;
- ostruzione dei vasi sanguigni che emanano dal ventricolo sinistro del cuore;
- periodo dopo infarto miocardico (1 mese);
- angina instabile;
- insufficienza cardiaca non trattata;
- sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio;
- uso in donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili;
- ricevimento simultaneo con succo di pompelmo;
- terapia combinata con ciclosporina, inibitori del CYP3A4 (troleandomicina, ritonavir, eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo);
- età inferiore ai 18 anni;
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco, altri derivati della serie diidropiridinici.
Parente (malattie / condizioni in presenza delle quali la nomina di Lerkamen 10 richiede cautela):
- disfunzione del ventricolo sinistro del cuore;
- ischemia cardiaca;
- sindrome del seno malato (senza pacemaker);
- insufficienza epatica da lieve a moderata;
- insufficienza renale (clearance della creatinina> 30 ml per 1 min);
- trattamento simultaneo con altri substrati del CYP3A4 (astemizolo, terfenadina, farmaci antiaritmici di classe III, ad esempio chinidina, amiodarone), induttori del CYP3A4 (rifampicina, anticonvulsivanti, ad esempio fenitoina, carbamazepina);
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso di Lerkamen 10: metodo e dosaggio
Le compresse Lerkamen 10 vengono assunte per via orale, senza masticare, acqua potabile (quantità sufficiente), 1 pz. al giorno, preferibilmente al mattino, almeno 15 minuti prima dei pasti.
La dose terapeutica viene selezionata gradualmente, poiché l'effetto antipertensivo massimo del farmaco si sviluppa approssimativamente dopo 14 giorni dall'inizio del trattamento. È improbabile che aumentare la dose a 2 compresse al giorno aumenti l'efficacia del farmaco, ma può aumentare il rischio di effetti collaterali. Ma con una buona tolleranza del farmaco, è possibile aumentare la dose giornaliera di 2 volte.
La dose iniziale di Lerkamen 10 nei casi di insufficienza renale o epatica di gravità lieve o moderata è di 1 pz. al giorno, quindi viene accuratamente aumentato a 2 pezzi. in un giorno. In pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, esiste la possibilità di un aumento dell'effetto antipertensivo e può essere necessario un aggiustamento (riduzione) della dose.
Effetti collaterali
Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):
- sistema nervoso: raramente - capogiro, mal di testa; raramente - sonnolenza;
- sistema cardiovascolare: raramente - afflusso di sangue alla pelle del viso, tachicardia, palpitazioni; raramente - dolore al petto, angina pectoris; molto raramente - svenimento, con angina pectoris, la frequenza, la durata e la gravità degli attacchi possono aumentare;
- tratto gastrointestinale: raramente - vomito, dolore nella regione epigastrica, diarrea, dispepsia, nausea;
- pelle e tessuto sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea;
- tessuto muscoloscheletrico e connettivo: raramente - mialgia;
- reni e tratto urinario: raramente - poliuria;
- disturbi generali: raramente - edema periferico; raramente - aumento della fatica, astenia;
- sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità;
- effetti collaterali osservati in casi molto rari: dolore toracico, pollachiuria (aumento della frequenza della minzione), marcata diminuzione della pressione sanguigna, aumento reversibile dell'attività delle transaminasi epatiche, iperplasia gengivale, infarto del miocardio.
Overdose
I sintomi principali: presumibilmente - vasodilatazione periferica con tachicardia riflessa e una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (come con un sovradosaggio di altri derivati diidropiridinici).
Terapia: trattamento sintomatico. Con perdita di coscienza, una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, viene eseguita la terapia cardiovascolare, con bradicardia, l'atropina viene somministrata per via endovenosa.
Sintomi e misure usati per trattare la condizione e farmaci in casi speciali (secondo i dati disponibili di osservazioni mediche circa 3 episodi di sovradosaggio durante l'assunzione di lercanidipina per suicidio a dosi di 0,15; 0,28 e 0,8 g):
- lercanidipina - 0,15 g in combinazione con assunzione di alcol (in una quantità sconosciuta): è stata osservata sonnolenza; ai fini della terapia è stata eseguita la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo;
- lercanidipina - 0,28 g in combinazione con moxonidina - 0,005 6 g: si è verificata una lieve insufficienza renale, grave ischemia miocardica, shock cardiogeno; ai fini della terapia sono stati assunti diuretici (furosemide), glicosidi cardiaci, catecolamine ad alte dosi, sostituti del plasma;
- lercanidipina - 0,8 g: c'era nausea, una marcata diminuzione della pressione sanguigna; ai fini della terapia, sono stati presi lassativi e carbone attivo ed è stata somministrata dopamina per via endovenosa.
istruzioni speciali
Prima di usare Lerkamen 10, dovresti consultare il tuo medico.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
A causa del fatto che l'assunzione di Lerkamen 10 può essere accompagnata dallo sviluppo di maggiore affaticamento, astenia, vertigini e, in rari casi, sonnolenza, i pazienti durante il periodo di terapia devono guidare veicoli con estrema cautela e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Lerkamen 10 è controindicato per l'uso durante la gravidanza e durante l'allattamento, poiché in tali casi non esiste esperienza clinica con l'uso del farmaco.
Uso infantile
La sicurezza e l'efficacia dell'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state studiate e pertanto le compresse di Lerkamen 10 sono controindicate nei pazienti di questa fascia di età.
Con funzionalità renale compromessa
Il farmaco viene utilizzato con cautela nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.
Per violazioni della funzionalità epatica
Lerkamen 10 è usato con cautela nell'insufficienza epatica da lieve a moderata.
Uso negli anziani
Il farmaco all'inizio della terapia viene utilizzato con cautela nei pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
L'effetto di farmaci / sostanze su Lerkamen 10 con trattamento combinato:
- metoprololo, altri β-bloccanti: riducono la sua biodisponibilità del 50%;
- inibitori e induttori dell'isoenzima CYP3A4: possono influenzare i processi metabolici e l'escrezione della lercanidipina, poiché viene metabolizzata da questo isoenzima;
- ciclosporina: aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno;
- midazolam: riduce la biodisponibilità della lercanidipina nei pazienti anziani di quasi il 40% (quando si assume il farmaco alla dose di 0,02 g);
- cimetidina (a dosi elevate): può aumentare la biodisponibilità e l'effetto antipertensivo di Lerkamen 10;
- etanolo, succo di pompelmo: possono potenziare il suo effetto antipertensivo.
Influenza di Lerkamen 10 su farmaci / sostanze in combinazione con:
- ciclosporina: la sua concentrazione nel plasma sanguigno aumenta;
- digossina: la sua Cmax aumenta in media del 33% (assumendo 0,02 g di lercanidipina a stomaco vuoto);
- simvastatina (alla dose di 0,04 g): la sua AUC aumenta del 56% (quando si assumono 0,02 g di lercanidipina a stomaco vuoto).
Lerkamen 10 può essere utilizzato contemporaneamente con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, diuretici, β-bloccanti.
Analoghi
Gli analoghi di Lerkamen 10 sono: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lerkamen 10
Secondo le revisioni, Lerkamen 10, soggetto a uso regolare in pazienti con ipertensione arteriosa di grado I, è efficace nel stabilizzare la pressione ed è ben tollerato.
Prezzo per Lerkamen 10 nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Lerkamena 10 per una confezione da 28 compresse. - 303 rubli; per 60 pz. nella confezione - 484 rubli.
Lerkamen 10: prezzi nelle farmacie online
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
Lerkamen 10 compresse p.o. 28 pz. 303 RUB Acquistare |
Lerkamen 10 compresse rivestite con film da 10 mg 28 pz. 303 RUB Acquistare |
Lerkamen 10 compresse rivestite con film da 10 mg 60 pz. RUB 550 Acquistare |
Lerkamen 10 compresse p.o. 60 pz. 659 r Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!