Klymene
Klimen: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: Climen
Codice ATX: G03CA53
Ingrediente attivo: ciproterone + estradiolo (cyproteronum + estradiolum)
Produttore: Delpharm Lille SaS (Francia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-14
Prezzi nelle farmacie: da 949 rubli.
Acquistare
Klymen è un agente anti-climaterico con azione antiandrogena, gestagena e antigonadotropa.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio Klymene - due tipi di pillole: bianca e rosa (in un blister 11 pezzi di pillole bianche e 10 pezzi di rosa, in una scatola di cartone 1 blister).
Contenuto di principi attivi in 1 compressa:
- Bianco: estradiolo valerato - 2 mg;
- Rosa: estradiolo valerato - 2 mg, ciproterone acetato - 1 mg.
Componenti ausiliari: carbonato di calcio, amido di mais, lattosio monoidrato, povidone 25.000 (K25), magnesio stearato, povidone 700.000 (K700), saccarosio, macrogol 6000, cera, talco.
Inoltre, nella composizione dei confetti rosa: glicerolo 85%, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso, biossido di titanio.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Klymene contiene estrogeno - estradiolo valerato, che nel corpo umano si trasforma nella forma di 17β-estradiolo, simile a una sostanza sintetizzata dalle ovaie. Inoltre, il principio attivo è un derivato del progesterone - ciproterone acetato, caratterizzato da effetti antiandrogeni, antigonadotropi e gestageni.
Grazie ai principi attivi e allo schema ciclico di assunzione di Klymen (per 11 giorni, vengono presi solo estrogeni, quindi estrogeni e gestagen per 10 giorni, seguiti da una pausa per 7 giorni), in pazienti che soffrono di irregolarità mestruali, con assunzione regolare del farmaco, si osserva il recupero mestruale ciclo.
Sullo sfondo dell'uso di Klimen, non c'è soppressione dell'ovulazione e la sintesi degli ormoni nel corpo stesso rimane invariata. È consentito utilizzare il farmaco nelle donne in età riproduttiva per normalizzare il ciclo mestruale, nonché nelle donne con disfunzioni mestruali nel periodo premenopausale.
L'estradiolo elimina la mancanza di estrogeni nel corpo femminile durante la menopausa e contribuisce al trattamento efficace dei sintomi autonomici e psicoemotivi della menopausa (questi includono dolori articolari e muscolari, vampate di calore, diminuzione della libido, sudorazione intensa, mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, cardialgia, palpitazioni, aumento dell'eccitabilità nervosa, irritabilità), nonché involuzioni della pelle e delle mucose, in particolare delle mucose degli organi urogenitali [dolore durante il rapporto, irritazione e secchezza della mucosa vaginale, enuresi (incontinenza urinaria)]. L'estradiolo previene la diminuzione della massa ossea, provocata dalla mancanza di estrogeni. Ciò è dovuto principalmente all'inibizione della funzione degli osteoclasti e alla normalizzazione dell'equilibrio tra i processi di riassorbimento e formazione ossea. Gli studi hanno dimostrato che l'uso a lungo termine della terapia ormonale sostitutiva (HRT) porta a una diminuzione del rischio di fratture ossee periferiche nei pazienti in menopausa. La sospensione della terapia ormonale sostitutiva è accompagnata da una diminuzione della massa ossea, la cui velocità è paragonabile ai parametri caratteristici dell'intervallo di tempo immediatamente dopo l'inizio della menopausa. L'ipotesi che la nomina di una terapia ormonale sostitutiva consenta di ripristinare la massa ossea al valore determinato prima della menopausa è considerata infondata.caratteristico dell'intervallo di tempo immediatamente dopo l'inizio della menopausa. L'ipotesi che la nomina di una terapia ormonale sostitutiva consenta di ripristinare la massa ossea al valore determinato prima della menopausa è considerata infondata.caratteristico dell'intervallo di tempo immediatamente dopo l'inizio della menopausa. L'ipotesi che la nomina di una terapia ormonale sostitutiva consenta di ripristinare la massa ossea al valore determinato prima della menopausa è considerata infondata.
La terapia ormonale sostitutiva ha anche un effetto benefico sulla concentrazione di collagene nella pelle, oltre che sulla sua densità, che consente di rallentare la formazione delle rughe. Le proprietà antiandrogeniche del ciproterone acetato forniscono un effetto terapeutico sul corpo nelle malattie androgeno-dipendenti (queste includono l'alopecia androgenetica, la seborrea, l'acne).
L'assunzione di Klymen porta ad una diminuzione del contenuto di lipoproteine a bassa densità (LDL) e di colesterolo totale e ad un aumento del livello di lipoproteine ad alta densità (HDL), a seguito del quale il rapporto HDL / LDL è significativamente aumentato e aumenta anche la concentrazione di trigliceridi. Poiché il ciproterone acetato manca di proprietà androgeniche, questa sostanza praticamente non cambia il grado di effetto dell'estradiolo sul metabolismo dei lipidi. I risultati del trattamento con Klymen sono particolarmente evidenti nei pazienti con distinti cambiamenti aterogenici nel profilo lipidico.
L'assunzione di ciproterone acetato per 10 giorni durante ogni ciclo previene lo sviluppo di iperplasia endometriale e malattie oncologiche.
Le osservazioni nel corso degli studi suggeriscono che tra i pazienti in postmenopausa, l'uso della terapia ormonale sostitutiva diminuisce l'incidenza del cancro del colon. Il meccanismo d'azione non è ben compreso.
Farmacocinetica
Valerato di estradiolo
Se assunto per via orale, l'estradiolo valerato viene assorbito quasi completamente e ad alta velocità. Nel processo di assorbimento e passaggio primario della sostanza attraverso il fegato, l'estere viene suddiviso in acido valerico ed estradiolo. Allo stesso tempo, l'estradiolo viene ampiamente metabolizzato ulteriormente, scindendosi in estrone, estrone solfato ed estriolo. Se assunto per via orale, la biodisponibilità dell'estradiolo è di circa il 3%. Questo indicatore non è influenzato dall'assunzione contemporanea di Klymene con il cibo.
Il livello massimo di estradiolo nel plasma sanguigno è di circa 30 pg / ml e viene raggiunto 4-9 ore dopo l'assunzione di Klymene. Un giorno dopo la somministrazione, il contenuto di estradiolo nel plasma sanguigno diminuisce fino a una concentrazione di circa 15 pg / ml. L'estradiolo si lega alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e all'albumina. La frazione libera di estradiolo nel plasma sanguigno è di circa 1–1,5% e la frazione del composto legato da SHBG è compresa tra 30 e 40%.
Il volume apparente di distribuzione della sostanza dopo una singola somministrazione endovenosa raggiunge circa 1 l / kg.
Dopo l'idrolisi dell'estradiolo valerato esogeno, il composto viene biotrasformato allo stesso modo dell'estradiolo endogeno. I processi metabolici dell'estradiolo si svolgono principalmente nel fegato e anche parzialmente negli organi bersaglio, nell'intestino, nei muscoli scheletrici e nei reni. Come risultato di questi processi, si formano catecoli estrogeni, estriolo ed estrone, nonché coniugati glucuronide e solfato di questi composti, che sono caratterizzati da un'attività estrogenica significativamente inferiore o per niente.
La clearance dell'estradiolo dal plasma sanguigno dopo una singola iniezione endovenosa è caratterizzata da un alto grado di variabilità compreso tra 10 e 30 ml / min / kg. Parte dell'estradiolo viene escreta nella bile e partecipa al ricircolo intestinale-epatico. I metaboliti dell'estradiolo vengono escreti principalmente nelle urine sotto forma di glucuronidi e solfati.
Il contenuto di estradiolo nel plasma sanguigno dopo somministrazione ripetuta è circa 2 volte superiore rispetto alla somministrazione di una singola dose. In media, il livello di estradiolo nel plasma sanguigno varia da 40 pg / L (concentrazione minima) a 90 pg / L (concentrazione massima). Il contenuto di estrone, che è un estrogeno più debole, è circa 8 volte e il contenuto di estrone solfato è circa 150 volte superiore a quello dell'estradiolo. Dopo l'abolizione di Klymene, le concentrazioni di estrone ed estradiolo tornano ai valori originali per 2-3 giorni.
Ciproterone acetato
Dopo somministrazione orale di ciproterone acetato in un'ampia gamma di dosi, la sostanza viene assorbita rapidamente e completamente. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale raggiunge l'88%.
La concentrazione massima di questo componente attivo nel plasma sanguigno è di circa 30 ng / ml e viene raggiunta entro 1-2 ore dopo una singola dose di 1 mg di ciproterone acetato. Successivamente, si nota una diminuzione in due fasi del livello di ciproterone acetato nel plasma sanguigno, con l'emivita di 0,8 ore e 2,3 giorni, rispettivamente.
Il ciproterone acetato si lega quasi esclusivamente all'albumina sierica. Circa il 3,5–4% della concentrazione totale della sostanza è contenuta nel plasma sanguigno in forma non legata. A causa della non specificità del legame con le proteine del plasma sanguigno, i cambiamenti nella concentrazione di SHBG non influenzano la farmacocinetica del ciproterone acetato.
Il metabolismo del ciproterone acetato viene effettuato in vari modi, anche attraverso la coniugazione e l'idrossilazione. Il principale metabolita trovato nel plasma sanguigno umano è il derivato 15β-idrossile.
La clearance plasmatica del ciproterone acetato è 3,6 ml / min / kg. Una certa parte della dose somministrata viene escreta immodificata nella bile. La maggior parte della dose viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine e nelle feci in un rapporto di 3: 7. L'emivita è di 1,9 giorni. I metaboliti vengono escreti dal plasma con un'emivita identica di 1,7 giorni.
A causa della prolungata emivita del ciproterone acetato dal plasma, si può presumere che la concentrazione di questa sostanza nel plasma sanguigno durante un ciclo di assunzione di Klymene aumenti di 2–2,5 volte.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Klimen è indicato per le donne per il trattamento e la prevenzione di patologie associate a disturbi ormonali nel corpo:
- Disturbi della menopausa, cambiamenti involutivi nel tratto genito-urinario e nella pelle, sintomi di carenza di estrogeni sullo sfondo di sterilizzazione o disfunzione ovarica primaria (con un utero non rimosso), ipogonadismo o menopausa naturale, condizioni depressive nel periodo climaterico - sotto forma di terapia ormonale sostitutiva;
- Cicli mestruali irregolari;
- Amenorrea (primaria o secondaria);
- Prevenzione dello sviluppo dell'osteoporosi postmenopausale.
Controindicazioni
L'uso di Klimen per la terapia ormonale sostitutiva è controindicato nelle donne con le seguenti malattie e condizioni:
- Sanguinamento vaginale di origine sconosciuta;
- Cancro al seno (sospetto o diagnosticato);
- Tumori maligni o malattie precancerose di eziologia ormono-dipendente (diagnosi presuntiva o confermata);
- Forme gravi di malattia del fegato;
- Tumori epatici benigni o maligni (indicati nella storia o attualmente);
- Trombosi venosa profonda (con esacerbazione), tromboembolia (indicata nella storia o attualmente);
- Tromboembolia o trombosi arteriosa acuta, compreso infarto miocardico, ictus;
- Grave ipertrigliceridemia;
- Il periodo di gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità ai componenti Klymene.
Se i segni di queste patologie si verificano durante il periodo di trattamento, interrompere immediatamente l'assunzione delle pillole.
Si raccomanda di prescrivere il farmaco con cautela alle donne con ipertensione arteriosa, diabete mellito, iperbilirubinemia congenita (sindrome di Gilbert, Rotor e Dabin-Johnson), ittero colestatico o prurito colestatico durante la gestazione, mioma uterino, endometriosi.
Istruzioni per l'uso di Klymene: metodo e dosaggio
Il dragee viene assunto per via orale, senza masticare, e lavato con una piccola quantità di liquido. Klimen viene assunto 1 volta al giorno in un momento conveniente per il paziente, che è obbligatorio per tutte le pillole successive.
Per le donne con mestruazioni in corso, il farmaco deve essere iniziato il 5 ° giorno di sanguinamento mestruale.
Con amenorrea, postmenopausa o mestruazioni molto rare, puoi iniziare a prenderlo in qualsiasi momento, a condizione che la gravidanza sia esclusa.
Il trattamento deve essere iniziato con pillole bianche, 1 pillola al giorno per 11 giorni, poi 1 pillola rosa per 10 giorni. Il corso di un pacchetto è progettato per un'assunzione di 21 giorni, seguita da una pausa di 7 giorni. Durante una pausa, il sanguinamento mestruale di una donna si verifica 2-3 giorni dopo l'assunzione dell'ultima compressa.
Il primo confetto di un nuovo pacchetto dovrebbe essere preso dopo una pausa di 7 giorni, lo stesso giorno della settimana del pacchetto precedente.
Se all'ora stabilita una donna ha saltato accidentalmente l'assunzione della pillola successiva, questa dovrebbe essere presa il prima possibile (12-24 ore). Con una pausa più lunga tra le dosi, può verificarsi sanguinamento vaginale.
Effetti collaterali
L'uso di Klymene può causare effetti collaterali:
- Dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie: dolore, tensione e / o ingrossamento delle ghiandole mammarie, secrezione sanguinolenta intermestruale, emorragia da rottura, cambiamenti nell'intensità e nella frequenza del sanguinamento uterino (solitamente indebolito durante la terapia), cambiamenti nelle perdite vaginali, dismenorrea, una condizione simile sindrome premestruale;
- Dal tratto gastrointestinale: nausea, dolore addominale, vomito, dispepsia, gonfiore, ripetizione di ittero colestatico;
- Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, sintomi di depressione, ansia, emicrania, aumento della stanchezza;
- Da parte della pelle e del tessuto sottocutaneo: prurito, eruzione cutanea, eritema nodoso, cloasma;
- Altri: aumento della pressione sanguigna, palpitazioni cardiache, tromboembolia e trombosi venosa, edema, crampi muscolari, alterazioni della libido, variazioni del peso corporeo, intolleranza alle lenti a contatto, disturbi della vista, reazioni allergiche.
Overdose
Se assume accidentalmente Klymene a una dose che è molte volte superiore alla dose giornaliera raccomandata, il rischio di gravi effetti collaterali è considerato minimo. Non esiste un antidoto specifico e per un sovradosaggio diagnosticato viene prescritta una terapia sintomatica.
istruzioni speciali
L'uso del farmaco è consigliato solo come indicato da un medico, dopo un'accurata visita medica e ginecologica generale, conferma dell'assenza di gravidanza e disturbi del sistema di coagulazione del sangue.
Quando si prescrive Klymene a donne in età, con predisposizione genetica, grave obesità, deve essere valutato il rapporto tra rischio e beneficio della terapia.
Il farmaco non è un contraccettivo e non deve essere utilizzato per prevenire la gravidanza.
Se è necessaria la contraccezione, si deve consigliare alla donna di usare farmaci non ormonali. Se sospetti una gravidanza, l'assunzione di Klymene deve essere sospesa fino alla conferma della sua assenza.
Sullo sfondo della terapia ormonale sostitutiva, aumenta la probabilità di sviluppare tromboembolia venosa, specialmente nei pazienti con fattori di rischio. Durante il periodo di immobilizzazione prolungata o con lesioni estese, si consiglia di interrompere temporaneamente l'assunzione di pillole. Se compaiono segni di disturbi trombotici, l'uso di Klymene deve essere annullato.
La monoterapia estrogenica a lungo termine aumenta il rischio di sviluppare carcinoma o iperplasia endometriale, la presenza di gestageni - riduce la probabilità di cancro e iperplasia endometriale.
Il rischio relativo di sviluppare il cancro al seno aumenta nelle donne che assumono Clemen per diversi anni.
La terapia ormonale aumenta la densità del seno nelle mammografie, che in alcuni casi può interferire con la rilevazione a raggi X del cancro al seno.
Sullo sfondo dell'uso di steroidi sessuali, in rari casi si verificano tumori benigni o maligni del fegato, in alcuni casi - con sanguinamento intra-addominale. Con un ingrossamento del fegato, dolore nella parte superiore dell'addome o sintomi diagnosticati di sanguinamento intra-addominale, deve essere considerata la possibilità di un tumore al fegato.
Gli estrogeni potenziano la litogenicità della bile; nelle donne predisposte, questo porta allo sviluppo di calcoli biliari durante l'assunzione di pillole.
Se si verificano mal di testa molto gravi e frequenti o condizioni simili all'emicrania, è necessario interrompere il trattamento e assicurarsi che non siano sintomi di un ictus cerebrale trombotico.
L'uso di farmaci ormonali può causare un leggero aumento della pressione sanguigna, che non ha conseguenze cliniche. Con lo sviluppo di ipertensione arteriosa persistente, Klymene deve essere interrotto.
La terapia ormonale sostitutiva nei pazienti con funzionalità epatica compromessa deve essere eseguita sotto regolare controllo medico e test periodici della funzionalità epatica. In caso di deterioramento dei parametri di laboratorio o di recidiva di prurito colestatico o ittero, osservato per la prima volta durante la gravidanza o una precedente terapia ormonale, l'uso di Klymen deve essere interrotto.
Nei pazienti con un contenuto di trigliceridi moderatamente elevato, l'assunzione di pillole aumenta i livelli ematici e il rischio di sviluppare pancreatite acuta.
L'uso di un agente ormonale può causare sanguinamento uterino; con un aumento della loro frequenza e abbondanza, è necessario condurre uno studio dell'endometrio.
In assenza di normalizzazione dei cicli mestruali nel trattamento della loro irregolarità, è necessario condurre ulteriori esami del paziente.
In caso di recidiva dell'endometriosi, con un aumento dei fibromi uterini sotto l'influenza di estrogeni, il loro uso deve essere interrotto.
Il trattamento deve essere iniziato dopo aver escluso la presenza di prolattinoma.
Il cloasma è più spesso osservato nei pazienti con una storia di questa malattia. Le donne inclini al suo sviluppo dovrebbero evitare le radiazioni ultraviolette prolungate durante il periodo di assunzione di pillole.
Se si verifica un tumore benigno della mammella, epilessia, asma bronchiale, porfiria, emicrania, lupus eritematoso sistemico, otosclerosi, corea minore, l'uso di farmaci ormonali deve essere controllato dal medico curante se durante la terapia si verifica un tumore benigno al seno, epilessia, asma bronchiale, porfiria o emicrania, emorragia polmonare o emorragia.
Il ricevimento di Klymen può influenzare i risultati degli studi di laboratorio: indicatori del metabolismo dei carboidrati, fibrinolisi, coagulazione, indicatori biochimici della funzione delle ghiandole surrenali, reni, fegato, ghiandola tiroidea, il livello delle proteine di trasporto nel plasma sanguigno.
Klymen non influisce sulla capacità del paziente di guidare veicoli e meccanismi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Il ricevimento di Klymene durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato. Se il test di gravidanza è positivo, interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco. Gli ormoni sessuali in piccole concentrazioni possono essere escreti nel latte materno.
Studi epidemiologici su larga scala dell'effetto sul corpo degli ormoni steroidei utilizzati per la terapia ormonale sostitutiva o la contraccezione non hanno confermato un aumento del rischio di difetti alla nascita nei neonati le cui madri hanno assunto tali ormoni prima della gravidanza, così come la presenza di un effetto teratogeno degli ormoni quando vengono accidentalmente assunti all'inizio della gravidanza.
Interazioni farmacologiche
L'uso simultaneo di Klimen con contraccettivi ormonali è controindicato.
L'uso a lungo termine di alcuni antibiotici e anticonvulsivanti, inclusi idantoine, barbiturici, primidone, carbamazepina, rifampicina e presumibilmente oxcarbazepina, topiramato, felbamato e griseofulvina, può indurre gli enzimi epatici, aumentando la clearance degli ormoni sessuali e diminuendone l'efficacia clinica. L'induzione enzimatica di solito raggiunge il suo massimo dopo 2-3 settimane di utilizzo del farmaco e può persistere per 4 settimane dopo la sospensione.
Sullo sfondo della somministrazione simultanea di antibiotici del gruppo tetraciclina o penicillina, è possibile una diminuzione del livello di estradiolo.
Il paracetamolo e altre sostanze che subiscono un significativo grado di coniugazione possono aumentare la biodisponibilità dell'estradiolo.
Klymen influisce sulla tolleranza al glucosio, può essere necessario un aggiustamento della dose degli antidiabetici orali o dell'insulina assunti contemporaneamente.
Bere grandi dosi di alcol aumenta il livello di estradiolo nel sangue.
Analoghi
Gli analoghi di Klymene sono: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini a temperatura ambiente.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Klymene
Per lo più le recensioni su Klymene, lasciate dai pazienti, sono positive. Permette di eliminare i sintomi neuroendocrini, neuropsichici e vegetativo-vascolari associati ad una diminuzione della produzione di estrogeni da parte delle ovaie. Inoltre, il farmaco ha un effetto benefico sul corpo con malattia di Alzheimer, osteoporosi e malattia coronarica, nonché con disturbi urogenitali e cambiamenti nell'aspetto associati all'invecchiamento precoce. Allo stesso tempo, le donne notano una rapida regressione dei sintomi autonomici e l'efficacia di Klimen nella prevenzione di varie malattie che si presentano con l'età.
Tuttavia, l'assunzione del farmaco ha i suoi svantaggi. Questi includono un costo piuttosto elevato, un gran numero di controindicazioni e reazioni collaterali (edema, mal di testa, aumento della pressione sanguigna) e la necessità di ridurre gradualmente la dose di estrogeni in caso di sospensione di Klymen. Viene spesso utilizzato nelle giovani donne per l'iperandrogenismo, l'acne e la caduta dei capelli. Klymen può essere prescritto da un medico solo dopo un approfondito esame medico e ginecologico generale: l'automedicazione è inaccettabile.
Prezzo per Klimen nelle farmacie
Il prezzo approssimativo per Klimen nelle farmacie varia da 1103 a 1311 rubli.
Klimen: prezzi nelle farmacie online
|
Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
|
Klymen compresse rivestite con film 21 pz. 949 RUB Acquistare |
|
Confetto Klimen 21 pz. 1172 RUB Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
