Mitoxantrone - Istruzioni Per L'uso, Prezzo, Recensioni, Analoghi

2024 Autore: Rachel Wainwright | [email protected]. Ultima modifica: 2023-12-15 07:40

Mitoxantrone

Mitoxantrone: istruzioni per l'uso e recensioni

1. 1. Forma e composizione del rilascio
2. 2. Proprietà farmacologiche
3. 3. Indicazioni per l'uso
4. 4. Controindicazioni
5. 5. Metodo di applicazione e dosaggio
6. 6. Effetti collaterali
7. 7. Overdose
8. 8. Istruzioni speciali
9. 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
10. 10. Utilizzare durante l'infanzia
11. 11. In caso di funzionalità renale ridotta
12. 12. Per violazioni della funzionalità epatica
13. 13. Interazioni farmacologiche
14. 14. Analoghi
15. 15. Termini e condizioni di conservazione
16. 16. Termini di dispensa dalle farmacie
17. 17. Recensioni
18. 18. Prezzo in farmacia

Nome latino: Mitoxantron

Codice ATX: L01DB07

Principio attivo: mitoxantrone (mitoxantrone)

Produttore: Pharmstandard Biolek (Russia), Lance-Pharm LLC (Russia), Thymoorgan GmbH Pharmazie & Co. KG (Germania), Waet-Lederle (Gran Bretagna)

Aggiornamento descrizione e foto: 15.06.2018

Il mitoxantrone è un farmaco antineoplastico, un antimetabolita.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Mitoxantrone è un concentrato per la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa (IV) e intrapleurica: liquido blu scuro (in flaconcini da un tubo di vetro da 5 ml, in flaconcini di vetro da 5, 10 o 15 ml; in una scatola di cartone da 10 flaconcini 5 o 10 ml, 1 flacone da 5, 10 o 15 ml).

Composizione di 1 ml di concentrato:

• principio attivo: mitoxantrone cloridrato - 0,002 328 g (corrisponde al contenuto di mitoxantrone - 0,002 g);
• componenti ausiliari: acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml; disolfito di sodio - 0,001 g; cloruro di sodio - 0,004 34 g; acetato di sodio - 0.000 606 g; acido acetico glaciale - 0,0053 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il mitoxantrone è un agente citostatico, un derivato sintetico dell'antracenedione. Attraverso i legami idrogeno, è incorporato nell'acido desossiribonucleico (DNA), che causa la reticolazione e la rottura della catena. Inoltre interagisce con l'acido ribonucleico (RNA) ed è un potente inibitore della topoisomerasi II. Il mitoxantrone ha un effetto citostatico sulle cellule in divisione e non in divisione.

Secondo i dati in vitro, il mitoxantrone interrompe la secrezione del fattore di necrosi tumorale alfa e interleuchina, l'interferone gamma, il riconoscimento dell'antigene, inibisce la proliferazione dei linfociti B e T e dei macrofagi.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione endovenosa, il mitoxantrone entra rapidamente nel corpo e si distribuisce nei tessuti, da dove viene poi gradualmente rilasciato. In alte concentrazioni, la sostanza si trova nei polmoni, nel fegato e in ordine crescente: nei reni, nelle ghiandole surrenali, nel pancreas, nella milza, nella tiroide, nel cuore e nel midollo osseo. Il suo volume di distribuzione raggiunge i 1000 litri per 1 m ². Non penetra nella barriera emato-encefalica.

La connessione con le proteine del plasma sanguigno è del 90%.

Dopo una singola somministrazione endovenosa, la farmacocinetica del mitoxantrone può essere caratterizzata come un modello a tre fasi:

• T _1/2 medio (emivita) α: varia da 6 a 12 minuti;
• T _1/2 β medio: varia da 1,1 a 3,1 ore;
• T _1/2 γ medio: varia da 23 a 215 ore (75 ore in media).

Il metabolismo della sostanza viene effettuato nel fegato. Per 5 giorni, il 13,6-24,8% viene escreto dal corpo nella bile, il 5,2-7,9% del mitoxantrone viene escreto nei reni.

Con funzionalità epatica compromessa, la velocità di eliminazione del mitoxantrone diminuisce.

Indicazioni per l'uso

• cancro: carcinoma mammario, ovarico, epatocellulare primario, carcinoma prostatico resistente agli ormoni con sindrome del dolore;
• leucemia acuta non linfoblastica (in pazienti adulti);
• linfomi maligni non Hodgkin.

Controindicazioni

Assoluto:

• il contenuto di neutrofili è inferiore a 1500 per 1 μl (l'eccezione è la terapia della leucemia non linfoblastica);
• età inferiore ai 18 anni;
• gravidanza e allattamento;
• intolleranza individuale ai componenti contenuti nel farmaco.

Parente (malattie / condizioni in presenza delle quali la nomina di Mitoxantrone richiede cautela):

• grave disfunzione epatica o renale;
• asma bronchiale;
• malattie cardiache, inclusa angina pectoris grave, aritmie tachisistoliche, insufficienza cardiaca cronica scompensata, periodo acuto di infarto miocardico;
• oppressione dell'emopoiesi;
• patologie infettive acute di origine virale (tra cui varicella, fuoco di Sant'Antonio), fungina o batterica (a causa del rischio di gravi complicanze e generalizzazione del processo);
• precedente irradiazione del mediastino;
• patologie contro le quali esiste un aumentato rischio di sviluppare iperuricemia (gotta o nefrolitiasi da urati);
• precedente terapia con antracicline.

Istruzioni per l'uso di Mitoxantrone: metodo e dosaggio

La soluzione preparata dal concentrato viene iniettata per via intrapleurica, per via endovenosa lentamente nell'arco di 5 minuti (almeno) o gocciolare per via endovenosa nell'arco di 15-30 minuti. È preferibile iniettare lentamente il farmaco nella provetta per infusione con un'infusione rapida di una soluzione di destrosio al 5% o di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Il mitoxantrone è utilizzato in molti regimi di trattamento chemioterapico, pertanto, quando si sceglie la via di somministrazione e il regime di dosaggio, sono guidati dai dati della letteratura speciale su base individuale.

È vietato iniettare il farmaco per via sottocutanea, intramuscolare, intraarteriosa o intratecale.

La dose massima totale della soluzione è di 0,2 g per 1 m ² di superficie corporea.

Regime di dosaggio consigliato:

• carcinoma ovarico, cancro al seno, linfomi non Hodgkin, carcinoma epatocellulare primario (monoterapia): 0,014 g per 1 m ² 1 volta al giorno per 21 giorni. La dose del farmaco nei pazienti che hanno ricevuto in precedenza chemioterapia, così come se combinata con altri farmaci antitumorali, è ridotta a 0,01-0,012 g per 1 m ². Con cicli ripetuti, la selezione della dose del farmaco viene effettuata tenendo conto della gravità e della durata dell'inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo;
• leucemia acuta non linfoblastica (allo scopo di indurre la remissione): 0,01-0,012 g per 1 m ² al giorno per 5 giorni fino a una dose totale di 0,05-0,06 g per 1 m ². Consentita l'introduzione di alte dosi del farmaco - 0,014 g per 1 m ² o più al giorno per 3 giorni;
• carcinoma prostatico resistente agli ormoni con sindrome del dolore: 0,012–0,014 g per 1 m ² una volta ogni 21 giorni in combinazione con l'assunzione giornaliera di glucocorticosteroidi a basse dosi (0,01 g di prednisolone o 0,04 g di idrocortisone al giorno);
• metastasi nella pleura sullo sfondo di cancro al seno e linfomi non Hodgkin: il farmaco viene somministrato attraverso instillazioni intrapleuriche in una singola dose di 0,02-0,03 g Prima dell'uso, Mitoxantrone viene diluito in 50 ml di soluzione di sodio cloruro allo 0,9%. L'essudato pleurico deve essere evacuato il più possibile prima di iniziare il trattamento. In una forma diluita, il farmaco viene riscaldato a temperatura corporea e iniettato lentamente per 5-10 minuti. Il periodo della sua esposizione nella cavità pleurica è di 48 ore, durante le quali il paziente deve muoversi per garantire una distribuzione intrapleurica ottimale dell'agente. Dopo 48 ore, la cavità pleurica viene nuovamente drenata. Il primo ciclo di terapia viene interrotto se la quantità di versamento è di 200 ml. L'instillazione ripetuta di 0,03 g del farmaco viene prescritta quando la quantità di versamento è> 200 ml. Prima dell'introduzione della reinstillazione, i parametri ematologici vengono monitorati. La seconda dose di Mitoxantrone può rimanere nello spazio pleurico. Per un ciclo di terapia, la dose massima del farmaco è di 0,06 g. È possibile eseguire instillazioni intrapleuriche ripetute dopo 28 giorni, se il numero di neutrofili e piastrine rientra nei limiti normali. Entro 28 giorni prima e 28 giorni dopo la somministrazione intrapleurica del farmaco, è importante evitare il trattamento sistemico con citostatici. Entro 28 giorni prima e 28 giorni dopo la somministrazione intrapleurica del farmaco, è importante evitare il trattamento sistemico con citostatici. Entro 28 giorni prima e 28 giorni dopo la somministrazione intrapleurica del farmaco, è importante evitare il trattamento sistemico con citostatici.

Con una diminuzione del numero di neutrofili sullo sfondo di cicli precedenti <1500 e / o piastrine <50.000 cellule per 1 ml di sangue, la dose del farmaco viene ridotta di 0,002 g per 1 m ²; se il numero di neutrofili è <1000 e / o piastrine <25000 cellule per 1 μl di sangue, le dosi successive del farmaco vengono ridotte di 0,004 g per 1 m ².

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto comune;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - molto raro):

• sistema ematopoietico: leucopenia, eritrocitopenia, trombocitopenia, neutropenia; raramente - anemia;
• apparato digerente: funzionalità epatica compromessa, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, vomito, nausea, stomatite, sanguinamento gastrointestinale, costipazione, dolore addominale, diarrea, diminuzione dell'appetito, anoressia;
• sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca congestizia, ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra, ischemia miocardica, aritmie, tachicardia, alterazioni dell'elettrocardiogramma; durante il periodo di terapia, così come mesi e anni dopo la sua fine, è possibile lo sviluppo di danni tossici al miocardio, in particolare insufficienza cardiaca cronica;
• organi respiratori: polmonite interstiziale;
• reazioni allergiche: reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico, mancanza di respiro, diminuzione della pressione sanguigna, orticaria, eruzione cutanea, prurito;
• reazioni locali: flebite; con stravaso - necrosi dei tessuti circostanti, bruciore, dolore, edema, eritema; ci sono segnalazioni di colorazione intensa delle vene in cui è stato iniettato il farmaco e dei tessuti che le circondano in blu;
• altri: ipercreatininemia, iperuricemia, infezioni secondarie, colorazione blu reversibile della sclera, distrofia delle unghie, colorazione blu della pelle e delle unghie, amenorrea, irregolarità mestruali, mal di testa, mal di schiena, sintomi neurologici aspecifici, febbre, debolezza generale, aumento della fatica, alopecia.

Overdose

I sintomi principali: aumento, prima di tutto, mielotossicità e effetti collaterali dose-dipendenti del farmaco, aumento della concentrazione di urea nel sangue, sviluppo di mancanza di respiro.

Terapia: attento monitoraggio delle condizioni del paziente, trattamento sintomatico (se necessario).

istruzioni speciali

La terapia farmacologica deve essere eseguita sotto la supervisione di un medico esperto con agenti antineoplastici.

Durante il periodo di trattamento, il quadro ematico periferico viene sistematicamente monitorato (prima di ogni somministrazione è obbligatorio un esame emocromocitometrico completo, inclusa la conta piastrinica), indicatori di laboratorio della funzionalità epatica, attività cardiaca (elettrocardiogramma, ecocardiografia con determinazione della frazione di eiezione ventricolare sinistra). Al raggiungimento della dose totale del farmaco 0,1 g per 1 m ^{2, la} determinazione dei valori per la determinazione della frazione di eiezione del ventricolo sinistro viene eseguita inderogabilmente prima di ogni successiva somministrazione di Mitoxantrone.

Un aumento del rischio di danno cardiaco tossico è possibile nei seguenti casi:

• patologia cardiovascolare in una fase attiva o inattiva;
• radioterapia alla regione pericardica o mediastinica, in precedenza o in combinazione con il trattamento con mitoxantrone;
• precedente trattamento con altre antracicline o antracenedioni;
• trattamento concomitante con altri farmaci cardiotossici.

Il rischio di cardiotossicità aumenta quando la dose totale del farmaco viene superata di 0,14 g per 1 m ², ma il danno tossico al cuore è possibile anche a dosi totali inferiori.

In caso di terapia della leucemia, l'iperuricemia può svilupparsi come conseguenza della rapida disintegrazione delle cellule tumorali. Se necessario, si consiglia la nomina di farmaci ipouricemici.

Con lo stravaso, la somministrazione del farmaco viene interrotta e l'infusione, se necessario, viene continuata in un'altra vena.

È importante tenere in considerazione che l'uso di inibitori della topoisomerasi II, incluso mitoxantrone, in combinazione con altri agenti antineoplastici e / o radioterapia, può portare allo sviluppo di sindrome mielodisplastica acuta o leucemia mieloblastica.

Durante il periodo di trattamento farmacologico, così come per mesi dopo la sua interruzione, si raccomanda di utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

È importante evitare il contatto del farmaco con le mucose o la pelle, poiché è possibile la necrosi dei tessuti. In caso di contatto accidentale, la pelle viene accuratamente lavata con acqua tiepida.

Poiché Mitoxantrone riduce l'efficacia della vaccinazione, è possibile eseguirla solo 3 mesi dopo la fine del trattamento con il farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti durante il periodo di terapia devono prestare attenzione quando guidano o conducono attività potenzialmente pericolose.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Uso infantile

Secondo le istruzioni, Mitoxantrone è controindicato nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Con funzionalità renale compromessa

Il farmaco viene prescritto con cautela a pazienti con grave insufficienza renale.

Per violazioni della funzionalità epatica

Il mitoxantrone è usato con cautela in caso di grave disfunzione epatica.

Interazioni farmacologiche

Quando somministrato per via endovenosa, il mitoxantrone non può essere miscelato con altre soluzioni, poiché è possibile la precipitazione, ad eccezione della soluzione di destrosio al 5% o della soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Il mitoxantrone, se combinato con dacarbazina, vincristina, metotrexato, fluorouracile, ciclofosfamide, cisplatino, citarabina e altri farmaci citotossici, potenzia la loro azione.

Un aumento della cardio- e mielotossicità del mitoxantrone è possibile con il suo uso combinato con altri farmaci antitumorali o con l'irradiazione della regione mediastinica.

Con l'uso simultaneo di mitoxantrone con farmaci che bloccano la secrezione tubulare, compresi gli agenti anti-gotta uricosurici (sulfinpirazone), il rischio di sviluppare nefropatia può aumentare.

Poiché il farmaco è immunosoppressivo e può causare infezioni gravi, non è consigliabile utilizzare vaccini vivi durante la chemioterapia.

Non sono state riscontrate interazioni pericolose del mitoxantrone con altre sostanze / preparati medicinali usati contemporaneamente.

Analoghi

Gli analoghi di Mitoxantrone sono: Oncotron, Mitoxantrone-LENS.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità a temperature fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 3 anni.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Dispensato su prescrizione.

Opinioni su Mitoxantrone

Secondo le revisioni, l'uso a lungo termine di Mitoxantrone (oltre 2 anni) riduce efficacemente il numero di recidive e il tasso di aumento dei sintomi neurologici. In generale, le recensioni sull'efficacia del farmaco sono ambigue, perché può essere valutata non prima di 1 anno dall'inizio dell'uso del farmaco o alla fine del ciclo di trattamento. Tra gli svantaggi, si notano lo sviluppo di complicanze dal cuore e il rischio di infertilità femminile.

Prezzo per Mitoxantrone nelle farmacie

Il prezzo approssimativo del concentrato di Mitoxantrone (10 ml in fiale) è di 2360 rubli.

Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore

Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!