Mesipol
Mesipol: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino:
Codice ATX:
Principio attivo:
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Descrizione e foto aggiornate: 20.11.2018
Mesipol è un farmaco con effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori, utilizzato per il trattamento sintomatico delle malattie infiammatorie e degenerative delle articolazioni.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio del rilascio di Mesipol:
- soluzione per iniezione intramuscolare: trasparente, giallo o giallo verdastro, ha un odore caratteristico (in una scatola di cartone 3 o 5 fiale da 1,5 ml);
- compresse: con una superficie piana, rotonda, gialla, su un lato con una linea (in una scatola di cartone 1 o 2 blister da 10 pz.).
Composizione di 10 ml di soluzione Mesipol:
- principio attivo: meloxicam - 100 mg;
- componenti aggiuntivi: glycofurol - 1000 mg; glicina - 50 mg; meglumina - 62,5 mg; polossamero 188-500 mg; idrossido di sodio - 1,52 mg; cloruro di sodio - 30 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 10 ml.
Composizione di 1 compressa Mesipol:
- principio attivo: meloxicam - 7,5 o 15 mg;
- componenti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, citrato di sodio, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Mesipol è un FANS (farmaco antinfiammatorio non steroideo).
Ha effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori. L'effetto antinfiammatorio del farmaco è associato all'inibizione dell'attività enzimatica della COX-2 (cicloossigenasi), che nell'area dell'infiammazione prende parte alla biosintesi delle prostaglandine. L'impatto su COX-1 viene effettuato in misura minore.
Farmacocinetica
Soluzione per iniezione
Dopo la somministrazione intramuscolare di Mesipol, il meloxicam è completamente assorbito. Possiede un'elevata biodisponibilità (quasi il 100%). La C max (concentrazione massima della sostanza) nel plasma dopo somministrazione intramuscolare di 15 mg di meloxicam è 0,001 62 mg / ml, il tempo per raggiungerla è di circa 60 minuti.
In larga misura (circa il 99%) si lega alle proteine plasmatiche (principalmente albumina). Penetra nel liquido sinoviale, attraversa le barriere istoematogene. La concentrazione nel liquido sinoviale è circa il 50% della concentrazione plasmatica del farmaco. V d (volume di distribuzione) –11 l.
Il meloxicam viene metabolizzato nel fegato quasi completamente con la formazione di quattro metaboliti (farmacologicamente inattivi). Un ruolo importante nella conversione metabolica è svolto dall'isoenzima CYP2C9; la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4 e della perossidasi è meno significativa.
La significativa circolazione intestinale-epatica caratteristica del meloxicam non ha alcun effetto sull'eliminazione del farmaco. La sostanza viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti dall'intestino e dai reni. Fino al 5% di meloxicam viene escreto immodificato dall'intestino; nelle urine vengono determinate solo tracce di Mesipol immodificato.
Il T 1/2 medio (emivita) del meloxicam è di 20 ore. La clearance plasmatica è in media di 8 ml / min.
Pillole
Il meloxicam è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, la sua biodisponibilità assoluta è dell'89%. L'assunzione del farmaco contemporaneamente al cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento.
La concentrazione di Mesipol è proporzionale alla dose ricevuta. Il tempo per raggiungere le concentrazioni di equilibrio è di 3-5 giorni. Con un uso prolungato (superiore a 12 mesi), le concentrazioni di meloxicam sono simili a quelle osservate dopo il primo raggiungimento di uno stato stazionario dei parametri farmacocinetici.
Legame alle proteine plasmatiche - dal 99%. L'intervallo di differenze tra le concentrazioni più alte e basali di Mesipol dopo averlo assunto una volta al giorno è relativamente piccolo ed è 0,000 4-0,001 o 0,000 8-0,002 mg / ml (quando si utilizza una dose di 7,5 o 15 mg, rispettivamente). La sostanza penetra nelle barriere istoematogene.
Viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti in egual misura con l'urina e le feci. Meno del 5% della dose giornaliera viene escreta immodificata nelle feci; il farmaco si trova in forma invariata solo in tracce nelle urine. T 1/2 - 15-20 ore. La clearance plasmatica è in media di 8 ml / min. La clearance del farmaco negli anziani è ridotta.
L'insufficienza epatica / renale di gravità moderata non influisce in modo significativo sui processi farmacocinetici del meloxicam.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Mesipol è prescritto per il trattamento sintomatico delle seguenti malattie:
- artrite reumatoide;
- spondilite anchilosante (spondilite anchilosante);
- osteoartrite;
- altre malattie infiammatorie e degenerative delle articolazioni che si verificano con il dolore.
Controindicazioni
Soluzione per iniezione
Assoluto:
- combinazione totale o parziale di asma bronchiale, poliposi ricorrente del seno nasale / paranasale con intolleranza all'acido acetilsalicilico e altri FANS (inclusa una storia gravosa);
- sanguinamento gastrointestinale attivo;
- malattia renale di natura progressiva, inclusa iperkaliemia confermata;
- grave insufficienza renale in pazienti che non sono stati sottoposti a dialisi (con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min);
- malattie intestinali di natura infiammatoria (colite ulcerosa aspecifica, enterite granulomatosa);
- grave insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
- cambiamenti erosivi e ulcerativi nella mucosa dello stomaco o del duodeno;
- insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
- periodo dopo l'innesto di bypass coronarico;
- sanguinamento cerebrovascolare o altro;
- età fino a 18 anni;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Mesipol è prescritto sotto controllo medico):
- la presenza di un'infezione da Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- uso a lungo termine dei FANS;
- ischemia cardiaca;
- malattie cerebrovascolari;
- insufficienza cardiaca cronica;
- iperlipoproteinemia;
- diabete;
- funzione renale compromessa con clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min;
- malattia arteriosa periferica;
- una storia di indicazioni di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale;
- uso frequente di bevande alcoliche;
- fumare;
- gravi malattie somatiche;
- uso combinato con glucocorticosteroidi orali (prednisolone), anticoagulanti (warfarin), agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico, clopidogrel), antidepressivi di terza generazione (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina);
- età avanzata.
Pillole
Assoluto:
- asma bronchiale da aspirina;
- esacerbazione dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale;
- insufficienza renale / epatica in corso grave;
- sanguinamento gastrointestinale attivo;
- gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
- età fino a 15 anni;
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
Parente (Mesipol è prescritto sotto controllo medico):
- storia gravata di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale;
- età avanzata.
Istruzioni per l'uso di Mesipol: metodo e dosaggio
Con l'uso combinato di diverse forme di dosaggio di Mesipol, la dose totale non deve superare i 15 mg al giorno.
In caso di aumentato rischio di reazioni avverse, così come in caso di grave insufficienza renale nei pazienti in emodialisi, la dose massima giornaliera è di 7,5 mg.
Soluzione per iniezione
Mesipol viene somministrato per via intramuscolare (iniezione intramuscolare profonda). La soluzione non può essere somministrata per via endovenosa.
La somministrazione per iniezione è indicata solo durante i primi due o tre giorni di terapia, quindi i pazienti vengono trasferiti per assumere il farmaco all'interno.
La dose giornaliera raccomandata di Mesipol è 7,5 o 15 mg una volta (la dose è determinata dall'intensità del dolore e dalla gravità del processo infiammatorio).
Non mescolare Mesipol nella stessa siringa con altri farmaci / sostanze.
Pillole
Mesipol viene assunto per via orale una volta al giorno, preferibilmente durante i pasti.
Assunzione giornaliera raccomandata:
- artrosi: 7,5 mg, possibilmente raddoppiato;
- artrite reumatoide: 15 mg, possibilmente dimezzato;
- spondilite anchilosante: 15 mg.
Effetti collaterali
La terapia con Mesipol può portare allo sviluppo dei seguenti disturbi (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raramente):
- pelle: spesso - eruzione cutanea, prurito; raramente - orticaria; raramente - eruzioni bollose, aumento della sensibilità all'azione delle radiazioni ultraviolette / visibili, eritema multiforme, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica;
- reazioni allergiche: raramente - reazioni anafilattiche / anafilattoidi, edema di Quincke;
- apparato digerente: spesso - dispepsia, inclusa nausea, vomito, dolore addominale, flatulenza, costipazione, diarrea; raramente - un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche transitorie, sanguinamento latente / evidente dal tratto gastrointestinale, iperbilirubinemia, esofagite, eruttazione, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, stomatite; raramente - gastrite, perforazione del tratto gastrointestinale, epatite, colite;
- sistema cardiovascolare: spesso - edema periferico; raramente - aumento della pressione sanguigna, arrossamento della pelle del viso, palpitazioni;
- sistema ematopoietico: spesso - anemia; raramente - un cambiamento nel numero di sangue, inclusa leucopenia, trombocitopenia;
- sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini; raramente - tinnito, vertigini, sonnolenza; raramente - labilità emotiva, disorientamento, confusione;
- sistema urinario: raramente - ipercreatininemia / aumento dell'urea sierica; raramente - insufficienza renale nel decorso acuto; con il ricevimento di meloxicam, la connessione non è stata confermata: proteinuria, nefrite interstiziale, ematuria;
- organi di senso: raramente - congiuntivite, disturbi della vista (inclusa visione offuscata);
- sistema respiratorio: raramente - broncospasmo;
- reazioni locali (soluzione intramuscolare): bruciore / dolore al sito di iniezione.
La gravità e la frequenza dello sviluppo dei disturbi possono variare a seconda della forma di dosaggio di Mesipol.
Overdose
I principali sintomi si manifestano sotto forma di asistolia, arresto respiratorio, alterazione della coscienza, sanguinamento gastrointestinale, nausea, dolore epigastrico, vomito, insufficienza epatica, insufficienza renale acuta.
Non esiste un antidoto specifico. Mostra terapia sintomatica, lavanda gastrica. Secondo studi clinici, l'eliminazione del meloxicam è accelerata dalla colestiramina. A causa dell'alto grado di legame con le proteine del sangue, l'emodialisi è inefficace.
istruzioni speciali
A causa della maggiore probabilità di sviluppare malattie erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, i pazienti con un'anamnesi gravosa di ulcera gastrica e duodenale devono prestare attenzione durante la terapia, nonché con l'uso combinato di Mesipol con anticoagulanti.
Richiede inoltre cautela e monitoraggio della funzionalità renale durante l'uso del farmaco in pazienti anziani, con insufficienza cardiaca cronica con sintomi di cirrosi, cirrosi epatica, ipovolemia associata ad interventi chirurgici.
Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, non è richiesta la correzione del regime posologico di Mesipol.
Sullo sfondo dell'uso combinato con diuretici, i pazienti devono consumare una quantità sufficiente di liquidi.
Se durante il trattamento compaiono reazioni allergiche (sotto forma di prurito, orticaria, eruzioni cutanee, fotosensibilità), la terapia viene annullata.
Come altri FANS, Mesipol può mascherare i sintomi delle malattie infettive.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante il periodo di terapia, si raccomanda di rifiutare di guidare veicoli, che è associato alla probabilità di reazioni avverse (vertigini, mal di testa, sonnolenza).
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Mesipol non è prescritto per le donne durante la gravidanza / l'allattamento.
Uso infantile
La terapia con Mesipol è controindicata:
- soluzione per iniezione: fino a 18 anni;
- compresse: fino a 15 anni.
Con funzionalità renale compromessa
La terapia con Mesipol è controindicata:
- soluzione iniettabile: grave insufficienza renale in pazienti non sottoposti a dialisi (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min); malattia renale di natura progressiva, inclusa iperkaliemia confermata;
- compresse: insufficienza renale in corso grave.
Per violazioni della funzionalità epatica
La terapia con Mesipol è controindicata:
- soluzione per iniezione: grave insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
- compresse: grave insufficienza epatica.
Uso negli anziani
Mesipol in tutte le forme di dosaggio per pazienti anziani deve essere prescritto sotto controllo medico.
Interazioni farmacologiche
- farmaci con azione ipotensiva: l'efficacia della loro azione diminuisce;
- altri FANS: aumenta la probabilità di sviluppare lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento del tratto gastrointestinale;
- diuretici: aumenta la probabilità di ridotta funzionalità renale;
- contraccettivi intrauterini: la loro efficacia diminuisce;
- colestiramina: la sua escrezione è aumentata;
- preparati di litio: si sviluppa un accumulo di litio, che porta ad un aumento del suo effetto tossico (si raccomanda di controllare la concentrazione di litio nel sangue);
- metotrexato: aumentano i suoi effetti collaterali sul sistema ematopoietico (aumenta il rischio di leucopenia e anemia; viene mostrato il monitoraggio periodico di un esame del sangue generale);
- ciclosporina: aumenta l'effetto tossico di Mesipol, manifestato da danno renale;
- anticoagulanti (ticlopidina, eparina, warfarin), farmaci trombolitici (fibrinolisina, streptochinasi): aumenta la probabilità di sanguinamento (è richiesto il monitoraggio periodico dei parametri di coagulazione del sangue);
- farmaci con effetto mielotossico: aumentano le manifestazioni di ematotossicità del meloxicam;
- antidepressivi di terza generazione: aumenta la probabilità di sviluppare sanguinamento gastrointestinale.
Analoghi
Gli analoghi di Mesipol sono: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza:
- soluzione per iniezione - 2 anni;
- compresse - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Mesipol
Secondo le recensioni, Mesipol è un farmaco ad azione rapida ed efficace utilizzato per alleviare il dolore e l'infiammazione nelle malattie articolari. Tra le carenze, indicano la probabilità di sviluppare reazioni avverse.
Il prezzo di Mesipol nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Mesipol (3 o 5 fiale per confezione) è di 285–404 o 365–475 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!