Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni di Carbidopa / Levodopa
- 19. Il prezzo di Carbidopa / Levodopa nelle farmacie
Nome latino: Carbidopa / Levodopa
Codice ATX: N.04. BA02
Principio attivo: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)
Produttore: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Cipro)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-12-07
Carbidopa / Levodopa è un farmaco antiparkinsoniano combinato (inibitore della decarbossilasi periferica + precursore della dopamina).
Forma e composizione del rilascio
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse: biconvesse, ovali, celesti, intervallate da una tonalità più scura o più chiara, con il logo del produttore su un lato e una linea sull'altro (10 pezzi in blister, 10 blister in una scatola di cartone e Istruzioni per l'uso di Carbidopa / Levodopa).
Composizione per una compressa:
- ingredienti attivi: carbidopa (sotto forma di monoidrato) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- componenti ausiliari: biossido di silicio colloidale, talco purificato, cellulosa microcristallina, disodio edetato, povidone, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido, glicerolo, E110 (colorante giallo tramonto), E133 (colorante blu brillante).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La levodopa è un amminoacido derivato dalla L-tirosina. La dopamina si forma direttamente dalla levodopa sotto l'azione della decarbossilasi aromatica L-amminoacido, che inibisce l'attività neuronale nello striato del cervello. Nei tessuti periferici procede anche il processo di decarbossilazione della levodopa e la sua conversione in dopamina, che però non attraversa la barriera ematoencefalica.
La carbidopa inibisce la conversione della levodopa in dopamina nei tessuti periferici, ma non influenza questo processo nel sistema nervoso centrale, ovvero grazie all'uso combinato di queste due sostanze è possibile aumentare la quantità di levodopa che entra nel cervello. La co-somministrazione con carbidopa aumenta la biodisponibilità della levodopa di 2 volte. La carbidopa non sopprime completamente la dopa decarbossilasi.
Farmacocinetica
Levodopa
L'assorbimento della levodopa dal tratto gastrointestinale, così come il passaggio della sostanza attraverso la barriera ematoencefalica, viene effettuato mediante trasporto attivo. La dopa decarbossilasi, che si trova nella parete intestinale, interferisce con l'assorbimento della levodopa. L'assorbimento della levodopa dallo stomaco è limitato. La velocità di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave in questo processo, quindi, in presenza di fattori che rallentano il rilascio dello stomaco, ad esempio quando si mangia o farmaci anticolinergici m, il movimento della sostanza nel duodeno viene ritardato e il suo assorbimento rallenta. Nel plasma sanguigno, la concentrazione massima di levodopa si osserva 1-2 ore dopo l'assunzione di Carbidopa / Levodopa.
Il volume di distribuzione nell'organismo è compreso tra 0,9 e 1,6 l / kg. Se l'attività della dopa-decarbossilasi persiste, la clearance totale della levodopa dal plasma è di 0,5 L / kg / h. Il meccanismo di penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica è facilitato dalla diffusione. Nell'endotelio dei capillari cerebrali esiste una seconda potenziale barriera per l'ingresso della levodopa nel tessuto cerebrale: l'enzima dopa decarbossilasi, ma in questi capillari solo una piccola quantità di levodopa assunta viene decarbossilata.
Circa il 70-75% della levodopa assunta per via orale viene metabolizzata nella parete intestinale (il cosiddetto effetto del passaggio primario). Il fegato non è praticamente coinvolto nel metabolismo primario. Con un aumento della dose, la quantità di farmaco che viene decarbossilata nell'intestino diminuisce. La levodopa non si lega alle proteine plasmatiche. La via principale per la formazione della dopamina è la decarbossilazione della levodopa sotto l'influenza della dopa decarbossilasi, le cui quantità maggiori sono presenti nel fegato, nei reni e nell'intestino. La seconda via metabolica della levodopa è la metossilazione da parte della catecol-O-metiltransferasi. Come risultato di questo processo, si forma 3-O-metildopa. Con una terapia prolungata, questo metabolita è in grado di accumularsi. Un'ulteriore via metabolica è la transaminazione della levodopa. I suoi prodotti finali sono acetato di vinile, piruvato di vinile e 2.4,Acido 5-triidrossifenilacetico. La transaminazione è l'unica via metabolica reversibile.
La carbidopa aumenta il T 1/2 (emivita) della levodopa a 3 ore. Circa il 69% della sostanza si trova nelle urine sotto forma di dopamina, così come i suoi metaboliti: norepinefrina, acido difenilacetico, acido mandelico vanillico e acido omovanillico.
Carbidopa
Quando la carbidopa viene utilizzata alle dosi raccomandate, non attraversa la barriera emato-encefalica. La concentrazione plasmatica massima si osserva 2-4 ore dopo l'assunzione del farmaco. Circa il 50% della sostanza viene escreta nelle feci e nelle urine, mentre fino al 35% della carbidopa, che viene escreta dai reni, viene escreta immodificata.
Indicazioni per l'uso
Carbidopa / Levodopa è usato in pazienti con malattia di Parkinson e sindrome di Parkinson di origine nota, compresi quelli dovuti a alterazioni cerebrovascolari, encefalite e avvelenamento con sostanze tossiche, inclusi manganese o monossido di carbonio.
Controindicazioni
Assoluto:
- malattie della pelle di origine sconosciuta;
- sospetto di melanoma o melanoma esistente;
- corea di Huntington;
- grave nevrosi o psicosi;
- parkinsonismo secondario dovuto all'uso di neurolettici (farmaci antipsicotici);
- tremore benigno (essenziale);
- glaucoma ad angolo chiuso;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- Durante la gravidanza e l'allattamento al seno;
- uso simultaneo di inibitori MAO (monoamino ossidasi) non selettivi, nonché un intervallo inferiore a due settimane dopo la fine della loro assunzione;
- ipersensibilità ai componenti principali o ausiliari del farmaco.
Relativo (le compresse di Carbidopa / Levodopa sono usate con cautela):
- grave disfunzione renale e / o epatica;
- gravi malattie cardiovascolari (insufficienza cardiaca, infarto miocardico con una storia di disturbi del ritmo cardiaco);
- lesioni erosive e ulcerative del duodeno e / o dello stomaco;
- gravi malattie polmonari (inclusa l'asma bronchiale);
- malattie del sistema endocrino (compreso il diabete mellito);
- disordini mentali;
- una storia di crisi epilettiche.
Carbidopa / Levodopa, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Carbidopa / Levodopa vanno assunte per via orale, dopo i pasti o contemporaneamente con una piccola quantità di cibo, senza masticare e bere molta acqua. Poiché c'è competizione per l'assorbimento della levodopa e degli amminoacidi aromatici, non è consigliabile consumare grandi quantità di alimenti proteici durante il trattamento.
In media, la dose giornaliera di carbidopa, necessaria per sopprimere la decarbossilazione periferica della levodopa, varia da 70 a 100 mg. Con un aumento della dose di carbidopa a 200 mg e oltre, non si verifica un ulteriore aumento dell'effetto terapeutico. La dose giornaliera di levodopa non deve superare i 2000 mg.
All'inizio del trattamento, il farmaco viene assunto 1/2 compressa due volte al giorno. Quindi, se necessario, la dose viene aumentata di 1/2 compressa al giorno. Di solito, all'inizio della terapia sostitutiva, la dose giornaliera di Carbidopa / Levodopa non deve superare le 3 compresse (1 compressa tre volte al giorno). Questo dosaggio è raccomandato come dose iniziale per i casi gravi di parkinsonismo. In via eccezionale, con la monoterapia, è possibile un aumento della dose ancora maggiore, ma non più di 8 compresse in totale (1 compressa otto volte al giorno). Dosi giornaliere di 6 o più compresse vengono utilizzate con estrema cautela.
Effetti collaterali
- apparato digerente: nausea, oscuramento della saliva, dolore nella regione epigastrica, vomito, difficoltà a deglutire, anoressia, effetto ulcerogenico in persone predisposte; raramente - sanguinamento gastrointestinale;
- sistema cardiovascolare: aritmie, aumento della pressione sanguigna, flebite, tachicardia, collasso, ipotensione ortostatica;
- sistema nervoso: distonia, discinesia (inclusa una combinazione di corea e atetosi); con terapia prolungata - vertigini, nausea, anoressia, ansia, atassia, sonnolenza, tensione nervosa, insonnia, movimenti involontari distonici, ipereccitabilità, sedazione, incubi, fenomeno on-off, confusione, sindrome neurolettica maligna; euforia, ipomania, demenza, depressione (con o senza la comparsa di pensieri suicidi), aumento della libido, allucinazioni, alterazioni dello stato mentale (comprese psicosi transitorie ed effetti paranoidi), convulsioni (non è stata stabilita una relazione diretta con l'assunzione di Carbidopa / Levodopa);
- sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, anemia (incluso emolitico);
- parametri di laboratorio: ipercreatinemia, iperuricemia, test di Coombs diretto positivo, variazioni del livello di bilirubina, lattato deidrogenasi, fosfatasi alcalina, azoto ureico, iodio legato alle proteine, aspartato aminotransferasi e alanina aminotransferasi;
- reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, prurito, edema di Quincke, vasculite emorragica;
- altre reazioni: dolore al petto, svenimento, diminuzione o aumento del peso corporeo, diplopia, midriasi, oscuramento delle urine e secrezione delle ghiandole sudoripare, mancanza di respiro.
Gli effetti collaterali di Carbidopa / Levodopa dipendono solitamente dall'entità della dose assunta e dalla risposta del singolo paziente al trattamento. A volte possono essere eliminati con una riduzione temporanea della dose senza interrompere la terapia. Segni come blefarospasmo e contrazioni muscolari individuali possono servire come base per la riduzione della dose. Se le reazioni collaterali persistono, il farmaco deve essere gradualmente sospeso.
Durante l'assunzione di levodopa, possono verificarsi altri effetti collaterali indesiderati, che devono essere presi in considerazione quando si utilizza Carbidopa / Levodopa. Queste sono reazioni dai seguenti sistemi e organi:
- apparato digerente: bocca secca, sapore amaro in bocca, digrignamento dei denti, attacchi di singhiozzo, sensazione di bruciore della lingua, dispepsia, salivazione eccessiva, disfagia, flatulenza, costipazione, sensazione di disagio e dolore addominale;
- sistema nervoso centrale: mal di testa, intorpidimento, insonnia, affaticamento, debolezza, ansia, agitazione psicomotoria, astenia, disorientamento, aumento del tremore alle mani, euforia, instabilità dell'andatura, svenimento, diminuzione dell'attività mentale, crampi muscolari, atassia, spasmo tonico dei muscoli masticatori, attivazione della sindrome oculosimpatica latente;
- sistema genito-urinario: incontinenza urinaria, ritenzione urinaria, erezione dolorosa prolungata;
- organo della vista: pupille dilatate, visione offuscata, visione doppia, strabismo concomitante episodico;
- metabolismo: gonfiore, aumento o diminuzione del peso corporeo;
- indicatori di laboratorio: reazione falsa positiva ai corpi chetonici nelle urine (quando si utilizzano strisce reattive per determinare la chetonuria), test di glucosuria falsi negativi (se determinati dal metodo della glucosio ossidasi);
- altre reazioni: mancanza di respiro, malessere, melanoma maligno, raucedine, afflusso di sangue alla pelle del collo, viso e torace, leucocitosi, eritrocituria, diminuzione dell'ematocrito e dell'emoglobina, batteriuria, iperglicemia.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Carbidopa / Levodopa includono: aumento e quindi calo della pressione sanguigna, disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia sinusale, anoressia, ansia, agitazione, insonnia, confusione. Il paziente può sviluppare ipotensione ortostatica e talvolta l'insonnia e l'anoressia persistono per diversi giorni.
Il paziente viene lavato gastrico, somministrato carbone attivo e viene prescritto un trattamento sintomatico (se necessario, in condizioni stazionarie). Non esiste un antidoto specifico per carbidopa e levodopa. L'effetto del farmaco sotto l'influenza della piridossina non è indebolito. Non ci sono dati sull'efficacia della dialisi. Per prevenire l'insorgenza di aritmie, è necessario monitorare l'attività cardiaca.
istruzioni speciali
La terapia con carbidopa / levodopa viene interrotta gradualmente, poiché con la sospensione improvvisa del farmaco possono manifestarsi sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna (febbre, aumento della concentrazione sierica di creatinfosfochinasi). I pazienti che devono ridurre improvvisamente la dose o interrompere il trattamento devono essere attentamente monitorati.
Il trattamento a lungo termine con il farmaco deve essere effettuato previo monitoraggio periodico della funzione dei reni, del fegato, del sistema cardiovascolare e del quadro del sangue periferico. Inoltre, è necessario valutare regolarmente lo stato mentale del paziente.
Nelle operazioni chirurgiche con anestesia generale, il farmaco viene continuato alle dosi usuali fino a quando il paziente non è in grado di assumere compresse e liquido all'interno. Se per l'anestesia si utilizzano ciclopropano e alotano, la carbidopa / levodopa deve essere interrotta almeno 8 ore prima dell'intervento programmato. Dopo l'intervento chirurgico, il trattamento viene continuato alla stessa dose.
Nei pazienti anziani, l'assorbimento della levodopa è maggiore rispetto ai giovani. Con l'età, così come con l'uso prolungato della levodopa, l'attività della dopa-decarbossilasi nei tessuti diminuisce.
Nei pazienti con glaucoma, la pressione intraoculare deve essere misurata regolarmente durante la terapia.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Per il periodo di assunzione di Carbidopa / Levodopa, è necessario rifiutarsi di guidare veicoli ed eseguire lavori che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una rapida reazione psicomotoria.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Carbidopa / Levodopa è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento.
Uso infantile
Il farmaco non è raccomandato per l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di funzionalità renale gravemente compromessa, il trattamento farmacologico viene effettuato con cautela.
Per violazioni della funzionalità epatica
Ai pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa viene prescritta carbidopa / levodopa con cautela.
Uso negli anziani
Non sono necessarie modifiche del dosaggio per i pazienti anziani. Tuttavia, va tenuto presente che con l'età, così come con l'uso prolungato di levodopa, l'attività della dopa-decarbossilasi nei tessuti diminuisce.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di determinate sostanze e farmaci con Carbidopa / Levodopa, possono verificarsi vari tipi di interazioni farmacologiche, che dovrebbero essere prese in considerazione:
- farmaci antipertensivi: il rischio di ipotensione posturale è alto;
- antidepressivi triciclici: la biodisponibilità della levodopa diminuisce e possono comparire discinesia e ipertensione arteriosa;
- fenotiazine, butirrofenoni: l'efficacia di Carbidopa / Levodopa diminuisce;
- inibitori MAO non selettivi (ad eccezione della selegilina): è possibile lo sviluppo di una crisi ipertensiva (questa combinazione è controindicata);
- simpaticomimetici: il loro effetto può aumentare (si consiglia di ridurre la dose di simpaticomimetici);
- mezzi per anestesia inalatoria, β-adrenostimolanti: aumenta il rischio di aritmie cardiache;
- metildopa: è possibile il mutuo potenziamento degli effetti collaterali di levodopa e metildopa;
- inibitori della dopa-decarbossilasi: si raccomanda di ridurre la dose giornaliera di levodopa del 70-80%, poiché lo stesso risultato clinico rimane con la riduzione della dose;
- amantadina: c'è un mutuo effetto di potenziamento;
- piridossina: il metabolismo periferico della levodopa aumenta e la quantità di levodopa che attraversa la barriera ematoencefalica diminuisce;
- fenitoina, papaverina, anticolinergici m, diazepam, clonidina, reserpina, derivati del tioxantene: è possibile ridurre l'effetto antiparkinsoniano del farmaco.
Analoghi
Gli analoghi di Carbidopa / Levodopa sono: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar compresse ad azione rapida (disperdibili) "125", Tidomet forte.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo buio e asciutto a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Carbidopa / Levodopa
Il farmaco è incluso nell'elenco dei farmaci vitali ed essenziali, tuttavia, non ci sono praticamente recensioni su Carbidop / Levodopa lasciate dai pazienti stessi. I medici notano che la levodopa rimane per molti anni uno dei farmaci antiparkinsoniani più efficaci. A tutti i pazienti con malattia di Parkinson, prima o poi, vengono prescritti farmaci che includono la levodopa. Il suo utilizzo può ridurre la mortalità e aumentare l'aspettativa di vita dei pazienti con questa malattia. La carbidopa / levodopa è generalmente ben tollerata ed efficace nella maggior parte dei pazienti. La combinazione di levodopa con carbidopa consente più volte di ridurre la frequenza delle reazioni avverse periferiche.
Prezzo per Carbidopa / Levodopa nelle farmacie
Il prezzo attuale di Carbidopa / Levodopa non è noto, poiché il farmaco non è disponibile nelle farmacie. Prodotti simili, ad esempio, Tidomet forte in compresse (in confezioni da 100) possono essere acquistati per 600-620 rubli. Il prezzo di un altro analogo - Nakoma (compresse in confezioni da 100 pezzi) - è di circa 1300 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
